Moxonidin-SZ - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe (Kern): Croscarmellose-Natrium (Impellose) - 3,0 mg; Lactosemonohydrat (Lactopress) (Zuckermilch) - 95,3 mg; Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 0,5 mg; Natriumstearylfumarat 1,0 mg;

Hilfsstoffe (Schale): Opadrai II (Polyvinylalkohol, teilweise hydrolysiert - 1,32 mg, Titandioxid E171 - 0,6027 mg, Talk 0,6 mg, Macrogol (Polyethylenglycol 3350) - 0,3705 mg, Sojalecithin E322 - 0,105 mg, Eisenfarbstoffoxid (II) gelb - 0,0003 mg Eisenoxid-Farbstoff (II) rot - 0,0015 mg).

Dosierung von 0,3 mg:

aktive Substanz: Moxonidin 0,3 mg

Hilfsstoffe (Kern): Croscarmellose-Natrium (Impellose) - 3,0 mg; Lactosemonohydrat (Lactopress) (Zuckermilch) - 95,2 mg; Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 0,5 mg; Natriumstearylfumarat 1,0 mg;

Hilfsstoffe (Schale): Opadrai II (Polyvinylalkohol, teilweise hydrolysiert - 1,32 mg, Titandioxid E 171 - 0,6003 mg, Talk 0,6 mg, Macrogol (Polyethylenglycol 3350) 0,3705 mg, Sojalecithin E322 - 0,105 mg, Aluminiumlack auf Basis des Farbstoffs des Karmesins [ Ponso 4R] - 0,0039 mg; Aluminiumlack basierend auf dem Farbstoff sunset sunset yellow - 0,0003 mg).

Dosierung von 0,4 mg:

aktive Substanz: Moxonidin 0,4 mg

Hilfsstoffe (Kern): Croscarmellose-Natrium (optional) - 3,0 mg; Lactosemonohydrat (Lactopress) (Zuckermilch) - 95,1 mg; Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 0,5 mg; Natriumstearylfumarat - 1,0 mg;

Hilfsstoffe (Schale): Opadry II (Polyvinylalkohol, teilweise hydrolysiert, 1,32 mg, Titandioxid E171-0,5751 mg, Talk 0,6 mg, Macrogol (Polyethylenglycol 3350) 0,3705 mg, Sojalecithin E 322-0,105 mg, Aluminiumlack für Indigocarmin auf Basis - 0,0018 mg, Aluminiumlackbasis auf Azorubinfarbstoff - 0,0153 mg, Aluminiumlack auf Basis des Farbstoffs des Karmesins [Ponso 4R] - 0,0123 mg).

Beschreibung:

Die Tabletten bedeckt mit einer Filmabdeckung von hellrosa Farbe, rund, bikonkav. Tabletten auf einem Bruch von weißer oder fast weißer Farbe (Dosierung von 0,2 mg).

Die Tabletten mit einer Filmabdeckung von rosa Farbe bedeckt, rund, bikonkov. Tabletten auf einem Bruch von weißer oder fast weißer Farbe (Dosierung von 0,3 mg).

Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran von dunkelrosa Farbe, rund, bikonkav. Tabletten auf einem Bruch von weißer oder fast weißer Farbe (Dosierung von 0,4 mg).

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypotensives zentrales Mittel

ATX: & nbsp;

C.02.A.C.05 Moxonidin

Pharmakodynamik:

Moxonidin ist ein blutdrucksenkendes Medikament mit einem zentralen Wirkungsmechanismus. In den Stammstrukturen des Gehirns (die rostrale Schicht der Seitenventrikel) Moxonidin stimuliert selektiv imidazolinsensitive Rezeptoren, die an der tonischen und Reflexregulation des sympathischen Nervensystems beteiligt sind. Die Stimulation von Imidazolinrezeptoren reduziert die periphere sympathische Aktivität und den arteriellen Druck (BP).

Moxonidin unterscheidet sich von anderen sympatholytischen blutdrucksenkenden Mitteln durch eine geringere Affinität für α₂Adrenorezeptoren, was die geringere Sedierungswahrscheinlichkeit und Mundtrockenheit erklärt.

Die Verabreichung von Moxonidin führt zu einer Verringerung des systemischen Gefäßwiderstands und des Blutdrucks.

Moxonidin verbessert den Insulinsensitivitätsindex bei Patienten mit Adipositas, Insulinresistenz und mäßigem Grad an Hypertonie um 21% (im Vergleich zu Placebo).

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Moxonidin schnell und fast vollständig in den oberen Teilen des Magen-Darm-Traktes absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 88%. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt ca. 1 Stunde. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Pharmakokinetik des Medikaments nicht.

Verteilung

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 7,2%.

Stoffwechsel

Der Hauptmetabolit ist dehydriert Moxonidin. Die pharmakodynamische Aktivität von desoxidiertem Moxonidin beträgt etwa 10% im Vergleich zu Moxonidin.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T_1/2) von Moxonidin und Metaboliten beträgt 2,5 bzw. 5 Stunden. Innerhalb von 24 Stunden über 90% Moxonidin wird über die Nieren ausgeschieden (etwa 78% unverändert und 13% in Form von Dehydrimeroxycinidin, während andere Metaboliten im Urin nicht mehr als 8% der verabreichten Dosis ausmachen). Weniger als 1% der Dosis wird über den Darm ausgeschieden.

Pharmakokinetik das Patienten mit arterieller Hypertonie

Im Vergleich zu gesunden Probanden haben Patienten mit Hypertonie keine Veränderungen in der Pharmakokinetik von Moxonidin.

Pharmakokinetik im Alter

Klinisch unbedeutende Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter von Moxonidin bei älteren Patienten, die wahrscheinlich durch eine Abnahme der Intensität seines Metabolismus und / oder eine geringfügig höhere Bioverfügbarkeit verursacht wurden, wurden festgestellt.

Pharmakokinetik das Kinder

Moxonidin wird nicht für die Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren empfohlen, daher wurden in dieser Gruppe keine pharmakokinetischen Studien durchgeführt.

Pharmakokinetik bei Nierenversagen

Die Ausscheidung von Moxonidin korreliert weitgehend mit der Clearance von Kreatinin (CC).

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (CK im Bereich von 30-60 ml / min) sind die Gleichgewichtskonzentrationen im Blutplasma und die Endkonzentration von T_1/2etwa 2 und 1,5 mal höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion (CC größer als 90 ml / min).

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC weniger als 30 ml / min), Gleichgewichtskonzentrationen im Blutplasma und endgültige T_1/2 3-mal höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die Verabreichung mehrerer Dosen von Moxonidin führt zu einer vorhersehbaren Kumulation bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz.

Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (CC <10 ml / min) bei Hämodialyse, Gleichgewicht Plasmakonzentrationen und endgültige T_1/2jeweils 6 und 4 mal höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.

In allen Gruppen ist die maximale Konzentration von Moxonidin im Blutplasma 1,5-2 mal höher. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosierung individuell ausgewählt werden.

Moxonidin wird bei der Hämodialyse leicht ausgeschieden.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und andere Bestandteile des Arzneimittels;

- Syndrom der Schwäche des Sinusknotens;

- schwere Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge pro Minute);

- Atrioventrikuläre Blockade von II und III Grad;

- schwere Herzrhythmusstörungen;

- akute und chronische Herzinsuffizienz (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA);

- gleichzeitige Anwendung mit trizyklischen Antidepressiva (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- schweres Nierenversagen (CC weniger als 30 ml / min);

- Hämodialyse;

- Stillzeit;

- erbliche Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose;

- Alter über 75 Jahre;

- Alter unter 18 Jahren (aufgrund fehlender Daten zu Sicherheit und Wirksamkeit).

Vorsichtig:

Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit AV-Block im Stadium I (Risiko der Entwicklung einer Bradykardie) mit Moxonidin geboten; schwere koronare Herzkrankheit, schwere koronare Herzkrankheit oder instabile Angina (unzureichende Erfahrung), chronische Herzinsuffizienz, schwere Leberfunktionsstörung, Nierenfunktionsstörung (QC größer als 30 ml / min).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Klinische Daten zur Anwendung von Moxonidin-SZ bei Schwangeren fehlen. Im Rahmen von Tierversuchen wurde die embryotoxische Wirkung des Arzneimittels festgestellt.

Moxonidin-SZ sollte erst nach einer gründlichen Bewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses an Schwangere verabreicht werden, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fetus übersteigt.

Stillzeit

Moxonidin-SZ dringt in die Muttermilch ein und sollte daher während der Stillzeit nicht verabreicht werden.

Moxonidin-SPI ist notwendig, um Moxonidin-SZ während der Stillzeit zu verwenden, das Stillen sollte abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

In den meisten Fällen beträgt die Anfangsdosis von Moxonidin-SZ 0,2 mg pro Tag. Die maximale Einzeldosis beträgt 0,4 mg. Die maximale Tagesdosis, die in zwei Teildosen aufgeteilt werden sollte, beträgt 0,6 mg. Je nach Verträglichkeit des Patienten ist eine individuelle Korrektur der Tagesdosis notwendig.

Eine Dosisanpassung bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist nicht erforderlich. Die Anfangsdosis für Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz beträgt 0,2 mg / Tag.

Bei Bedarf und guter Verträglichkeit kann die Tagesdosis auf maximal 0,4 mg erhöht werden.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der unten angegebenen Nebenwirkungen wurde wie folgt bestimmt: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); selten (> 1/1000, <1/100); einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem zentralen Nervensystem:

Oft: Kopfschmerzen *, Schwindel (Benommenheit), Benommenheit.

Selten: Ohnmacht *.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems:

Selten: deutlicher Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie *, Bradykardie.

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

Sehr oft: Trockenheit der Mundschleimhaut.

Oft: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsstörungen.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe:

Oft: Hautausschlag, Juckreiz.

Selten: Angioödem.

Störungen der Psyche:

Oft: Schlaflosigkeit.

Selten: Nervosität.

Von der Seite des Hörorgans und labyrinthischen Störungen:

Selten: Klingeln in den Ohren.

Vom Muskel-Skelett- und Bindegewebe:

Oft: Rückenschmerzen.

Selten: Schmerzen im Nacken.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort:

Oft: Asthenie.

Selten: peripheres Ödem.

(* - Häufigkeit vergleichbar mit Placebo).

Überdosis:

Es gibt Berichte über mehrere Fälle von Überdosierung ohne tödlichen Ausgang, wenn Dosen bis zu 19,6 mg gleichzeitig angewendet wurden.

Symptome: Kopfschmerzen, sedierende Wirkung, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Schwindel, Asthenie, Bradykardie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Erbrechen, Müdigkeit, Magenschmerzen, Atemnot und Bewusstseinsstörungen.Zusätzlich kurzfristige Erhöhungen des Blutdrucks, Tachykardie und Hyperglykämie sind auch möglich, wie in mehreren Studien zur Untersuchung hoher Dosen bei Tieren gezeigt wurde.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Im Falle einer starken Blutdrucksenkung kann es erforderlich sein, das zirkulierende Blutvolumen durch Einleiten von Flüssigkeit und Dopamin (Injektion) wieder herzustellen.

Bradykardie kann mit Atropin (Injektionsinjektion) gestoppt werden.

In schweren Fällen einer Überdosierung wird empfohlen, Bewusstseinsstörungen sorgfältig zu überwachen und Atemdepression nicht zuzulassen.

Alpha-Adrenorezeptor-Antagonisten können paradoxe hypertensive Effekte bei Überdosierung mit Moxonidin reduzieren oder eliminieren.

Moxonidin wird bei der Hämodialyse leicht ausgeschieden.

Interaktion:

Die kombinierte Anwendung von Moxonidin mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln führt zu einem additiven Effekt.

Trizyklische Antidepressiva können die Wirksamkeit von Antihypertensiva der zentralen Wirkung reduzieren, und daher wird nicht empfohlen, sie zusammen mit Moxonidin einzunehmen.

Moxonidin kann die Wirkung von trizyklischen Antidepressiva, Tranquilizern, Ethanol, Sedativa und Hypnotika verstärken.

Moxonidin ist in der Lage, beeinträchtigte kognitive Funktionen bei Patienten mäßig zu verbessern Lorazepam.

Moxonidin kann die sedative Wirkung von Benzodiazepin-Derivaten bei gleichzeitiger Verabreichung verstärken.

Moxonidin wird durch tubuläre Sekretion ausgeschieden. Daher ist seine Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln, die durch tubuläre Sekretion freigesetzt werden, nicht ausgeschlossen.

Beta-Adrenoblockers erhöhen Bradykardie, die Schwere der negativen fremden und dromotropen Effekte.

Spezielle Anweisungen:

Wenn es notwendig ist, die gleichzeitig eingenommenen Beta-Blocker und das Präparat Moxonidin-SZ aufzuheben, nehmen Sie die Beta-Blocker zuerst ab und erst nach einigen Tagen Moxonidin-SZ.

Gegenwärtig gibt es keinen Hinweis darauf, dass das Absetzen der Behandlung mit Moxonidin-SZ zu einem Anstieg des Blutdrucks führt. Es ist jedoch nicht empfehlenswert, das Medikament Moxonidin-SZ scharf zu nehmen, stattdessen sollten Sie die Dosis des Medikaments innerhalb von zwei Wochen schrittweise reduzieren.

Während der Behandlung Alkohol ausschließen.

Während der Behandlung ist eine regelmäßige Überwachung der Herzfrequenz und Elektrokardiographie erforderlich.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Wirkung von Moxonidin-SZ auf die Fähigkeit, Fahrzeuge oder Steuerungstechnik zu fahren, wurde nicht untersucht. Unter Berücksichtigung der Möglichkeit von Schwindelgefühl und Schläfrigkeit sollten Patienten jedoch vorsichtig mit potenziell gefährlichen Aktivitäten umgehen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. das Führen von Fahrzeugen oder das Steuern von Geräten, die eine erhöhte Konzentration erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 0,2 mg, 0,3 mg und 0,4 mg

Verpackung:

Für 10, 14 oder 30 Tabletten pro Konturzellenpaket.

Für 60 Tabletten in Dosen aus Polymer oder in Polymerflaschen.

Jede Bank, Durchstechflasche, 3 Konturpackungen mit 10 Tabletten, 1, 2 Konturpackungen mit 14 Tabletten oder 1, 2, 3, 4 Contourellpackungen mit 30 Tabletten, zusammen mit Gebrauchsanweisungen, werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002321

Datum der Registrierung:05.12.2013 / 19.03.2018

Haltbarkeitsdatum:05.12.2018

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Nordstern, CJSC Nordstern, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

Nordstern, CJSC Russland

Darstellung: & nbsp;NORD STAR CJSC NORD STAR CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Moxonidin-SZ (Moxonidin-SZ)