Fluoxetin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Selektiv hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin, was zu einer Erhöhung der Konzentration von Serotonin im synaptischen Spalt führt, was seine Wirkung auf die postsynaptischen Rezeptoren verstärkt und verlängert. Erhöhung der serotonergen Übertragung durch den Mechanismus der negativen Rückkopplung, hemmt den Austausch der Neurotransmitter.Mit längerer Nutzung senkt die Aktivität von 5-HT1-Rezeptoren. Es blockiert auch die Wiederaufnahme von Serotonin in Thrombozyten. Schlechte Auswirkungen auf die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin. Es hat keine direkte Wirkung auf Serotonin, m-cholinerge, H1-Histamin und alpha-adrenerge Rezeptoren. Im Gegensatz zu den meisten Antidepressiva führt dies nicht zu einer Abnahme der Aktivität von postsynaptischen Beta-Adrenorezeptoren.

Wirksam mit endogenen Depressionen und Zwangsstörungen. Verbessert die Stimmung, reduziert Spannungen, Angst und Angst, beseitigt Dysphorie. Hat eine anorexigene Wirkung, kann zu Gewichtsverlust führen. Bei Patienten mit Diabetes Mellitus kann Hypoglykämie, mit der Abschaffung der Fluoxetin - Hyperglykämie verursachen. Die geäusserte klinische Wirkung bei der Depression kommt in 1-4 Wochen der Behandlung, bei den Zwangserkrankungen - in 5 Wochen und mehr vor.

Es gibt Daten über die Wirksamkeit von Fluoxetin bei Essstörungen (Anorexia nervosa), Alkoholismus, Angststörungen, einschließlich sozialer Phobie; Diabetische Neuropathie, affektiv, einschließlich bipolarer Störungen; Dysthymie, Autismus, Panikattacken, prämenstruelles Syndrom, Narkolepsie, Katalepsie, obstruktives Schlafapnoe-Syndrom, Kleptomanie, Schizophrenie, schizoaffektive Störungen usw.

Pharmakokinetik:Gut aufgenommen aus dem Verdauungstrakt. Die Wirkung der ersten Passage durch die Leber ist mild. Kapseln und eine wässrige Lösung von Fluoxetin sind äquivalent in der Wirksamkeit. Nach einer Einzeldosis von 40 mg ist die maximale Konzentration von Fluoxetin nach 4-8 Stunden erreicht und beträgt 15-55 ng / ml, wenn sie in der gleichen Dosis für 30 Tage eingenommen wird maximale Konzentration Fluoxetin ist 91-302 ng / ml, Norfluoxetin ist 72-258 ng / ml. Bei einer Konzentration von bis zu 200-1000 ng / ml Fluoxetin an 94,5% bindet an Blutproteine, einschließlich Albumin und alpha1-Glykoproteinein. Enantiomere sind gleich wirksam, aber S-Fluoxetin wird langsamer ausgeschieden und überwiegt gegenüber der R-Form bei Gleichgewichtskonzentration. Leicht durchdringt die Blut-Hirn-Schranke. In der Leber werden die Enantiomere unter Beteiligung von Cytochrom-P450-Isoenzym CYP2D6 zu Norfluoxetin und anderen unidentifizierten Mäusen demethyliertund S-Norfluoxetin in Aktivität ist gleich R- und S-Fluoxetin und ist R-Norfluoxetin überlegen. Die Halbwertszeit von Fluoxetin beträgt 1-3 Tage nach einer Einzeldosis und 4-6 Tage bei längerer Anwendung. Halbwertzeit Norfluoxetin - in beiden Fällen 4-16 Tage, was zu einer signifikanten Kumulation von Substanzen, langsamem Erreichen ihres Gleichgewichts im Plasma und längerer Präsenz im Körper nach Aufhebung führt. Bei Patienten mit Leberzirrhose Halbwertzeit Fluoxetin und seine Metaboliten sind verlängert. Es wird für 1 Woche hauptsächlich mit Nieren (80%) ausgeschieden: in unveränderter Form - 11,6%, in Form von Fluoxetinglucuronid - 7,4%, Norfluoxetin - 6,8%, Norfluoxetinglucuronid - 8,2%, mehr als 20% - Hippursäure, 46% - andere Verbindungen; 15% werden über den Darm ausgeschieden.Bei eingeschränkter Nierenfunktion verlangsamt sich die Ausscheidung von Fluoxetin und seinen Metaboliten. Wenn die Dialyse nicht zurückgezogen wird (aufgrund des großen Verteilungsvolumens und der hohen Bindung an Plasmaproteine).

Indikationen:Depression verschiedener Genese, obsessive-comp.Verluststörungen, bulimische Neurose.

ICD-10

V. F30-F39.F31 Bipolare affektive Störung

V.F30-F39.F32 Depressive Episode

V. F30-F39.F33 Rezidivierende depressive Störung

V.F40-F48.F41.2 Gemischte Angst und depressive Störung

V. F40-F48.F42 Zwangsstörung

V.F50-F59.F50.3 Atypische Bulimia nervosa

Kontraindikationen:Glaukom, Blasenkondensat, schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <10 ml / min), gutartigIch habe Hyperplasie der Prostata, gleichzeitige Verabreichung von MAO-Hemmern, konvulsives Syndrom verschiedener Genese, Epilepsie, Schwangerschaft, Stillzeit, Überempfindlichkeit gegen Fluoxetin.

Vorsichtig:

Alter der Kinder (Sicherheit und Wirksamkeit nicht erwiesen), Myokardinfarkt, einschließlich der Geschichte, Leberzirrhose, Diabetes, Parkinson-Krankheit, übermäßiger Gewichtsverlust, suizidale Stimmung.

Mit Vorsicht ernennen bei älteren Menschen, mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, kompensiertes Versagen der Leber- und / oder Nierenfunktion.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA - Kategorie C. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert.

Bei der Anwendung von Fluoxetin während der Schwangerschaft bestand ein erhöhtes Risiko für Frühgeburt, Entwicklungsstörungen und eine geringe Anpassung der Neugeborenen (einschließlich Atemnot, Zyanose, Erregbarkeit).

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb während dem Essen.

Die Anfangsdosis beträgt 20 mg einmal täglich am Morgen; Bei Bedarf kann die Dosis nach 3-4 Wochen erhöht werden. Die Häufigkeit des Empfangs beträgt 2-3 mal am Tag.

Die maximale tägliche Einnahme für Erwachsene beträgt 80 mg.

Der Verlauf der Behandlung - 3-4 Wochen, mit Zwangsstörungen - 5 Wochen oder mehr, mit Bulimia nervosa - 1 Woche.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, Angst, Nervosität, Lethargie, Müdigkeit, asthenisches Syndrom, emotionale Labilität, Schlafstörungen (Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit), Alpträume, motorische Angst, Muskelzucken, Myoklonus, Tremor, Hyperkinesie, Krämpfe, Hypo- oder Hyperreflexie, extrapyramidales Syndrom, Karpaltunnelsyndrom, Ataxie, Akathisie, Dysarthrie, Hyper- oder Hypästhesie, Parästhesie, Neuralgie, Neuropathie, Neuritis, Neurose, Denkstörungen, Konzentrationsschwierigkeiten, Euphorie, Manie oder Hypomanie, Halluzinationen, Depersonalisation, paranoide Reaktionen, Psychosen, suizidale Tendenzen, EEG-Veränderungen, Stupor, Koma, Sehschärfe, Amblyopie, Strabismus, Diplopie, Exophthalmus, Mydriasis, Konjunktivitis, Iritis, Skleritis, Blepharitis, Xerophthalmie, Photophobie, Glaukom, Geschmacksstörung, Parosmie, Lärm und Ohrenschmerzen und Hyperakus.

Von der Seite Organe des Verdauungstraktes: (selten erhöht) Appetit, Anorexie, trockener Mund, erhöhter Speichelfluss, erhöhte Speicheldrüsen, Aphthous Stomatitis, Glossitis, Dysphagie, Ösophagitis, Gastritis, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, einschließlich Hämatemesis, Bauchschmerzen, akutes Magensyndrom ", Magen-und Zwölffingerdarmgeschwür , gastrointestinale Blutung, Blähungen, Durchfall, Verstopfung, Melena, Colitis, Darmverschluss, erhöhte Transaminasen in der Leber, Kreatinphosphokinase und alkalische Phosphatase im Blut, Hepatitis, Cholelithiasis, cholestatische Gelbsucht, ne Leberinsuffizienz, Lebernekrose, Pankreatitis.

Von der Seite Stoffwechsel: vermehrtes Schwitzen, Hypoglykämie, Hyponatriämie (besonders bei älteren Patienten und Hypovolämie).

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Tachyoder Bradykardie, Extrasystole, Vorhofflimmern oder Kammerflimmern, Herzstillstand, Myokardinfarkt, kongestive Herzinsuffizienz, Hyper- oder Hypotonie, Vasodilatation, Phlebitis, Thrombophlebitis, vaskuläre Thrombose, Vaskulitis mit hämorrhagischem Ausschlag, zerebrale Ischämie, zerebrale vaskuläre Embolie, Anämie, Leukozytose oder Leukopenie, Lymphozytose, Thrombozythämie, Thrombozytopenie, Panzytopenie.

Von der Seite Atmungssystem: Nasenschleimhaut, Epistaxis, Sinusitis, Kehlkopfödem, Kurzatmigkeit, Keuchen, Hyper- oder Hypoventilation, Schluckauf, Husten, Atemnotsyndrom, pulmonale entzündliche Veränderungen oder fibröse Charakter, Atelektase, Emphysem, Lungenödem, Hypoxie, Apnoe, Schmerz Thorax.

Von der Seite Stoffwechsel: unangemessene Sekretion von ADH, Hyponatriämie, Hypo- oder Hyperkaliämie, Hypokalzämie, Hyperurikämie, Gicht, Hypercholesterinämie, Diabetes, Hypoglykämie, diabetische Azidose, Hypothyreose, Ödem, Dehydratation.

Von der Seite Urogenitalsystem: Dysurie, häufiges Urinieren, Nykturie, Oligurie oder Poly-, Albumin und Proteinurie, Glykosurie, Hämaturie, Harnwegsinfektionen, Zystitis, Niereninsuffizienz, Hyperprolaktinämie und erhöhen Brustschmerzen, verminderte Libido, Ejakulationsstörungen, Priapismus, Impotenz, Anorgasmie, schmerzhafte Menstruation Meno- und Metrorrhagie.

Von der Seite Bewegungsapparat: Myasthenia gravis, Myopathie, Myalgie, Myositis, Arthralgie, Arthritis, rheumatoide Arthritis, Bursitis, Tendosinovitis, Chondrodystrophie, Osteomyelitis, Osteoporose, Knochenschmerzen.

Von der Seite Hautfarbe: polymorpher Hautausschlag, einschließlich hämorrhagische, ulzerative Hautläsionen, Akne, Alopezie, Kontaktdermatitis, Lichtempfindlichkeit, Verfärbung, Furunkulose, Gürtelrose, Hirsutismus, Ekzem, Psoriasis, Seborrhoe, epidermale Nekrose, exfoliative Dermatitis.

Allergische Reaktionen: Ausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Quincke Ödem, Reaktionen wie Serum-Krankheit, anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen.

Andere: Verlust des Körpergewichts, Schwitzen, Hyperämie des Gesichts und des Halses mit einem Hitzegefühl, malignes neuroleptisches Syndrom, Gähnen, Schüttelfrost, Fieber, grippeähnliches Syndrom, Hypothermie, Lymphadenopathie, einschließlich Tonsillitis, Pharyngitis. Letale Ergebnisse werden beschrieben.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Unruhe, Angstzustände, Hypomanie, Krampfanfälle, schwere epileptische Anfälle. Zwei Todesfälle durch eine akute Überdosierung von Fluoxetin (in Kombination mit Maprotilin, Codein, Temazepam) werden beschrieben.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, Sorbitol, EKG-Überwachung, symptomatische und Erhaltungstherapie, mit Krämpfen - Diazepam. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Forced Diurese, Peritonealdialyse, Hämodialyse, Bluttransfusion sind unwirksam.

Interaktion:

Astemizol - Fluoxetin hemmt den Metabolismus von Astemizol, erhöht dessen Konzentrationen und das Risiko, ventrikuläre Arrhythmien (Torsades de Pointes) mit möglichen tödlichen Folgen zu entwickeln.

Benzodiazepine (metabolisiert im Cytochrom-P450-System, Alprazolam, Diazepam) - Erhöhung ihrer Halbwertszeit und Toxizität.

Unverträglich mit MAO-Hemmern, anderen Antidepressiva, Furazolidon, Procarbazin, da es serotonerge Syndrom verursacht (Schüttelfrost, Hyperthermie, Muskelstarre, Myoklonus, vegetative Labilität, hypertensive Krise, Agitiertheit, Tremor, motorische Angstzustände, Krämpfe, Durchfall, hypomanischen Zustand, Delirium, Koma Es ist ein tödlicher Ausgang möglich. Gleichzeitige Verwendung ist kontraindiziert. Zwischen den Behandlungszyklen mit diesen Medikamenten ist ein 14-tägiges Intervall erforderlich.

Bei gleichzeitigem Empfang mit Arzneimitteln, die einen hohen Grad der Bindung an Plasmaproteine aufweisen (orale Antikoagulantien, orale Hypoglykämika, Herzglykoside, etc.), ist es möglich, sich bei einer Konzentrationsänderung von der Bindung mit dem Protein gegenseitig zu verdrängen freie Fraktion im Blut, erhöht sich das Risiko von Nebenwirkungen. Das Risiko von Blutungen steigt bei der Einnahme von Warfarin.

Sumatriptan und andere serotonerge Medikamente - die Gefahr, ein seltenes, aber möglicherweise tödliches Serotonin-Syndrom zu entwickeln (starkes Schwitzen, Durchfall, Fieber, ZNS-Erregung, Hyperreflexie, Bewusstseinsstörungen, Myoklonus, Tremor).

Es hemmt die Biotransformation von Arzneimitteln, die unter Beteiligung des CYP2D6-Isoenzyms metabolisiert werden. CYP3A4 (Nifedipin), 2C9 (Diclofenac), 2C19 (Omeprazol) Cytochrom P450 (trizyklische Antidepressiva, Risperidon, Dextromethorphan, Vinblastin, Carbamazepin, Flecainid, Metoprolol).Eine Erhöhung der Konzentration von trizyklischen Antidepressiva 2-10 Mal im Vergleich zu den üblichen und innerhalb von 3 Wochen nach dem Absetzen der Einnahme von Fluoxetin, die Entwicklung von Anfällen, ein mögliches tödliches Ergebnis ist möglich. Es ist erforderlich, ihre Dosen zu reduzieren.

Phenytoin - erhöht seine Konzentration und das Risiko von Toxizität.

Spezielle Anweisungen:

Bei Lebererkrankungen und im Alter sollte die Behandlung mit der Hälfte der Dosen beginnen.

Bei Patienten mit Diabetes kann sich der Blutzuckerspiegel ändern, was eine Korrektur des Dosierungsschemas für hypoglykämische Arzneimittel erfordert.

Es erfordert eine sorgfältige Überwachung von Patienten mit suizidalen Tendenzen, besonders zu Beginn der Behandlung. Das größte Suizidrisiko bei Patienten, die zuvor andere Antidepressiva eingenommen haben, sowie bei Patienten mit übermäßiger Erschöpfung, Hypersomnie oder motorischen Angstzuständen mit Fluoxetin. Bei der Behandlung von Patienten mit niedrigem Körpergewicht sollten die anorexigenen Eigenschaften von Fluoxetin berücksichtigt werden. Bei einer Elektrokrampftherapie mit Fluoxetin sind verlängerte epileptische Anfälle möglich. Der Zeitraum zwischen der Aufhebung der MAO-Hemmer und dem Beginn von Fluoxetin sollte mehr als 2 Wochen betragen, und zwischen der Abschaffung von Fluoxetin und der Einnahme von MAO-Hemmern - mindestens 5 Wochen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten.

Mit Vorsicht gilt für Fahrer von Fahrzeugen und Personen, deren Aktivitäten eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Während der Behandlung sollte vermieden werden, Alkohol zu trinken.

Anleitung

Fluoxetin (Fluoxetinum)