Methyldopa - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Alpha-Adrenomimetika

In der Formulierung enthalten

Dopegit®

Pillen nach innen

EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Methyldopa

Pillen nach innen

R-PHARMA, CJSC Russland

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

C.02.A.B Methyldopa

Pharmakodynamik:

Ein selektiver Agonist des postsynaptischen α_2ΑAdrenorezeptoren der ventrolateralen Region der Medulla oblongata verantwortlich für Tonikum und Reflex Kontrolle des sympathischen Nervensystems, falsche Neurotransmitter, Renin-Inhibitor. Hat blutdrucksenkende Wirkung.

Pharmakokinetik:

Prodrug. Verbindung mit Plasmaproteinen <20%, sulfatierter Metabolit ∼30-70%. Biotransformation in Neuronen zum Wirkstoff - α-Methylnoradrenalin, in der Leber (Sulfatierung, ausgeprägter Effekt der "ersten Passage" durch die Leber). Die Halbwertszeit ist 1,7 h, bei chronischer Niereninsuffizienz 4-6 h. Es wird von den Nieren ausgeschieden (50-70% in Form von Konjugaten, 25% unverändert), nicht absorbierte Teil - mit Kot. Es wird während der Hämodialyse und Peritonealdialyse entfernt.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie von leichter und mittlerer Schwere.

ICD-10

IX.I10-I15.I15 Sekundäre Hypertonie

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

Kontraindikationen:

· Individuelle Intoleranz.

· Hämolytische Anämie.

· Akute Hepatitis und Zirrhose.

· Leber- und / oder Niereninsuffizienz.

· Kollagenosen.

· Parkinsonismus.

· Depression.

· Phäochromozytom.

· Akuter Myokardinfarkt.

· Ausgeprägte koronare Atherosklerose und Arteriosklerose der Hirngefäße.

· Gleichzeitige Gabe von Monoaminooxidase-Hemmern, Levodopa.

Vorsichtig:

· Akutes linksventrikuläres Versagen.

· Chronische Herzinsuffizienz.

· Dienzephalisches Syndrom.

· Porphyrie.

· Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

FDA-Empfehlungskategorie B. Anwendung während der Schwangerschaft ist möglich (nach strikten Angaben). Verwenden Sie mit Vorsicht in der Zeit des Stillens (Methyldopa dringt in die Muttermilch ein).

Dosierung und Verabreichung:

Inside, beginnend mit 250 mg am Abend, erhöht alle 2 Tage um 250 mg (durchschnittliche Tagesdosis von 1 g in 2-3 geteilten Dosen). Um den Schweregrad der Sedierung zu reduzieren, erhöhen Sie zuerst die Abenddosis. Die maximale Tagesdosis von 2 g (in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten - nicht mehr als 500 mg pro Tag).

Intravenös tropfen 30-60 Minuten 250-500 mg pro 100 ml 5% Dextrose. Ältere Menschen, die Anfangsdosis von 125 mg 1-2 mal pro Tag, die maximale Tagesdosis von 2 g in 2 Dosen aufgeteilt.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen treten bei 60% der Patienten auf, von denen die meisten vorübergehend (reversibel) sind.

Peripheres Ödem> 10%.

Ein Anstieg der Körpertemperatur tritt in 1-10% der Fälle in den ersten 3 Monaten der Behandlung auf, oft begleitet von Eosinophilie und Veränderungen in funktionellen Leberproben, aufgrund von immunologischen Reaktionen oder Überempfindlichkeit. Es ist notwendig, Methyldopa abzubrechen und nicht fortzusetzen.

Kopfschmerzen und Veränderungen des Geisteszustandes (Schläfrigkeit, Depression - 3,6%, Ängstlichkeit, Albträume, ungewöhnlich helle Träume) treten in 1-10% der Fälle auf.

Trockener Mund entwickelt sich bei 9% der Patienten, die Speicheldrüsen können sich entzünden.

Mit einem positiven Coombs-Test (10-20%) sollten Sie Methyldopa abschaffen und die Einnahme nicht fortsetzen.

Kolitis, Cholestase, Hepatitis (selten tödliche Nekrose der Leber) (wenn funktionelle Leberuntersuchungen, Hepatitis oder Gelbsucht rückgängig gemacht werden sollen, Methyldopa nicht fortsetzen), Pankreatitis, Durchfall, Übelkeit oder Erbrechen.

Eine autoimmune hämolytische Anämie tritt bei <5% der Coombs-positiven Individuen (0,2% der Patienten, die Methyldopa erhalten) auf, wahrscheinlich aufgrund einer Methyldopa-Suppression von T-Suppressoren und Induktion-T-Suppressoren und Induktion von Störungen im retikuloendothelialen System. Sie müssen abbrechen, nicht fortsetzen Rezeption.

Mögliche Entwicklung einer reversiblen Leuko- oder Granulozytopenie, Thrombozytopenie, die ein sofortiges Absetzen des Medikaments erfordert.

Myokarditis, Verschlimmerung der Angina pectoris, paradoxer Anstieg des Blutdrucks (bei intravenöser Anwendung), Sinusbradykardie, orthostatische Hypotonie.

Lupus-ähnliches Syndrom und das Auftreten antinukleärer Antikörper werden bei 13% der Patienten beobachtet (bei 3,8% der Personen mit AH, die kein Methyldopa erhielten).

Verminderte Libido, Hyperprolaktinämie, Parästhesien, Chorea, choreiforme Unregelmäßigkeiten, verstopfte Nase, Dunkelwerden des Urins bei Kontakt mit Luft (Abbau von Methyldopa und Metaboliten).

Überdosis:

Wenn eine Überdosierung auftritt, Hypotonie, Benommenheit, Bradykardie, Schwindel, Verstopfung oder Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Raspiranie im Magen.

Bei einer kürzlichen oralen Einnahme ist es notwendig, den Magen auszuspülen, künstliches Erbrechen herbeizuführen. Die Behandlung ist symptomatisch: Hämodialyse wird verwendet, Peritonealdialyse.

Interaktion:

Alkohol, Drogen, depressiv das zentrale Nervensystem - Intensivierung der drückenden Wirkung.

Antikoagulanzien (Derivate von Cumarin und Indandion) - erhöhte gerinnungshemmende Wirkung.

Bromocriptin - Erhöhung der Prolaktinkonzentration im Blut und Gegenwirkung von Bromocriptin.

Haloperidol - Desorientierung, Verlangsamung oder Behinderung der Denkprozesse.

Andere Medikamente, die den Blutdruck senken, sowie Fenfluramin - verstärken die Wirkung von Methyldopa.

Eisensulfat und Gluconat - eine Abnahme der Absorption von Methyldopa um 60-70%.

Monoaminoxidase-Inhibitoren, einschließlich Furazolidon, Procarbazin und Selegilin, - erhöhte Erregbarkeit, Kopfschmerzen, arterielle Hypertonie, Halluzinationen.

Lithium - Erhöhung der Lithium-Toxizität.

Levodopa - Schwächung des Antiparkinson-Effekts von Levodopa, gegenseitige Verstärkung der Toxizität mit der Entwicklung von Psychose.

Sympathomimetika - Schwächung der blutdrucksenkenden Wirkung von Methyldopa, wahrscheinliche Potenzierung der pressorischen Effekte.

Trizyklische Antidepressiva, NSAIDs, besonders IndomethacinAnorexigene, mit Ausnahme von Fenfluramin, Östrogene - eine Schwächung der Wirkung von Methyldopa.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung wird die Verwendung von Alkohol nicht empfohlen. Patienten, die Methyldopa einnehmen, sollten von potenziell gefährlichen Aktivitäten absehen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.

Anleitung

Methyldopa (Methyldopa)