Tamoxifen - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin - 8,4 mg, Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 113,4 mg, Kartoffelstärke - 41,0 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon mit niedrigem Molekulargewicht) - 5,4 mg, Magnesiumstearat - 1,8 mg.

Beschreibung:Tabletten von weiß bis weiß mit gräulichen kremovatym .ototkom Farben, rund, flach-zylindrisch mit einer Fase.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel-Antiöstrogen.

ATX: & nbsp;

L.02.B.A.01 Tamoxifen

Pharmakodynamik:

Tamoxifen ist ein nichtsteroidales Antiöstrogen, besitzt auch schwache östrogene Eigenschaften. Seine Wirkung basiert auf der Fähigkeit, Östrogenrezeptoren zu blockieren: Tamoxifensowie einige seiner Metaboliten konkurrieren mit Östradiol um Bindungsstellen mit zytoplasmatischen Östrogenrezeptoren in den Geweben der Brustdrüse, der Gebärmutter, der Vagina, des Hypophysenvorderlappens und Tumoren mit einem hohen Östrogenrezeptorgehalt. Im Gegensatz zu Östrogen Tamoxifenbindet an Östrogenrezeptoren, beeinflusst nicht die Synthese von DNA im Zellkern, hemmt jedoch die Zellteilung, was zu einer Regression von Tumorzellen als Folge ihres Todes führt.

Pharmakokinetik:

Bei Einnahme - Tamoxifen gut absorbiert. Die maximale Serumkonzentration wird innerhalb von 4 bis 7 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration von Tamoxifen im Blutserum wird üblicherweise nach 3 bis 4 Wochen Aufnahme erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%. Metabolisiert in der Leber mit der Bildung von mehreren Metaboliten beteiligt den Stoffwechsel Isoenzym CYP2C9. Durch Demethylieren Tamoxifen metabolisiert in N-desmethyl- Tamoxifen, die wiederum N-Detylierung wird umgewandelt in N-Decimethylmetabolit. Die Ausscheidung von Tamoxifen aus dem Körper hat einen zweiphasigen Charakter mit einer anfänglichen Halbwertszeit von 7 bis 14 Stunden und einer anschließenden langsamen terminalen Eliminationshalbwertszeit innerhalb von 7 Tagen. Sie wird hauptsächlich über den Darm ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten; eine kleine Menge - an den Nieren.

Indikationen:

- Adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium mit Östrogen-positiven Rezeptoren.

- Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs mit Östrogen-positiven Rezeptoren.

- Brustkrebs (einschließlich bei Männern nach der Kastration).

Tamoxifen kann auch in anderen soliden Tumoren verwendet werden, die gegenüber Standardbehandlungen resistent sind und eine Überexpression von Östrogenrezeptoren aufweisen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Tamoxifen und / oder eine andere Komponente des Arzneimittels; Alter der Kinder (Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern fehlen).

Vorsichtig:

Augenkrankheiten (einschließlich Katarakte), ausgedrückte Thrombophlebitis, thromboembolische Erkrankung (einschließlich Anamnese), Hyperlipidämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Hypercalcämie, Lebererkrankung; erbliche Laktoseintoleranz, Insuffizienz der Laktase oder gestörte Absorption von Glukose und Galaktose (das Präparat enthält Laktose).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, nicht flüssig, drückte eine kleine Menge Flüssigkeit, einmal morgens oder morgens und abends (mit einer zweimaligen Einnahme).

Das Dosierungsschema wird normalerweise individuell festgelegt, abhängig von den Indikationen. Die tägliche Dosis beträgt 20 - 40 mg. Als Standarddosis wird empfohlen, täglich 20 mg Tamoxifen täglich einzunehmen. Wenn Anzeichen für ein Fortschreiten der Krankheit vorliegen, wird die Einnahme des Medikaments abgebrochen.

Nebenwirkungen:

In der Behandlung von Tamoxifen, die häufigsten Nebenwirkungen mit seiner antiöstrogenen Wirkung, manifestiert sich in Form von paroxysmalen Empfindungen von Hitze ("Hitzewallungen"), Blutungen oder Ausfluss aus der Scheide, Juckreiz im Genitalbereich, Alopezie, Schmerzen in der Bereich der Läsion, Ossalgie, Gewichtszunahme.

Weniger häufig oder selten wurden folgende Nebenwirkungen beobachtet: Flüssigkeitsretention, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Müdigkeit, Depression, Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Fieber, Hautausschlag (einschließlich individueller Berichte über Erythema multiforme, Stevens-Johnson Syndrom und bullöses Pemphigoid), Sehbehinderung, einschließlich Hornhautveränderungen, Katarakt und Retinopathie, retrobulbäre Neuritis, allergische Reaktionen, einschließlich Angioödem; verminderte Libido bei Männern, Impotenz. Interstitielle Pneumonitis wurde selten beobachtet. Zu Beginn der Behandlung ist eine lokale Exazerbation der Krankheit möglich - eine Zunahme der Größe der Weichteilbildungen, manchmal begleitet von einem ausgeprägten Erythem der betroffenen Bereiche und benachbarter Bereiche, die üblicherweise innerhalb von 2 Wochen auftreten.

Die Wahrscheinlichkeit von Thrombophlebitis und Thromboembolien kann zunehmen.

Oft werden Beinkrämpfe festgestellt.

Transiente Leukopenie und Thrombozytopenie sowie eine Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Enzymen, die sehr selten mit einer stärkeren Beeinträchtigung der Leberfunktion einhergehen, sind selten zu beobachten; wie Fettleberinfiltration, Cholestase und Hepatitis.

Ein Anstieg der Serum-Triglycerid-Konzentrationen in einigen Fällen in Kombination mit Pankreatitis wurde selten beobachtet.

Bei einigen Patienten mit Knochenmetastasen wurde zu Beginn der Behandlung eine Hyperkalzämie beobachtet.

Tamoxifen verursacht Amenorrhoe oder Unregelmäßigkeiten der Menstruation bei Frauen vor der Menopause, sowie das reversible Auftreten von zystischen Ovarialtumoren.

Bei Langzeitbehandlung mit Tamoxifen kann es Veränderungen im Endometrium geben, einschließlich Hyperplasie, Polypen, Entwicklung von Uterusmyomen und in Einzelfälle - Endometriumkarzinom, Uterussarkom.

Überdosis:

Eine akute Überdosierung von Tamoxifen beim Menschen wurde nicht beobachtet. Im Falle einer Überdosierung ist es möglich, Neurotoxizität (Tremor, Hyperreflexie, Gangunsicherheit, Schwindel) zu entwickeln. Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt. Die Behandlung ist symptomatisch.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung von Tamoxifen und Zytostatika erhöht sich das Thromboserisiko.

Es gibt Berichte über einen Anstieg der Tamoxifen-Antikoagulationswirkung von indirekten Antikoagulanzien - Cumarinderivaten (z. B. Warfarin). Medikamente, die die Ausscheidung von Calcium reduzieren (zum Beispiel Thiazid-Diuretika), können das Risiko einer Hyperkalzämie erhöhen.

Die gemeinsame Anwendung von Tamoxifen und Tegafur kann die Entwicklung einer aktiven chronischen Hepatitis und Leberzirrhose begünstigen. Die gleichzeitige Anwendung von Tamoxifen mit anderen Hormonen (insbesondere Östrogen-haltigen Kontrazeptiva) führt zu einer Schwächung der spezifischen Wirkung beider Medikamente.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Tamoxifen und Bromocriptin steigen die Tamoxifenkonzentrationen an N-desmethytamoxifen im Blutplasma.

Tamoxifen sollte nicht gleichzeitig mit Aromatasehemmern (Anastrozol, Letrozol).

Spezielle Anweisungen:

Frauen erhalten Tamoxifen, ist es notwendig, regelmäßige gynäkologische Untersuchungen (1 Mal in 3 Monaten) durchzuführen. Wenn blutige Ausfluss aus der Vagina oder Blutungen aus der Scheide Das Medikament sollte abgesetzt werden.

Tamoxifen kann den Eisprung verursachen, was das Risiko einer Schwangerschaft erhöht, und daher sollten Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung und für 3 Monate nach der Behandlung zuverlässige Verhütungsmethoden (nicht-hormonell) anwenden.

Bei Patienten mit Metastasen im Knochen, sollte regelmäßig während der ersten Behandlungszeit die Konzentration von Calcium im Blutserum bestimmen. Verstöße (Hyperkalzämie), sollte Tamoxifen vorübergehend abgesetzt werden.

Bei Anzeichen einer Thrombose der Venen der unteren Extremitäten (Schmerzen in den Beinen oder ihre Schwellungen), Lungenembolie (Dyspnoe), sollte das Medikament gestoppt werden.

Während der Dauer der Therapie ist es notwendig, die Blutgerinnungsparameter, den Kalziumgehalt im Blut, das Blutbild (Leukozyten, Blutplättchen), die Leberfunktionsindizes, den Blutdruck regelmäßig zu kontrollieren und alle 3 Monate mit dem Augenarzt zu überprüfen.

Bei Patienten mit Hyperlipidämie ist es notwendig, die Konzentration von Cholesterin und Triglyceriden im Blutserum zu kontrollieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung muss vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 10 mg.

10 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

Für 30 oder 100 Tabletten in einer Dose aus Lichtschutzglas oder einer Dose aus Polymer oder einer Polymerflasche.

Jedes Glas oder jede Flasche oder 3 oder 5 Konturquadrate mit Anweisungen zur Verwendung in einer Packung Karton.

Verpackung:(10) - packungen, zellstoff, umriss (3) - packungen, karton
(10) - Packungen, planimetrisch (5) - pappverpackt
(100) - Polymerdosen (1) - Pappschachteln
(100) - Dosen aus dunklem Glas (1) - Pappkartons
(100) - Polymerflaschen (1) - Packungen aus Pappe
(30) - Polymerdosen (1) - Pappschachteln
(30) - Dosen aus dunklem Glas (1) - Pappschachteln
(30) - Polymerflaschen (1) - Pappkartons

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003720 / 01

Datum der Registrierung:14.08.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Nordstern, CJSC Nordstern, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

Nordstern, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tamoxifen (Tamoxifen)