Fareston - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzToremifenToremifen

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Fareston

Pillen nach innen

Orion Corporation Finnland

Dosierungsform: & nbsp;Pillen.

Zusammensetzung:

Jede Tablette enthält

Wirkstoff - Toremifen (in Form von Toremifencitrat) 20 mg oder 60 mg;

Hilfsstoffe: Maisstärke, Lactose, Povidon, Natrium-Stärke-Glykolat (Typ A), Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, hochdisperses Siliciumdioxid.

Beschreibung:

Tabletten von 20 mg: Weiße, runde, flache Tabletten mit abgeschrägtem Rand mit TO20-Code auf einer Seite.

Tabletten von 60 mg: Weiße, runde, flache Tabletten mit abgeschrägtem Rand mit Code T060 auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel, Antiöstrogen.

ATX: & nbsp;

L.02.B.A Antiöstrogene

L.02.B.A.02 Toremifen

Pharmakodynamik:

Toremifen ist ein nichtsteroidales Antiestrogenmittel, das von Triphenylethylen abgeleitet ist.

Toremifen bindet spezifisch an Östrogenrezeptoren, konkurriert mit Estradiol, inhibiert Östrogen-induzierte DNA-Synthese und Zellreplikation. Bei hohen Dosen Toremifen kann eine Antitumorwirkung haben, die nicht mit einer östrogenabhängigen Wirkung verbunden ist.

Die Antitumorwirkung von Toremifen bei Patientinnen mit Brustkrebs ist hauptsächlich mit seiner antiöstrogenen Aktivität verbunden, obwohl andere Wirkungsmechanismen nicht ausgeschlossen werden können (Regulation der Onkogenexpression, Sekretion von Wachstumsfaktoren, Induktion von Apoptose, Wirkung auf die Kinetik der Zellzyklus).

Pharmakokinetik:

Toremifen wird vollständig absorbiert, wenn es oral eingenommen wird. Die maximale Konzentration im Blutserum erfolgt innerhalb von 3 Stunden (2-5 Stunden). Das Essen hat keinen Einfluss auf die Vollständigkeit der Absorption, kann aber die Zeit bis zum Erreichen einer maximalen Konzentration von 1,5 - 2 Stunden verzögern. Diese Veränderungen haben keine klinische Bedeutung.

Nach einer schnellen Verteilungsphase mit einer durchschnittlichen Halbwertszeit von etwa 4 Stunden (2-12 Stunden) beginnt eine langsame Eliminationsphase mit einer durchschnittlichen Halbwertszeit von etwa 5 Tagen (2-10 Tage).

Die Verbindung mit Proteinen beträgt 99,5% (hauptsächlich mit Albumin). Die Gleichgewichtskonzentration im Plasma wird im Laufe von 3-4 Wochen (bei den empfohlenen Dosen 60 Milligrammen pro Tag) festgestellt.

Toremifen wird in der Leber durch Hydroxylierung und Demethylierung unter Beteiligung von Cytochrom CYP3A4 unter Bildung eines aktiven Metaboliten - N-Demethyltoremifen - metabolisiert. Die mittlere Halbwertzeit der Toremifen-Halbwertszeit beträgt 5 Tage, N-Demethyltoremifen - 11 Tage (4-20 Tage). Im Blutserum wurden drei weitere Metaboliten gefunden: Deaminohydroxytorrhoefen, 4-Hydroxytormiphene und N, N-Ddemethyltoremiphene. Die gesamte Bodenfreiheit beträgt 5 l / h.

Es wird hauptsächlich in Form von Metaboliten durch den Darm ausgeschieden; ungefähr 10% - durch die Nieren innerhalb 1 Woche.

Indikationen:Östrogenabhängiger Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Toremifen und / oder andere Bestandteile in der Zubereitung.

- Verfügbar in der Anamnese Indikationen auf Endometriumhyperplasie, schwere Leberinsuffizienz, Thromboembolie.

- Schwangerschaft und Stillzeit.

- Angeborene oder erworbene dokumentierte Verlängerung des QT-Intervalls.

- Verletzung des Elektrolythaushaltes, insbesondere bei unkorrigierter Hypokaliämie.

- Klinisch signifikante Bradykardie.

- Klinisch signifikante Herzinsuffizienz mit reduziertem Anteil des linken Ventrikels.

Symptomatische Arrhythmie in der Anamnese.

- Gleichzeitiger Empfang von Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern.

Vorsichtig:

- Leukopenie,

- Thrombozytopenie,

- Hyperkalzämie (einschließlich auf dem Hintergrund von Metastasen im Knochengewebe),

- Dekompensierte Herzinsuffizienz,

- schwere Angina,

- proaritmogene Zustände (akute myokardiale Ischämie, Verlängerung des QT-Intervalls),

- älteres alter,

- Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Torimifen wird Patienten in der postmenopausalen Periode empfohlen.

Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt. Als eine Standarddosis für die erste Linie der Hormontherapie ist die tägliche Einnahme von 60 mg oral lang. Bei der Ernennung von Phareston als zweite Linie der hormonellen Behandlung kann die Dosis des Arzneimittels auf 240 mg pro Tag (120 mg x 2-mal täglich) erhöht werden.

Wenn Anzeichen für ein Fortschreiten der Krankheit vorliegen, wird die Einnahme des Medikaments abgebrochen.

Nebenwirkungen:Die häufigsten Nebenwirkungen sind paroxysmale Hitzeempfindungen ("Hitzewallungen"), übermäßiges Schwitzen, Gebärmutterblutungen oder Scheidenausfluss (Weiß), erhöhte Müdigkeit, Übelkeit, Hautausschlag, Juckreiz im Genitalbereich, Verzögerung Flüssigkeit, Schwindel, Depression. Diese Seite Effekte sind in der Regel mild und werden durch verursacht hormonelle Wirkung von Toremifen.

Die Häufigkeit von unerwünschten Reaktionen wird klassifiziert auf die folgende Weise:

Sehr häufig (> 1/10)

Häufig (> 1/100, < 1/10)

Selten (> 1/1000, <1/100)

Selten (> 1/10000, <1/1000)

Sehr selten (<1/10 000)

Die Häufigkeit ist unbekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).BEIMMögliche unerwünschte Ereignisse werden nach Organsystemen dargestellt und sind nach der Häufigkeit der Entwicklung verteilt.

Höchst

Häufig

Selten

Höchst

Frequenz

häufig

Selten

unbekannte

Goodwillbeim

Krebs

EndometrRia

en,

bösartig und

nicht spezifiziert

Neoplasmen (einschließlich Zysten und Polypen)

Verletzungen des Blutesund

LichterSystem

Thrombozytopenie,

Anämie und

Leukopenie

Störungen der Ernährung und des Stoffwechsels

Appetitverlust

Störungen der Psyche

DeprezDies

Schlaflosigkeit

Störungen aus dem Nervensystem

KopfKreisen

Kopfschmerzen

Sehstörungen

Pomutnedas

Hornhaut

Hörstörungen

Schwindel

Gefäßerkrankungen

"Gezeiten"

ThrombotEmbolie

Zustand von

Störungen der Atmungs-, Thorax- und Mediastinalorgane

Dyspnoe

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

widerwärtigta, Erbrechen

Verstopfung

Störungen aus der Leber und Gallenwegeandere Möglichkeiten

erhebt euch

Aktivität

hepatischTranceAminase

Gelbsucht

Störungen der Haut und des Unterhautfettgewebes

PotleyErkenntnis

Hautausschlag, Juckreiz

Alopezie

Störungen von der FortpflanzungsseiteSystem und Brustdrüsen

MatooBlutungStröme oder Weiße

HypertrophieEndometrium

Polypen des Endometriums

hyperplastischEndometriumdrüseRia

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

MundSchwellung, Schwellung

Erhöhen, ansteigenKörpergewicht

Thromboembolische Komplikationen sind tiefe Venenthrombosen, Thrombophlebitis und Lungenembolien.

Die Therapie mit Toremifen wird von Veränderungen der Leberenzyme (Anstieg der Transaminasen) und in sehr seltenen Fällen von schwereren Leberfunktionsstörungen (Gelbsucht) begleitet. In einigen Fällen bemerkten Patienten mit Knochenmetastasen zu Beginn der Behandlung mit Toremifen Hyperkalzämie.

Eine Hypertrophie des Endometriums kann sich während der Behandlung aufgrund der teilweisen östrogenen Wirkung von Toremifen entwickeln. Es besteht ein Risiko für erhöhte Veränderungen im Endometrium wie Hyperplasie, Polyposis und Krebs. Dies kann durch die pharmakologische Haupteigenschaft von Toremifen - Östrogenstimulation verursacht werden.

Überdosis:Symptome: Schwindel, Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit und / oder Erbrechen wurden bei täglichen Dosen von 680 mg festgestellt. Theoretisch kann sich eine Überdosierung durch erhöhte antiöstrogene Effekte ("Hitzewallungen") oder östrogene Effekte (vaginale Blutung) manifestieren. Die Möglichkeit einer dosisabhängigen Verlängerung des QT-Intervalls sollte berücksichtigt werden.

Behandlung: symptomatische Therapie.

Interaktion:

Arzneimittel, die die renale Kalziumausscheidung reduzieren (einschließlich Thiaziddiuretika), können das Risiko einer Hyperkalzämie erhöhen.

Medikamente, die die Intensität der mikrosomalen Oxidation stimulieren (z. B. Phenobarbital, Phenytoin oder Carbamazepin), kann den Metabolismus von Toremifen beschleunigen und dadurch seine Konzentration im Serum reduzieren. In solchen Fällen sollte die tägliche Dosis verdoppelt werden.

Interaktion zwischen Antiöstrogenen und Warfarin kann zu einer deutlichen Verlängerung der Blutungszeit führen (gleichzeitiger Einsatz von Toremifen und Medikamenten dieser Gruppe sollte vermieden werden).

Inhibitoren Isoenzyme von Cytochrom CYP3A (ErythromycinOleandomycin; Ketoconazol und andere Antimykotika) reduzieren die metabolische Rate Toremifen (Vorsicht bei der gleichzeitigen Anwendung dieser Arzneimittel mit Toremifen). Es ist unmöglich, die additive Wirkung auf die Verlängerung des QT-Intervalls zwischen Intertormifen und den folgenden Präparaten auszuschließen, was zu einem erhöhten Risiko für ventrikuläre Arrhythmien einschließlich ventrikulärer Arrhythmien wie "Pirouette" führen kann:

- Antiarrhythmika IA Klasse (zum Beispiel Chinidin, Hydrochinidin, Disopyramid);

- Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid);

Neuroleptika (zum Beispiel Phenothiazin, Pimozid, Sertindol, HaloperidolSultoprid);

- bestimmte antimikrobielle Mittel (Moxifloxacin, ErythromycinPentamidin, Antimalariamittel, insbesondere Halofantrin);

- bestimmte Antihistaminika (Terfenadin, AstemizolMisolastin);

- andere (Cisaprid, Wincamine intravenös, Bepridil, Difemanyl).

Gleichzeitiger Empfang von Toremifen mit Daten Drogen ist kontraindiziert.

Spezielle Anweisungen:

Vor Beginn der Behandlung muss sich der Patient einer Untersuchung bei einem Frauenarzt unterziehen. Besondere Aufmerksamkeit sollte dem Zustand des Endometriums gelten. Dann sollten gynäkologische Untersuchungen mindestens einmal pro Jahr wiederholt werden. Patienten mit Erkrankungen wie Bluthochdruck, Diabetes mellitus mit einem hohen Body-Mass-Index (> 30) oder einer Langzeit-Hormonersatztherapie sind einem Endometriumkarzinomrisiko ausgesetzt und müssen daher sorgfältig überwacht werden.

Toremifen wird nicht für Patienten mit schweren thromboembolischen Komplikationen in der Anamnese empfohlen.

Patienten mit dekompensierter Herzinsuffizienz oder schwerer Angina-Pupille müssen sorgfältig überwacht werden.

Da bei Patienten mit Metastasen bei der Behandlung von Medikamenten Hyperkalzämie auftreten kann, müssen diese Patienten sorgfältig überwacht werden.Bei einigen Patienten wurde bei Einnahme von Toremifen eine dosisabhängige Verlängerung des QT-Intervalls beobachtet.

Toremifen sollte bei Patienten mit proarrhythmogenen Erkrankungen (insbesondere bei älteren Patienten) mit Vorsicht angewendet werden, wie z. B. akuter Myokardischämie oder verlängertem QT-Intervall, da dies zu einem erhöhten Risiko für ventrikuläre Arrhythmien (einschließlich ventrikuläre Arrhythmien vom Pirouettentyp) und Herzstillstand führen kann .

Wenn während der Behandlung mit Toremifen Symptome oder Anzeichen auftreten, die auf Arrhythmien hindeuten, sollte die Therapie abgebrochen und ein EKG durchgeführt werden. Wenn das Intervall QT> 500 ms ist, nicht nehmen Toremifen.

Tabletten von Fareston enthalten Laktose.

Anämie, Leukopenie und Thrombozytopenie wurden festgestellt. Bei der Einnahme von Toremifen sollte die Anzahl der Erythrozyten, Leukozyten oder Thrombozyten überwacht werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Toremifen hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und andere Maschinen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 20 mg oder 60 mg.

Verpackung:

Tabletten von 20 mg oder 60 mg:

- 10 Tabletten in einer Konturpackung aus PVC-Folie und Aluminiumfolie (3 oder 10 Packungen pro Kartonpackung mit Gebrauchsanweisung).

- für 30, 60 oder 100 Tabletten in einer Durchstechflasche aus HDPE mit einem Polypropylendeckel (1 Flasche pro Karton mit Gebrauchsanweisungen).

Lagerbedingungen:Liste B. An einem trockenen Ort, bei einer Temperatur von 15 - 25 ° C, außerhalb der Reichweite von Kindern.

Haltbarkeit:Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum!

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014925 / 01-2003

Datum der Registrierung:18.07.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Orion CorporationOrion Corporation Finnland

Hersteller: & nbsp;

ORION CORPORATION Finnland

Darstellung: & nbsp;ORION CORPORATION ORION PHARMA ORION CORPORATION ORION PHARMA Finnland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Fareston (Fareston)