In der Formulierung enthalten
In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):VED
АТХ:J.05.A.G. Nicht-Nukleoside - Reverse-Transkriptase-Inhibitoren
J.05.A.G.03 Efavirenz
Pharmakodynamik:Ein antivirales Mittel. Ein nicht-nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor des humanen Immundefizienzvirus Typ 1 (HIV-1).
Pharmakokinetik:Es unterliegt einem intensiven Metabolismus in der Leber unter Beteiligung von Enzymen des CYP-Systems. Basierend auf Forschung in vitro Es wird davon ausgegangen, dass CYP3A4 und CYP2B6 die wichtigsten Isoenzyme sind, die für den Metabolismus von Efavirenz verantwortlich sind. Nach einer Reihe von Studien, abhängig von der Dosis Efavirenz ist ein Inhibitor oder Induktor von CYP3A4.
Weniger als 1% wird unverändert im Urin ausgeschieden.
Indikationen:Infektionen durch HIV-1 (im Rahmen einer Kombinationstherapie).
I.B20-B24.B24 Krankheit verursacht durch Human Immunodeficiency Virus [HIV], nicht näher bezeichnet
Kontraindikationen:Überempfindlichkeit. Simultane Anwendung mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam oder Trizolam; erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Efavirenz.
Vorsichtig:Die klinische Erfahrung mit Efavirenz bei Patienten mit chronischer Lebererkrankung ist begrenzt. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (seit Efavirenz wird unter Beteiligung von Enzymen des CYP-Systems einem intensiven Metabolismus in der Leber unterzogen).
Während der Dauer der Behandlung wird empfohlen, die Aktivität von Transaminasen in der Leber bei Patienten mit Hepatitis B oder C oder Verdacht auf diese Infektionen in der Anamnese und bei Patienten, die andere Medikamente mit hepatotoxischer Wirkung erhalten, ständig zu überwachen. Im Falle einer akuten anhaltenden Erhöhung der Transaminaseaktivität auf ein Niveau, das mehr als 5 mal höher ist als die obere Normgrenze, sollte man die Vorteile einer fortgesetzten Behandlung mit dem Risiko einer signifikanten hepatotoxischen Wirkung vergleichen.
Bei Kindern unter 3 Jahren oder einem Körpergewicht unter 13 kg wurde die Sicherheit und Wirksamkeit von Efavirenz nicht untersucht.
Schwangerschaft und Stillzeit:Die Schwangerschaft sollte von den Frauen ausgeschlossen werden Efavirenz (in Experimenten an Primaten Efavirenz durch die Plazenta und hatte eine teratogene Wirkung). Vor dem Beginn der Behandlung sollten Frauen im gebärfähigen Alter auf Schwangerschaft getestet werden und während der Behandlung immer Barrieremethoden zur Empfängnisverhütung in Verbindung mit anderen Methoden (z. B. orale oder andere hormonelle Kontrazeptiva) verwenden.
Im Falle einer Schwangerschaft ist die Anwendung von Efavirenz nur in den Fällen erlaubt, in denen der potenzielle Nutzen das potentielle Risiko für den Fetus rechtfertigt (adäquate und gut kontrollierte Studien bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt).
Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - D.
Das Stillen wird wegen des möglichen Risikos der Übertragung des Virus nicht empfohlen, und obwohl es nicht bekannt ist, ob Efavirenz mit Muttermilch sollte wegen der möglichen schwerwiegenden Nebenwirkungen von Efavirenz bei Säuglingen abgesetzt werden. Studien an Ratten haben gezeigt, dass Efavirenz mit Milch ausgeschieden.
Dosierung und Verabreichung:Wird in Kombinationstherapie mit anderen antiretroviralen Medikamenten (Proteaseinhibitoren und / oder Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmern) angewendet.
Bei Einnahme für Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht über 40 kg beträgt die empfohlene Dosis 600 mg pro Tag.
Bei Kindern und Jugendlichen (3 bis 17 Jahre) beträgt je nach Alter der Dosis 200-400 mg pro Tag. Die empfohlene Dosis für Kinder über 40 kg beträgt 600 mg pro Tag.
Häufigkeit der Aufnahme - 1 Mal pro Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.
Efavirenz Kapseln werden nur Kindern verschrieben, die Kapseln leicht schlucken können.
Nebenwirkungen:Dermatologische Reaktionen: oft (vor allem bei Kindern) - makulopapulöser Ausschlag; in vereinzelten Fällen - ein schwerer Ausschlag, begleitet von Blasen, Benetzung Peeling und Geschwüren.
Von der Seite Verdauungssystem: oft - Übelkeit; möglicher Durchfall.
Von der Seite CNS: mögliche Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Müdigkeit, verminderte Konzentration der Aufmerksamkeit.
Allergische Reaktionen: in Einzelfällen - Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom.
Von der Seite Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von ALT, AST, GGT, Amylasen, Erhöhung des Gesamtbilirubinspiegels, Erhöhung der Glukosekonzentration im Blut.
Überdosis:Ein Anstieg der neurologischen Symptome bei Patienten mit einer zufälligen Dosis von 600 mg zweimal täglich wurde berichtet. Ein Patient hatte unwillkürliche Muskelkontraktionen.
Behandlung: allgemeine unterstützende Maßnahmen, einschließlich Überwachung der Vitalfunktionen und Überwachung des klinischen Zustands des Patienten. Um die Entfernung eines nicht absorbierten Medikaments zu beschleunigen, Aktivkohle. Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt. Die Wirksamkeit der Dialyse ist unwahrscheinlich (Efavirenz bindet aktiv an Proteine).
Interaktion:Bei gleichzeitiger Anwendung von Efavirenz mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam oder Trizolam wird eine konkurrierende Arzneimittelwechselwirkung für das Isoenzym CYP3A4 beobachtet, die zur Hemmung des Metabolismus dieser Arzneimittel führen und die Möglichkeit schwerwiegender und / oder lebensbedrohlicher Folgen hervorrufen kann - schwere Arrhythmien, verlängerte Sedierung oder Unterdrückung der Atmung.
Unter dem Einfluss von Efavirenz ist es möglich, die Konzentration von Präparaten, die Substrate des Isoenzyms CYP3A4 sind, im Plasma zu reduzieren.
Spezielle Anweisungen:Bei der Auswahl neuer antiretroviraler Medikamente für eine Kombinationstherapie sollte die Möglichkeit einer Kreuzresistenz des Virus in Betracht gezogen werden.
Mit dem Entzug von Efavirenz sollte auch die Möglichkeit in Betracht gezogen werden, die Behandlung mit anderen antiretroviralen Medikamenten abzusagen, um das Auftreten resistenter Viren zu vermeiden.
Während der Behandlung sollte der Cholesterinspiegel ständig überwacht werden.
Bei Kindern unter 3 Jahren oder einem Körpergewicht unter 13 kg wurde die Sicherheit und Wirksamkeit von Efavirenz nicht untersucht.