Ropivacain - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Blockade der Initiation und Leitung von Nervenimpulsen: Abnahme der Durchlässigkeit von neuronalen Zellmembranen für Na-Ionen⁺wahrscheinlich durch Anheftung an Natriumkanäle; Erhöhung der Permeabilität für K⁺, die reversibel die Zellmembran stabilisiert und ihre Depolarisation unterdrückt, unterbricht die Ausbreitung des Aktionspotentials und führt zu einer Blockade der Leitfähigkeit. Für die Blockade großer Nervenstämme ist eine höhere Konzentration des Arzneimittels erforderlich als für kleine periphere Nerven. Die Blockade der motorischen Nerven ist weniger ausgeprägt als mit Bupivacain.

Pharmakokinetik:

Das Arzneimittel wird vollständig einer systemischen Resorption unterzogen, deren Geschwindigkeit von der Vaskularisierung der Injektionsstelle und der Blutströmungsgeschwindigkeit darin abhängt, vom Verabreichungsweg und der verwendeten Dosis (Volumen und Konzentration), der Dauer der Anwendung, wenn sie topisch ist angewendet und kombiniert mit Vasokonstriktoren. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,67 l / kg. Bei epiduraler Verabreichung ist die Verteilung zweiphasig. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen erfolgt zu 94%, vorwiegend mit α1-saurem Glykoprotein. Biotransformation in der Leber, hauptsächlich Cytochrom CYP1A zu 3-Hydroxypyvacain und anderen Metaboliten. Halbwertszeit (Verteilung aus dem Epiduralraum) 14 min (schnelle Phase), 4,2 h (langsame Phase); Halbwertzeit (terminale Eliminationsphase) 4,2 h (mit epiduraler Verabreichung), 1,8 h (mit intravaskulärer Injektion). Ausscheidung über die Nieren (weniger als 1% in unveränderter Form, 86% in Form von Metaboliten: fast 37% in Form von 3-Hydroxypropvacain, 1-3% in Form von 4-Hydroxypropivacain, N-dealkylierte Metaboliten und 4 - hydroxydealkyliertes Ropivacain). Die Zugabe von Adrenalin beeinflusst die Pharmakokinetik von Ropivacain bei Blockade des Plexus brachialis nicht, sondern verlängert seine Wirkung bei intradermaler Injektion.

Indikationen:

Anästhesie bei chirurgischen Eingriffen: Epiduralblockade bei chirurgischen Eingriffen einschließlich Kaiserschnitt; Blockade großer Nerven und Nervengeflechte; Blockade einzelner Nerven und lokale Infiltrationsanästhesie.

Schmerzlinderung des akuten Schmerzsyndroms: verlängerte epidurale Infusion oder intermittierende Bolusverabreichung, zum Beispiel um postoperative Schmerzen oder Anästhetika zu eliminieren; Blockade einzelner Nerven und lokale Infiltrationsanästhesie.

ICD-10

XVIII.R50-R69.R52.0 Akuter Schmerz

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Vorbereitungsverfahren für die nachfolgende Behandlung, anderenorts nicht klassifiziert

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegenüber Amid-Lokalanästhetika; Kinder unter 12 Jahren.

Vorsichtig:Blockade der intrakardialen Leitung von II und III Grad (sinoatrial, atrioventrikulär, intraventrikulär), progressive Lebererkrankungen, schwere Leberinsuffizienz, schwere chronische Niereninsuffizienz, mit hypovolämischer Schock-Therapie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Dringt durch die Plazenta ein. Kontrollierte Studien am Menschen wurden nicht durchgeführt. Bei Ratten und Kaninchen zeigen Dosen, die die für Menschen empfohlenen Werte von 2,5 bzw. 5 überschreiten, keine Teratogenität. Die Beziehung zwischen Ropivacain und fötalen Plasmaproteinen ist geringer als die der Mutter, so dass die Konzentration des Arzneimittels im fötalen Plasma geringer ist als die Gesamtkonzentration des Arzneimittels im Plasma der Mutter. Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch, aber die negativen Auswirkungen auf das Kind werden nicht beschrieben.

Empfehlungen für FDA - Kategorie B.

Dosierung und Verabreichung:Lumbalanästhesie:

- für chirurgische Eingriffe: 75-150 mg einer 0,5% igen Lösung (5 mg / ml), 113-188 mg einer 0,75% igen Lösung (7,5 mg / ml) oder 150-200 mg einer 1% igen Lösung (10 mg / ml) ml) mit einem allmählichen Anstieg der Dosis.

- mit Kaiserschnitt: 100-150 mg einer 0,5% igen Lösung (5 mg / ml) mit einer allmählichen Dosiserhöhung.

Anästhesie in der Geburtshilfe: 20-40 ml einer 0,2% igen Lösung (2 mg / ml), gefolgt von einer verlängerten Infusion mit einer Rate von 12-28 mg / h oder 20-30 mg / h in fraktionellen Inkrementen.

Postoperative Analgesie: 12-28 mg / h 0,2% ige Lösung (2 mg / ml) als Dauerinfusion.

Thoraxanästhesie:

- Anästhesie während der Operation: 25-75 mg einer 0,5% igen Lösung (5 mg / ml) mit einer allmählichen Erhöhung der Dosis.

- Postoperative Analgesie: 12-28 mg / h 0,2% ige Lösung (2 mg / ml) als Dauerinfusion.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Hautmanifestationen, anaphylaktischer Schock.

Die meisten Nebenwirkungen, die aus der Anästhesie resultieren, sind nicht auf die Wirkung des verwendeten Anästhetikums zurückzuführen, sondern auf die Technik der Regionalanästhesie. Am häufigsten (mehr als 1%) wurden die folgenden Nebenwirkungen festgestellt, die als klinisch bedeutsam angesehen wurden, unabhängig davon, ob ein kausaler Zusammenhang mit der Anwendung eines Anästhetikums festgestellt wurde.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Arterielle Hypertonie, arterielle Hypotonie, Bradykardie, Tachykardie.

Von der Seite Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen.

Von der Seite ZNS und peripheres Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien.

Neuropathie und gestörte Rückenmarksfunktion (vorderes spinales Arterien-Syndrom, Arachnoiditis) sind normalerweise mit der Technik der Durchführung von Regionalanästhesie und nicht mit der Wirkung von Ropivacain verbunden.

Andere: Fieber, Schüttelfrost, Harnverhalt.

Überdosis:

Erste Manifestationen einer akuten Überdosierung - Sehstörungen und Hörstörungen, Taubheitsgefühle im Mundbereich, Schwindel, Parästhesien, Dysarthrie, Muskeltonuserhöhung, Muskelzuckungen, Arrhythmien. Mit Progression - Apnoe, Zyanose der Lippen und / oder der Haut, Kreislaufkollaps, Krämpfe, Herzstillstand. Frühe Zeichen der Neurotoxizität - Angst, verschwommenes Sehen, Schüttelfrost, Schwindel, Blockierung, Kopfschmerzen, verwaschene Sprache, Übelkeit, Taubheit oder Kribbeln der Lippen oder der Schleimhaut des Mundes, Angstzustände, Zittern, Muskelzucken.

Behandlung: Einstellung der Verabreichung von Ropivacain; Infusionstherapie und die Verwendung von Vasopressoren im Kollaps. Im Falle einer Hypotonie sollte die Frau in Wehen es auf ihre linke Seite legen, um den Druck der schwangeren Gebärmutter auf die Aorta und die untere Vena Cava zu beseitigen; Die Lieferung kann die Reaktion auf laufende Aktivitäten verbessern. Mit Krämpfen sorgen Sie für Patientensicherheit und Sauerstoffversorgung; in Abwesenheit der Wirkung der Atemunterstützung - intravenöse Verabreichung von Benzodiazepinen (Diazepam mit einem Inkrement von 2,5 mg) oder Barbiturate von ultrakurzer Wirkung (Thiopental-Natrium, Thiamylal mit einem Inkrement von 50-100 mg; bei intravenöser Verabreichung von Barbituraten ist eine Hemmung der Hämocirculation möglich) mit einem Intervall von 2-3 Minuten; mit nekupiruemyh Konvulsionen und das Vorhandensein von mechanischer Beatmung sind Muskelrelaxantien gezeigt; für kurze Zeit nach dem Beginn der Anfälle ist eine rasche Entwicklung von Hypoxie, Hyperkapnie und Azidose möglich; Überwachung von Blutdruck, Herzfrequenz, neurologischem Status und Atemfunktion kontinuierlich. Unterstützende Therapie: Bereitstellung und Aufrechterhaltung der Durchgängigkeit der Atemwege, falls erforderlich - endotracheale Intubation, IVL.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ropivacain mit anderen Lokalanästhetika oder Medikamenten, die den Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturell ähnlich sind, ist eine Zusammenfassung der Wirkungen möglich.

Spezielle Anweisungen:

Das Verfahren der Regionalanästhesie sollte von einem erfahrenen Spezialisten in Anwesenheit von Geräten und Medikamenten zur Reanimation durchgeführt werden. Vor der Durchführung von großen Blockaden sollten intravenöse Katheter installiert werden.

Mit Vorsicht sollte angegeben werden Ropivacain Patienten mit schweren Begleiterkrankungen (einschließlich teilweise oder vollständige Blockade des Herzens, progressive Leberzirrhose, eine signifikante Beeinträchtigung der Nierenfunktion). Um das Risiko schwerer Nebenwirkungen zu reduzieren, ist es notwendig, Komorbiditäten vorzubehandeln, bevor große Blockaden auftreten, sowie die verwendete Dosis des Anästhetikums zu korrigieren. Bei Patienten mit schwerer Lebererkrankung aufgrund der Eliminierung der Elimination kann dies der Fall sein notwendig, um die Dosis von Ropivacain mit wiederholten Injektionen zu reduzieren. In der Regel benötigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion bei einmaliger Verabreichung oder bei kurzfristiger Infusion keine Dosisanpassung. Bei chronischem Nierenversagen werden jedoch häufig Azidosen und Hypoproteinämien beobachtet, die das Risiko systemischer toxischer Wirkungen von Ropivacain erhöhen. In solchen Fällen sollten die Dosen von Ropivacain reduziert werden.

Im Falle einer versehentlichen intravasalen Injektion von Ropivacain ist die Entwicklung von Intoxikationssymptomen, die sich sofort oder in einer verzögerten Periode manifestieren, möglich.

Die Anwendung von Ropivacain kann zu einer vorübergehenden Störung der motorischen Funktionen, der Koordination der Bewegungen und der Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen führen. Der Zeitraum, in dem potenziell gefährliche Tätigkeiten durchgeführt werden können, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, wird individuell festgelegt.

Anleitung

Ropivacain (Ropivacainum)