Tamoxifen - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose MonoHydrat - 117,2 mg oder 234,4 mg, Stärke AutoToffee - 39,7 mg oder 79,4 mg, Povidon - 6,1 mg oder 12,2 mg, Magnesiumstearat - 1,8 mg oder 3,6 mg.

Beschreibung:

Tabletten von weiß bis weiß mit einem gräulichen oder cremigen Farbton von einer flachen zylindrischen Form mit einer Abschrägung für eine Dosierung von 10 mg, mit einer Facette und einem Risiko für eine Dosierung von 20 mg.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel-Antiöstrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.A.01 Tamoxifen

Pharmakodynamik:Tamoxifen ist ein nichtsteroidales Antiöstrogen, das auch schwache östrogene Eigenschaften aufweist. Seine Wirkung beruht auf der Fähigkeit, Östrogenrezeptoren zu blockieren. Tamoxifensowie einige seiner Metaboliten konkurrieren mit Östradiol um Bindungsstellen mit zytoplasmatischen Östrogenrezeptoren in den Geweben der Brustdrüse, der Gebärmutter, der Vagina, des Hypophysenvorderlappens und Tumoren mit einem hohen Östrogenrezeptorgehalt. Im Gegensatz zu Östrogen TamoxifenDie Bindung an Östrogenrezeptoren beeinflusst nicht die Synthese von DNA im Kern, sondern unterdrückt die Teilung der Zelle, was zu einer Regression von Tumorzellen als Folge ihres Todes führt.

Pharmakokinetik:

Verschlucken Tamoxifen gut absorbiert. Die maximale Konzentration im Serum wird innerhalb von 4 bis 7 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration von Tamoxifen im Blutserum wird normalerweise nach 3-4 Wochen der Verabreichung erreicht. Verbindung mit Plasmaproteinen - 99 %. Metabolisiert in der Leber mit der Bildung von mehreren Metaboliten beteiligt den Stoffwechsel Isoenzym CYP2C9. Durch Demethylieren Tamoxifen metabolisiert in N-desmethytamoxifen, die wiederum N-Detylierung wird umgewandelt in N-Decimethylmetabolit. Die Ausscheidung von Tamoxifen aus dem Körper hat einen zweiphasigen Charakter mit einer anfänglichen Halbwertszeit von 7 bis 14 Stunden und einer anschließenden langsamen terminalen Eliminationshalbwertszeit innerhalb von 7 Tagen. Sie wird hauptsächlich über den Darm ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten; eine kleine Menge - an den Nieren.

Indikationen:

-Adjuvante Therapie früh Krebs Brustdrüse mit Östrogen-

positive Rezeptoren.

Behandlung von lokal fortgeschrittenen oder metastasierender Krebs Molkerei Drüsen mit Östrogen-positiven Rezeptoren.

Brustkrebs (einschließlich Männer nach der Kastration).

Tamoxifen kann auch in anderen soliden Tumoren verwendet werden, die gegenüber Standardbehandlungen resistent sind und eine Überexpression von Östrogenrezeptoren aufweisen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Tamoxifen und / oder eine andere Komponente des Arzneimittels; Schwangerschaft und Stillen; Alter der Kinder (Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern fehlen).

Vorsichtig:

Augenerkrankungen (einschließlich Katarakte), ausgedrückte Thrombophlebitis,

thromboembolische Erkrankung (einschließlich in der Anamnese), Hyperlipidämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Hyperkalzämie, Lebererkrankung; erbliche Laktoseintoleranz, Insuffizienz der Laktase oder gestörte Absorption von Glukose und Galaktose (das Präparat enthält Laktose).

Schwangerschaft und Stillzeit:Ist eine Kontraindikation für die Verwendung des Medikaments.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, nicht flüssig, drückte eine kleine Menge Flüssigkeit, einmal morgens oder morgens und abends (mit einer zweimaligen Einnahme).

Das Dosierungsschema wird normalerweise individuell festgelegt, abhängig von den Indikationen. Die tägliche Dosis beträgt 20-40 mg. Als Standarddosis wird empfohlen, täglich 20 mg Tamoxifen täglich einzunehmen. Wenn Anzeichen für ein Fortschreiten der Krankheit vorliegen, wird die Einnahme des Medikaments abgebrochen.

Nebenwirkungen:

In der Behandlung von Tamoxifen, die häufigsten Nebenwirkungen mit seiner antiöstrogenen Wirkung, manifestiert sich in Form von paroxysmalen Empfindungen von Hitze ("Hitzewallungen"), Blutungen oder Ausfluss aus der Scheide, Juckreiz im Genitalbereich, Alopezie, Schmerzen in der Bereich der Läsion, Ossalgie, Gewichtszunahme.

Weniger häufig oder selten wurden folgende Nebenwirkungen beobachtet: Flüssigkeitsretention, Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Müdigkeit, Depression, Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Fieber, Hautausschlag (einschließlich gelegentlicher Berichte über multiformes Erythem, Stevens-Johnson Syndrom und bullöses Pemphigoid), Sehbehinderung, einschließlich Hornhautveränderungen, Katarakt und Retinopathie, retrobulbäre Neuritis, allergische Reaktionen, einschließlich Angioödem; verminderte Libido bei Männern, Impotenz. Interstitielle Pneumonitis wurde selten beobachtet. Zu Beginn der Behandlung ist eine lokale Exazerbation der Krankheit möglich - eine Zunahme der Größe der Weichteilformationen, manchmal begleitet von einem ausgeprägten Erythem der betroffenen Bereiche und benachbarter Bereiche, die üblicherweise innerhalb von 2 Wochen auftreten.

Die Wahrscheinlichkeit von Thrombophlebitis und Thromboembolien kann zunehmen.

Oft werden Beinkrämpfe festgestellt.

Transiente Leukopenie und Thrombozytopenie sowie eine Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Enzymen, sehr selten begleitet von schwereren Beeinträchtigungen der Leberfunktion, wie Fettleberinfiltration, Cholestase und Hepatitis, können selten auftreten.

Ein Anstieg der Serum-Triglycerid-Konzentrationen in einigen Fällen in Kombination mit Pankreatitis wurde selten beobachtet.

Bei einigen Patienten mit Knochenmetastasen wurde zu Beginn der Behandlung eine Hyperkalzämie beobachtet.

Tamoxifen verursacht Amenorrhoe oder Unregelmäßigkeiten der Menstruation bei Frauen vor der Menopause, sowie das reversible Auftreten von zystischen Ovarialtumoren. Bei längerer Tamoxifen-Behandlung können Veränderungen im Endometrium, einschließlich Hyperplasie, Polypen, Entwicklung von Uterusmyomen und in Einzelfällen - Endometriumkarzinom, Uterussarkom, auftreten.

Überdosis:

Eine akute Überdosierung von Tamoxifen beim Menschen wurde nicht beobachtet. Im Falle einer Überdosierung ist es möglich, Neurotoxizität (Tremor, Hyperreflexie, Gangunsicherheit, Schwindel) zu entwickeln. Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt. Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Tamoxifen und Zytostatika erhöht sich das Thromboserisiko.

Es gibt Berichte über einen Anstieg der Tamoxifen-Antikoagulationswirkung von indirekten Antikoagulanzien - Cumarinderivaten (z. B. Warfarin).

Medikamente, die die Ausscheidung von Kalzium reduzieren (zB Thiazid-Diuretika), können das Risiko einer Hyperkalzämie erhöhen.

Die gemeinsame Anwendung von Tamoxifen und Tegafur kann die Entwicklung einer aktiven chronischen Hepatitis und Leberzirrhose begünstigen.

Die gleichzeitige Anwendung von Tamoxifen mit anderen hormonellen Medikamenten (insbesondere Östrogen-haltigen Kontrazeptiva) führt zu einer Schwächung der spezifischen Wirkungen beider Medikamente.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Tamoxifen und Bromocriptin steigen die Tamoxifenkonzentrationen an N-desmethytamoxifen im Blutplasma.

Spezielle Anweisungen:

Frauen erhalten Tamoxifen, ist es notwendig, regelmäßige gynäkologische Untersuchungen (1 Mal in 3 Monaten) durchzuführen. Wenn blutige Ausfluss aus der Scheide oder vaginale Blutung auftritt, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Tamoxifen kann den Eisprung verursachen, was das Risiko einer Schwangerschaft erhöht. Daher müssen Frauen im gebärfähigen Alter zuverlässige Verhütungsmethoden (nicht-hormonell) während der Behandlung und innerhalb von 3 Monaten nach dem Ende der Behandlung anwenden.

Bei Patienten mit Metastasen im Knochen sollte periodisch während der Anfangszeit der Behandlung die Konzentration von Kalzium im Blutserum bestimmt werden. Bei schweren Störungen (Hyperkalzämie) sollte Tamoxifen vorübergehend abgesetzt werden. .

Bei Anzeichen einer Thrombose der Venen der unteren Extremitäten (Schmerzen in den Beinen oder deren Schwellung), Lungenembolie (Dyspnoe) sollte das Medikament abgesetzt werden.

Während der Therapie ist es notwendig, die Blutgerinnungsparameter, den Kalziumgehalt im Blut, das Blutbild (Leukozyten, Thrombozyten), die Leberfunktionsindizes, den Blutdruck und alle 3 Monate für einen Augenarzt regelmäßig zu überwachen.

Bei Patienten mit Hyperlipidämie sollte die Konzentration von Cholesterin und Triglyceriden im Serum während der Behandlung überwacht werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 10 mg und 20 mg.

Für 10 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 100 Tabletten mit einer Dosierung von 10 mg in Polymer-Dosen mit Deckel.

Jedes Glas, 3 zusammenhängenden Zellpackungen mit Tabletten von 20 mg oder .. 10 Konturzellenpackungen mit 10 mg Tabletten zusammen mit Anweisungen zur Verwendung in einer Packung Karton.

Verpackung:(10) - Packungen, planimetrisch (10) - Pappkarton
(100) - Polymerdosen (1) - Pappschachteln

Lagerbedingungen:

In dem dunklen Ort in einem Temponicht höher als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002325 / 01

Datum der Registrierung:04.04.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tamoxifen (Tamoxifen)