In der Formulierung enthalten
АТХ:L.04.A.A Selektive Immunsuppressiva
L.04.A.A.10 Sirolimus
Pharmakodynamik:Sirolimus (Rapamycin) ist ein Makrolid, das von Streptomyces hygroscopicus abgeleitet ist. Es blockiert die Calcium-vermittelte und Calcium-unabhängige intrazelluläre Signalgebung, wenn IL-2-Rezeptoren von T-Zellen aktiviert werden, wodurch deren Aktivierung inhibiert wird. Sirolimus bindet an ein spezifisches zytosolisches Protein - Immunophilin FK-bindendes Protein (FKBP-12). Dieser Komplex interagiert mit der Enzymkinase mTOR (Target of Rapamycin), die für die Entwicklung des Zellzyklus von grundlegender Bedeutung ist. Die Hemmung von mTOR führt zur Blockierung mehrerer spezifischer Wege, durch die das Signal bei Aktivierung des IL-2-Rezeptors übertragen wird. Letztendlich wird die Aktivierung von Lymphozyten gehemmt, was zu einer Immunsuppression führt.
Pharmakokinetik:Nach der Einnahme werden bis zu 14% im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 1-2 Stunden erreicht. Zum größten Teil sammelt sich in den gebildeten Elementen des Blutes an.
Metabolismus in der Leber.
Die Halbwertszeit beträgt 46-78. Beseitigung mit Kot (bis zu 91%) und Nieren.
Indikationen:Es wird verwendet, um Transplantatabstoßung in Kombination mit Cyclosporin und Glukokortikosteroiden zu verhindern.
XXI.Z80-Z99.Z94 Vorhandensein von transplantierten Organen und Geweben
Kontraindikationen:Individuelle Intoleranz.
Vorsichtig:Beeinträchtigte Leber- und Nierenfunktion.
Schwangerschaft und Stillzeit:Empfehlungen für FDA - Kategorie C. Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.
Dosierung und Verabreichung:Inside in Kombination mit Glukokortikosteroiden und Cyclosporin für 2-3 Monate.
Gesättigte Dosis: 6 mg einmal für 2 Tage nach der Transplantation, wobei eine Dosis von 2 mg / Tag beibehalten wird.
Die höchste Tagesdosis: 6 mg.
Die höchste Einzeldosis: 6 mg.
Nebenwirkungen:Atmungssystem: Pneumonitis, Lungenfibrose.
Das hämopoetische System: Thrombozytopenie, Anämie, Hypokaliämie, Hyperglykämie, Hypertriglyceridämie.
Herz-Kreislauf-System: Lymphocele, periphere Ödeme.
Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Durchfall.
Bewegungsapparat: Arthralgie.
Dermatologische Reaktionen: Akne, verzögerte Wundheilung, erhöhtes Tumorentwicklungsrisiko.
Fortpflanzungssystem: vorübergehende Beeinträchtigung der funktionellen Aktivität von Spermien.
Allergische Reaktionen.
Überdosis:Vorhofflimmern, Leber-Nekrose.
Die Behandlung ist symptomatisch. Hämodialyse ist unwirksam.
Interaktion:Rifampicin reduziert die Konzentration von Sirolimus im Blut.
Bei gleichzeitiger Verwendung erhöht die Konzentration des Arzneimittels im Blut CYP3A4-Inhibitoren: Clotrimazol, Intraconazol, Fluconazol, Verapamil, Nicardipin, Erythromycin, Metoclopramid, Cimetidin, Ritonavir, Indinavir.
Induktivitäten CYP3A4: Phenobarbital, Rifabutin, Carbamazepin, Rifampicin, PhenytoinJohanniskrautpräparate perforieren bei gleichzeitiger Einnahme die Konzentration von Sirolimus im Blut.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fibraten und HMG-CoA-Reduktase-Hemmern wird empfohlen, Rhabdomyolyse-Symptome rechtzeitig zu erkennen.
Spezielle Anweisungen:Um Schwankungen in der Konzentration des Medikaments im Blut zu vermeiden, wird empfohlen, zu nehmen Sirolimus zur gleichen Zeit - 4 Stunden nach der Verabreichung von Cyclosporin.
Immunsuppression trägt zu einer erhöhten Anfälligkeit für Infektionen bei, daher wird bei der Anwendung von Sirolimus eine antimikrobielle Prophylaxe für ein Jahr nach der Transplantation empfohlen.