Stimuloton - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

: Wirkstoff: 50 mg oder 100 mg Sertralin in 1 Tablette (in Form von 55,95 mg bzw. 111,90 mg Sertralinhydrochlorid); Hilfsstoffe: Magnesiumstearat, Giprolose (Hydroxypropylcellulose), Natriumcarboxymethylstärke (Typ A), Calciumhydrophosphatdihydrat, mikrokristalline Cellulose; Schale: Macrogol 6000, Titandioxid, Hypromellose.

Beschreibung:

Tabletten von 50 mg: weiße oder fast weiße, bikonvexe Tabletten mit einer Filmhülle bedeckt, oval, auf einer Seite "E 271" eingraviert und mit einem Risiko - auf der anderen Seite; ohne Geruch.

Tabletten von 100 mg: weiße oder fast weiße, bikonvexe Tabletten mit einer Filmhülle bedeckt, oval, auf einer Seite "E 272" eingraviert und mit einem Risiko - auf der anderen Seite; ohne Geruch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressivum

ATX: & nbsp;

N.06.A.X Andere Antidepressiva

N.06.A Antidepressiva

N.06.A.B Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer

Pharmakodynamik:

Wirkmechanismus.

Sertralin ist ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (5-HT). Es hat sehr wenig Wirkung auf die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin. In therapeutischen Dosen Sertralin Blockieren des Anfalls von Serotonin durch menschliche Blutplättchen. Es hat keine stimulierende, sedative oder anticholinerge Wirkung. Sertralin hat keine Affinität für muskarinische (cholinerge), serotonerge, dopaminerge, adrenerge, histaminerge, GABA oder Benzodiazepinrezeptoren. Die antidepressive Wirkung wird gegen Ende der zweiten Woche der regelmäßigen Einnahme von Sertralin beobachtet, während die maximale Wirkung erst nach 6 Wochen erreicht wird. Im Gegensatz zu trizyklischen Antidepressiva erhöht Sertralin nicht das Körpergewicht. Sertralin verursacht keine psychische oder physische Drogenabhängigkeit.

Pharmakokinetik:

Die Absorption von Sertralin aus dem Gastrointestinaltrakt ist signifikant, aber langsam. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird in 4,5-8,4 Stunden nach Einnahme des Medikaments erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration von Sertralin im Blutplasma wird innerhalb einer Woche mit einer einzigen täglichen Einnahme erreicht. Die Bioverfügbarkeit während der Mahlzeiten erhöht sich um 25%, während die Zeit bis zur maximalen Konzentration verkürzt wird.

Verteilung. Die Gesamtbindung von Sertralin an Plasmaproteine beträgt 98%. Das Verteilungsvolumen> 20l / kg.

Metabolismus und Ausscheidung. Sertralin wird während der ersten Passage durch die Leber einem intensiven Metabolismus unterzogen, der einer N-Demethylierung unterzogen wird. Sein Hauptmetabolit, N-Desmethylsertralin, ist weniger aktiv als die Stammverbindung. Metaboliten werden in gleichen Mengen in Urin und Kot ausgeschieden. Ungefähr 0,2% von Sertralin werden von den Nieren unverändert ausgeschieden. Die Halbwertszeit der Droge beträgt 22-36 Stunden und hängt nicht von Alter oder Geschlecht ab. Für N-Desmethylsertralin beträgt dieser Indikator 62-104 Stunden.

Die Halbwertzeit von Sertralin und die Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC) nehmen mit Leberfunktionsstörung zu. Unabhängig von der Schwere des Nierenversagens ändert sich die Pharmakokinetik von Sertralin nicht mit seiner konstanten Anwendung. Sertralin dringt in die Muttermilch ein. Daten über seine Fähigkeit, die hämatoplazentare Barriere zu passieren, sind nicht vorhanden.

Sertralin wird nicht dialysiert.

Indikationen:

Depression verschiedener Ätiologien, inkl. begleitet von einem Gefühl der Angst (Behandlung und Prävention)

Zwangsstörung (OCD), Behandlung von OCD bei Kindern ab 6 Jahren.

Panikstörungen (mit und ohne Agoraphobie).

Posttraumatische Belastungsstörung (PTSD).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen jede Komponente des Arzneimittels.

Gleichzeitiger Empfang eines MAO-Hemmers, sowie der Zeitraum innerhalb von 14 Tagen nach seiner Aufhebung (und umgekehrt).

Instabile Epilepsie.

Alter bis 18 Jahre, außer bei Patienten mit Zwangsstörungen (mangels ausreichender klinischer Erfahrung).

Schwangerschaft und Stillzeit (siehe Abschnitt "Schwangerschaft und Stillzeit"),

Vorsichtig:

organische Gehirnerkrankungen (einschließlich geistiger Behinderung), manische Zustände, Epilepsie, Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Gewichtsverlust, bei Kindern älter als 6 Jahre.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es gibt keine kontrollierten Ergebnisse der Anwendung von Sertralin bei Schwangeren, daher ist es notwendig, sie nur dann zu verschreiben, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Frauen im gebärfähigen Alter, die ernannt werden sollen Sertralinsollte empfohlen werden, wirksame Verhütungsmittel zu verwenden. Sertralin ist in der Muttermilch gefunden, und daher wird die Behandlung mit diesem Medikament während des Stillens nicht empfohlen. Es gibt keine verlässlichen Daten über die Sicherheit seiner Anwendung während der Stillzeit. Wenn die Behandlung noch notwendig ist, sollte das Stillen beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Stimuloton sollte einmal täglich (morgens oder abends) eingenommen werden.

Bei Erwachsenen mit Depressionen oder Zwangsstörungen beträgt die übliche Dosis 50 mg 1 Mal pro Tag.

Um die Häufigkeit und Schwere von Nebenwirkungen bei Patienten mit Panikstörungen oder posttraumatischen Belastungsstörungen zu reduzieren, wird empfohlen, die Behandlung einmal täglich mit einer Dosis von 25 mg zu beginnen und eine Woche später die Dosis auf 50 mg einmal täglich zu erhöhen.

Bei unbefriedigender therapeutischer Antwort und guter Verträglichkeit kann die Tagesdosis für mehrere Wochen um 50 mg auf eine maximale Tagesdosis von 200 mg erhöht werden. - Therapeutische Wirkung kann innerhalb von 7 Tagen auftreten. In der Regel für eine vollständige Manifestation der antidepressiven Wirkung dauert es jedoch 2 bis 4 Wochen. Bei einer Zwangsstörung entwickelt sich der therapeutische Effekt noch langsamer. Für die Erhaltungstherapie sollte die minimale effektive Dosis verabreicht werden.

Kinder im Alter von 13 bis 18 Jahren mit Zwangsstörungen Stimuloton sollte ab einer Dosis von 50 mg pro Tag verschrieben werden. Für Kinder mit Zwangsstörungen im Alter von 6-12 Jahren wird eine Anfangsdosis von 25 mg pro Tag empfohlen, die in einer Woche auf 50 mg pro Tag erhöht werden kann. Bei einer unbefriedigenden therapeutischen Reaktion können Sie die Dosis dann wöchentlich auf 50 mg pro Tag auf eine maximale Tagesdosis von 200 mg erhöhen. Um eine Überdosierung mit einer Dosissteigerung von über 50 mg zu vermeiden, sollte jedoch berücksichtigt werden, dass das Körpergewicht bei Kindern geringer ist als bei Erwachsenen. Bei längerer Erhaltungstherapie sollten die niedrigsten wirksamen Dosen verabreicht werden.

Spezielle Gruppen:

Für ältere Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion benötigen besondere Aufmerksamkeit bei der Behandlung von Sertralin. Im Falle einer schweren Beeinträchtigung der Leberfunktion sollte die Dosis des Arzneimittels verringert werden oder die Intervalle zwischen den Dosen sollten erhöht werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine spezifische Dosis erforderlich (siehe "Spezifische Indikation").

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen, Blutungen (einschließlich nasal), Herzklopfen, trockener Mund, verminderter Appetit oder erhöhter Appetit (möglicherweise aufgrund der Beseitigung von Depressionen).

Benommenheit, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Zittern, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Akathisie, Gewichtsverlust, Appetitlosigkeit, Magen- oder Bauchkrämpfe, Blähungen oder Schmerzen, instabile Stühle, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen und Sehstörungen wurden selten beobachtet. einschließlich verschwommenes Sehen), Hauthyperämie oder "Flushes" von Blut im Gesicht, Gähnen, verstärktes Schwitzen, Dysmenorrhoe, eingeschränkte Sexualfunktion (Verzögerung der Ejakulation, verminderte Potenz und / oder Libido, Anorgasmie), Hypomanie, Manie.

Manchmal - obwohl ein kausaler Zusammenhang mit der Droge ist nicht zuverlässig nachgewiesen - während der Behandlung mit dem Medikament, motorische Störungen (extrapyramidalSymptome und Gangstörungen), Krampfanfälle, Menstruationsstörungen, Hyperprolaktinämie, Galaktorrhoe, Hautausschlag (selten multiforme exsudative Erythem) und Juckreiz. In den meisten Fällen wurden motorische Störungen bei Patienten beobachtet, die gleichzeitig Neuroleptika einnahmen, sowie bei einer langen Geschichte motorischer Störungen.

In seltenen Fällen führt das Absetzen des Arzneimittels zum Entzugssyndrom.

Wie bei anderen Antidepressiva können einige Symptome auftreten, darunter Parästhesien, Hypästhesien, Depressionen, Halluzinationen, Agitiertheit, Aggressivität, Agitiertheit, Angstzustände und Psychosen, die schwer von den Symptomen der zugrunde liegenden Krankheit zu unterscheiden sind. Laborindikatoren: In seltenen Fällen (0,8%) wurde ein asymptomatischer Anstieg der Transaminasen (ACT und ALT) festgestellt. Diese Veränderungen wurden während der ersten 9 Wochen der Einnahme des Medikaments beobachtet und hörten sofort nach dem Absetzen auf. Es gibt auch Berichte über reversible Hyponatriämie. Vermutlich ist dieses Phänomen mit dem Syndrom der unzureichenden Ausschüttung von ADH assoziiert, wie es hauptsächlich bei älteren Patienten beobachtet wurde, die gleichzeitig Diuretika oder andere Medikamente erhielten.

Überdosis:

Schwere Symptome mit einer Überdosierung von Sertralin wurden selbst bei der Verabreichung des Arzneimittels in großen Dosen nicht festgestellt. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit anderen Arzneimitteln oder Ethanol können jedoch schwere Vergiftungen auftreten.

Überdosierung kann Serotonin-Syndrom mit Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit, Tachykardie, Erregung, Schwindel, psychomotorische Erregung, Durchfall, vermehrtes Schwitzen, Myoklonus und Hyperreflexie verursachen.

Behandlung: Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Es erfordert eine intensive Erhaltungstherapie und eine ständige Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen. Es wird nicht empfohlen, Erbrechen einzuleiten. Die Einführung von Aktivkohle kann wirksamer sein als die Magenspülung. Es ist notwendig, die Durchgängigkeit der Atemwege aufrechtzuerhalten. Sertralin hat ein großes Verteilungsvolumen, in Verbindung damit kann erhöhte Diurese, Dialyse, Hämoperfusion oder Bluttransfusion nicht erfolgreich sein.

Interaktion:

Inhibitoren der Monoaminoxidase (MAOI): gleichzeitige Verwendung von Sertralin mit

Inhibitoren von MAO, einschließlich Selegilin und ein reversibler Inhibitor von Moclobemid, führt zu schweren Komplikationen. Vielleicht die Entwicklung von Serotonin-Syndrom.Mehrere Todesfälle des Patienten wurden bei der Kombination von anderen Antidepressiva und MAO-Inhibitoren sowie bei der isolierten Verabreichung von MAO-Inhibitoren festgestellt, die unmittelbar nach der Abschaffung anderer Antidepressiva begonnen wurden. Hyperthermie, Steifheit, Myoklonien, autonome Instabilität (manchmal mit schnellen Veränderungen der Atmungs- und Kreislauffunktionen), Veränderungen im mentalen Zustand (zB verwirrtes Bewusstsein, Reizbarkeit, manchmal mit extremer Agitation, die zu Delirium oder Koma führen kann). deshalb Sertralin niemals in Kombination mit MAO-Hemmern oder innerhalb von 14 Tagen nach Abschaffung des MAO-Hemmers und auch weniger als 1 Tag nach der Umkehrung des reversiblen MAO-Hemmers angewendet werden. In ähnlicher Weise müssen nach dem Absetzen von Sertralin mindestens 14 Tage vor der Einführung des irreversiblen MAO-Inhibitors verstreichen.

Substanzen, die das zentrale Nervensystem und Alkohol abschwächen: Bei gesunden Probanden erhöhte die tägliche Einnahme von 200 mg Sertralin pro Tag nicht die Wirkung von Alkohol, Carbamazepin, Haloperidol oder Phenytoin auf kognitive Funktionen und psychomotorische Aktivität. Während der Verabreichung von Sertralin, Drogen die Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem sollten mit großer Vorsicht angewendet werden, und Alkoholkonsum während der Einnahme von Medikamenten sollte vermieden werden.

Sertralin bindet an Blutplasmaproteine. Deshalb ist es notwendig, die Möglichkeit seiner Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln zu berücksichtigen, die an Proteine binden (zum Beispiel: Diazepam, Tolbutamid und Warfarin).

Cimetidin: gleichzeitige Verwendung reduziert signifikant die Clearance von Sertralin. Cumarinderivate - in Kombination mit Sertralin kommt es zu einer signifikanten Verlängerung der Prothrombinzeit - in diesen Fällen wird empfohlen, die Prothrombinzeit zu Beginn der Behandlung mit Sertralin und nach dessen Absetzen zu überwachen.

Durch Isoenzym 2D6 Cytochrom P450 metabolisierte Arzneimittel: Eine verlängerte Behandlung mit Sertralin in einer Dosis von 50 mg pro Tag wird von einer Erhöhung der Konzentration dieser Arzneimittel begleitet.

Von anderen Cytochrom P450-Enzymen metabolisierte Arzneimittel: In vivo-Interaktionsstudien haben gezeigt, dass eine verlängerte Verabreichung von Sertralin bei 200 mg pro Tag die endogene Beta-Hydroxylierung von Cortisol oder den Metabolismus von Carbamazepin oder Terfenadin, vermittelt durch CYP3A3 / 4-Isozyme, nicht beeinflusste. Die tägliche Verabreichung von 200 mg Sertralin hatte keinen Einfluss auf die Konzentrationen von Tolbutamid, Phenytoin und Warfarin im Blutplasma. Es bedeutet das Sertralin hemmt die Aktivität von CYP2C9 nicht in klinisch signifikantem Ausmaß. Langzeitdosen von 200 mg pro Tag hatten keinen Einfluss auf die Diazepamspiegel im Blutplasma. Daher sollte auch eine klinisch signifikante Suppression von Sertralin CYP2C19 ausgeschlossen werden. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Sertralin hat keinen oder nur einen minimalen inhibitorischen Effekt auf CYP 1A2.

Lithium. Die Pharmakokinetik von Lithium ändert sich bei gleichzeitiger Gabe von Sertralin nicht. Tremor wird jedoch häufiger beobachtet, wenn sie zusammen verwendet werden. Sowie die Ernennung von anderen selektiven Inhibitoren des umgekehrten neuronalen Anfalls von Serotonin, ein Gelenk

die Verwendung von Sertralin mit Drogen, Beeinflussung auf

Serotonerge Übertragung (zum Beispiel mit Lithium), erfordert erhöhte Vorsicht. Serotonerge Wirkstoffe: Die Dauer der Auswaschphase, die erforderlich ist, bevor der Patient von einem selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer auf einen anderen übertragen wird, ist nicht festgelegt. Daher sollte ein solcher Übergang mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden.

Die gleichzeitige Verabreichung anderer serotonerger Substanzen (z. B. Tryptophan oder Fenfluramin) und Sertralin erfordert äußerste Vorsicht. Wenn möglich, sollten solche Kombinationen vermieden werden.

Induktion mikrosomaler Enzyme nur in klinischen Studien

eine leichte induzierende Wirkung von Sertralin auf Leberenzyme. Bei gleichzeitiger Gabe von 200 mg Sertralin pro Tag und Phenazon Sertralin verursacht eine kleine (5%), aber signifikante Abnahme der Halbwertszeit von Phenazon. Dieser leichte Abfall der Halbwertszeit von Phenazon war auf eine klinisch unbedeutende Veränderung des Leberstoffwechsels zurückzuführen.

Atenolol: wenn kombiniert Sertralin ändert nicht die Beta-blockierende Wirkung von Atenolol.

Glibenclamid und Digoxin: Wenn Sertralin in einer täglichen Dosis verabreicht wurde, wurden 200 mg Arzneimittelwechselwirkung mit diesen Arzneimitteln nicht nachgewiesen.

Spezielle Anweisungen:

Zu den möglichen Risiken und Vorteilen der gleichzeitigen Anwendung von Elektrokrampftherapie (EKT) und Sertralin liegen keine Daten vor.

Wie andere Antidepressiva, Sertralin kann bei einem kleinen Prozentsatz der Patienten Manie oder Hypomanie verursachen (ca. 0,4%).

Suizidale Gedanken und Versuche sind oft mit Depression verbunden; sie sind jederzeit vor Beginn der Remission möglich. Daher benötigen Patienten zu Beginn des Behandlungsverlaufs vor der Entwicklung der optimalen klinischen Wirkung eine sorgfältige medizinische Überwachung.

Stimuloton sollte nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden, mit Ausnahme von Patienten mit Zwangsstörungen. Eine erhöhte Wahrscheinlichkeit von Suizid und Suizidgedanken sowie Feindseligkeit (hauptsächlich Aggressivität, Ungehorsam und Wut) in klinischen Studien tritt eher bei Kindern und Jugendlichen auf, die Antidepressiva erhalten, verglichen mit Gruppen, die ein Placebo erhalten. Wenn das Medikament aus klinischen Gründen verschrieben wird, sollte ein Patientenmonitoring durchgeführt werden, um suizidale Symptome zu erkennen. Darüber hinaus gibt es keine Langzeitdaten zur Sicherheit von Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung und Entwicklung von kognitivem Umfang und Verhalten.

In klinischen Studien mit Sertralin wurden epileptische Anfälle bei 0,08% der depressiven Patienten (ca. 3/4000) und bei 0,2% der Patienten mit Zwangsstörungen (4/1800) beobachtet. Eine strikte Kommunikation epileptischer Anfälle mit Sertralin wurde nicht festgestellt. Es liegen keine Daten zur Behandlung von Sertralin bei Patienten mit Epilepsie vor. Dieses Arzneimittel sollte Patienten mit instabiler Epilepsie nicht verschrieben werden, und Patienten, die keine Anfälle haben, sollten regelmäßig untersucht werden. Wenn Anfälle auftreten Sertralin notwendiger Abbruch

Leberversagen: Der Metabolismus von Sertralin wird hauptsächlich in der Leber durchgeführt. Pharmakokinetische Studien mit Verabreichung einer Einzeldosis zeigten eine Verlängerung der Sertralin-Halbwertszeit und eine erhöhte Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve bei Patienten mit leichter Zirrhose. Daher ist bei der Ernennung von Sertralin bei Lebererkrankungen Vorsicht geboten; Bei solchen Patienten sollte die Möglichkeit in Erwägung gezogen werden, die Dosis zu verringern oder den Abstand zwischen den Arzneimitteldosen zu erhöhen.

Niereninsuffizienz: Sertralin Pharmakokinetik nach Verabreichung einer Einzeldosis oder Mehrfachgabe hatte keine signifikanten Veränderungen bei Patienten mit mäßiger (Kreatinin-Clearance 20 - 50 ml / min) oder schwerer (weniger als 20 ml / min) Niereninsuffizienz. Diese Studien zeigten, dass Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis von Sertralin für Nierenerkrankungen anzupassen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern Die Ergebnisse klinischer Studien haben gezeigt, dass eine Sertralin-Monotherapie die psychomotorische Leistung von Patienten nicht beeinflusst. Da jedoch andere Arzneimittel, die für ähnliche Indikationen verwendet werden, die psychomotorische Aktivität beeinträchtigen können, sollte die Fähigkeit des Patienten, die Vehikel und Mechanismen zu kontrollieren, individuell bestimmt werden, abhängig von der Reaktion des Patienten auf die Behandlung und der Verwendung einer Begleittherapie.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit Film überzogen 50 mg, 100 mg.

Verpackung:

Tabletten bedeckt Film Schale 50 mg: um 10 Tablets in der Blase aus PVC / PVDC / Al.Folie. 1, 2 oder 3 Blasen in einer Pappschachtel zusammen mit Anweisung für medizinische Zwecke.

Tabletten bedeckt Film Schale 100 mg: für 14 Tabletten in der Blase aus PVC / PVDC / Al.Folie. 1 oder 2 Blasen in Kartonverpackung zusammen mit Anweisung durch

medizinische Verwendung.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

5 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013940 / 01

Datum der Registrierung:08.04.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Hersteller: & nbsp;

EGIS Pharmaceutical Plant, ZAO Ungarn

Darstellung: & nbsp;EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Stimuloton® (Stimuloton®)