Tamoxifen - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Beschreibung:Tabletten von weiß bis weiß mit einem grau-cremigen Farbton, runde, flach-zylindrische Form mit einer Abschrägung (für eine Dosierung von 10 mg), mit einer Facette und einem Risiko auf einer Seite der Tablette (für eine Dosierung von 20 mg).

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel-Antiöstrogen.

ATX: & nbsp;

L.02.B.A.01 Tamoxifen

Pharmakodynamik:

Tamoxifen ist ein nichtsteroidales Antiöstrogen, das auch schwache östrogene Eigenschaften aufweist. Seine Wirkung beruht auf der Fähigkeit, Östrogenrezeptoren zu blockieren. Tamoxifensowie einige seiner MetabolitenSie konkurrieren mit estrAdiolÜberm für Bindungsstellen mit ZytoplasmaIchdasÖstrogenrezeptoren in den Geweben der Brustdrüse, Gebärmutter, Vagina, Hypophysenvorderlappen und Tumoren mit einem hohen Östrogenrezeptorgehalt. Im Gegensatz zu Östrogen Tamoxifenbindet an Östrogenrezeptoren, beeinflusst nicht die Synthese von DNA im Zellkern, hemmt jedoch die Zellteilung, was zu einer Regression von Tumorzellen als Folge ihres Todes führt.

Pharmakokinetik:

Verschlucken Tamoxifen gut absorbiert. Die maximale KonzentrationDas Serum wird innerhalb von 4 bis 7 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration von Tamoxifen im Blutserum wird üblicherweise nach 3-4 Wochen Aufnahme erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%.

Metabolisiert in der Leber mit der Bildung von mehreren Metaboliten beteiligt den Stoffwechsel Isoenzym CYP2C9. Durch Demethylieren Tamoxifen metabolisiert in N-desmethytamoxifen, die wiederum N- Demethylierung wird umgewandelt in N-Decimethylmetabolit. Die Ausscheidung von Tamoxifen aus dem Körper hat einen zweiphasigen Charakter mit einer initialen Halbwertszeit von 7 bis 14 Stunden und einer anschließenden langsamen terminalen Halbwertszeit für 7 Tage.

Es wird hauptsächlich durch den Darm ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten; eine kleine Menge - an den Nieren.

Indikationen:

-Adjuvante Therapie für Brustkrebs im Frühstadium mit Östrogen-positiven Rezeptoren.

- Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs mit Östrogen-positiven Rezeptoren.

- Brustkrebs (einschließlich bei Männern nach der Kastration).

Tamoxifen kann auch in anderen soliden Tumoren eingesetzt werden, resistent zu Standardmethoden der Behandlung, in Gegenwart von Überexpression von Östrogenrezeptoren.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Tamoxifen und / oder eine andere Komponente des Arzneimittels; Schwangerschaft und Stillen; Alter der Kinder (Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern fehlen).

Vorsichtig:

Augenerkrankungen (einschließlich Katarakte), ausgedrückte Thrombophlebitis, thromboembolische Erkrankung (einschließlich in der Anamnese), Hyperlipidämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Hyperkalzämie, Lebererkrankung; erbliche Laktoseintoleranz, Insuffizienz der Laktase oder gestörte Absorption von Glukose und Galaktose (das Präparat enthält Laktose).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Ist eine Kontraindikation für die Verwendung des Medikaments.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, nicht flüssig, drückte eine kleine Menge Flüssigkeit einmalRum oder morgens und abends (mit einem zweifachen Empfang).

Das Dosierungsschema wird normalerweise individuell festgelegt, abhängig von den Indikationen. Die tägliche Dosis beträgt 20-40 mg. Als Standarddosis wird empfohlen, täglich 20 mg Tamoxifen täglich einzunehmen. Wenn Anzeichen für ein Fortschreiten der Krankheit vorliegen, wird die Einnahme des Medikaments abgebrochen.

Nebenwirkungen:

Bei der Behandlung von Tamoxifen äußern sich die häufigsten Nebenwirkungen, die mit seiner antiöstrogenen Wirkung verbunden sind, in Form von paroxysmalen Wärmeempfindungen ("Hitzewallungen"), vaginalen Blutungen oder Ausfluss, Juckreiz im Genitalbereich, Alopezie, Schmerzen in der Umgebung der Läsion, Ossalgie, Gewichtszunahme.

Weniger häufig oder selten wurden folgende Nebenwirkungen beobachtet: Lagtund, Schyrexie, Übelkeit, Erbrechenaber VerstopfungemüdeeBrücke, deetcessia, Verwirrung, Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Fieber, Hautausschlag (einschließlich individueller Berichte über Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und bullöses Pemphigoid), Sehstörungen, einschließlich Hornhautveränderungen, Katarakt und Retinopathie, retrobulbäre Neuritis, allergische Reaktionen einschließlich Angioödem; verminderte Libido bei Männern, Impotenz. Interstitielle Pneumonitis wurde selten beobachtet. Zu Beginn der Behandlung ist eine lokale Exazerbation der Krankheit möglich - eine Zunahme der Größe der Weichteilformationen, manchmal begleitet von einem ausgeprägten Erythem der betroffenen Bereiche und benachbarter Bereiche, die üblicherweise innerhalb von 2 Wochen auftreten.

Die Wahrscheinlichkeit von Thrombophlebitis und Thromboembolien kann zunehmen. Oft werden Beinkrämpfe festgestellt.

Transiente Leukopenie und Thrombozytopenie sowie eine Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Enzymen, seltener begleitet von schwereren Leberfunktionsstörungen, wie Fettleberinfiltration, Cholestase und Hepatitis, können selten auftreten.

Ein Anstieg der Serum-Triglycerid-Konzentrationen in einigen Fällen in Kombination mit Pankreatitis wurde selten beobachtet.

Bei einigen Patienten mit Knochenmetastasen wurde zu Beginn der Behandlung eine Hyperkalzämie beobachtet.

Tamoxifen verursacht Amenorrhoe oder Unregelmäßigkeiten der Menstruation bei Frauen vor der Menopause, sowie das reversible Auftreten von zystischen Ovarialtumoren.

Bei längerer Tamoxifen-Behandlung können Veränderungen im Endometrium, einschließlich Hyperplasie, Polypen, Entwicklung von Uterusmyomen und in Einzelfällen - Endometriumkarzinom, Uterussarkom, auftreten.

Überdosis:Eine akute Überdosierung von Tamoxifen beim Menschen wurde nicht beobachtet. Im Falle einer Überdosierung ist es möglich, Neurotoxizität (Tremor, Hyperreflexie, Gangunsicherheit, Schwindel) zu entwickeln. Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt. Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Tamoxifen und Zytostatika erhöht sich das Thromboserisiko.

Es gibt Berichte über einen Anstieg der Tamoxifen-Antikoagulationswirkung von indirekten Antikoagulanzien - Cumarinderivaten (z. B. Warfarin). Medikamente, die die Ausscheidung von Kalzium reduzieren (zB Thiazid-Diuretika), können das Risiko einer Hyperkalzämie erhöhen.

Die gemeinsame Anwendung von Tamoxifen und Tegafur kann die Entwicklung einer aktiven chronischen Hepatitis und Leberzirrhose begünstigen.

Die gleichzeitige Anwendung von Tamoxifen mit anderen Hormonen (insbesondere Östrogen-haltigen Kontrazeptiva) führt zu einer Schwächung der spezifischen Wirkung beider Medikamente.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Tamoxifen und Bromocriptin steigen die Tamoxifenkonzentrationen an N-desmethytamoxifen im Blutplasma. Tamoxifen sollte nicht gleichzeitig mit Aromatasehemmern (Anastrozol, Letrozol).

Spezielle Anweisungen:

Frauen erhalten Tamoxifen, ist es notwendig, regelmäßige gynäkologische Untersuchungen (1 Mal in 3 Monaten) durchzuführen. Wenn blutige Ausfluss aus der Scheide oder vaginale Blutung auftritt, sollte das Medikament abgesetzt werden. Tamoxifen kann den Eisprung verursachen, was das Risiko einer Schwangerschaft erhöht, so dass Frauen im gebärfähigen Alter zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung (nicht-hormonell) während der Behandlung und innerhalb von 3 Monaten nach dem Ende der Behandlung verwenden müssen.

Bei Patienten mit Metastasen im Knochen sollte periodisch während der Anfangsphase der Behandlung die Konzentration von Kalzium im Blutserum bestimmt werden. Bei schweren Störungen (Hyperkalzämie) sollte Tamoxifen vorübergehend verabreicht werdenstehlen.

Bei Anzeichen einer Thrombose der Venen der unteren Extremitäten (Schmerzen in den Beinen oder deren Schwellung), Lungenembolie (Dyspnoe) sollte das Medikament abgesetzt werden.

Während der Dauer der Therapie ist es notwendig, die Blutgerinnungsparameter, den Kalziumgehalt im Blut, das Blutbild (Leukozyten, Blutplättchen), die Leberfunktionsindizes, den Blutdruck regelmäßig zu kontrollieren und alle 3 Monate mit dem Augenarzt zu überprüfen.

Bei Patienten mit Hyperlipidämie während der Behandlung ist es notwendig zu kontrollieren die Konzentration von Cholesterin und Triglyceriden im Blutserum.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 10 mg und 20 mg.

Für 10 Tabletten in einem Kontur-Netz-Paket aus einer Polyvinylchlorid-Folie und Folie aus Aluminium bedruckt lackiert.

Mit 3, 5, 6 oder 10 Konturgeflechtpaketen zusammen mit Gebrauchsanweisungenin einer Packung Karton.

Verpackung:

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008845/10

Datum der Registrierung:30.08.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tamoxifen (Tamoxifen)