Polyen antimykotisches Antibiotikum. Hat antimykotische (fungistatische und fungizide) Aktivität. Es hat eine große Anzahl von Doppelbindungen in der Struktur, die eine hohe Tropizität der Substanz zu den Sterolbildungen der zytoplasmatischen Membran der Pilze verursachen. Aus diesem Grund ist das Molekül in die Zellmembran eingebettet und bildet eine Reihe von Kanälen, die den unkontrollierten Transport von Wasser, Elektrolyten und Nicht-Elektrolyten fördern. Die Zelle verliert ihre Resistenz gegenüber externen osmotischen Kräften und wird lysiert. Widerstand entwickelt sich sehr langsam.
Aktiv mit hefeartigen Pilzen der Gattung Candida und Aspergilla. Es ist fungistatisch und in großen Dosen - fungizide Wirkung. Die Toleranz gegenüber Nystatin-empfindlichen Pilzen entwickelt sich sehr langsam.