Polyen antimykotisches Antibiotikum. Hat antimykotische (fungistatische und fungizide) Aktivität. Es hat eine große Anzahl von Doppelbindungen in der Struktur, die eine hohe Tropizität der Substanz zu den Sterolbildungen der Cytoplasmamembran von Pilzen verursachen. Als Konsequenz wird das Molekül in die Zellmembran eingebettet, wobei sich eine Reihe von Kanälen bildet, die den unkontrollierten Transport von Wasser, Elektrolyten und Nicht-Elektrolyten fördern. Die Zelle verliert ihre Beständigkeit gegenüber externen osmotischen Kräften und wird lysiert. Widerstand entwickelt sich sehr langsam.
Aktiv mit hefeartigen Pilzen der Gattung Candida und Aspergilla. Es ist fungistatisch und in großen Dosen - fungizide Wirkung. Die Toleranz gegenüber Nystatine-empfindlichen Pilzen entwickelt sich sehr wenig.