Moxonitex - Gebrauchsanweisung, Dosen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Selektiver Agonist Imidazolinrezeptoren verantwortlich für Reflexsteuerung des sympathischen Nervensystems (lokalisiert in der ventrolateralen Region der Medulla oblongata). Leicht assoziiert mit zentrales Alpha₂Adrenozeptoren, senkt den systolischen und diastolischen Blutdruck (BP) für eine einzige und längere Verwendung.

Bei langfristiger Anwendung reduziert es Myokardhypertrophie des linken Ventrikels, neutralisiert die Zeichen der Myokardfibrose, Mikroarthropathie, normalisiert die kapillare Durchblutung des Myokards, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, den pulmonalen Gefäßwiderstand, während Herzzeitvolumen und Herzfrequenz sich nicht wesentlich ändern. Vor dem Hintergrund der Behandlung, die Aktivität von Noradrenalin und Adrenalin, Renin, Angiotensin II in Ruhe und unter Belastung, atriale natriuretische Peptid (unter Belastung) und Aldosteron von Blutplasma abnehmen. Reduziert bei adipösen Patienten die Resistenz von Geweben gegenüber Insulin um 21% im Vergleich zu Placebo, und Insulin-resistente Patienten mit mäßiger Schwere der Hypertonie stimulieren die Freisetzung von Wachstumshormon. Beeinflusst nicht den Austausch von Glukose und Lipiden.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (etwa 90%). Die Aufnahme von Nahrung durch die Menge der Absorption ist nicht betroffen. Die maximale Konzentration im Blutplasma (C_m_Oh) ist nach 30-180 Minuten nach oraler Verabreichung erreicht und beträgt 1-3 ng / ml. Das Intervall zwischen Leistung C_m_Oh und eine deutliche Abnahme des Ruheblutdrucks unterscheidet sich um durchschnittlich 10%, bei einer Belastung - um 7,7%. Die Dauer der Aktion beträgt mehr als 12 Stunden. Die Bioverfügbarkeit mit einer einzigen oralen Applikation beträgt 88%, was auf das Fehlen einer signifikanten Wirkung der "primären" Passage durch die Leber hinweist.

Verteilung

Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Bei längerem Gebrauch nicht kumulieren.

Das Verteilungsvolumen beträgt 1,4-3 l / kg. Beziehung zu Blutplasmaproteinen 7%.

Stoffwechsel

Metabolisierte 10-20% Moxonidin unter Bildung von 4,5-Dehydromoxonidin und Aminomethanamin-Derivat.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T_1/2) ist 2-3 Stunden. In den ersten 24 Stunden scheiden Nieren mehr als 90% (50-75% in unveränderter Form, 20% in Form von Metaboliten) und ungefähr 1% mit Galle aus. Moxonidin in einer kleinen Menge wird von Hämodialyse abgeleitet.

Spezielle Patientengruppen

Älteres Alter

Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik bei jungen Patienten und älteren Patienten. Bei normaler Nierenfunktion ist keine Dosiskorrektur erforderlich.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Bei Patienten mit mäßiger (Kreatinin-Clearance (CK) 30-60 ml / min) und schwerer Nierenfunktionsstörung (KC <30 ml / min) wurden die Gleichgewichtskonzentrationen im Blutplasma und die Endkonzentration von T_1/2etwa 2 bzw. 3 mal höher als bei Patienten mit arterieller Hypertonie mit normaler Nierenfunktion (CK> 90 ml / min). Daher ist das Medikament bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung kontraindiziert, und bei moderater Nierenfunktionsstörung sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden, seine Dosis sollte individuell ausgewählt werden.

Funktionsstörung der Leber

Es liegen keine zuverlässigen Studien zur Anwendung von Moxonidin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor. Wie Moxonidin praktisch nicht in der Leber metabolisiert, hat die Störung seiner Funktion keine ausgeprägte Wirkung auf die Pharmakokinetik des Arzneimittels.

Indikationen:Arterieller Hypertonie.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Moxonidin oder eine andere Komponente des Arzneimittels;

- erbliche Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption;

- schwere Herzrhythmusstörungen (schwere Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute in Ruhe), Sinusknotenschwäche-Syndrom oder Sinusblock, AV-Blockade Grad II und III);

- chronische Herzinsuffizienz (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA);

- schweres Nierenversagen (CC <30 ml / min, Serum-Kreatinin-Konzentration> 160 μmol / L) und Hämodialyse;

- gleichzeitige Anwendung mit trizyklischen Antidepressiva;

- Alter bis 18 Jahre;

- die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

- Der atrioventrikuläre Block 1. Grades (das Risiko der Entwicklung der Bradykardie), die Koronararterienkrankheit (einschließlich die ischämische Herzkrankheit, die instabile Angina, die frühe Periode des Infarktes),

- periphere Durchblutungsstörungen (einschließlich Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndrom), Epilepsie, Parkinson-Krankheit, Depression, Glaukom;

- mäßige Niereninsuffizienz (CK 30-60 ml / min, Serumkreatinin 105-160 μmol / l), Leberinsuffizienz;

- Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es gab keine zuverlässigen Studien über die Anwendung von Moxonidin bei Schwangeren. Studien an Tieren haben eine embryotoxische Wirkung gezeigt.

Es liegen keine klinischen Daten über die negativen Auswirkungen auf den Schwangerschaftsverlauf vor. Moxonitex sollte jedoch nur dann an schwangere Frauen verabreicht werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Moxonidin dringt in die Muttermilch ein, Frauen wird während der Behandlung empfohlen, das Stillen zu unterbrechen oder das Medikament abzubrechen.

Dosierung und Verabreichung:

Moxonitex wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme intern mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit verabreicht. Dosierungsschema wird individuell ausgewählt.

In Ermangelung anderer Verschreibungen sollte Moxonitex in den folgenden Dosen verabreicht werden: 0,2 mg des Arzneimittels am Morgen als Anfangsdosis. Bei unzureichender therapeutischer Wirkung wird die Dosis nach 3 Wochen einmal oder in 2 Teildosen auf 0,4 mg / Tag erhöht. Die maximale Tagesdosis beträgt 0,6 mg, die maximale Einzeldosis beträgt 0,4 mg.

Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (CK 30-60 ml / min) Einzeldosis sollte 0,2 mg nicht überschreiten, und die maximale Tagesdosis - 0,4 mg.

Nebenwirkungen:

Nach Angaben der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden die Nebenwirkungen nach ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt eingeteilt: häufig (> 1/100, <1/10), selten (> 1/1000, <1/100), selten (> 1/10000, <1/1000) und sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

selten: Bradykardie, deutliche Abnahme des Blutdrucks (einschließlich orthostatische Hypotonie).

Aus dem zentralen Teil des Systems

häufig: Schwindel (Schwindel), Kopfschmerzen, Benommenheit, Schlaflosigkeit;

selten: Ohnmacht, erhöhte Erregbarkeit.

Von der Seite des Hörorgans und labyrinthischen Störungen

selten: Tinnitus.

Aus dem Verdauungssystem

Häufig: Trockenheit der Mundschleimhaut;

häufig: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Verdauungsstörungen.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe

häufig: Hautjucken, Hautausschlag;

selten: Angioödem (Angioödem) (Angioödem).

Vom Muskel-Skelett- und Bindegewebe

häufig: Rückenschmerzen;

selten: Nervensäge.

Allgemeine Störungen und Störungen an der Stelle der Aufmerksamkeit

häufig: Asthenie;

selten: periphere Ödeme.

Überdosis:

Symptome: Kopfschmerzen, deutlicher Blutdruckabfall, Bradykardie, Herzklopfen, Schwäche, Schläfrigkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut, selten Erbrechen und Oberbauchschmerzen. Paradoxe arterielle Hypertonie und Hyperglykämie sind potentiell möglich.

Behandlung: symptomatisch. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Bei einer starken Blutdrucksenkung wird empfohlen, das Volumen des zirkulierenden Blutes durch Einleiten einer Flüssigkeit wiederherzustellen. Alpha-Adrenorezeptor-Antagonisten können vorübergehende Hypertonie bei einer Überdosis von Moxonidin verringern oder eliminieren.

Interaktion:

Die kombinierte Anwendung von Moxonidin mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln führt zu einem additiven Effekt.

Trizyklische Antidepressiva können die Wirksamkeit von Antihypertensiva der zentralen Wirkung reduzieren, und daher wird nicht empfohlen, sie zusammen mit Moxonidin einzunehmen. Moxonidin kann die beruhigende Wirkung von trizyklischen Antidepressiva, Tranquilizern, Ethanol, Sedativa und Hypnotika verstärken.

Moxonidin kann die geschwächte kognitive Funktion der Patienten mäßig verbessern Lorazepam.

Moxonidin kann die sedative Wirkung von Benzodiazepin-Derivaten bei gleichzeitiger Anwendung verstärken. Moxonidin wird durch tubuläre Sekretion ausgeschieden, daher ist seine Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln, die durch tubuläre Sekretion ausgeschieden werden, nicht ausgeschlossen.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung ist eine regelmäßige Überwachung von Blutdruck, Herzfrequenz und EKG erforderlich.

Wenn es notwendig ist, gleichzeitig eingenommene Beta-Blocker und Moxonitex abzubrechen, sind Beta-Blocker die ersten, die abgebrochen werden und nur wenige Tage später das Medikament Moxoniteks. Gegenwärtig gibt es keine Hinweise darauf, dass das Absetzen von Moxonitex zu einem Anstieg des Blutdrucks führt.Moxonitex sollte jedoch nicht abgesetzt werden.

Bei älteren Patienten kann das Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen aufgrund der Einnahme von blutdrucksenkenden Medikamenten erhöht sein. Daher sollte die Behandlung mit Moxonitex mit einer minimalen Dosis begonnen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Wirkung der Droge Moxoniteks Fähigkeit, Fahrzeuge oder Steuerungstechnik zu fahren, wurde nicht untersucht. Unter Berücksichtigung des möglichen Auftretens von Schwindel und Benommenheit sollten Patienten jedoch vorsichtig sein bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, wie Fahren von Fahrzeugen oder Steuern Ausrüstung, die eine erhöhte Konzentration erfordert.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmbeschichtet, 0,2 mg, 0,3 mg und 0,4 mg.

Verpackung:

Für 7, 10 oder 14 Tabletten pro Blister.

Für 1, 2, 3, 4 und 5 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Kartonschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-000084/10

Datum der Registrierung:15.01.2010 / 30.12.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sandoz d.Sandoz d. Slowenien

Hersteller: & nbsp;

SALUTAS PHARMA, GmbH Deutschland

Darstellung: & nbsp;SANDOZ SANDOZ Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Moxonitex (Moxonitex)