Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Dopaminomimetika

In der Formulierung enthalten
  • Yumex®
    Pillen nach innen 
  • АТХ:

    N.04.B.D   Inhibitoren der Monoaminoxidase Typ B

    Pharmakodynamik:

    Die Hemmung von MAO-B, reduziert die Zerstörung von Dopamin in Neuronen schwarzer Substanz und potenziert die Wirkung von Levodopa, wodurch die Dosis von Levodopa um durchschnittlich 30% reduziert werden kann.

    Bei Verabreichung in einer Dosis von 10 mg / Tag verursacht eine vollständige Unterdrückung von MAO-B im zentralen Nervensystem in einer Dosis von 20-40 mg / Tag - nicht selektiven Hemmung aller Arten von MAO.

    Hemmung der umgekehrten neuronalen Aufnahme von Dopamin.

    Hat eine neuroprotektive Wirkung, verzögert die Zerstörung von dopaminergen Neuronen des Gehirns.

    Dieser Effekt wird durch die Tatsache erklärt, dass der Wirkstoff, indem er den oxidativen Metabolismus von Dopamin unterdrückt, die Bildung von freien Sauerstoffradikalen reduziert, die den Tod von dopaminergen Neuronen verursachen.

    Pharmakokinetik:

    Die Absorption ist hoch. Es dringt gut durch die BBB. Beziehung mit Plasmaproteinen 94%. Biotransformation erfolgt in der Leber zu N-Desmethyldeprenil in der Leber (Halbwertszeit von 2 h), Amphetamin (Halbwertszeit von 17,7 h) und Methamphetamin (Halbwertszeit von 20,5 h). Die Dauer der Wirkung hängt von der Regeneration von MAO-B ab. Elimination ist hauptsächlich Niere und Kot (etwa 15%).

    Indikationen:

    Parkinson-Krankheit, symptomatischer Parkinsonismus. In Kombination mit Levodopa, als Monotherapie in den frühen Stadien.

    VI.G20-G26.G22 *   Parkinsonismus bei anderenorts klassifizierten Krankheiten

    VI.G20-G26.G21.9   Sekundärer Parkinsonismus, nicht näher bezeichnet

    VI.G20-G26.G21.8   Andere Formen des sekundären Parkinsonismus

    VI.G20-G26.G21.3   Posencephalitischer Parkinsonismus

    VI.G20-G26.G21.2   Sekundärer Parkinsonismus, verursacht durch andere äußere Faktoren

    VI.G20-G26.G21.1   Andere Formen von sekundärem Parkinsonismus, verursacht durch Drogen

    VI.G20-G26.G21   Sekundärer Parkinsonismus

    VI.G20-G26.G20   Parkinson-Krankheit

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit, extrapyramidale Störungen, die nicht mit einem Dopaminmangel einhergehen (essentieller Tremor, Chorea Huntington); Schwangerschaft, Stillen.

    Vorsichtig:

    Ulkuskrankheit des Magens und des Zwölffingerdarms, unkontrollierte arterielle Hypertonie, schwere Formen der Angina pectoris, Psychose, Glaukom, Thyreotoxikose, Phäochromozytom, Prostatahyperplasie (bei Vorhandensein von Restharn), Alter bis 18 Jahre.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Kategorie der Empfehlungen FDA C.

    Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.

    Dosierung und Verabreichung:

    Inside, 10 mg / Tag in 2 geteilten Dosen für 5 mg zum Frühstück und zum Mittagessen. In der Regel wird es zusammen mit Kombinationen von Levodopa / Carbidopa verwendet. Während einer längeren Therapie kann eine Dosis von Levodopa reduziert werden.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Angstzustände, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Depression, Halluzinationen, Verwirrtheit, Sprachstörungen, Gang, Überaugenschmerzen, Sehschärfe, Diplopie.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Arrhythmie, orthostatische Reaktionen, erhöhter Blutdruck, Schwellung.

    Auf Seiten des Darms: Übelkeit und Erbrechen, verminderter Appetit, Mundtrockenheit, Verdauungsstörungen, Verstopfung oder Durchfall, Verschlimmerung von Magengeschwüren, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen.

    Andere: Störungen der Sexualfunktion, Harnverhalt, Exazerbation von Asthma bronchiale, Dysurie, Hyperhidrose, Lichtempfindlichkeit, Hautausschlag.

    Überdosis:

    Symptome: Es ist möglich, ein "Käse" -Syndrom (hemmt alle Arten von MAO) in Form von hypertensiven Reaktionen und Verschlimmerung von IHD nach der Einnahme von Lebensmitteln mit Tyramin (Käse, Kaffee, etc.), Stimulation zu entwickeln.

    Behandlung: Induktion von Erbrechen, Magenspülung, die Verwendung von Aktivkohle; mit Erregung und Krämpfen in / bei der Einführung von Diazepam; symptomatische Therapie.

    Interaktion:

    Selegilin verstärkt die Wirkung von Levodopa.

    Weil das Selegilin potenziert die Wirkung von Levodopa, Nebenwirkungen von Levodopa können verstärkt werden, vor allem bei hohen Dosen von Levodopa. Die Anwendung von Selegilin bei der Behandlung von Levodopa kann unfreiwillige Bewegungen und / oder Unruhe bei Patienten verursachen. In solchen Fällen ist eine strenge Überwachung des Zustandes der Patienten erforderlich. Diese Nebenwirkungen verschwinden, wenn die Levodopa-Dosis abnimmt. Bei gleichzeitiger Anwendung von Selegilin und Levodopa kann die Levodopa-Dosis um durchschnittlich 30% reduziert werden.

    Vor dem Hintergrund von Altretamin kann orthostatische Hypotonie verursachen.

    Erhöht das Risiko von Nebenwirkungen von Amantadin.

    In Kombination mit Amisulprid besteht ein gegenseitiger Antagonismus des dopaminergen Rezeptor-Agonisten und Neuroleptikums. Selegilin kann psychotische Symptome verursachen oder verschlimmern. Amisulprid kann die Symptome der Parkinson-Krankheit verstärken (Kombination nicht empfohlen).

    Stärkt (gegenseitig) die Wirkungen von Amitriptylin, incl. Wahrscheinlichkeit der Entwicklung und Schwere der Nebenwirkungen; gleichzeitige und / oder konsistente Verwendung (nicht empfohlen) kann zu Verhaltensänderungen und Geisteszustand, Bluthochdruck, Ohnmacht, Asystolie, Muskelsteifheit, Schwitzen, Hyperpyrexie und sogar zum Tod führen.

    Die Wirkungen von Atenolol können unvorhersehbar sein; Eine gemeinsame Anwendung wird nicht empfohlen.

    In-vitro-Daten zeigten eine Hemmung des Betahistinmetabolismus durch Selegilin. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Verabreichung von Betagistin und Selegilin.

    Die Anwendung von Bupivacain erhöht das Risiko einer übermäßigen Blutdrucksenkung.

    Kombinierte Verwendung ist mit Buprenorphin kontraindiziert: Stupor Entwicklung, Muskelsteifheit, Unruhe, Halluzinationen, Hyperpyrexie und kann zu Atemnot, Koma, Krämpfen und Tod führen.

    Die Erhöhung des Blutdrucks und das Auftreten einer hypertensiven Krise nach gleichzeitiger Anwendung von Buspiron und Selegilin werden beschrieben, daher können diese Präparate nicht kombiniert werden. Nach der Abschaffung von Selegilin vor der Anwendung von Buspiron (und umgekehrt) sollte mindestens 14 Tage dauern.

    Vor dem Hintergrund von Venlafaxin provoziert die Entwicklung von Nebenwirkungen, incl. schwer; eine gemeinsame und / oder konsistente Anwendung ist kontraindiziert.

    Kombination Guaifenesin + Dextromethorphan Es ist unvereinbar mit Selegilin, das, wenn es gleichzeitig angewendet wird, eine adrenerge Krise, Kollaps, Koma, Schwindel, Unruhe, erhöhten Blutdruck, Hyperpyrexie, intrakranielle Blutung, Benommenheit, Übelkeit, Krämpfe, Tremor verursachen kann.

    Selegilin schwächt die Wirkung von Glipizid. In Kombination kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.

    Gleichzeitige Anwendung mit Kombination Dextromethorphan + Paracetamol kann adrenerge Krise, Kollaps, Koma, Schwindel, Unruhe, erhöhten Blutdruck, Hyperpyrexie, intrakranielle Blutung, Lethargie, Übelkeit, Krämpfe, Tremor verursachen. Empfangskombination Dextromethorphan + Paracetamol Es ist wünschenswert, Selegilin für die Zeit der Selegilin-Einnahme aufgrund der Anwesenheit von Dextromethorphan in seiner Zusammensetzung auszuschließen.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Dextromethorphan (in Kombination Dextromethorphan + Phenylephrin + Chlorphenamin) kann adrenerge Krise, Kollaps, Koma, Schwindel, Unruhe, erhöhten Blutdruck, Hyperpyrexie, intrakranielle Blutung, Lethargie, Übelkeit, Krämpfe, Tremor verursachen.

    Selegilin erhöht, wenn es kombiniert wird, den Druck-Effekt und die Arrhythmogenität von Phenylephrin (in Kombination) Dextromethorphan + Phenylephrin + Chlorphenamin).

    Selegilin verlängert und verstärkt die anticholinergen Wirkungen von Diphenhydramin.

    Stärkt (gegenseitig) die therapeutischen und Nebenwirkungen von Imipramin; Eine gemeinsame oder sequenzielle Behandlung wird nicht empfohlen, da dies zu Veränderungen des Verhaltens- und Geisteszustands, Schwitzen, Muskelsteifigkeit, Bluthochdruck, Ohnmacht, Asystolie führen kann.

    Erhöht das Risiko der Entwicklung und Schwere der Nebenwirkungen von Carbamazepin; gemeinsamer Termin ist kontraindiziert.

    Stärkt die Wirkung von Carvedilol auf AD (Hypotonie) und Herzfrequenz (Bradykardie).

    Potenzierung der ZNS-Unterdrückung durch Clonazepam.

    Große Dosen Koffein (in Kombination Koffein + Paracetamol + Propyphenazon oder Koffein + Ergotamin) mit einer kombinierten Anwendung kann gefährliche Herzrhythmusstörungen oder eine deutliche Erhöhung des Blutdrucks verursachen.

    Die Verwendung von Lidocain, Mepivacain (in Kombination Mepivacain + Adrenalin) mit Selegilin erhöht das Risiko, den Blutdruck zu senken.

    Selegilin hemmt MAO und kann unvorhersehbar die Wirkung von Methyldopa verstärken; Mitbenutzung ist kontraindiziert.

    Selegilin erhöht die Dauer der Zirkulation von Katecholaminen durch Metoclopramid freigesetzt; Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung, insbesondere bei Patienten mit essentieller Hypertonie.

    Es verstärkt unberechenbar die Wirkung von Mianserin: schwere, manchmal tödliche Reaktionen, einschließlich Hyperthermie, Starrheit, Myoklonus, vegetative Störungen, extreme Erregung, Fortschreiten zu Delirium und zu wem; die kombinierte Nutzung ist ausgeschlossen.

    Kontraindizierte gleichzeitige Verwendung von Moclobemid und Selegilin.

    Vor dem Hintergrund von Morphin sind Fieber und toxische Wirkungen auf das zentrale Nervensystem möglich.

    Die kombinierte Anwendung von Selegilin und Paroxetin ist kontraindiziert, einschließlich eines Zeitraums von bis zu 5 Wochen. nach dem Entzug von Paroxetin.

    Gegen Paroxetin, Pyrlinol Selegilin kann schwere, manchmal tödliche Reaktionen hervorrufen, einschließlich Hyperthermie, Rigidität, Myoklonus, autonome Störungen, extreme Erregung, Fortschreiten zum Delirium und zu wem; Mitbenutzung ist kontraindiziert.

    Die gleichzeitige Anwendung von Procain mit Selegilin (hemmt MAO) erhöht das Risiko einer Hypotonie.

    Selegilin erhöht die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von extrapyramidalen Störungen mit Prometazin.

    Selegilin verstärkt die hypoglykämische Wirkung von Repanglide.

    Selegilin verstärkt die Wirkung von Salmeterol auf die SSS.

    Die kombinierte Anwendung von Selegilin und Sertralin ist kontraindiziert kann schwere, manchmal tödliche Reaktionen hervorrufen, einschließlich Hyperthermie, Rigidität, Myoklonus, autonome Störungen, extreme Erregung, Fortschreiten zum Delirium und zu wem; eine gemeinsame und / oder konsistente Anwendung ist kontraindiziert.

    Kann (gegenseitig) das Risiko für die Entwicklung von Nebenwirkungen von Sumatriptan erhöhen; Mitbenutzung ist kontraindiziert.

    In Gegenwart von Terbinafin hemmt (in vitro gezeigt) CYP2D6, kann die Biotransformation verlangsamt und der Plasmaspiegel erhöht werden.

    Selegilin verstärkt die Wirkung auf Terbutalin CAS; Eine gleichzeitige und / oder konsistente Nutzung muss mit äußerster Vorsicht erfolgen.

    Bei Verwendung von Tetracain (in Kombination Tetracain + Chlorhexidin in Form eines Sprays zur topischen Anwendung) mit Selegilin erhöht das Risiko der Blutdrucksenkung.

    Mit Tramadol und Fluvoxamin kann ein Serotonin-Syndrom (Fieber, Erregung, Zittern und Angstzustände, Krampfanfälle) verursachen.

    Selegilin verstärkt die pressorische Wirkung von Phenylephrin.

    Selegilin verstärkt (gegenseitig) die Wirkung und das Risiko von toxischen Manifestationen von Fentanyl (Stupor, Muskelsteifheit, Agitiertheit, Halluzinationen, Hyperpyrexie, etc.); der kombinierte Gebrauch ist kontraindiziert.

    Selegilin sollte nicht zusammen mit Fluoxetin - einem Serotonin - Wiederaufnahmehemmer - angewendet werden, kann Erregung, Bluthochdruck, Krämpfe, Ataxie, Halluzinationen und manische Psychosen entwickeln, und Fluoxetin Verwenden Sie nicht innerhalb von 14 Tagen nach der Abschaffung von Selegilin. Wie Fluoxetin hat eine sehr lange Halbwertszeit, nach der Beseitigung von Fluoxetin und vor der Ernennung von Selegilin sollte mindestens 5 Wochen betragen.

    Spezielle Anweisungen:

    Mit Vorsicht mit Nierenversagen, Pathologie des Herz-Kreislauf-Systems, Magen-und Zwölffingerdarmgeschwür, Glaukom, Erkrankungen der Schilddrüse und Nebennieren.

    Reduziert die Geschwindigkeit der Reaktion und Aufmerksamkeit, ist es notwendig, Fahrer von Fahrzeugen zu informieren und mit potenziell gefährlichen Mechanismen zu arbeiten.

    Betrachten Sie die langfristige Nachwirkung des Medikaments gegen MAO - bis zu 5-7 Tage mit der Ernennung von Adrenomimetika. Selegilin kann 5 Wochen nach Fluoxetin-Aufhebung verabreicht werden.

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