Aktive SubstanzRazagilinRazagilin
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    MEDISORB, CJSC     Russland
  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    1 Tablette enthält: aktive Substanz Rasagilinmesylat 1,56 mg (entsprechend 1 mg Rasagilin-Base); HilfsstoffeMannitol 159,24 mg, Siliciumdioxidkolloid 1,2 mg, Stärkemehl 20,0 mg, Maisstärke vorgelatinierte Stärke 20,0 mg, Stearinsäure 4,0 mg, Talk 4,0 mg.

    Beschreibung:

    Weiße oder fast weiße Farbe, runde, flach-zylindrische Tabletten mit einer Abschrägung. Eine Seite der Tablette ist eingraviert "GIL 1"

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiparkinson bedeutet - MAO-Hemmer
    ATX: & nbsp;

    N.04.B.D   Inhibitoren der Monoaminoxidase Typ B

    N.04.B.D.02   Razagilin

    Pharmakodynamik:

    Razagilin ist selektiv irreversibler Inhibitor der Monoaminoxidase Typ B (MAO-B), ein Enzym, das die Aktivität der Monoaminoxidase im Gehirn und den Dopaminstoffwechsel um 80% bestimmt. Er ist 30-80 Mal aktiver gegen MAO-B als gegen eine andere Art dieses Enzyms - MAO-A. Infolge der inhibierenden Wirkung des Arzneimittels auf MAO-B im Zentralnervensystem nimmt der Dopaminspiegel zu, die Bildung von toxischen freien Radikalen, deren übermäßige Bildung bei Patienten mit Parkinson-Krankheit beobachtet wird, nimmt ab. Razagilin hat auch eine neuroprotektive Wirkung.

    Im Gegensatz zu wahllosen MAO-Hemmern blockiert das Medikament in therapeutischen Dosen nicht den Metabolismus von biogenen Aminen, die aus der Nahrung stammen (zum Beispiel Tyramin), und verursacht daher kein Tyramin-vermittelter hypertensives Syndrom ("Käse-Effekt").

    Pharmakokinetik:

    Rasagilin wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert; seine maximale Konzentration im Blutplasma (Смах) ist nach 0,5 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nach einmaliger Verabreichung beträgt etwa 36 %. Die Nahrung beeinflusst jedoch nicht die Zeit, um die maximale Konzentration von Rasagilin im Blut zu erreichen, wenn fetthaltige Nahrungsmittel konsumiert werden Смах und die Fläche unter der Drogenkonzentrationskurve (AUC) sind um 60% bzw. 20% reduziert. Die Pharmakokinetik des Arzneimittels ist im Dosisbereich von 0,5-2 mg linear. Die Verbindung mit Plasmaproteinen variiert zwischen 60 und 70%. Razagilin fast vollständig in der Leber metabolisiert. Die Biotransformation erfolgt durch NDealkylierung und / oder Hydroxylierung zur Bildung des biologisch inaktiven Hauptmetaboliten - 1-Aminoindan, sowie 2 andere Metaboliten von 3-Hydroxy-M-propargyl-1 aminoindan und 3-Hydroxy-1-aminoindan. Das Arzneimittel wird mit Isoform metabolisiert CYP 1A2 des Cytochrom-P-450-Systems. Razagilin wird hauptsächlich über die Nieren (mehr als 60%) und in geringerem Maße über den Darm (mehr als 20%) ausgeschieden. Weniger als 1% der verabreichten Dosis des Arzneimittels wird unverändert freigesetzt. Die Halbwertszeit beträgt 0,6-2 Stunden. Die Parameter der Pharmakokinetik rasagilina ändern sich bei den Patienten mit der leichten und mittelschweren renalen Mangelhaftigkeit praktisch nicht. Bei leichter Leberinsuffizienz kann es zu einer Erhöhung der Parameterwerte kommen AUC und Смах um 80% und 38%, und bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Leberfunktion erreichen diese Parameter mehr als 500% bzw. 80%.

    Indikationen:

    Monotherapie oder Kombinationstherapie der Parkinson-Krankheit (mit Levodopa-Präparaten).


    Kontraindikationen:
    • Überempfindlichkeit gegenüber Rasagilin oder einer der Komponenten des Arzneimittels;

    • gleichzeitige Behandlung mit Pethidin oder anderen MAO-Hemmern, Fluoxetin und Fluvoxamin. Die Unterbrechung zwischen der Aufhebung von Rasagilin und dem Beginn der Therapie mit diesen Arzneimitteln sollte mindestens 14 Tage betragen;

    • mäßige oder starke Leberfunktionsstörung (Child-Pugh);

    • gemeinsame Therapie mit abschwellenden Mitteln, Sympathomimetika (einschließlich derer, die sie enthalten), Dextromethorphan.

    • Phäochromozytom;

    • Alter jünger als 18 Jahre;

    • Schwangerschaft;

    • Laktationszeit (Risiko der Unterdrückung der Milchproduktion gegen Hemmung der Prolaktinbildung).

    Vorsichtig:

    Leichte Form der Leberinsuffizienz; gemeinsame Verabreichung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, trizyklischen und tetrazyklischen Antidepressiva, aktiven Inhibitoren von C.YP1A2

    Schwangerschaft und Stillzeit:


    Dosierung und Verabreichung:

    Razagilin wird oral in einer Dosis von 1 mg einmal täglich, sowohl in Monotherapie als auch in Gegenwart von Levodopa, für eine lange Zeit verabreicht. Die Einnahme des Medikaments ist nicht abhängig von der Nahrungsaufnahme.

    Nebenwirkungen:

    Insgesamt nahmen 1361 Patienten an dem klinischen Studienprogramm Rasagilin teil, das 3.076,4 Patientenjahre betrug. In doppelblinden, Placebo-kontrollierten Studien, 529 Patienten Rasagilin in einer Dosis von 1 mg / Tag, was 212 Patientenjahre war, und 539 Patienten erhielten Placebo, was 213 Patientenjahre war.

    Monotherapie

    Die folgende Liste beschreibt unerwünschte Reaktionen mit einer erhöhten Inzidenz in placebokontrollierten Studien bei Patienten, die 1 mg / Tag Rasagilin erhielten (Gruppe Rasagilin-n = 149, Placebo-p = 151).

    Unerwünschte Reaktionen mit Unterschieden von mehr als 2% im Vergleich zur Placebo-Gruppe wurden isoliert Kursivschrift.

    Die Häufigkeit von Nebenwirkungen (% der Patienten) ist in Klammern angegeben: Rasagilin / Placebo. Unerwünschte Reaktionen verteilen sich auf folgende Häufigkeiten: sehr häufig (> 1/10), oft (> 1/100 bis <1/10), selten (> 1/1000 bis <1/100), selten (> 1 / 10000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10000).

    Infektiöse und parasitäre Krankheiten: oft - die Grippe (4,7% / 0,7%). Gutartige, bösartige und unspezifische Neoplasmen (einschließlich Zysten und Polypen): oft - Hautkrebs (1,3% / 0,7%).

    Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: oft - Leukopenie (1,3% / 0%).

    Vom Immunsystem: oft - Allergie (1,3% / 0,7%).

    Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: selten eine Verringerung des Appetits (0,7% / 0%).

    Von der Seite der Psyche: oft - Depression (5,4% / 2%), Halluzinationen (1,3% / 0,7%).

    Aus dem Nervensystem: sehr oft - die kopfschmerzen (4.1% / 11.9%); selten - Hirndurchblutung (0,7% / 0%).

    Von der Seite des Sehorgans: häufig -

    Konjunktivitis (2,7% / 0,7%).

    Von der Seite des Hörorgans und der labyrinthischen Störungen: oft - Schwindel (2,7% / 1,3%).

    Von Herzen: oft - Angina (1,3% / 0%); selten, Myokardinfarkt (0,7% / 0%).

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: Blähungen (1,3% / 0%).

    Auf Seiten der Atemwege: oft - Rhinitis (3,4% / 0,7%).

    Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: oft - Dermatitis (2,0% / 0%); selten, vesikulo-bullösen Ausschlag (0,7% / 0%).

    Vom Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: häufig - Muskel-Skelett-Schmerz (6,7% / 2,6%), Nackenschmerzen (2,7% / 0%), Arthritis (1,3% / 0,7%).

    Von der Seite der Nieren und Harnwege: oft - der Harndrang (1,3% / 0,7%).

    Allgemeine Verstöße und Verstöße am Ort der Einleitung:

    Oft - Fieber (2,7% / 1,3%), Unwohlsein

    (2% o / 0%).

    Bei Verwendung als Placebo-kontrollierten Studien bei Patienten mit 1 mg / Tag Rasagilin (Gruppe kontrollierte Studien bei Patienten, die 1 mg / Tag Rasagilin (Rasagilin-Gruppe - n = 380, Placebo-Gruppe - n = 388) erhielten. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen (% der Patienten) ist in Klammern angegeben: Rasagilin / Placebo.

    Unerwünschte Reaktionen mit Unterschieden von mehr als 2% im Vergleich zur Placebo-Gruppe wurden isoliert Kursivschrift.

    Die Häufigkeit von Nebenwirkungen (% der Patienten) ist in Klammern angegeben: Rasagilin / Placebo. Unerwünschte Reaktionen verteilen sich auf folgende Häufigkeiten: sehr häufig (> 1/10), oft (> 1/100 bis <1/10), selten (> 1/1000 bis <1/100), selten (> 1 / 10000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10000).

    Gutartige, bösartige und unspezifische Neoplasmen (einschließlich Zysten und Polypen):

    selten Melanom der Haut (0,5% / 0,3%).

    Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - die Senkung des Appetites (2,4% / 0,8%).

    Von der Seite der Psyche:

    oft - Halluzinationen (2,9% / 2,1%), alptraumhafte Träume (2,1% / 0,8%). selten - Verwirrung (0,8% / 0,5%).

    Aus dem Nervensystem:

    Häufig - Dyskinesie (10,5% / 6,2%).

    oft - Dystonie (2,4% / 0,8%), das Syndrom

    Karpaltunnel (1,3% / 0%), Verletzung

    Gleichgewicht (1,6% / 0,3%).

    selten - eine Störung des Gehirns

    Durchblutung (0,5% / 0,3%).

    Von Herzen:

    selten - Angina (0,5% / 0%).

    Von der Seite der Schiffe:

    häufig - orthostatische Hypotonie (3,9%/ 0,8%).

    Aus dem Verdauungssystem: häufig - Bauchschmerzen (4,2%>/ 1,3%), Verstopfung (4,2%/ 2,1%>), Übelkeit und Erbrechen (8,4%> / 6,2% o), trockener Mund (3,4% / 1,8%).

    Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: oft - ein Ausschlag (1,1% / 0,3%).

    Von der Seite des Muskel-Skelett-und Bindegewebes:

    Nach der Erfahrung nach dieser Erfahrung wurden diese Symptome bei Patienten mit Parkinson-Krankheit festgestellt,

    wer hat empfangen? Rasagilin.

    Über ernste unerwünschte Reaktionen, die gleichzeitig entstehen diese Symptome wurden bei Patienten mit Parkinson-Krankheit festgestellt,

    wer hat empfangen? Rasagilin.

    Über ernste unerwünschte Reaktionen, die gleichzeitig entstehen

    Anwendung von SSRIs, SSRIs,

    tricyclische / tetracyclische Antidepressiva und MAO-Hemmer sind gut bekannt. In der Zeit nach der Markteinführung wurden Fälle der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms, das sich in Agitation, Verwirrung,

    Steifheit, Fieber und Myoklonus bei Patienten, die gleichzeitig Antidepressiva / SSRIs und Rasagilin.

    In klinischen Studien mit Rasagilin war die gleichzeitige Anwendung von Fluoxetin oder Fluvoxamin nicht erlaubt. Die folgenden Antidepressiva waren jedoch in diesen Dosen erlaubt: Amitriptylin nicht mehr als 50 mg / Tag, Trazodon nicht mehr als 100 mg / Tag, Citalopram nicht mehr als 20 mg / Tag, Sertralin nicht mehr als 100 mg / Tag und Paroxetin nicht mehr als 30 mg / Tag. In einem klinischen Forschungsprogramm, in dem Rasagilin gleichzeitig tricyclisch angewendet

    Antidepressiva (115 Patienten) und SSRI / SSRI (141 Patienten), Fälle von Serotonin-Syndrom wurden nicht beobachtet. Wenn Rasagilin während der Nachverteilungsdauer angewendet wurde, wurde berichtet, dass der Blutdruck (BP), einschließlich seltener Fälle von hypertensiven Krisen, bei Patienten, die eine undefinierte Diät in der Diät einnahmen, anstieg

    Anzahl der Produkte reich an Tyramin. Es gibt Fälle von Drogen

    Interaktion mit der gleichzeitigen Verwendung von MAO-Hemmern mit Sympathomimetika Vorbereitungen.

    Überdosis:

    Symptome einer Überdosierung sind ähnlich wie bei einer Überdosierung mit wahllosen MAO-Hemmern (arterielle Hypertonie, posturale Hypotonie, etc.).

    Behandlung: Es gibt kein spezifisches Antidot. Magenspülung, Empfang von Aktivkohle, symptomatische Therapie.

    Interaktion:

    Aufgrund der Tatsache, dass der Wirkungsmechanismus von Rasagilin mit MAO-Hemmung assoziiert ist, wie im Fall von anderen Arzneimitteln mit einem ähnlichen Wirkungsmechanismus, kann es nicht gleichzeitig mit anderen Inhibitoren dieses Enzyms verabreicht werden, da das Risiko der Entwicklung eines MAO-Inhibitors besteht hypertensiven Krise. Die kombinierte Anwendung von Rasagilin mit Medikamenten sollte vermieden werden, deren Wirkungsmechanismus die Hemmung des umgekehrten neuronalen Anfalls von Serotonin einschließt (Fluoxetin, Fluvoxamin und andere), tricyclisch und tetracyclisch

    Antidepressiva, MAO-Hemmer, da es möglich ist, ein "serotonergisches Syndrom" zu entwickeln, das sich in Verwirrung, Hypomanie, motorischer Angst, Schüttelfrost, Tremor, Durchfall manifestiert. Wenn nötig, verwenden Sie von den Patienten Rasagilin, ähnliche Drogen - sie werden mit Vorsicht verwendet.

    Es wird auch nicht empfohlen, die kombinierte Anwendung von Rasagilin mit Sympathomimetika, einschließlich EphedrinPseudoephedrin, enthalten in Präparaten zur Behandlung von Schnupfen oder Schnupfen (abschwellende Mittel). Darüber hinaus wird die Verwendung von Rasagilin mit Analgetikum / Antitussivum Dextromethorphan und seinen kombinierten Mitteln nicht empfohlen.

    Aufgrund der Tatsache, dass die Isoform des Cytochrom P450 1A2 Enzyms (CYP1A2) beteiligt am Metabolismus von Rasagilin, die aktiven Inhibitoren dieses Enzyms (z. B. Ciprofloxacin) kann die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma erhöhen, was Vorsicht bei der Kombination solcher Arzneimittel mit Rasagilin bedingt.

    Bei Patienten mit Parkinson-Krankheit hat die Anwendung von Levodopa-Medikamenten keinen Einfluss auf die Clearance von Rasagilin.

    Spezielle Anweisungen:

    Die Anwendung von Azilec in der empfohlenen therapeutischen Dosis verursacht kein "Tyramin-Syndrom" ("Käse-Effekt"), das Patienten ohne Einschränkungen die Verwendung in Lebensmitteln erlaubt, die erhebliche Mengen an Tyramin enthalten (Käse, Schokolade und DR -) -

    Es gibt Hinweise, dass Parkinson-Krankheit, anstatt die Verwendung von wurden in der Post-Marketing-Phase bei Patienten beobachtet, die Azilect einnahmen (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Es ist notwendig, Patienten zu beobachten, in Verbindung mit der Möglichkeit, eine impulsive Persönlichkeitsstörung zu entwickeln. Patienten und Betreuer sollten über die Möglichkeit informiert werden, Verhaltensstörungen bei Patienten zu entwickeln, die Azilekt einnehmen, einschließlich zwanghaftes Verhalten, Obsessionen, Glücksspiel, erhöhte Libido, Hypersexualität.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Techniken zu arbeiten, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern

    Die Untersuchung des Einflusses von Rasagilin auf das Steuern und Kontrollieren anderer Mechanismen wurde nicht durchgeführt.

    Angesichts der Möglichkeit von erheblichen Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems während des Zeitraums Behandlung mit Azilekt

    impulsives Verhalten und zwanghafte Kauf- oder Erwerbsbedürfnisse. Simultane Einnahme des Medikaments Azilekt mit Dextromethorphan, mit Sympathomimetika oder komplexen Anti-Erkältungsmitteln zur oralen oder nasalen Anwendung, enthaltend Ephedrin oder Pseudoephedrin wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

    Es gibt Hinweise darauf, dass die Parkinson-Krankheit und nicht die Verwendung eines Medikaments, einschließlich Azilekt, ein Risikofaktor für die Entstehung von Hautkrebs, insbesondere von Melanomen, darstellt (siehe Abschnitt "Nebenwirkung"). Es ist notwendig, den Patienten vor der Notwendigkeit zu warnen, einen Arzt zu konsultieren, wenn irgendwelche pathologischen Veränderungen in der Haut auftreten. Es sollte berücksichtigt werden, dass solche Symptome wie Halluzinationen und Verwirrtheit, die vor dem Hintergrund der Azilect-Behandlung auftreten, sowohl als Manifestation der Parkinson-Krankheit als auch als unerwünschte Reaktionen von Azilect angesehen werden können (siehe "Nebenwirkungen") ("Pharmakokinetik")).

    Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu verwalten

    Die Untersuchung des Einflusses von Rasagilin auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu kontrollieren, wurde nicht durchgeführt.

    Angesichts der Möglichkeit von erheblichen Nebenwirkungen aus dem zentralen Nervensystem, während der Behandlung mit dem Medikament Azilect folgt undInformieren Sie die Patienten über die Notwendigkeit, beim Fahren von Fahrzeugen vorsichtig zu sein und sich an potenziell gefährlichen Aktivitäten zu beteiligen, die eine hohe Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, bis sichergestellt ist, dass das Medikament keine negativen Auswirkungen hat.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten 1 mg.

    Verpackung:10 Tabletten in einer Blisterpackung. Für 1, 3, 10 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung in einem Kartonbündel.
    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-003820/08
    Datum der Registrierung:19.05.2008
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.05.2008
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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