Aktive SubstanzMercaptopurinMercaptopurin Ähnliche DrogenAufdecken Mercaptopurin Pillen nach innen BELMEDPREPARATY, RUP Republik Weißrussland Mercaptopurin-nativ Pillen nach innen NATIVA, LLC Russland Puri-Netol® Pillen nach innen Aspen Pharma Trading Limited Dosierungsform: & nbsp;Pillen. Zusammensetzung:Eine Tablette enthält:Aktive Substanz: Mercaptopurin 50,0 mg. Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 59,0 mg, Maisstärke 10,3 mg, oxidierte Stärke 4,0 mg, Magnesiumstearat 0,75 mg, Stearinsäure 0,15 mg. Beschreibung:Runde bikonvexe Tabletten, blassgelb, mit einer Bruchlinie auf einer Seite der Tablette. Oberhalb der Bruchlinie wird die Aufschrift "GX" herausgedrückt, unter der Bruchlinie die Aufschrift "ЕХ2" Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antimetabolit. ATX: & nbsp;L.01.B.B.02 MercaptopurinL.01.B.B Purin-Analoga Pharmakodynamik:Puri-Netol hat Antitumor- und immunsuppressive Wirkungen. Es ist ein kompetitiver Antagonist von Purinbasen. Konkurrieren mit Hypoxanthin und Guanin für Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase. Es wird in Mercaptopurin-Phosphoribosyl umgewandelt, das unter dem Einfluss von Thiopurin-Methyltransferase in Methylmercaptopurin umgewandelt wird. Beide hemmen die Glutamin-5-Phosphoribosyl-Pyrophosphat-Amidotransferase - das erste Enzym bei der Synthese von Purin-Ribonukleotiden; infolgedessen wird der mitotische Zyklus (S-Phase) verletzt, insbesondere in schnell proliferierenden Zellen des Knochenmarks und der Tumore wird das Wachstum von malignen Neoplasmen inhibiert und die cytotoxische Wirkung manifestiert sich. Pharmakokinetik:Die Absorption nach oraler Verabreichung ist variabel, durchschnittlich etwa 50%, was mit dem Metabolismus der ersten Passage durch die Leber eines wesentlichen Teils des Mercaptopurins, das verabreicht wurde, verbunden ist. Die maximale Konzentration von Mercaptopurin im Plasma wird im Durchschnitt nach 2,2 Stunden (0,5-4,0 h) beobachtet. Es dringt schwach in die Blut-Hirn-Schranke ein und kommt in kleinen Mengen in der Rückenmarksflüssigkeit vor. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 20%.Die Halbwertszeit von Mercaptopurin beträgt etwa 90 bis 130 Minuten. Die pharmakologische Wirkung ist weitgehend auf Metaboliten zurückzuführen, deren Ausscheidung durch tubuläre Sekretion und glomeruläre Filtration über die Nieren erfolgt. Im Urin werden Metabolite nur 2 Stunden nach Aufnahme nachgewiesen, 46% des Arzneimittels werden innerhalb der ersten 24 Stunden ausgeschieden. Metaboliten werden nach Absetzen der Behandlung noch mehrere Wochen im Urin nachgewiesen; Metaboliten sind pharmakologisch aktiv und haben eine längere Halbwertszeit als sie selbst Mercaptopurin.Im Urin werden nach oraler Verabreichung das unveränderte Arzneimittel, 6-Thioharnstoffsäure (gebildet als direkte Oxidation unter Beteiligung von Xanthinoxidase) und mehrere methylierte Thiopurine bestimmt.Die Zunahme der Toxizität bei gleichzeitiger Verabreichung von Allopurinol ist mit der Blockade der letzten Xanthin-Oxidase und dementsprechend der Anhäufung von pharmakologisch aktiven Substanzen verbunden. Indikationen:Akute lymphatische Leukämie, akute myeloische Leukämie und chronische myeloische Leukämie (Remissionsinduktion und Erhaltungstherapie). Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Mercaptopurin oder andere Komponenten, aus denen das Medikament besteht.Schwangerschaft und Stillzeit. Vorsichtig:Unterdrückung der Funktion der Hämatopoese des Knochenmarks, akute virale (einschließlich Windpocken, Gürtelrose), Pilz-und bakterielle Erkrankungen, Nieren-und / oder Leberversagen, Hyperurikämie, Gicht oder Harnsäure-Nephrolithiasis, Alter bis zu 2 Jahren. Dosierung und Verabreichung:Innerhalb.Puri-Netol kann sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Zytostatika in unterschiedlichen Dosierungen in Abhängigkeit vom Therapieschema verwendet werden. Für die individuelle Dosisauswahl sollte auf die Literatur verwiesen werden.In der Regel für Erwachsene und Kinder beträgt die Dosis 50 - 75 mg /m2 oder 2,5 mg / kg pro Tag; In Zukunft wird die tägliche Dosis von Puri-Netol in Abhängigkeit von der Wirkung und dem Zustand der Hämatopoese des Knochenmarks angepasst.Bei den ersten Anzeichen einer schweren Leukopenie wird empfohlen, die Einnahme für 2 - 3 Tage zu unterbrechen. Wenn während dieser Zeit die Leukopenie nicht verschlimmert wird, wird die Behandlung wieder aufgenommen.Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Leber- und Nierenfunktion zu überwachen. Bei Anzeichen einer Nieren- oder Leberinsuffizienz sollte die Dosis reduziert werden.Patienten mit Leber- und / oder Niereninsuffizienz sollten reduziert werden.In Kombination mit Allopurinol reduziert sich die Mercaptopurin-Dosis auf 25% der Standarddosis Allopurinol reduziert die metabolische Rate von Mercaptopurin. Nebenwirkungen:Nach Häufigkeit wurden die Nebenwirkungen in folgende Kategorien eingeteilt: sehr häufig ≥ 1/10; häufig ≥ 1/100 und <1/10; selten ≥ 1/1000 und <1/100; Selten ≥ 1/10 000 und <1/1000; sehr selten <1/10 000.Aus der Hämatopoese: sehr oft - Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie.Vom Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen: selten - Arthralgie, Hautausschlag, Drogenfieber; sehr selten - Schwellung des Gesichts. Auf Seiten des Verdauungssystems: häufig - Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, intrahepatische Cholestase, Hepatotoxizität (Hepatotoxizität ist toxisch-allergisch bedingt und tritt häufig auf, wenn die empfohlene Dosis von 2,5 mg / kg / Tag oder 75 mg / m2 / Tag überschritten wird); selten - Ulzeration der Mundschleimhaut, Durchfall, Pankreatitis, Hepatonekrose; sehr selten Ulzeration der DarmschleimhautVon der Haut und den Hautanhangsgebilden: selten - Alopezie.Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: sehr selten - transiente Oligospermie Sonstiges: verminderte Immunität, sekundäre Infektionen, Hyperpigmentierung der Haut; Hyperurikämie und Nephropathie aufgrund von Tumorlyse; sehr selten die Entwicklung von sekundären Leukämien, Myelodysplasien und Genotolyenat-T-Zell-Lymphomen in Kombination mit Tumornekrosefaktor-Antagonisten (Anti-TNF-Therapie). Überdosis:Symptome: sofort - Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Durchfall; verzögerte Myelosuppression, eine Verletzung der Leberfunktion, Gastroenteritis.Das Risiko der Überdosierung nimmt mit der gleichzeitigen Aufnahme von allopurinola zu. Behandlung: symptomatisch (es gibt keinen wirksamen Antagonisten, Hämodialyse ist praktisch unwirksam). In den ersten 60 Minuten nach einer Überdosis kann innen verwendet werden Aktivkohle.Die Behandlung sollte auf einem klinischen Bild oder nach den Empfehlungen des National Toxicology Center basieren. Interaktion:In Kombination mit Medikamenten, die die tubuläre Sekretion blockieren (insbesondere mit urikosurischen Antidot-Arzneimitteln - Probenecid, Sulfinpyrazon, Colchicin) erhöht das Risiko der Entwicklung von Nephropathie.Vincristin und Methotrexat (gegenseitig) Aktivität und Toxizität erhöhen. Allopurinol und Azathioprin Reduzieren Sie die Intensität des Metabolismus von Mercaptopurin aufgrund der Blockade von Xanthinoxidase.Stärkt die Wirkung indirekter Antikoagulantien und erhöht dadurch das Blutungsrisiko.Medikamente, die Knochenmarkhämopoese (einschließlich Cotrimoxazol), Zytostatika sowie Strahlentherapie unterdrücken, erhöhen die Schwere von Leukopenie und Thrombozytopenie.Bei gleichzeitiger Anwendung mit Glucocorticosteroiden erhöht Azathioprin, Chlorambucil, Corticotropin, Cyclophosphamid und Cyclosporin das Risiko von Infektionen und sekundären Tumoren (erhöhte immunsuppressive Wirkung).Der gleichzeitige Empfang mit Doxorubicin erhöht das Risiko einer Hepatotoxizität signifikant.Die Kreuzresistenz der Zellen gegenüber Mercaptopurin und gegenüber Thioguaninderivaten ist angegeben.Bei gleichzeitiger Verabreichung von Arzneimitteln, die Thiopurin-Methyltransferase hemmen (z. B. Olsalazin, Mesalazin, Sulfasalazin) - schnellere Entwicklung der Myelosuppression.In Kombination mit Lebendvirusimpfstoffen kann es eine Intensivierung des Replikationsprozesses des Impfvirus bewirken. Es ist möglich, die Nebenwirkung des Impfstoffs zu erhöhen und die Produktion von Antikörpern als Reaktion auf die Verabreichung von sowohl lebenden als auch inaktivierten Impfstoffen zu reduzieren. Spezielle Anweisungen:Puri-Netol sollte nur unter Aufsicht von Ärzten angewendet werden, die Erfahrung in der Anwendung von Zytostatika haben.Die Behandlung sollte unter sorgfältiger Kontrolle eines entwickelten allgemeinen Bluttests (tägliche Überwachung wird während der Remissionsinduktion empfohlen), sowie "Leber" -Tests (jede Woche zu Beginn der Therapie, jeden Monat während der Erhaltungstherapie) und durchgeführt werden der Gehalt an Harnsäure im Serum.Bei Verwendung des Arzneimittels kann eine verzögerte myelotoxische Wirkung beobachtet werden.Mit einer Abnahme der Anzahl der weißen Blutkörperchen und Blutplättchen unter das tolerierbare Niveau, sollte die Neigung zu Blutungen, das Auftreten von Gelbsucht oder andere Anzeichen von Hepatotoxizität Puri-Netol verworfen werden. Mit der rechtzeitigen Aufhebung von Puri-Netol sind Myelosuppression und Hepatotoxizität reversibel.Während der Induktion der Remission der akuten myeloischen Leukämie erleben die Patienten oft eine Phase relativer Knochenmarkaplasie, die eine angemessene Erhaltungstherapie erfordert.Zur Vorbeugung von Hyperurikämie wird bei Bedarf ein reichlich vorhandenes Getränk empfohlen Allopurinol und Alkalisierung von Urin.Das Medikament kann das Risiko für sekundäre maligne Neoplasmen sowie Nephropathie aufgrund vermehrter Bildung von Harnsäure erhöhen.In seltenen Fällen haben einige Menschen angeborenen Mangel an Thiopurin-Methyltransferase (TPMT) -Enzym. Patienten mit TMP-Mangel können anfälliger für die rasche Entwicklung einer Myelosuppression nach Puri-Netol-Verabreichung sein.Es wurde auch eine mögliche Assoziation zwischen der verringerten Aktivität von Thiopurin-Methyltransferase und sekundärer Leukämie und Myelodysplasie bei Personen berichtet, die Puri-Netol in Kombination mit anderen cytotoxischen Arzneimitteln erhielten.Es wird empfohlen, zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung während der Behandlung eines der Sexualpartner zu verwenden.Beim Umgang mit den Puri-Netol Tabletten ist Vorsicht geboten, um eine Kontamination der Hände oder das Einatmen des Medikaments zu vermeiden.Während der Behandlung und mindestens 3 Monate danach sollte die Impfung mit Lebendimpfstoffen vermieden werden und der Kontakt mit Personen vermieden werden, die mit Lebendimpfstoffen immunisiert sind. Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 50 mg. Verpackung:Für 25 Tabletten in dunklen Glasflaschen, die mit einem Schnappdeckel aus Polyethylen niedriger Dichte mit einer Erstöffnungskontrolle oder einem Deckel aus Polyethylen / Polypropylen hoher Dichte mit einer Anti-Manipulationsvorrichtung verschlossen sind. 1 Flasche mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel. Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem trockenen, dunklen Ort.Von Kindern fern halten. Haltbarkeit:5 Jahre.Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum. Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept Registrationsnummer:П N011416 / 01 Datum der Registrierung:05.05.2010 / 03.06.2015 Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Aspen Pharma Trading LimitedAspen Pharma Trading Limited Hersteller: & nbsp;EXCELLA, GmbH Deutschland Darstellung: & nbsp;Aspen Hells Ltd.Aspen Hells Ltd. Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;2016-08-24 Illustrierte Anweisungen × Illustrierte Anweisungen Anleitung