In der Formulierung enthalten
АТХ:L.02.B.A Antiöstrogene
L.02.B.A.02 Toremifen
Pharmakodynamik:Antineoplastischer antiöstrogener nicht-steroidaler Arzneistoff, ein Derivat von Triphenylethylen. Bezieht sich auf selektive Modulatoren von Östrogenrezeptoren. Toremifen hohe Affinität bindet an Östrogenrezeptoren, konkurriert mit Estradiol, hemmt Östrogen-induzierte DNA-Synthese und Zellreplikation. In hohen Dosen Toremifen kann eine Antitumorwirkung haben, die nicht mit einer östrogenabhängigen Wirkung verbunden ist.
Pharmakokinetik:Die Absorption ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme hoch. Das Verteilungsvolumen beträgt 8,28 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist mehr als 99,5% (sehr hoch), hauptsächlich mit Albumin. Biotransformation in der Leber (CYP3A4) zu N-Demethyltoremifen, das ebenfalls antiöstrogen wirkt, aber in vivo eine schwache Antitumoraktivität zeigt. Die Vertriebszeit beträgt ca. 4 Stunden. Die Halbwertszeit beträgt ca. 5 Tage. Elimination mit Kot und Nieren (ca. 10%) für 1 Woche. Die langsame Elimination von Toremifen wird durch intestinale Leberrezirkulation verursacht.
Indikationen:Östrogenabhängiger Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen.
II.C50.C50 Bösartige Neubildung der Brust
Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit.
- Schwangerschaft, Stillzeit.
- Thromboembolische Zustände in der Anamnese.
Vorsichtig:Überempfindlichkeit.
Schwangerschaft und Stillzeit:Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. Frauen im reproduktiven Alter, die erhalten Toremifen, sollte über die Notwendigkeit informiert werden, Kontrazeptiva während der Einnahmezeit des Medikaments zu verwenden. Es gibt keine Hinweise auf Penetration in die Muttermilch, sondern in die Muttermilch von Ratten. Im Hinblick auf das mögliche Risiko von Nebenwirkungen für das Kind (Nebenwirkungen) während der Behandlung mit Toremifen wird empfohlen, das Stillen abzubrechen.
Empfehlungen FDA-Kategorie D.
Dosierung und Verabreichung:Innen zuweisen. Als Standarddosis für die erste Hormontherapie wird empfohlen, eine Dosis von 60 mg täglich über einen längeren Zeitraum einzunehmen.
Bei der Ernennung von Toremifen als zweite Linie der hormonellen Behandlung kann die Dosis des Arzneimittels auf 240 mg pro Tag (120 mg zweimal täglich) erhöht werden.
Wenn Anzeichen für ein Fortschreiten der Krankheit vorliegen, wird die Einnahme des Medikaments abgebrochen.
Nebenwirkungen:Von der Seite Hormonsystem: selten - eine Zunahme des Körpergewichts.
Von der Seite Verdauungssystem: selten Anorexie, Erbrechen, Verstopfung.
Von der Seite CNS: selten - Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, erhöhte Transaminasen; in einigen Fällen - schwere Leberverletzungen (Gelbsucht).
Von der Seite Organ des Sehens: selten - Sehbehinderung, einschließlich Veränderungen der Hornhaut, Katarakte.
Von der Seite des kardiovaskulären Systems: selten - tiefe Venenthrombose, Lungenembolie.
Dermatologische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Alopezie.
Andere: selten - Atemnot.
Überdosis:Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen. Vielleicht das Auftreten von Symptomen, wahrscheinlich aufgrund von antiöstrogenen (Hitzewallungen) und proöstrogenen (Uterusblutungen, Schwindel, Ataxie, Übelkeit) Wirkungen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
Behandlung symptomatisch.
Interaktion:Arzneimittel, die die renale Kalziumausscheidung reduzieren (einschließlich Thiaziddiuretika), können das Risiko einer Hyperkalzämie erhöhen.
Mikrosomale Oxidationsinduktoren (z. B. Phenobarbital, Phenytoin oder Carbamazepin), kann den Metabolismus von Toremifen beschleunigen und seine Konzentration im Serum reduzieren. In solchen Fällen sollte die tägliche Dosis verdoppelt werden.
Die Wechselwirkung zwischen Antiestrogenen und Warfarin kann zu einer deutlichen Verlängerung der Blutungszeit führen (gleichzeitige Anwendung von Toremifen und Medikamenten dieser Gruppe sollte vermieden werden).
Theoretisch kann der Metabolismus von Toremifen durch die Wirkung von Präparaten, die das Isoenzym CYP3A4 inhibieren, verlangsamt werden, wobei der Metabolismus von Toremifen realisiert wird. Diese Medikamente beinhalten Ketoconazol und andere solche antimykotische Mittel, sowie ErythromycinOleandomycin.
Spezielle Anweisungen:Die Behandlung sollte von Spezialisten durchgeführt werden, die Erfahrung in der Durchführung einer endokrinen Therapie bei malignen Tumoren haben.Vor Beginn der Behandlung sollten sich Frauen einer gründlichen gynäkologischen (Schwangerschaftsausschluss) und therapeutischen Untersuchung unterziehen.
Das potenzielle Risiko und der Nutzen der Verwendung von Toremifen bei Knochenmetastasen sollte korreliert werden (sorgfältige Überwachung der Hyperkalzämie in den ersten Wochen der Einnahme von Toremifen), Endometriumhyperplasie vor der Behandlung (langfristige Verwendung von Toremifen wird nicht empfohlen), Leukopenie, Thrombozytopenie, ischämisches Herz Krankheit, Herzversagen.