Moxonidin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Selektiver Agonist von Imidazolinrezeptoren, verantwortlich für die Reflexsteuerung des sympathischen Nervensystems (lokalisiert in der vento-lateralen Region der Medulla oblongata). Leicht mit dem zentralen Alpha verbunden₂-Adrenozeptor, reduziert systolischen und diastolischen Blutdruck (BP) für eine einzige und längere Verwendung.

Bei langfristiger Anwendung reduziert es Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, neutralisiert die Zeichen der Myokardfibrose, Mikroarthropathie, normalisiert die kapillare Durchblutung des Myokards, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, den pulmonalen Gefäßwiderstand, während Herzzeitvolumen und Herzfrequenz (HR) nicht wesentlich ändern.

Vor dem Hintergrund der Behandlung werden die Aktivität von Adrenalin und Epinephrin, Renin, Angiotensin II in Ruhe und unter Belastung, atriales natriuretisches Peptid (unter Belastung) und Plasma-Aldosteron reduziert. Reduziert die Resistenz von Geweben gegenüber Insulin um 21% im Vergleich zu Placebo bei übergewichtigen Patienten und Insulin-resistenten Patienten mit mäßiger Schwere der Hypertonie, stimuliert die Freisetzung von Wachstumshormon. Beeinflusst nicht den Austausch von Glukose und Lipiden.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (etwa 90%). Die Aufnahme von Nahrung durch die Menge der Absorption ist nicht betroffen.

Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 30-180 Minuten nach der Applikation erreicht und beträgt 1-3 ng / ml. Der Abstand zwischen dem Erreichen der maximalen Konzentration und der starken Abnahme des Ruheblutdrucks variiert um durchschnittlich 10% bei einer Belastung von 7,7%.

Wirkungsdauer - mehr als 12 Stunden Die Bioverfügbarkeit mit einer einzigen Anwendung im Inneren beträgt 88%. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Das Verteilungsvolumen beträgt 1,4-3 l / kg. Beziehung zu Blutplasmaproteinen 7%. Die Halbwertszeit (T_1/2) ist 2-3 Stunden. Innerhalb von 24 Stunden zeigen die Nieren bis zu 90% (50-70% in unveränderter Form, 20% in Metaboliten) und ungefähr 1% mit Galle. Moxonidia wird in kleinen Mengen während der Hämodialyse ausgeschieden. Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik bei jungen und älteren Patienten.

Pharmakokinetik bei Nierenfunktionsstörungen

Bei Patienten mit mäßiger (Kreatinin-Clearance (CK) 30-60 ml / min) und expremierter (KC <30 ml / min) Nierenfunktionsstörung, Gleichgewichtskonzentrationen im Blutplasma und im Endstadium_1/2, etwa 2 bzw. 3 mal höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion (CC größer als 90 ml / min). Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung sollten mit Vorsicht behandelt werden und ihre Dosis sollte individuell ausgewählt werden.

Pharmakokinetik für Verletzungen der Leberfunktion

Es liegen keine zuverlässigen Studien zur Anwendung von Moxonidin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor. Wie Moxonidin praktisch nicht in der Leber metabolisiert, hat die Störung seiner Funktion keine ausgeprägte Wirkung auf die Pharmakokinetik des Arzneimittels.

Indikationen:Arterieller Hypertonie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und andere Bestandteile des Arzneimittels;

- Syndrom der Schwäche des Sinusknoten oder des sinoatrialen Blocks;

- markierte Bradykardie (Herzfrequenz der Ruhe weniger als 50 Schläge pro Minute);

- Der Vorhofkammerblock II und III Grad;

- deutliche Verletzungen des Herzrhythmus;

- akute und chronische Herzinsuffizienz (III und IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA);

- gleichzeitige Anwendung mit trizyklischen Antidepressiva (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- schweres Nierenversagen (CC weniger als 30 ml / min);

- Hämodialyse;

- Angioödem in der Geschichte;

schwere Leberfunktionsstörung;

- die Zeit des Stillens;

- Alter über 75 Jahre;

- Alter unter 18 Jahren (aufgrund fehlender Daten zu Sicherheit und Wirksamkeit).

Vorsichtig:

AV-Block 1. Grades (Risiko für Bradykardie), koronare Herzkrankheit (einschließlich koronare Herzkrankheit, instabile Angina pectoris, frühe Infarktperiode), periphere Kreislauferkrankungen (einschließlich Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndrom), Epilepsie, Parkinson-Krankheit, Depression Glaukom; mäßige Niereninsuffizienz (CK 30-60 ml / min, Serumkreatinin 105-160 μmol / l), Leberinsuffizienz; Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Moxonidin bei Schwangeren vor. Im Rahmen von Tierversuchen wurde die embryotoxische Wirkung des Arzneimittels festgestellt.

Moxonidin sollte Schwangeren erst nach einer gründlichen Bewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses verabreicht werden, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Stillzeit

Moxonidin dringt in die Muttermilch ein und sollte daher während der Stillzeit nicht verabreicht werden.

Wenn Moxonidin während des Stillens benötigt wird, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit genug Wasser.

In den meisten Fällen ist die Anfangsdosis des Arzneimittels Moxonidin ist 200 Mcg pro Tag (möglicherweise mit dem Medikament Moxonidin in Tabletten von jeweils 200 μg). Die maximale Einzeldosis beträgt 400 μg. Die maximale tägliche Dosis, die in zwei Teildosen aufgeteilt werden sollte, beträgt 600 mcg. Je nach Verträglichkeit des Patienten ist eine individuelle Korrektur der Tagesdosis notwendig.

Korrektur der Dosis für Patienten mit Leberinsuffizienz nicht benötigt.

Anfangsdosis für Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz ist 200 Mcg pro Tag. Bei Bedarf und guter Verträglichkeit kann die Tagesdosis für diese Patientenkategorie auf eine maximale Tagesdosis von 400 μg erhöht werden.

Nebenwirkungen:

Laut WHO werden unerwünschte Nebenwirkungen nach ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt eingeteilt: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100 bis <1/10), selten (≥1 / 1000 bis <1 / 100), selten (von ≥1 / 10.000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10 000); Häufigkeit ist unbekannt - nach den verfügbaren Daten konnte die Häufigkeit des Auftretens nicht festgestellt werden.

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Schwindel, Kopfschmerzen, Benommenheit, Schlaflosigkeit; selten - Synkope, erhöhte Erregbarkeit.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - deutlicher Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Bradykardie.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Trockenheit der Mundschleimhaut; oft - Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsstörungen.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: oft - Hautausschlag, Juckreiz; selten - Angioödem (Ödem von Quincke).

Von der Seite des Hörorgans und labyrinthischen Störungen: selten - Klingeln in den Ohren.

Vom Muskel-Skelett- und Bindegewebe: oft - Rückenschmerzen; selten - Schmerzen im Nacken.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: oft - Asthenie; selten - periphere Ödeme.

Überdosis:

Es gibt Berichte über mehrere Fälle von Überdosierung ohne tödlichen Ausgang, wenn Dosen bis zu 19,6 mg gleichzeitig angewendet wurden.

Symptome: Kopfschmerzen, Sedierung, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Schwindel, Asthenie, Bradykardie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Erbrechen, Müdigkeit, Schmerzen in der Magengegend, Atemdepression und Bewusstseinsstörungen.

Darüber hinaus sind ein kurzfristiger Anstieg des Blutdrucks, Tachykardie und Hyperglykämie möglich.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Im Falle einer starken Blutdrucksenkung kann es erforderlich sein, das zirkulierende Blutvolumen durch Einleiten von Flüssigkeit und Dopamin (Injektion) wieder herzustellen.

Bradykardie kann mit Atropin (Injektionsinjektion) gestoppt werden.

In schweren Fällen einer Überdosierung wird empfohlen, Bewusstseinsstörungen sorgfältig zu überwachen und Atemdepression nicht zuzulassen.

Alpha-Adrenorezeptor-Antagonisten können paradoxe hypertensive Effekte bei Überdosierung mit Moxonidin reduzieren oder eliminieren. Moxonidin wird während der Hämodialyse leicht ausgeschieden.

Interaktion:

Die kombinierte Anwendung von Moxonidin mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln führt zu einem additiven Effekt.

Trizyklische Antidepressiva können die Wirksamkeit von Antihypertensiva der zentralen Wirkung reduzieren, und daher wird nicht empfohlen, sie zusammen mit Moxonidin einzunehmen.

Moxonidin kann die Wirkung von trizyklischen Antidepressiva, Tranquilizern, Ethanol, Sedativa und Hypnotika verstärken.

Moxonidin ist in der Lage, beeinträchtigte kognitive Funktionen bei Patienten mäßig zu verbessern Lorazepam.

Moxonidin kann die sedative Wirkung von Benzodiazepin-Derivaten bei gleichzeitiger Verabreichung verstärken.

Moxonidin wird durch tubuläre Sekretion ausgeschieden. Daher ist seine Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln, die durch tubuläre Sekretion freigesetzt werden, nicht ausgeschlossen.

Beta-Adrenoblockers erhöhen Bradykardie, die Schwere der negativen fremden und dromotropen Effekte.

Spezielle Anweisungen:

Wenn es notwendig ist, gleichzeitig eingenommene Beta-Adrenoblockers und das Medikament abzubrechen Moxonidin, zuerst Betablocker abschaffen und erst nach ein paar Tagen Moxonidin.

Während der Behandlung mit dem Medikament Moxonidin Der Patient muss BP überwachen.

Gegenwärtig gibt es keine Beweise dafür, dass das Medikament abgesetzt wurde Moxonidin führt zu einem Anstieg des Blutdrucks. Es wird jedoch nicht empfohlen, die Einnahme des Medikaments abzubrechen Moxonidin scharf, stattdessen sollten Sie allmählich die Dosis des Medikaments innerhalb von zwei Wochen reduzieren.

Während der Behandlung Alkohol ausschließen.

Während der Behandlung ist eine regelmäßige Überwachung der Herzfrequenz und Elektrokardiographie erforderlich.

Bei älteren Patienten kann das Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen aufgrund der Verwendung von blutdrucksenkenden Medikamenten erhöht sein, also medikamentöse Therapie Moxonidin sollte mit einer Mindestdosis beginnen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Wirkung von Moxonidin auf die Fähigkeit, Fahrzeuge oder Steuerungstechnik zu fahren, wurde nicht untersucht. Unter Berücksichtigung der Möglichkeit von Schwindelgefühl und Schläfrigkeit sollten Patienten jedoch vorsichtig mit potenziell gefährlichen Aktivitäten umgehen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. das Führen von Fahrzeugen oder das Steuern von Geräten, die eine erhöhte Konzentration erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten, 400 μg.

Verpackung:

Durch 7, 10 oder 14 Tabletten in einer Konturenmaschenbox aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

Für 60 Tabletten in einem Glas oder einer Flasche aus Kunststoff.

1, 2, 3, 4, 5, 6 oder 7 Konturgeflechte, Glas oder Flasche zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Das Medikament sollte nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003255

Datum der Registrierung:15.10.2015

Haltbarkeitsdatum:15.10.2020

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FARMZASCHITA NPC, GP FARMZASCHITA NPC, GP Russland

Hersteller: & nbsp;

FARMZASCHITA NPC, FSUE Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Moxonidin (Moxonidin)