Mercaptopurin-nativ (Mercaptopurin-nativ)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzMercaptopurinMercaptopurin
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    • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    Zusammensetzung pro Tablette:

    Komponentenname

    Menge, mg

    Aktive Substanz:


    Mercaptopurin-Monohydrat

    50,0

    Hilfsstoffe:


    Lactose-Monohydrat

    59,0

    Maisstärke

    10,0

    Hypromellose

    4,0

    Magnesiumstearat

    1,0

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    0,2
    Beschreibung:Runde flache Pillen von hellgelber Farbe mit einem Risiko und einer Facette.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antimetabolit
    ATX: & nbsp;

    L.01.B.B.02   Mercaptopurin

    L.01.B.B   Purin-Analoga

    Pharmakodynamik:

    Mercaptopurin hat Antitumor- und immunsuppressive Wirkungen. Es ist ein kompetitiver Antagonist von Purinbasen. Konkurrieren mit Hypoxanthin und Guanin für Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase. Es wird in Mercaptopurin-Phosphoribosyl umgewandelt, das unter dem Einfluss von Thiopurin-Methyltransferase in Methylmercaptopurin umgewandelt wird. Mercaptopurin-Phosphoribosyl und Methylmercaptopurin inhibieren Glutamin-5-phosphorylbosylpyrophosphat-Amidotransferase (das erste Enzym bei der Synthese von Purin-Ribonukleotiden); als Folge des mitotischen Zyklus (S- Phase, insbesondere in schnell proliferierenden Zellen des Knochenmarks und der Tumore, wird das Wachstum von malignen Neoplasmen inhibiert und die zytotoxische Wirkung manifestiert sich.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung. Die Absorption nach oraler Verabreichung ist variabel, im Durchschnitt etwa 50%. Die maximale Konzentration von Mercaptopurin im Blutplasma wird durchschnittlich nach 2,2 Stunden (0,5-4,0 h) beobachtet.

    Verteilung. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 20%. Es dringt schwach in die Blut-Hirn-Schranke ein und kommt in kleinen Mengen in der Rückenmarksflüssigkeit vor.

    Ausscheidung. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt etwa 90 bis 130 Minuten. T1 / 2 dreiphasig: I Phase - 47 min bei Erwachsenen und 21 min bei Kindern, II und III Phasen - 2,5 und 10 h, ziemlich schnelle Zerstörung ist mit seiner Aufnahme in den Stoffwechselweg verbunden, der allen Purinen innewohnt. Die pharmakologische Wirkung ist weitgehend auf Metaboliten zurückzuführen, deren Ausscheidung durch tubuläre Sekretion und glomeruläre Filtration über die Nieren erfolgt. Im Urin werden Metaboliten innerhalb von 2 Stunden nach der Verabreichung nachgewiesen, 46% Mercaptopurin werden innerhalb der ersten 24 Stunden ausgeschieden. Metaboliten werden nach Absetzen der Behandlung noch mehrere Wochen im Urin nachgewiesen; Metaboliten sind pharmakologisch aktiv und haben eine längere Halbwertszeit als er selbst Mercaptopurin.

    Im Urin nach oraler Einnahme werden bestimmt: unverändert Mercaptopurin, Thioharnstoff (gebildet als ein Ergebnis der direkten Oxidation unter Beteiligung von Xanthinoxidase) und mehrere methylierte Thiopurine.

    Die Zunahme der Toxizität bei gleichzeitiger Verwendung mit Allopurinol ist mit der Blockade der letzten Xanthin-Oxidase und dementsprechend der Anhäufung von pharmakologisch aktiven Substanzen verbunden.

    Indikationen:

    - Akute lymphatische Leukämie.

    - Akute myeloische Leukämie.

    - Chronische myeloische Leukämie (Remissionsinduktion und Erhaltungstherapie).

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Mercaptopurin oder andere Komponenten, aus denen das Medikament besteht.

    - Schwangerschaft und Stillen.

    Vorsichtig:

    - Hemmung der Funktion der Hämatopoese des Knochenmarks.

    - Akute virale (einschließlich Windpocken, Gürtelrose) Pilz-und bakterielle Erkrankungen.

    - Nieren- und / oder Leberinsuffizienz.

    - Hyperurikämie.

    - Gicht oder Harnsäure-Nephrolithiasis.

    - Hereditäre Laktoseintoleranz, Insuffizienz der Laktase oder gestörte Aufnahme von Glukose und Galaktose (das Präparat enthält Laktosemonohydrat).

    - Alter bis 2 Jahre.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Anwendung des Medikaments Mercaptopurin-nativ während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.

    Dosierung und Verabreichung:

    Eine Droge Mercaptopurin-nativ sollte mündlich eingenommen werden.

    Eine Droge Mercaptopurin-nativ kann je nach Schema sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Zytostatika in unterschiedlichen Dosierungen verwendet werden Therapie. Die Dosis und Dauer der Behandlung werden in Abhängigkeit davon bestimmt, welche cytotoxischen Mittel verabreicht werden und in welchen Dosen gleichzeitig Mercaptopurin verabreicht wird. Bei der individuellen Auswahl der Dosis sollte das Medikament anhand von Daten aus der Fachliteratur geleitet werden.

    In der Regel für Erwachsene und Kinder beträgt die Dosis von Mercaptopurin 50 - 75 mg / m2 oder 2,5 mg / kg pro Tag; in der Zukunft wird die tägliche Dosis des Medikaments in Abhängigkeit von der Wirksamkeit der Therapie und dem Zustand der Hämatopoese des Knochenmarks angepasst.

    Bei den ersten Anzeichen einer schweren Leukopenie wird empfohlen, Mercaptopurin für 2 bis 3 Tage abzubrechen. Wenn während dieser Zeit die Leukopenie nicht verschlimmert wird, wird die Behandlung wieder aufgenommen. In Kombination mit Allopurinol wird die Mercaptopurin-Dosis auf 25% der Standarddosis reduziert Allopurinol reduziert die metabolische Rate von Mercaptopurin.

    Ältere und ältere Patienten

    Älteren und älteren Patienten wird empfohlen, die Leber- und Nierenfunktion zu überwachen. Bei Anzeichen einer Nieren- oder Leberinsuffizienz sollte die Dosis reduziert werden.

    Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion

    Patienten mit Leber- und / oder Niereninsuffizienz sollten die Dosis des Arzneimittels reduzieren.

    Nebenwirkungen:

    Die nachfolgend aufgeführten unerwünschten Reaktionen sind entsprechend der Schädigung von Organen und Organsystemen und Häufigkeit des Auftretens aufgeführt. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird wie folgt geschätzt: das Auftreten von "sehr oft" -> 10%; "oft" -> 1% und <10%, "selten" -> 0,1 % und <1%, "selten" -> 0,01% und <0,1%, "sehr selten" - <0,01%, einschließlich einzelner Nachrichten, "Häufigkeit unbekannt".

    Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems: sehr oft - Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie.

    Erkrankungen des Immunsystems: Überempfindlichkeitsreaktionen: selten - Arthralgie, Hautausschlag, Drogenfieber; selten - Schwellung des Gesichts.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, intrahepatische Cholestase, Hepatotoxizität (Lebertoxizität ist toxisch und allergische Genese und tritt häufiger als die empfohlene Dosis von 2,5 mg / kg / Tag oder 75 mg / m2/Tag); selten - Ulzeration der Schleimhaut der Höhle Mund, Durchfall, Pankreatitis, Hepatonekrose; selten - Ulzeration der Darmschleimhaut.

    Störung der Haut und des Unterhautgewebes: selten - Alopezie.

    Verletzungen der Genitalien und der Brust: sehr selten - vorübergehende Oligospermie.

    Andere: Reduktion der Immunität, Anheftung von Sekundärinfektionen, Hyperpigmentierung der Haut; Hyperurikämie und Nephropathie aufgrund von Tumorlyse; selten die Entwicklung der nochmaligen Leukämie, der Myelodysplasie gepatolienalnym und des T-Zell-Lymphoms mit der Kombination mit den Antagonisten des Tumornekrosefaktors (anti-TNF-Therapie).

    Überdosis:

    Symptome: sofort - Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Durchfall; aufgeschoben - Myelosuppression, eine Verletzung der Leberfunktion, Gastroenteritis.

    Das Risiko der Überdosierung nimmt mit der gleichzeitigen Aufnahme von allopurinola zu.

    Behandlung: symptomatisch (es gibt keinen wirksamen Antagonisten, Hämodialyse ist praktisch unwirksam). In den ersten 60 Minuten nach einer Überdosis kann innen verwendet werden Aktivkohle. Die Behandlung sollte auf einem klinischen Bild beruhen.

    Interaktion:

    In Kombination mit Medikamenten, die die tubuläre Sekretion blockieren (insbesondere mit urikosurischen Antidot-Arzneimitteln - Probenecid, Sulfinpyrazon, Colchicin) erhöht das Risiko der Entwicklung von Nephropathie.

    Vincristin und Methotrexat (gegenseitig) Aktivität und Toxizität erhöhen.

    Allopurinol und Azathioprin Reduzieren Sie die Intensität des Metabolismus von Mercaptopurin aufgrund der Hemmung der Xanthinoxidase.

    Mercaptopurin verstärkt die Wirkung indirekter Antikoagulantien und erhöht dadurch das Blutungsrisiko.

    Medikamente, die Knochenmarkhämopoese (einschließlich Cotrimoxazol), Zytostatika sowie Strahlentherapie unterdrücken, erhöhen die Schwere von Leukopenie und Thrombozytopenie.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Glukokortikosteroiden, Azathioprin, Chlorambucil, Corticotropin, Cyclophosphamid und Cyclosporin steigt das Infektionsrisiko und die Gefahr von Sekundärtumoren (erhöhte immunsuppressive Wirkung).

    Der gleichzeitige Empfang mit Doxorubicin erhöht das Risiko einer Hepatotoxizität signifikant.

    Die Kreuzresistenz der Zellen gegenüber Mercaptopurin und gegenüber Thioguaninderivaten ist angegeben.

    Bei gleichzeitiger Verabreichung von Arzneimitteln, die Thiopurin-Methyltransferase hemmen (z. B. Olsalazin, Mesalazin, Sulfasalazin) - schnellere Entwicklung der Myelosuppression. In Kombination mit Lebendvirusimpfstoffen kann es eine Intensivierung des Replikationsprozesses des Impfvirus bewirken. Es ist möglich, die Nebenwirkung des Impfstoffs zu erhöhen und die Produktion von Antikörpern als Reaktion auf die Verabreichung von sowohl lebenden als auch inaktivierten Impfstoffen zu reduzieren.

    Spezielle Anweisungen:

    Eine Droge Mercaptopurin-nativ sollte nur unter der Aufsicht von Ärzten mit Erfahrung in der Verwendung von Zytostatika verwendet werden.

    Die Behandlung sollte unter sorgfältiger Kontrolle eines entwickelten allgemeinen Bluttests (tägliche Überwachung wird während der Induktion der Remission empfohlen), sowie "Leber" -Tests (jede Woche zu Beginn der Therapie, jeden Monat während der Wartung) und durchgeführt werden Harnsäure im Blutplasma.

    Bei Verwendung von Mercaptopurin kann eine verzögerte myelotoxische Wirkung beobachtet werden.

    Mit einer Abnahme der Anzahl der weißen Blutkörperchen und Thrombozyten unter dem akzeptablen Niveau, die Neigung zu Blutungen, das Auftreten von Gelbsucht oder andere Anzeichen von Hepatotoxizität Mercaptopurin sollte aufgehoben werden.Mit dem rechtzeitigen Absetzen des Medikaments sind Myelosuppression und Hepatotoxizität reversibel.

    Während der Remissionsinduktion bei akuter myeloblastischer Leukämie erleben Patienten häufig eine Phase relativer Knochenmarkaplasie, die eine entsprechende Erhaltungstherapie erfordert.

    Zur Vorbeugung von Hyperurikämie wird bei Bedarf ein reichlich vorhandenes Getränk empfohlen Allopurinol und Alkalisierung von Urin.

    Das Medikament kann das Risiko für sekundäre maligne Neoplasmen und Nephropathie aufgrund erhöhter Bildung von Harnsäure erhöhen.

    In seltenen Fällen haben einige Menschen angeborenen Mangel an Thiopurin-Methyltransferase (TPMT) -Enzym. Patienten mit einem Mangel an TSMT können in anfälliger für die schnelle Entwicklung von Myelosuppression nach der Ernennung von Mercaptopurin.

    Es wurde auch eine mögliche Assoziation zwischen der verminderten Aktivität von TSMT und sekundärer Leukämie und Myelodysplasie bei Personen berichtet, die diese erhielten Mercaptopurin in Kombination mit anderen Zytostatika.

    Es wird empfohlen, zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung während der Behandlung eines der Sexualpartner zu verwenden.

    Während der Behandlung und mindestens 3 Monate nach Abschluss der Impfung sollte die Impfung mit Lebendimpfstoffen verworfen werden. Vermeiden Sie den Kontakt mit Personen, die mit Lebendimpfstoffen immunisiert wurden und eine Polioimpfung erhalten haben.

    Vorsicht ist beim Umgang mit den Drogentabletten geboten Mercaptopurin-nativ um eine Kontamination der Hände oder das Einatmen der Zubereitung zu vermeiden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Seit dem Gebrauch der Droge Mercaptopurin-nativ möglicherweise das Auftreten von Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Arthralgie usw., muss vorsichtig sein, wenn Sie Fahrzeuge fahren und mit Mechanismen arbeiten, sowie bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen erfordern Reaktionen.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten von 50 mg.

    Verpackung:

    Auf 25 oder 50 Tabletten in den Flaschen aus Polyethylenterephthalat, versiegelt mit den Kappen aus dem Polyäthylen mit dem Kontrollring der ersten Eröffnung oder ohne es. Die Etiketten sind auf die Fläschchen geklebt.

    Auf 1 Flasche zusammen mit der Instruktion über die Anwendung stellen Sie in die Schachtel die Pappe ein.

    Lagerbedingungen:

    An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-004446
    Datum der Registrierung:01.09.2017
    Haltbarkeitsdatum:01.09.2022
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NATIVA, LLC NATIVA, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    NATIVA, LLC Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.09.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
      Oben