Tamoxifen - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose Monohydrat (Zuckermilch) - 62, 0 mg, mikrokristalline Cellulose - 10,0 mg, Maisstärke - 7,3 mg, Natriumcarboxymethylstärke 1,0 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon) - 3,5 mg, Magnesiumstearat 1,0 mg.

1 Tablette mit 20 mg Co-Inhalt: aktive Substanz: Tamoxifencitrat - 30,4 mg in Bezug auf Tamoxifen - 20 mg.

Hilfsstoffe: Laktose Monohydrat (Milchzucker) - 124.0 mg, mikrokristalline Cellulose - 20,0 mg, Maisstärke - 14,6 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 2,0 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon) - 7,0 mg, Magnesiumstearat 2,0 mg.

Beschreibung:

Tabletten von Weiß bis Weiß mit einem grau-cremigen Farbton, flach-zylindrische Form, mit einer Facette auf beiden Seiten und Risiko von einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antiöstrogen

ATX: & nbsp;

L.02.B.A.01 Tamoxifen

Pharmakodynamik:

Tamoxifen ist ein nichtsteroidales Antiöstrogen, das auch schwache östrogene Eigenschaften aufweist. Seine Wirkung beruht auf der Fähigkeit, Östrogenrezeptoren zu blockieren. Tamoxifensowie einige seiner Metaboliten konkurrieren mit Östradiol um Bindungsstellen mit zytoplasmatischen Östrogenrezeptoren in den Geweben der Brustdrüse, der Gebärmutter, der Vagina, des Hypophysenvorderlappens und Tumoren mit einem hohen Östrogenrezeptorgehalt. Im Gegensatz zu dem Rezeptorkomplex von Östrogen stimuliert der Rezeptorkomplex von Tamoxifen nicht die Synthese von DNA im Zellkern, sondern hemmt die Zellteilung, was zu einer Regression von Tumorzellen als Folge ihres Todes führt.

Pharmakokinetik:

Verschlucken Tamoxifen gut absorbiert. Die maximale Serumkonzentration wird innerhalb von 4 bis 7 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration von Tamoxifen im Blutserum wird üblicherweise nach 3-4 Wochen der Aufnahme erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%. Metabolisiert in der Leber mit der Bildung von mehreren Metaboliten beteiligt den Stoffwechsel Isoenzym CYP2C9. Die Ausscheidung von Tamoxifen aus dem Körper hat einen zweiphasigen Charakter mit einer anfänglichen Halbwertzeit von 7 bis 14 Stunden und einer anschließenden langsamen terminalen Eliminationshalbwertszeit innerhalb von 7 Tagen. Es wird hauptsächlich durch den Darm ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten; eine kleine Menge - an den Nieren.

Indikationen:

- Adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium mit Östrogen-positiven Rezeptoren.

- Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs mit Östrogen-positiven Rezeptoren.

- Brustkrebs (einschließlich bei Männern nach der Kastration).

Tamoxifen kann auch in anderen soliden Tumoren verwendet werden, die gegenüber Standardbehandlungen resistent sind und eine Überexpression von Östrogenrezeptoren aufweisen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Tamoxifen und / oder eine andere Komponente des Arzneimittels; Schwangerschaft und Stillzeit.Kinderalter (Daten über Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern fehlen).

Vorsichtig:Augenerkrankungen (einschließlich Katarakte), ausgedrückte Thrombophlebitis, thromboembolische Erkrankung (einschließlich Anamnese), Hyperlipidämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Hyperkalzämie; erbliche Laktoseintoleranz, Insuffizienz der Laktase oder gestörte Absorption von Glukose und Galaktose (das Präparat enthält Laktose).

Schwangerschaft und Stillzeit:kontraindiziert

Dosierung und Verabreichung:

Inside, nicht flüssig, drückte eine kleine Menge Flüssigkeit in einer Sitzung am Morgen, oder teilt die notwendige Dosis in zwei Dosen (morgens und abends).

Das Dosierungsschema wird normalerweise individuell festgelegt, abhängig von den Indikationen. Die tägliche Dosis beträgt 20-40 mg. Als Standarddosis wird empfohlen, täglich 20 mg Tamoxifen täglich einzunehmen. Wenn Anzeichen für ein Fortschreiten der Krankheit vorliegen, wird die Einnahme des Medikaments abgebrochen.

Nebenwirkungen:

In der Behandlung von Tamoxifen, die häufigsten Nebenwirkungen mit seiner antiöstrogenen Wirkung, manifestiert sich in Form von paroxysmalen Empfindungen von Hitze ("Hitzewallungen"), Blutungen oder Ausfluss aus der Scheide, Juckreiz im Genitalbereich, Alopezie, Schmerzen in der Bereich der Läsion, Ossalgie, Gewichtszunahme.

Weniger häufig oder selten wurden folgende Nebenwirkungen beobachtet: Flüssigkeitsretention, Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Müdigkeit, Depression, Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Fieber, Hautausschlag (einschließlich gelegentlicher Berichte über multiformes Erythem, Stevens-Syndrom). Johnson und bullöse Pemphigoid), Sehbehinderung, einschließlich Hornhautveränderungen, Katarakte und Retinopathie, retrobulbäre Neuritis. Interstitielle Pneumonitis wurde selten beobachtet.

Zu Beginn der Behandlung ist eine lokale Exazerbation der Krankheit möglich - eine Zunahme der Größe der Weichteilformationen, manchmal begleitet von einem ausgeprägten Erythem der betroffenen Bereiche und benachbarter Bereiche, die üblicherweise innerhalb von 2 Wochen auftreten.

Die Wahrscheinlichkeit von Thrombophlebitis und Thromboembolien kann zunehmen.

Oft werden Beinkrämpfe festgestellt.

Manchmal kann vorübergehende Leukopenie auftreten und Thrombozytopenie, sowie eine Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Enzymen, sehr selten begleitet von schwereren Leberfunktionsstörungen, wie Fettleber, Cholestase und Hepatitis.

In seltenen Fällen kam es zu einer Erhöhung der Serumtriglyceridwerte in Kombination mit Pankreatitis.

Bei einigen Patienten mit Knochenmetastasen wurde zu Beginn der Behandlung eine Hyperkalzämie beobachtet.

Tamoxifen verursacht Amenorrhoe oder Unregelmäßigkeiten der Menstruation bei Frauen vor der Menopause, sowie das reversible Auftreten von zystischen Ovarialtumoren.

Bei längerer Behandlung mit Tamoxifen können Veränderungen im Endometrium, einschließlich Hyperplasie, Polypen, Entwicklung von Uterusmyomen und in Einzelfällen - Endometriumkarzinom, Uterussarkom, beobachtet werden.

Überdosis:

Eine akute Überdosierung von Tamoxifen beim Menschen wurde nicht beobachtet. Im Falle einer Überdosierung ist es möglich, Neurotoxizität (Tremor, Gyreleflexie, Gangunsicherheit, Schwindel) zu entwickeln. Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt. Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Tamoxifen und Zytostatika erhöht sich das Thromboserisiko.

Es wurde berichtet, dass Tamoxifen die gerinnungshemmende Wirkung von Cumarin-Präparaten (z. B. Warfarin) potenziert.

Medikamente, die die Ausscheidung von Kalzium reduzieren (zB Thiazid-Diuretika), können das Risiko einer Hyperkalzämie erhöhen.

Die gemeinsame Anwendung von Tamoxifen und Tegafur kann die Entwicklung einer aktiven chronischen Hepatitis und Leberzirrhose begünstigen.

Die gleichzeitige Anwendung von Tamoxifen mit anderen hormonellen Medikamenten (insbesondere Östrogen-haltigen Kontrazeptiva) führt zu einer Schwächung der spezifischen Wirkungen beider Medikamente.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Tamoxifen und Bromocriptin steigen die Tamoxifenkonzentrationen an N-desmeth Tamoxifen im Blutplasma. Tamoxifen sollte nicht gleichzeitig mit Aromatasehemmern (Arimidex, Letrozol).

Spezielle Anweisungen:

Frauen erhalten Tamoxifen, sollte eine regelmäßige gynäkologische Untersuchung unterzogen werden. Wenn blutige Ausfluss aus der Scheide oder vaginale Blutung auftritt, sollte das Medikament abgesetzt werden. Tamoxifen kann den Eisprung verursachen, was das Risiko einer Schwangerschaft erhöht, daher müssen Frauen im gebärfähigen Alter zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung (nicht-hormonell) während der Behandlung und innerhalb von 3 Monaten nach dem Ende der Behandlung anwenden.

Bei Patienten mit Metastasen im Knochen sollte periodisch während der Anfangszeit der Behandlung die Konzentration von Kalzium im Blutserum bestimmt werden. Bei schweren Störungen (Hyperkalzämie) sollte Tamoxifen vorübergehend abgesetzt werden.

Wenn Anzeichen einer Thrombose der Venen der unteren Extremitäten (Schmerzen in den Beinen oder deren Schwellung), Embolie der Lungenarterie (Dyspnoe), sollte das Medikament gestoppt werden.

Während der Therapie ist es notwendig, die Blutgerinnungsparameter, den Kalziumgehalt im Blut, das Blutbild (Leukozyten, Blutplättchen), die Leberfunktionsindizes und den Blutdruck regelmäßig zu überwachen und mit dem Augenarzt zu überprüfen.

Bei Patienten mit Hyperlipidämie sollte die Konzentration von Cholesterin und Triglyceriden (TG) im Serum während der Behandlung überwacht werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums muss darauf geachtet werden, dass Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten, die erhöht werden müssen, durchgeführt werden Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 10 mg und 20 mg.

Für 10, 30 Tabletten in einer Kontur Zellverpackung von

Filme Polyvinylchlorid und Folie Aluminium bedruckt lackiert.

Mit 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten in Polymerdosen

zum Medikamente.

Eine Bank oder 1, 2, 3, 4, 5 oder 10 Konturzellenpackungen

zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt (Pack).

Lagerbedingungen:An einem trockenen Ort vor Licht geschützt bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten Ort.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-010503/09

Datum der Registrierung:23.12.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OZON, LLC OZON, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tamoxifen (Tamoxifen)