Tenzotran - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Lactose-Monohydrat - 94,5 mg, Povidon - K25 - 2,0 mg, Crospovidon - 3,0 mg, Magnesiumstearat - 0,3 mg; Mantel - Opadry Y-1-7000 (Titandioxid, 1,093 mg, Hypromellose -2,186 mg, Macrogol-400 - 0,219 mg) - 3,498 mg, Eisenoxid-Oxidoxid - 0,002 mg.

Jede Tablette, filmbeschichtet, 0,4 mg enthält:

aktive Substanz:

Moxonidin 0,4 mg;

Hilfsstoffe:

Lactosemonohydrat - 94,3 mg, Povidon-K25 - 2,0 mg, Crospovidon 3,0 mg, Magnesiumstearat - 0,3 mg; Schale - Füllen Sie Y-1-7000 (Titandioxid - 1,083 mg, Hypromellose - 2,165 mg, Macrogol-400 - 0,217 mg) - 3,465 mg; Eisenoxid-Farbstoff rot - 0,035 mg.

Beschreibung:

Tabletten 0,2 mg: Runde Tabletten von hellrosa Farbe, mit einer Folienmembran bedeckt.

Tabletten 0,4 mg: Runde Tabletten von dunkelrosa Farbe, mit einer Filmhülle bedeckt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:zentrales Antihypertensivum

ATX: & nbsp;

C.02.A.C.05 Moxonidin

Pharmakodynamik:

Selektiver Agonist Imidazolinrezeptoren verantwortlich für Reflexsteuerung des sympathischen Nervensystems (lokalisiert in der ventrolateralen Region der Medulla oblongata). Hat eine geringe Affinität zu Zentral-Alpha₂-Adrenozeptoren, aufgrund der Wechselwirkung mit denen vermittelte Sedierung und Trockenheit der Mundschleimhaut. Moxonidin verbessert den Insulinsensitivitätsindex bei adipösen Patienten und insulinresistenten Patienten mit mäßiger Hypertonie um 21% im Vergleich zu Placebo.

Einfluss auf die Hämodynamik: Eine Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks (BP) bei einmaliger und längerer Verabreichung von Moxonidin geht mit einer Abnahme des pressorischen Effekts des sympathischen Systems auf periphere Gefäße, einer Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstandes, einher Herzleistung und Herzfrequenz (Herzfrequenz) ändern sich nicht signifikant.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Moxonidin schnell und fast vollständig aus dem oberen Teil des Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. T_mOh (Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration) beträgt ca. 1 Stunde. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 88%, der Metabolismus des "ersten Durchgangs" durch die Leber ist unbedeutend. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Pharmakokinetik des Medikaments nicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 7,2%.

Der Hauptmetabolit: dehydriert Moxonidin. Die pharmakodynamische Aktivität von dehydriertem Moxonidin ist etwa 1/10 im Vergleich zu Moxonidin.

Die Halbwertszeit von Moxonidin und Metaboliten beträgt 2,5 bzw. 5 Stunden. Innerhalb von 24 Stunden werden mehr als 90% Moxonidin über die Nieren ausgeschieden, etwa 78% unverändert und 13% in Form von dehydratisiertem Moxonidin. Andere Metabolite im Urin machen etwa 8% der Dosis aus. Weniger als 1% der Dosis wird über den Darm ausgeschieden.

Pharmakokinetik bei Nierenversagen

Die Ausscheidung von Moxonidin korreliert weitgehend mit der Clearance von Kreatinin (CC). Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (CK im Bereich von 30-60 ml / min.), Die Gleichgewichtskonzentrationen im Blutplasma und die Endhalbwertszeit Zeitraum sind etwa 2 und 1,5-mal höher als bei Patienten mit arterieller Hypertonie mit normaler Nierenfunktion (CC größer als 90 ml / min). Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (KC <30 ml / min) sind die Gleichgewichtskonzentrationen im Blutplasma und die Halbwertszeit dreimal höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die Verabreichung mehrerer Dosen von Moxonidin führt bei Patienten mit mäßiger und schwerer Niereninsuffizienz nicht zur Kumulation im Körper. In den späten Stadien der Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (CC weniger als 10 ml / min) auf Hämodialyse, die Gleichgewichtskonzentrationen im Blutplasma und die endgültige Halbwertszeit sind 6 und 4-mal höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion Funktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosierung individuell ausgewählt werden.

Moxonidin wird bei der Hämodialyse leicht ausgeschieden.

Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein

Indikationen:Arterieller Hypertonie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Moxonidin und andere Komponenten des Arzneimittels, Syndrom der Sinusknotenschwäche, sinoatriale und atrioventrikuläre Blockade von II und III Grad, ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge / min), chronische Herzinsuffizienz III und IV der funktionellen Klasse nach zur Klassifizierung NYHA, anginaevrotitscheskich das Ödem in der Anamnese, die instabile Angina, die ausgeprägte hepatische Mangelhaftigkeit (mehr 9 Punkte auf der Skala Child-Pugh), das langdauernde Nierenversagen (CC weniger 30 ml / min, das Kreatinin mehr 160 mikol / l), das Alter 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen), Stillzeit; Intoleranz gegenüber Galaktose, Mangel an Laktase oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom.

Vorsichtig:

Parkinson-Krankheit (schwer), Epilepsie, Glaukom, Depression, "intermittierende" Claudicatio, Raynaud-Krankheit, AV-Block-I-Grad, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance von mehr als 30, aber weniger als 60 ml / min), zerebrovaskuläre Myokardinfarkt, chronische Herzinsuffizienz der funktionellen Klasse I und II, Verletzungen der Leberfunktion, Hämodialyse, Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine klinischen Daten über die negativen Auswirkungen auf den Schwangerschaftsverlauf vor. Es sollte jedoch nur dann an schwangere Frauen verschrieben werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Moxonidin dringt in die Muttermilch ein, Frauen wird während der Behandlung empfohlen, das Stillen zu unterbrechen oder das Medikament abzubrechen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit genügend Flüssigkeit.

In den meisten Fällen beträgt die Anfangsdosis von Tenzotran 0,2 mg pro Tag auf einmal, vorzugsweise in den Morgenstunden. Bei unzureichender therapeutischer Wirkung kann die Dosis nach 3 Wochen Therapie auf 0,4 mg pro Tag in 2 Teildosen (morgens und abends) oder einmal (morgens) erhöht werden. Die maximale Tagesdosis, die in 2 Teildosen (morgens und abends) aufgeteilt werden sollte, beträgt 0,6 mg. Die maximale Einzeldosis beträgt 0,4 mg.

Bei älteren Patienten mit normaler Nierenfunktion Empfehlungen für die Dosierung sind die gleichen wie für erwachsene Patienten.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (SC von 30-60 ml / min.) Und Patienten unter Hämodialyse, Einzeldosis sollte 0,2 mg nicht überschreiten.Die maximale Tagesdosis beträgt 0,4 mg.

Nebenwirkungen:

Vor allem zu Beginn der Therapie waren die häufigsten Nebenwirkungen: Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, Asthenie und Schläfrigkeit. Die Intensität ihrer Manifestation und Häufigkeit nimmt bei wiederholter Aufnahme ab.

Häufigkeit der Entwicklung: sehr oft (mehr als 1/10), oft (mehr als 1/100, weniger als 1/10), manchmal (mehr als 1/1000 und weniger als 1/100), sehr selten (weniger als 1 / 1000, einschließlich einzelner Nachrichten).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - Vasodilatation; manchmal - deutlicher Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Parästhesien, Raynaud-Syndrom, periphere Durchblutungsstörungen;

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - erhöhte Müdigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel; manchmal - Schlaflosigkeit, Asthenie;

Von der Seite des Verdauungstraktes: Trockenheit der Mundschleimhaut; oft - Übelkeit, Verstopfung und andere Anomalien der Magen-Darm-Funktion; sehr selten - Hepatitis, Cholestase;

Von Haut und Haut: manchmal - allergische Reaktionen;

Aus dem Urogenitalsystem: manchmal - Harnverhalt oder Inkontinenz, Impotenz, verminderte Libido;

Von der Seite des Sehorgans: manchmal - trockene Augen, Juckreiz oder brennendes Gefühl verursachend;

Andere: manchmal - Ödeme unterschiedlicher Lokalisation, Schwäche in den Beinen, Angioödem, Synkope, Flüssigkeitsretention, Anorexie, Schmerzen in den Ohrspeicheldrüsen, Gynäkomastie.

Überdosis:

Es gibt Berichte über mehrere Fälle von Überdosierung ohne tödlichen Ausgang, wenn Dosen bis zu 19,6 mg pro Dosis angewendet wurden.

Symptome: Kopfschmerzen, sedierende Wirkung, Schläfrigkeit, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Schwindel, Asthenie, Bradykardie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Erbrechen und Magenschmerzen, erhöhte Müdigkeit. Möglicherweise möglich auch: eine kurzfristige Erhöhung des Blutdrucks, Tachykardie, Hyperglykämie.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle und Abführmitteln, symptomatische Therapie.

Im Falle einer deutlichen Blutdrucksenkung wird empfohlen, das Volumen des zirkulierenden Blutes durch die Einführung einer flüssigen und einer Dopamin-Verabreichung wiederherzustellen. Bradykardie kann mit Atropin gestoppt werden.

Alpha-Adrenorezeptor-Antagonisten können vorübergehende Hypertonie bei einer Überdosis von Moxonidin verringern oder eliminieren.

Interaktion:

Moxonidin kann mit Thiazid-Diuretika, Blockern von "langsamen" Kalziumkanälen und anderen Antihypertensiva verordnet werden.

Die kombinierte Verwendung von Moxonidin mit diesen und anderen blutdrucksenkenden Mitteln führt zu einer additiven Wirkung und einer Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung.

Wenn Moxonidin mit Hydrochlorothiazid, Glibenclamid (Glyburid) oder Digoxin verabreicht wird, besteht keine pharmakokinetische Wechselwirkung.

Trizyklische Antidepressiva können die Wirksamkeit von Antihypertensiva der zentralen Wirkung reduzieren, daher wird nicht empfohlen, trizyklische Antidepressiva gleichzeitig mit Moxonidin zu verschreiben.

Moxonidin erhöht moderat die verminderte kognitive Fähigkeit bei Patienten, die es einnehmen Lorazepam.

Die Verabreichung von Moxonidin zusammen mit Benzodiazepinen kann mit einer Erhöhung der sedativen Wirkung der letzteren einhergehen.

Moxonidin kann die Wirkung von Ethanol potenzieren, wenn es kombiniert wird.

Wenn Moxonidin zusammen mit Moclobemid verabreicht wird, fehlt die pharmakodynamische Wechselwirkung.

Spezielle Anweisungen:

Wenn es notwendig ist, gleichzeitig eingenommene Beta-Blocker und Tenzotran abzubrechen, heben Sie zuerst Beta-Blocker und erst nach ein paar Tagen auf - Tenzotran.

Es wird nicht empfohlen, trizyklische Antidepressiva gleichzeitig mit Tenzotran zu verschreiben.

Während der Behandlung ist eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Herzfrequenz und EKG erforderlich.

Moxonidin kann mit Thiazid-Diuretika, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren und Blockern von "langsamen" Calcium-Kanälen verabreicht werden.

Stoppt die Einnahme von Tenzotrana sollte schrittweise sein.

Patienten mit einer seltenen hereditären Intoleranz gegenüber Galactose, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Daten über die negativen Auswirkungen von Moxonidin auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren und Maschinen und Mechanismen zu kontrollieren, fehlen. Es gibt Berichte über Schläfrigkeit und Schwindel während der Behandlung mit Moxonidin. Dies sollte bei der Durchführung der oben genannten Maßnahmen berücksichtigt werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmbeschichtet, 0,2 mg und 0,4 mg.

Verpackung:

Für 14 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC / Al.

Für 1, 2 oder 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

Für eine Dosierung von 0,2 mg - 2 Jahre.

Für eine Dosierung von 0,4 mg - 3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-000080/10

Datum der Registrierung:15.01.2010 / 09.04.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTAVIS GRUPPE, AO AKTAVIS GRUPPE, AO Island

Hersteller: & nbsp;

Perrigo Israel Pharmaceuticals LTD Israel

Darstellung: & nbsp;Aktavis, offene Gesellschaft Aktavis, offene Gesellschaft

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.09.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tenzotran (Tenzotran)