Matsitentan - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Vasodilatatoren

In der Formulierung enthalten

Opsamit

Pillen nach innen

Actelion Pharmaceuticals Co., Ltd. Schweiz

Stellanin

Tropfen örtlich nach innen

FARMPREPARAT, LLC Russland

АТХ:

C.02.K.X.04 Matsitentan

Pharmakodynamik:

Matsitentan - ein Medikament zur Behandlung der arteriellen pulmonalen Hypertonie, gehört zur Klasse der Antagonisten der Endothelin-Rezeptoren, ist ein Vasodilatator.

Matsitentan ist ein orales duales ARE zur Verbesserung der Wirksamkeit und Sicherheit der Therapie aufgrund der Gewebespezifität des Arzneimittels. Gehört zur Klasse der Sulfonamide.

Matsitentan blockiert die Rezeptoren von ET Typ A und B, beeinflusst das Endothel der Gefäße und die glatte Muskulatur. Die Stimulation dieser Rezeptoren ist mit einer Verengung der Gefäße verbunden, was Fibrose, Proliferation, Hypertrophie und Entzündung verursacht. Matsitentan erweitert Lungenarterien, reduziert Gefäßwiderstand der Lunge, erleichtert dadurch die Arbeit des Herzens, senkt den arteriellen Blutdruck ohne den Herzrhythmus zu beeinflussen. Matsitentan verbessert die hämodynamischen Parameter, was zu einer positiven Dynamik bei der Veränderung der funktionellen Klasse der chronischen Herzinsuffizienz durch NYHA führt.

Pharmakokinetik:

Die Pharmakokinetik von Macitanthan ist durch seine langsame Adsorption und die langsame Bildung des aktiven Metaboliten gekennzeichnet. Die Halbwertszeit von Macitantan beträgt 16 h, der aktive Metabolit 48 h. Die maximale Plasmakonzentration wird 8 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels beobachtet.

Matsitentan und sein aktiver Metabolit binden zu 99% intensiv an Plasmaproteine (Albumin). Es ist im Gewebe gut verteilt (das Verteilungsvolumen beträgt ca. 50 Liter). Der Metabolismus von Macitentan erfolgt unter Beteiligung von Cytochrom P450 (CYP) und seiner Isoenzyme CYP3A4 und CYP2C8, CYP2C9 und CYP2C19.

Harnausscheidung (~ 50%), Kot (~ 24%).

Indikationen:Matsitentan als Monotherapie oder in Kombination ist zur Langzeitbehandlung von erwachsenen Patienten mit PAH-II-III-Funktionsklasse (FC) nach WHO-Klassifikation indiziert. Die Behandlung sollte unter ständiger Aufsicht eines erfahrenen Arztes durchgeführt werden.

ICD-10

IX.I26-I28.I27.0 Primäre pulmonale Hypertonie

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Macitentan oder eines der Hilfsstoffe
Kinder unter 12 Jahren
Schwangerschaft oder Schwangerschaftsplanung
Stillzeit
Frau im gebärfähigen Alter nicht verwenden zuverlässige Verhütung
Pulmonalvenenverschlusskrankheit
Schwere Leberinsuffizienz (mit oder ohne Zirrhose oder Zirrhose)
Klinisch signifikanter Anstieg der Lebertransaminasen (3-mal höher als die Obergrenze der Norm)

Vorsichtig:Matsitentan kann die Spermatogenese negativ beeinflussen.

Vorsichtsmaßnahmen sollten Patienten mit Anämie, Nierenversagen, HIV-Infektion, Laktoseintoleranz, Laktase-Mangel und Glucose-Galactose-Malabsorption und mit einer Geschichte von allergischen Reaktionen assoziierten Erkrankungen gegeben werden. Bei der Ernennung von Macetitan sollte die Aufnahme anderer Arzneimittel berücksichtigt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft kontraindiziert. Der Verlauf der Behandlung für Frauen im gebärfähigen Alter wird nur nach Bestätigung der Abwesenheit der Schwangerschaft verordnet. Während der Behandlung benötigt das Medikament eine wirksame Verhütung. Während der medikamentösen Behandlung wird ein monatlicher Schwangerschaftstest empfohlen Macitentan um eine frühe Schwangerschaft zu erkennen. Eine Frau sollte einen Monat nach dem Absetzen der Droge nicht schwanger werden Macitentan.

Es liegen keine Daten zur Isolierung von Macetitan mit Muttermilch vor. Matsitentan während der Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Matsitentan nehmen 10 mg (1 Tablette) pro Tag während der Mahlzeiten oder unabhängig davon. Tabletten sind nicht gekaut, sondern ganz geschluckt, mit Wasser gewaschen. Sie können eine Tablette nicht in zwei Hälften teilen.

Matsitentan wird täglich zur selben Zeit eingenommen. Wenn der Patient den Termin verpasst, sollte er die Pille so schnell wie möglich einnehmen und dann die nächste Dosis zur geplanten Zeit einnehmen, aber auf keinen Fall zwei Dosen gleichzeitig nehmen. Wenn der Patient versehentlich mehr Tabletten eingenommen hat als verschrieben, sollten Sie sofort Ihren Arzt informieren, um Komplikationen zu vermeiden.

Bei Patienten im Alter von 65 Jahren ist keine Dosisanpassung erforderlich. Basierend auf pharmakokinetischen (PK) Daten ist eine Dosisanpassung für Patienten mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Leberinsuffizienz erforderlich.

Nebenwirkungen:

Sehr häufige Nebenwirkungen: Anämie, Abnahme von Hämoglobin, Erhöhung des Serumspiegels von Lebertransaminasen, periphere Ödeme, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Kopfschmerzen, Bronchitis, Nasopharyngitis.

Häufige Nebenwirkungen: Pharyngitis, Influenza, Harnwegsinfektionen, Magen-Darm-Infektionen, Menstruationsstörungen bei Frauen (Blutungen), Ovarialzyste.

Überdosis:

Symptome: Anzeichen von Leberschäden - Übelkeit, Erbrechen, Fieber (hohe Körpertemperatur), Magenschmerzen, Gelbfärbung der Haut oder des Auges (Gelbsucht), dunkler Urin, Juckreiz, ungewöhnliche Müdigkeit oder grippeähnliche Erschöpfungssymptome ( Gelenk- und Muskelschmerzen mit Fieber); schwere Asthenie, Dyspnoe, übermäßige Gewichtszunahme, Schwellung der Extremitäten, Blutergüsse, Dysurie oder Schwierigkeiten beim Wasserlassen.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, Infusionstherapie. Aufgrund des hohen Bindungsgrades von Macetitanium an Proteine ist die Dialyse unwirksam.

Interaktion:

Aprepitant: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen. Überwachung der Therapie

Boszentan: Es kann zu einer Abnahme der Serumkonzentrationen von CYP3A4-Substraten kommen. Überwachung der Therapie

Conivaptan: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen. Vermeiden Sie die Kombination

Dabrafenib: Es ist möglich, die Serumkonzentrationen von CYP3A4-Substraten zu reduzieren.

Dasatinib: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen. Überwachung der Therapie

Deferazirox: Eine Abnahme der Serumkonzentrationen von CYP3A4-Substraten ist möglich. Überwachung der Therapie

Fosaprepitant: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen. Überwachung der Therapie

Fusidinsäure: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen.Vermeiden Sie die Kombination

Idelisib: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen. Vermeiden Sie die Kombination

Iwafaktor: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen. Überwachung der Therapie

Luliconazol: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen. Überwachung der Therapie

Mifepriston: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen. Minimieren Sie die Dosis von CYP3A4-Substraten und überwachen Sie die erhöhten Konzentrationen / Toxizität für 2 Wochen und nach der Behandlung mit Mifepriston. Vermeiden Sie die Verschreibung: CiclosporinDihydroergotamin, Ergotamin, FentanylPimozid, Chinidin, Sirolimus und Ciclosporin.

Nepupitant: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen. Überwachung der Therapie

Ozymertinib: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen. Überwachung der Therapie

Palbosiclib: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen. Überwachung der Therapie

Syltximab: Eine Abnahme der Serumkonzentrationen von CYP3A4-Substraten ist möglich. Überwachung der Therapie

Simeprevir: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen. Überwachung der Therapie

Stiripentol: Kann die Serumkonzentration von CYP3A4-Substraten erhöhen. Es sollte wegen des erhöhten Risikos von Nebenwirkungen und Toxizität vermieden werden.

Tocilizumab: Es ist möglich, die Serumkonzentrationen von CYP3A4-Substraten zu reduzieren. Überwachung der Therapie

Spezielle Anweisungen:

Matsitentan hat wenig Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und potenziell gefährliche Mechanismen zu fahren. Der klinische Zustand des Patienten und der Grad der Nebenwirkungen (wie Kopfschmerzen, Hypotonie) sollten bei der Beurteilung der Fähigkeit eines Patienten, ein Auto zu fahren oder Maschinen zu bedienen, berücksichtigt werden.

Es ist wichtig, die klinischen Anzeichen und Symptome von Leberschäden (z. B. Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, dunkler Urin, Müdigkeit, Fieber, Juckreiz, Gelbsucht, Übelkeit, Erbrechen), Hämoglobin und Hämatokrit zu überwachen, um das Medikament rechtzeitig abzubrechen.

Es ist notwendig, den Patienten über Anzeichen einer Hyperreaktion zu informieren (z. B. Dyspnoe, Engegefühl in der Brust, Fieber, Juckreiz, starker Husten, blaue Haut, Krämpfe, Schwellungen im Gesicht, Lippen, Zunge oder Rachen).

Bei Anzeichen eines Lungenödems ist festzustellen, ob dies eine Folge der venösen Verschlusserkrankung der Lunge ist, und die Einnahme der Medikation zu beenden, wenn sich die Krankheit bestätigt.

Anleitung

Matsitentan (Macitentan)