Razagilin (Rasagilinum)

Pharmakodynamik Pharmakokinetik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen
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Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Dopaminomimetika

Antiparkinson

In der Formulierung enthalten
  • Azilect®
    Pillen nach innen 
    Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.     Israel
  • Razagilin Mediabsor
    Pillen nach innen 
    MEDISORB, CJSC     Russland
    • АТХ:

    N.04.B.D   Inhibitoren der Monoaminoxidase Typ B

    N.04.B.D.02   Razagilin

    Pharmakodynamik:Antiparkinsonein selektiver irreversibler Inhibitor von MAO Typ B, der die Aktivität von MAO im Gehirn und den Metabolismus von Dopamin um 80% bestimmt. Erhöht die Konzentration von Dopamin, reduziert die Bildung von toxischen freien Radikalen, deren übermäßige Bildung bei der Parkinson-Krankheit beobachtet wird. Razagilin besitzt neuroprotektivDie Wirkung in therapeutischen Dosen blockiert nicht den Metabolismus von biogenen Aminen, die aus Nahrungsmitteln (einschließlich Tyramin) gefüttert werden, und verursacht daher nicht Tyramin-abhängighypertensives Syndrom.
    Pharmakokinetik:Resorption schnell, absolute Bioverfügbarkeit nach einer einzigen Anwendung - 36%. Die maximale Konzentration wird nach 0,5 h erreicht. Die Nahrung beeinflusst die maximale Konzentration nicht, jedoch nehmen die maximale Konzentration und die AUC bei der Aufnahme fetthaltiger Nahrungsmittel um 60% bzw. 20% ab. Die Pharmakokinetik ist im Dosisbereich von 0,5-2 mg linear. Die Verbindung mit Proteinen beträgt 60-70%. Metabolisiert in der Leber durch N-dealkylierteund / oder HydroxylierungI mit der Bildung des wichtigsten biologisch inaktiven Metaboliten - 1-Aminoindan, sowie 2 andere Metaboliten - 3-Hydroxy-M-ProPargyl-1-aminoinund Z-Hydroxy-1-aButindan. Der Metabolismus wird unter Mitwirkung des Isoferments CYP1A2 durchgeführt. Die Halbwertszeit beträgt 0,6-2 Stunden. Es wird von den Nieren (mehr als 60%), vom Darm (mehr als 20%) ausgeschieden. Weniger als 1% der verabreichten Dosis wird unverändert ausgeschieden. Bei leichter Leberinsuffizienz können AUC und maximale Konzentrationswerte um 80% bzw. 38% zunehmen; mit mäßiger Leberfunktionsstörung - mehr als 500% bzw. 80%.
    Indikationen:Parkinson-Krankheit (Monotherapie oder im Rahmen einer Kombinationstherapie mit Levodopa).
    ICD-10

    VI.G20-G26.G20   Parkinson-Krankheit

    Kontraindikationen:Überempfindlichkeitmäßige oder schwere Leberinsuffizienz (auf der Child-Pugh-Skala), Phäochromozytom.
    Die gleichzeitige Therapie mit Pethidin oder anderen MAO-Hemmern, Fluoxetin und Fluvoxamin (eine Pause zwischen dem Absetzen von Rasagilin und dem Beginn der Therapie mit diesen Medikamenten sollte mindestens 14 Tage sein), mit abschwellenden Mitteln, Sympathikomimetika    und (einschließlich mit Drogen, die sie enthalten), Dextromethorphanm.
    Schwangerschaft, Stillzeit (Risiko der Laktationsunterdrückung vor dem Hintergrund der Hemmung der Prolaktinbildung), Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre).
    Vorsichtig:Leberinsuffizienz von geringem Grad, gemeinsame Verabreichung mit tricyclischen und tetracyclischenund Antidepressivaund durch starke Inhibitoren von CYP1A2.
    Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen für FDA - Kategorie C. Kontraindiziert in Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen).
    Dosierung und Verabreichung:Akzeptiert nach innen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme in einer Dosis von 1 mg einmal am Tag, für eine lange Zeit.
    Nebenwirkungen:

    Mit Rasagilin-Monotherapie

    Von der Seite nervöses System: Kopfschmerzen, Depression, Schwindel, Anorexie, Krämpfe, Halluzinationen; selten - zerebrovaskulärer Unfall.

    Von der Seite Verdauungssystem: verminderter Appetit, dyspeptische Erscheinungen.

    Von der Seite Bewegungsapparat: Arthralgie, Arthritis, Nackenschmerzen.

    Dermatologische Reaktionen: Bläschenausschlag, Kontaktdermatitis; selten - Hautkarzinom.

    Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Angina pectoris; selten - Myokardinfarkt.

    Andere: Grippe-ähnliches Syndrom, Fieber, Leukopenie, Rhinitis, allgemeine Schwäche, Bindehautentzündung, akute Störungen des Harnsystems, allergische Reaktionen.

    In Kombination mit Levodopa

    Von der Seite nervöses System: Dyskinesie, muskuläre Dystonie, Anorexie, ungewöhnliche Träume, Ataxie, Halluzinationen; selten - eine Verletzung der Hirndurchblutung, Verwirrung.

    Von der Seite Verdauungssystem: Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen, trockener Mund.

    Von der Seite Bewegungsapparat: Arthralgie, Nackenschmerzen, Sehnenscheidenentzündung.

    Dermatologische Reaktionen: Ausschlag; selten - Hautmelanom.

    Von der Seite des kardiovaskulären Systems: posturale Hypotonie; selten - Angina.

    Andere: versehentliche Stürze, Gewichtsverlust, allergische Reaktionen.

    Überdosis:

    Symptome: sind denen bei einer Überdosis wahlloser MAO-Hemmer (einschließlich arterieller Hypertonie, posturaler Hypotonie) ähnlich.

    Behandlung: Magenspülung, Empfang von Aktivkohle, symptomatische Therapie, kein spezifisches Antidot

    Interaktion:

    Levodopa + Benserazid. Eine Kombination ist möglich; Es wird empfohlen, die Dosis von Levodopa je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit anzupassen.

    Fluvoxamin, Fluoxetin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Rasagilin mit Serotonin - Wiederaufnahmehemmern (einschließlich Fluoxetin, Fluvoxamin), trizyklische und tetrazyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer möglicherweise die Entwicklung von Serotonin-Syndrom, manifestiert in Verwirrung, hypomanischen Zustand, motorische Angst, Schüttelfrost, Zittern, Durchfall. Wo immer dies möglich ist, sollte eine kombinierte Nutzung vermieden werden und, falls erforderlich, gleichzeitige Anwendung, sollten verstärkte Vorkehrungen in Betracht gezogen werden.

    Ciprofloxacin. Aufgrund der Tatsache, dass das Cytochrom-P450-Isoenzym CYP1A2 am Metabolismus von Rasagilin beteiligt ist, Ciprofloxacin (aktiver Inhibitor von CYP1A2) kann die Konzentration von Rasagilin im Blutplasma erhöhen, was bei der Kombination von Ciprofloxacin mit Rasagilin Vorsicht erfordert. RAnspruch auf hypertensive Krisenentwicklung.

    Es wird auch nicht empfohlen, die kombinierte Anwendung von Rasagilin mit Sympathomimetika, einschließlich EphedrinPseudoephedrin, enthalten in Präparaten zur Behandlung von Schnupfen oder Schnupfen. Darüber hinaus wird die Verwendung von Rasagilin mit Dextromethorphan und seinen kombinierten Mitteln nicht empfohlen.

    Spezielle Anweisungen:

    Die Anwendung von Rasagilin in der empfohlenen therapeutischen Dosis verursacht kein Tyramin-Syndrom ("Käse" -Effekt), das Patienten ohne Einschränkungen die Verwendung in Lebensmitteln ermöglicht, die erhebliche Mengen an Tyramin enthalten (Käse, Schokolade).

    Es gibt Hinweise darauf, dass die Parkinson-Krankheit und nicht die Verwendung irgendeines Arzneimittels, einschließlich Rasagilin, ein Risikofaktor für die Entwicklung von Hautkrebs, insbesondere von Melanomen, darstellt. Es ist nötig den Patientinnen über die Notwendigkeit zu warnen, den Arzt beim Erscheinen irgendwelcher pathologischen Veränderungen der Hautdecken zu konsultieren.

    Es sollte bedacht werden, dass Symptome wie Halluzinationen und Verwirrung, die vor dem Hintergrund der Rasagilin-Behandlung auftreten, als eine Manifestation der Parkinson-Krankheit und als Nebenwirkungen von Rasagilin angesehen werden können.

    Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

    Angesichts der Möglichkeit signifikanter Nebenwirkungen des Zentralnervensystems ist bei der Behandlung mit Rasagilin Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen und bei potenziell gefährlichen Tätigkeiten geboten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

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