Phthalylsulfatiazole - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antibakterielles Mittel, ein Sulfonamidderivat. Hat ein breites Spektrum an antimikrobieller Wirkung. Phthalylsulfatiazol ist aktiv gegen Gram-positive und Gram-negative Mikroorganismen, einschließlich Erregern von Darminfektionen. Schlecht vom Verdauungstrakt absorbiert. Wirkt vorwiegend im Darmlumen, wo der Sulfonamidteil des Sulfatiazolmoleküls (Norsulfazole) allmählich freigesetzt wird.

Der Wirkmechanismus ist mit einem kompetitiven Antagonismus mit PABA und einer kompetitiven Hemmung der Dihydropteroat-Synthetase verbunden, was zu einer Unterbrechung der Synthese von Tetrahydrofolsäure führt, die für die Synthese von Purinen und Pyrimidinen notwendig ist.

Pharmakokinetik:Nach oraler Verabreichung wird es praktisch nicht absorbiert. Im Dünndarm unter dem Einfluss von Aminopeptidasen spaltet sich allmählich Sulfatiazol, die, ohne Zeit zu haben, zu adsorbieren, hohe antimikrobielle Wirksamkeit in Darminfektionen zur Verfügung stellt. Sie wird meistens mit Fäkalien ausgeschieden. Eine kleine (absorbierte) Menge (5-10% der Dosis) wird gleichmäßig im Körper verteilt, in der Leber acetyliert und im Urin ausgeschieden.

Indikationen:Dysenterie (akut und chronisch im akuten Stadium), Colitis, Gastroenteritis; Prävention von infektiösen Komplikationen bei chirurgischen Eingriffen am Darm.

ICD-10

I.A00-A09.A03.9 Shigellose, nicht näher bezeichnet

I.A00-A09.A09 Durchfall und Gastroenteritis angeblich infektiösen Ursprungs

XI.K50-K52.K51 Colitis ulcerosa

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Eine andere Art der vorbeugenden Chemotherapie

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Phthalylsulfatiazol und andere Sulfonamide; Hyperbilirubinämie (bei Kindern), Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase (Risiko der Hämolyse), schwere Nieren- und Leberfunktionsstörungen, Blutkrankheiten, systemischer Lupus erythematodes, Schwangerschaft, Stillen, Neugeborene, Säuglingsalter.

Erkrankungen des Blutsystems, Hyperthyreose, Glomerulonephritis, akute Hepatitis, Darmverschluss.

Vorsichtig:Niereninsuffizienz (Dosisanpassung kann erforderlich sein), Leberinsuffizienz, hohes Alter, Bronchialasthma und andere allergische Reaktionen in der Anamnese, AIDS (Tendenz zu Nebenwirkungen).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Kategorie der Empfehlungen für FDA ist nicht definiert.

Qualitative und gut kontrollierte Studien an Menschen und Tieren wurden nicht durchgeführt. Einige Sulfonamide können embryonale Anomalien, einschließlich der Gaumenspalte bei Tieren, verursachen, aber Bedenken hinsichtlich der teratogenen Wirkung bei Kindern scheinen unbegründet zu sein. Sulfonamide sind wahrscheinlich im ersten Trimenon der Schwangerschaft sicher, obwohl sie während der Schwangerschaft nur in Ermangelung einer geeigneten alternativen Behandlung angewendet werden sollten. Wegen des möglichen Ersatzes von indirektem Bilirubin und der Gefahr von Nuklear-Gelbsucht bei Neugeborenen sollten Sulfonamide im letzten Schwangerschaftstrimester vermieden werden.

Dringt in geringer Konzentration in die Muttermilch ein, für gesunde Kinder ist das Risiko unbedeutend. Das Risiko von Nuklear-Gelbsucht ist höher für Frühgeborene, Kinder mit verschiedenen Krankheiten und pathologischen Zuständen, Kinder mit Hyperbilirubinämie, Mangel Glucose-6-phosphatdehydrogenase.

Dosierung und Verabreichung:Innerhalb. Bei akuter Dysenterie werden Erwachsene 1-2 Tage, 6 g pro Tag (alle 4 Stunden - 1 g), 3-4 Tage - 4 g (alle 6 Stunden - 1 g), in 5-6 Tagen - 3 g pro Tag verschrieben Tag (alle 8 Stunden - 1 g). Die durchschnittliche Austauschdosis beträgt 25-30 g. Nach 5-6 Tagen wird der zweite Behandlungszyklus durchgeführt: 1-2 Tage - 1 g nach 4 Stunden (in der Nacht - 8 Stunden), 3-4 Tage - 1 g nach 4 Stunden (in der Nacht nicht geben) - 4 g insgesamt Tag, Tag 5 - 3 g pro Tag. Die Gesamtdosis im zweiten Zyklus ist 21 Gramm, und im leichten Gang - 18 g. Höhere Dosen für Erwachsene: Einzeldosis - 2 g, täglich - 7 g. Kinder unter 3 Jahren - 0,2 g / kg pro Tag in 3 geteilten Dosen innerhalb von 7 Tagen; Kinder älter als 3 Jahre - 0,4-0,75 g (je nach Alter) für die Aufnahme 4 mal am Tag. Bei anderen Infektionen, Erwachsene in den ersten 2-3 Tagen - 1-2 g alle 4-6 h und in den nächsten 2-3 Tagen - die Hälfte der Dosis.Kindern wird 0,1 g / kg pro Tag in gleichen Dosen nach 4 Stunden (mit einer Übernachtungspause) verschrieben, in den folgenden Tagen - 0,2-0,5 g alle 6-8 Stunden.

Nebenwirkungen:

Systemische Nebenwirkungen, die charakteristisch für Sulfonamide sind, sind aufgrund der unbedeutenden Absorption selten.

Von der Seite nervöses System: Kopfschmerzen, Schwindel, depressive Stimmung.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Myokarditis, Zyanose.

Von der Seite Blutsystem: in seltenen Fällen - Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Hämolyse von Erythrozyten. Bei längerer Anwendung kann Anämie aufgrund eines Mangels an Pantothensäure und Pteroylglutarsäure auftreten, die von mikrobiellen Zellen produziert werden.

Von der Seite Organe des Verdauungstraktes: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Läsionen der Mundhöhle (einschließlich Stomatitis, Gingivitis, Glossitis), Gastritis, Cholangitis, Hepatitis, Mangel an B-Vitaminen (aufgrund der Unterdrückung der Darmmikroflora).

Von der Seite Atmungssystem: eosinophile Pneumonie.

Von der Seite Harnsystem: Urolithiasis-Krankheit.

Allergische und toxisch-allergische Reaktionen: Arzneimittelallergie, einschließlich Hautmanifestationen der Arzneimittelallergie in Form von verschiedenen Hautausschlägen, bis hin zu nodulärem und multiformem ekssidativem Erythem, in einigen Fällen - epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom). In einigen Fällen gibt es ein allergisches Ödem der Lippen und des Gesichts, noduläre Periarteritis.

Überdosis:

Nicht beschrieben.

Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Myelotoxische Medikamente - erhöhte Hämatotoxizität.

Einige Sulfonamide können, wenn sie mit Cyclosporin kombiniert werden, ihre Plasmakonzentrationen verringern.

PASK und Barbiturate: die Aktivität von Sulfonamiden erhöht sich.

Salicylate - die Aktivität nimmt zu.

Thioacetazon, Levomycetin: die Möglichkeit der Agranulozytose nimmt zu.

Mittel, die Urin ansäuern - erhöhen das Risiko, Kristallurie zu entwickeln.

Nitrofurane: das Risiko von Anämie und Methämoglobinämie steigt.

Oxacillin: verringert die Aktivität des Antibiotikums.

Sulfonamide können die Wirkung bestimmter Medikamente wie orale Antikoagulantien verstärken, Methotrexat, Phenytoin (Dies kann aufgrund der Verdrängung von Medikamenten aus den Bindungen mit Proteinen oder der Unterdrückung des Stoffwechsels auftreten).

Die kombinierte Verwendung von Phthalylsulfatiazol mit Säuren und Säurebindemitteln, Hexamethylentetramin, Adrenalinlösung ist nicht ratsam, da sie chemisch inkompatibel sind.

Bei der kombinierten Verwendung von Phthalylsulfatiazol mit PABA-Ester enthaltenden Präparaten (Novocain, Anästhesin, Dicain) wird die antibakterielle Aktivität von Sulfanilamid durch einen kompetitiven Mechanismus inaktiviert. Die Wirkung wird durch Antibiotika und gut absorbierte Sulfonamide verstärkt.

Sulfanilamide in hohen Dosen können eine hyperglykämische Wirkung verursachen; Die antidiabetische Wirkung von Sulfonylharnstoffderivaten kann durch Sulfonamide erhöht werden.

Spezielle Anweisungen:

Malotoxisch. In der Regel verursacht keine Nebenwirkungen. Bei der Behandlung von Magen-Darm-Infektionen wird es in der Regel zusammen mit antibakteriellen Arzneimitteln mit hoher Absorption verwendet.

Um eine adäquate antibiotische Prophylaxe bei Operationen am Darm zu erreichen, ist es bevorzugt, parenterale antibakterielle Mittel zu verwenden.

Um eine Kristallurie während der Behandlung zu vermeiden, ist es notwendig, viel Flüssigkeit zu trinken (2-3 mal pro Tag), das Risiko einer Kristallurie kann durch Basieren von Urin reduziert werden.

Wenn der Hautausschlag auftritt, die Behandlung wegen des Risikos der Entwicklung schwerer allergischer Reaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom abbrechen.

Es kann notwendig sein, Blut- und Urintests zu überwachen, insbesondere bei längerer Behandlung.

Alle Sulfonamide haben einen hohen Grad an Bindung an Proteine, jede von ihnen hat eine andere Fähigkeit, indirektes Bilirubin zu verdrängen.

Während der Behandlung wird empfohlen, B-Vitamine zu nehmen.

Anleitung

Phthalylsulfatiazol (Phthalylsulfathiazolum)