Thiopental (Thiopental)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzThiopental-NatriumThiopental-Natrium
Dosierungsform: & nbsp;Pulver zur Lösung für die intravenöse Verabreichung
Zusammensetzung:
1 Flasche enthält
Wirkstoff: Natriumthiopental 0,5 g bzw. 1,0 g
Beschreibung:
Gelblich-weißes kristallines hygroskopisches Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Mittel zur nicht-induktions-Vollnarkose
ATX: & nbsp;

N.01.A.F   Barbiturate

N.01.A. F.03   Thiopental-Natrium

Pharmakodynamik:
Das Mittel zur nichtinduktionellen Vollnarkose der ultrakurzen Wirkung, ein Derivat von Thiobarbitursäure, hat eine ausgeprägte hypnotische, einige miorelaxierende und schwach analgetische Aktivität. Verlangsamt die Öffnungszeit von GABA (Gamma-Aminobuttersäure) -abhängigen Kanälen auf der postsynaptischen Membran von Neuronen des Gehirns, verlängert die Zeit des Eintritts von Chlorid-Ionen in das Innere des Nervensystems Zellen und Ursachen Hyperpolarisation Membran.
Unterdrückt die stimulierende Wirkung von Aminosäuren (Aspartat und Glutamat). In großen Dosen, direkt aktivierende GABA-Rezeptoren, übt eine GABA-stimulierende Wirkung aus.
Hat eine antikonvulsive Wirkung, erhöht die Erregbarkeitsschwelle der Neuronen und blockiert die Leitung und Ausbreitung des konvulsiven Impulses über das Gehirn. Fördert Muskelentspannung, unterdrückt polysynaptische Reflexe und verlangsamt durch Interkalar Neuronen dorsal das Gehirn.
Reduziert die Intensität der Stoffwechselprozesse im Gehirn, die Nutzung von Glukose und Sauerstoff durch das Gehirn.
Denn das Medikament ist auch durch eine Abnahme des intrakraniellen Druckes gekennzeichnet. Die Abnahme des intrakranialen Drucks wird anscheinend durch eine Abnahme des zerebralen Blutflusses und -volumens vor dem Hintergrund eines erhöhten Widerstands der Hirngefäße vermittelt.
Nach intravenöser Injektion tritt nach 30-40 Sekunden ein Schlafzustand auf, dessen Tiefe sich in den nächsten 40 Sekunden erhöhen kann. Die Vollnarkose dauert 5-10 Minuten. Danach folgt die Periode des postnarkotischen Schlafes, die 10-30 Minuten dauert. Die nützliche Dauer der Vollnarkose (der Zeitpunkt der Manipulation) beträgt 5-8 Minuten, charakterisiert durch Kurzzeit (nach der Einführung einer Einzeldosis, Vollnarkose dauert 10-30 Minuten) und Erwachen mit etwas Schläfrigkeit und retrograde Amnesie.
Das chirurgische Stadium der Allgemeinanästhesie ist gekennzeichnet durch eine Abnahme oder ein Verschwinden der Sehnen- und Hornhautreflexe, eine leichte Verengung (oder normale Größe) der Pupillen, eine fixierte oder "schwimmende" Position der Augäpfel, eine Entspannung der Rachenmuskulatur mit der Zunge Deformität, eine Abnahme der Atemtiefe und eine Abnahme des Blutdrucks (BP). Beim Verlassen der Vollnarkose hört die analgetische Wirkung gleichzeitig mit dem Erwachen des Patienten auf. Bei wiederholter Verabreichung wird die Wirkung verlängert (kumuliert).

Pharmakokinetik:
Wenn es intravenös verabreicht wird, dringt es schnell in das Gehirn, die Skelettmuskulatur, die Nieren, die Leber und das Fettgewebe ein. Die Zeit des Erreichens der maximalen Konzentration (TCmax) - für 30 Sekunden (Gehirn), 15-30 Minuten (Muskel). In Fettdepots ist die Konzentration des Medikaments 6-12 mal höher als die Plasmakonzentration. Das Verteilungsvolumen - 1,7-2,5 l / kg, während der Schwangerschaft - 4.1 l / kg, bei adipösen Patienten - 7.9 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 76-86%.
Zuerst dringt das Medikament in die Organe mit intensivem Blutfluss (Gehirn, Herz, Leber, Lunge) ein und verteilt sich dann schnell in Muskelgewebe. Das Gleichgewicht zwischen Plasmakonzentration und Konzentration im Muskelgewebe wird innerhalb von 15-30 Minuten nach der Injektion erreicht. Aufgrund der Tatsache, dass das Fettgewebe schlecht mit Blut versorgt wird, wird ein Gleichgewicht der Plasma-Fett-Konzentrationen nach 1,5-2,5 Stunden erreicht. Es dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch sezerniert. Die maximale Konzentration von Thiopental in der Nabelschnur wird 2-3 Minuten nach der intravenösen Verabreichung erreicht. Die Konzentration von Thiopental in der Muttermilch ist niedrig, selbst wenn hohe Dosen verwendet werden.
Metabolisiert hauptsächlich in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, werden 3-5% der verabreichten Dosis zu Pentobarbital entschwefelt, das auch ein Betäubungsmittel ist; Ein kleiner Teil des Medikaments wird in den Nieren und im Gehirn inaktiviert. Auslaugung aus Fettgewebe begrenzt die Ausscheidungsrate von Thiopental. Die Halbwertszeit (T 1/2) einer einzelnen intravenösen Dosis beträgt 3 bis 8 Stunden. T1 / 2 in der Verteilungsphase - 5-9 Minuten, in der Eliminationsphase - 3-8 Stunden (Verlängerung bis zu 10-12 Stunden, während der Schwangerschaft - bis zu 26.1 Stunden, bei adipösen Patienten - bis zu 27.85 Stunden), in Kinder - 6,1 Stunden Clearance - 1,6 bis 4,3 ml / kg / min, während der Schwangerschaft - 286 ml / min. Es wird hauptsächlich von den Nieren durch glomeruläre Filtration ausgeschieden.Bei wiederholter Verabreichung kumuliert (verbunden mit Akkumulation im Fettgewebe).

Indikationen:
  • Vollnarkose für kurzfristige chirurgische Eingriffe;
  • einführende und grundlegende Allgemeinanästhesie (mit der nachfolgenden Anwendung von Analgetika und Muskelrelaxantien);
  • das Anhalten krampfhafter Zustände, die während oder nach der Inhalationsnarkose beobachtet werden;
  • Unterdrückung großer epileptischer Anfälle (Grand mal), Status epilepticus;
  • Verhinderung der Hypoxie des Gehirns (mit künstlicher Zirkulation, Karotisendarteriektomie und neurochirurgischen Operationen an den Gefäßen des Gehirns);
  • Drogenanalyse und Drogenausstrich in der Psychiatrie.

Kontraindikationen:
  • Überempfindlichkeit gegen Thiopental und andere Barbiturate;
  • akute Intoxikation mit Alkohol, Schlaftabletten, narkotischen Analgetika und Medikamenten für die Allgemeinanästhesie;
  • Krankheiten, die eine Kontraindikation für Vollnarkose, Asthma, Schock sind. bösartige Hypertonie;
  • Porphyrie, einschließlich akut intermittierend (einschließlich in der Anamnese des Patienten oder seiner unmittelbaren Familie).

Vorsichtig:
Leber- und / oder Nierenversagen, Diabetes mellitus, Fettleibigkeit, Kachexie, Nebenniereninsuffizienz, Myxödem, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Bronchialasthma, schweres Herz-Kreislaufversagen, ausgeprägte Verletzungen der kontraktilen Funktion des Myokards, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, arterielle Hypotonie, Kollaps, Hypovolämie übertrieben
Prämedikation, Myasthenia gravis, Myotonie, Muskeldystrophie, Sepsis, entzündliche Erkrankungen des Nasopharynx, Fieberzustände, Anämie, Kinderalter.

Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von Thiopental während der Schwangerschaft und Stillzeit ist möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Baby übersteigt. Bei der Anwendung von Thiopental während der Stillzeit muss innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels auf das Stillen verzichtet werden.

Dosierung und Verabreichung:
Nur zur intravenösen Verabreichung.
Geben Sie die Droge sollte langsam sein, um einen starken Abfall des Blutdrucks und die Entwicklung des Zusammenbruchs zu vermeiden.
Die Dosis von Tiopental wird individuell unter Berücksichtigung des Körpergewichts des Patienten, Begleiterkrankungen ausgewählt. Vor der Verabreichung wird eine Prämedikation mit Atropin oder Methacin durchgeführt.
Bei Erwachsenen beträgt die Dosis für eine Allgemeinanästhesie normalerweise 200-400 mg (50-100 mg in Intervallen von 30-40 Sekunden oder einmal mit 3-5 mg / kg Körpergewicht). Um die individuelle Empfindlichkeit gegenüber Thiopental zu beurteilen, wurde ein Test durchgeführt eine Dosis von 25 bis 75 mg sollte vor der Verabreichung der Hauptdosis gegeben werden, gefolgt von einer Beobachtung für 60 Sekunden. Um die Anästhesie aufrechtzuerhalten, 50-100 mg. Die durchschnittliche Dosis für Kurzzeitoperationen beträgt 400-800 mg.
Die maximale Dosis sollte 1 g nicht überschreiten (Kumulationsrisiko).
Um Anfälle zu kurieren, werden 75 bis 125 mg intravenös verabreichtes Tyopental für 10 Minuten verabreicht; mit sekundären Krämpfen vor dem Hintergrund der Einführung von Lokalanästhetika - 125 - 250 mg. Drogenanalyse und Medikamentenausstrich: 100 mg intravenös für 1 Minute. Die Patienten sollten langsam abzählen, beginnend bei 100. Stoppen Sie die Injektion von Thiopental sollte sein, wenn der Patient beginnt einzuschlafen. Patienten sollten in einem Zustand der Schläfrigkeit sein und in der Lage sein, Fragen zu beantworten.
Zur Allgemeinanästhesie bei Kindern wird Tyopental einmal aus der Berechnung von 3-5 mg / kg Körpergewicht (intravenös langsam, für 3-5 Minuten) verabreicht; bei Kindern mit einem Körpergewicht von 30-50 kg - bei einer Rate von 4-5 mg / kg. Die Erhaltungsdosis beträgt 25-50 mg.
Vor der Inhalationsanästhesie ohne vorherige Prämedikation wird das Medikament in der folgenden Dosierung verwendet: Neugeborene 3-4 mg / kg, Kinder von 1 bis 12 Monaten 5-8 mg / kg, 1 bis 12 Jahre 5-6 mg / kg.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <10 ml / min) erhalten 75% der durchschnittlichen Dosis.
Vorbereitung von Lösungen.
Das Medikament wird als 2,5-5% ige Lösung in Wasser zur Injektion verwendet, die unmittelbar vor der Verwendung hergestellt wird. Lösungen sollten absolut transparent sein. Wenn Lösungen mit einer Konzentration von weniger als 2% verwendet werden, kann sich eine Hämolyse (bei schneller Verabreichung) entwickeln.

Die Konzentrationen für den klinischen Gebrauch werden wie folgt berechnet:

Erforderliche Konzentration in%

Konzentration in mg / ml

Erforderliche Menge



Thiopental (g)

Wasser für Injektionen (ml)

2,5

25

0,5

20

3,0

30

0,5

16,6

4,0

40

0,5

12,5

5,0

50

0,5

10

2,5

25

1,0

40

3,0

30

1,0

33,3

4,0

40

1,0

25

5,0

50

1,0

20



Nebenwirkungen:
Allergische Reaktionen: Hauthyperämie, Hautausschläge und Juckreiz; selten - anaphylaktischer Schock, hämolytische Anämie mit eingeschränkter Nierenfunktion (Schmerzen im unteren Rücken, Beine und Bauch, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, ungewöhnliche Schwäche, Fieber, blasse Haut).
Von der Seite des kardiovaskulären Systems: Senkung des Blutdrucks, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, mit schneller Einführung, ist die Entwicklung des Zusammenbruchs möglich.
Seitens der Atemwege: Husten, Niesen, Hypersekretion von Bronchialschleim, Laryngospasmus, Bronchospasmus, Hypoventilation der Lunge; auf dem Hintergrund der zu schnellen Anwendung ist es möglich, das Atemzentrum und die Apnoe zu senken.
Von der Seite des Nervensystems: Kopfschmerzen, Muskelzuckungen, epileptische Anfälle, Schwindel, Hemmung, Ataxie, anterograde Amnesie, Benommenheit in der postoperativen Phase, Angst (vor allem mit Schmerzen in der postoperativen Phase), Erhöhung des Tonus des Vagusnervs ; selten - postoperative Delirose Psychose (Rückenschmerzen, Angst, Verwirrung, Agitiertheit, Halluzinationen, Unruhe, Restless-Legs-Syndrom), Lähmung des N. radialis.
Aus dem Verdauungssystem: Hypersalivation, Schluckauf, Übelkeit,
Bauchschmerzen in der postoperativen Phase; selten Erbrechen.
Lokale Reaktionen: bei intravenöser Verabreichung - Schmerzen an der Injektionsstelle, Thrombophlebitis (Verabreichung von Lösungen mit hoher Konzentration des Arzneimittels), Vasospasmus und Thrombose an der Injektionsstelle, Reizung der Gewebe an der Injektionsstelle (Stauung und Abblättern der Haut) ), Nekrose.

Überdosis:
Symptome: Unterdrückung des zentralen Nervensystems, Krämpfe, Muskel
Hyperreaktivität, Atemdepression bis Apnoe, Laryngospasmus, Wasserelektrolytstörungen, deutliche Abnahme des arteriellen Drucks, Tachykardie; postnarkotisches Delir. Mit einer sehr hohen Dosis: Lungenödem, Kreislaufkollaps, Herzstillstand.
Behandlung. Gegenmittel - Bemegrid. Bei Atemstillstand - künstliche Beatmung der Lunge (IVL), 100% Sauerstoff; mit Laryngospasmus - Muskelrelaxantien und 100% Sauerstoff unter Druck; beim Kollaps oder der geäusserten Senkung des arteriellen Blutdrucks - plazmozameschtschaschtschije die Lösungen, die Einführung vazopressornych der Präparate und-oder der Präparate mit der positiven inotropischen Handlung. Mit Krämpfen - intravenöse Diazepam oder Phenytoin; mit ihrer Wirkungslosigkeit - mechanische Beatmung und Muskelrelaxantien.
Die Ausscheidung von Thiopental kann durch forcierte Diurese, Peritoneal- oder Hämodialyse verstärkt werden.

Interaktion:
Thiopental reduziert die Aktivität von Glucocorticosteroiden, hormonellen Kontrazeptiva, indirekten Antikoagulanzien, Griseofulvin, Phenylbutazon, Phenazon, Phenytoin; erhöht die Toxizität von Methotrexat. Es zeigt Antagonismus mit dem Bemegrid.
Stärkt die Wirkung von Medikamenten, die zur Entwicklung von Hypothermie beitragen. In Kombination mit Ethanol, Tranquilizern, Neuroleptika, Antihistaminika und anderen Arzneimitteln, die die Funktion des zentralen Nervensystems beeinträchtigen, wird eine gegenseitige Verstärkung der Wirkung beobachtet. Die Wirkung von Thiopental wird durch Valproinsäure und MAO-Hemmer verstärkt und verlängert.
Opioidanalgetika reduzieren die Stärke der analgetischen Wirkung von Tiopental.
Ketamin erhöht das Risiko, den Blutdruck zu senken und die Atmung zu unterdrücken. Diazoxid erhöht das Risiko, den Blutdruck zu senken.
Die gleichzeitige Verwendung mit Magnesiumsulfat (für die parenterale Verabreichung) wird von einer Verstärkung der inhibitorischen Wirkung auf das zentrale Nervensystem begleitet; mit Antihypertensiva und Diuretika - erhöhte blutdrucksenkende Wirkung.


Thiopental ist pharmazeutisch inkompatibel (es sollte nicht in einer Spritze gemischt werden) mit Antibiotika (Amikacin, Benzylpenicillin, Cephalosporine), narkotische Analgetika (Kodein, Morphium), Ephedrin, Muskelrelaxantien (Suxamethonium, Tubocurarin), Tranquilizer, Phenothiazin, Epinephrin, Ascorbinsäure, Dipyridamol, Chlorpromazin, Ketamin, Atropin, Scopolamin und Tubocurarinchlorid.
Chemisch inkompatibel mit Lösungen mit niedrigem pH und mit Oxidationsmitteln. Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren (Probenecid), und H1-Histaminoblockers verstärken die Wirkung: Aminophyllin, Analeptika, einige Antidepressiva - schwächen.
Diazoxid erhöht das Risiko, den Blutdruck zu senken.

Spezielle Anweisungen:
Um nur in den Bedingungen einer spezialisierten Abteilung von Anästhesisten-Beatmungsgeräten mit den notwendigen Mitteln zu verwenden, um die Herztätigkeit aufrechtzuerhalten, die Atemwegsdurchgängigkeit und die Möglichkeit der Ventilation zu gewährleisten. Es sollte bedacht werden, dass das Erreichen und Aufrechterhalten der Allgemeinanästhesie der erforderlichen Tiefe und Dauer von der Menge des Arzneimittels und von der individuellen Empfindlichkeit gegenüber dem Patienten abhängt.
Die Prämedikation sollte mit allen üblichen Mitteln durchgeführt werden, mit Ausnahme von Phenothiazinderivaten.
Bei entzündlichen Erkrankungen der oberen Atemwege wird gezeigt, dass die oberen Atemwege bis zur Intubation der Luftröhre passierbar sind.
Es ist notwendig, die Dosis bei Patienten zu reduzieren, die nehmen Digoxin, Diuretika, bei Patienten, die als Prämedikation erhalten erhalten Morphiumund auch nach der Verabreichung von Atropin, Diazepam. Sowohl bei kompletten Patienten als auch bei Patienten, die bereits innerhalb der letzten 36 Stunden eine Vollnarkose erhalten haben, können niedrigere Thiopental-Dosen ausreichen, um die erforderliche Narkosetiefe zu erreichen.
Bei längerer Anästhesie, wenn der durch Natriumthiopental verursachte hypnotische Effekt durch intravenöse Applikation von langanhaltenden Anästhetika und / oder Inhalationsanästhetika wegen der Gefahr einer kumulativen Wirkung aufrechterhalten wird, sollte die Thiopental-Natrium-Dosis 1 g nicht überschreiten.
Im Falle einer intravenösen Jet-Infusion für Kinder unter 18 Jahren ist eine sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten erforderlich, um Symptome einer Atemdepression, Hämolyse und Blutdrucksenkung rechtzeitig zu erkennen.
Es kann in Kombination mit Muskelrelaxantien unter Lüftungsbedingungen verwendet werden.
Bei Patienten mit schwerer Alkohol- und Drogenabhängigkeit ist es schwierig, eine Vollnarkose durch die isolierte Verwendung von Thiopental und zusätzlich zu erreichen Anlagen zum ein gemeinsames Anästhesie.
Unbeabsichtigte intraarterielle (in / a) Verabreichung verursacht einen sofortigen Krampf des Gefäßes, begleitet von einer zirkulatorischen Störung distal zur Injektionsstelle (mögliche Thrombose des Hauptgefäßes, gefolgt von der Entwicklung von Nekrose, Gangrän). Das erste Anzeichen davon bei Patienten, die bei Bewusstsein sind: Beschwerden eines brennenden Gefühls, das sich entlang des Arterienverlaufs ausbreitet; bei Patienten in einem Zustand der Vollnarkose, die ersten Symptome sind vorübergehende Blanchierung, gefleckte Zyanose oder dunkle Hautfarbe. Behandlung: Stoppt die Injektion, in / a an der Stelle der Läsion eine Lösung von Heparin, gefolgt von Antikoagulanzien Therapie; Lösung von Glucocorticosteroid gefolgt von systemischer Therapie; eine sympathische Blockade oder Blockade des Plexus brachialis durchführen (in einem Einführung Procain).
Wenn eine chemische Reizung der Gewebe mit einem hohen pH - Wert der Lösung (10-11) verbunden ist, wird, wenn eine Lösung unter die Haut gelangt, ein Lokalanästhetikum verabreicht, um das Infiltrat schnell aufzulösen und die Wärme zu aktivieren (Aktivierung des lokalen Zirkulation). Das Zeichen der Extravasation ist subkutane Schwellung.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:
Nach ambulanter Behandlung sollten Patienten nur mit Begleitpersonen gehen und innerhalb von 24 Stunden vorsichtig sein, wenn sie Fahrzeuge führen und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:
0,5 g oder 1,0 g Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung in Ampullen;
Verpackung:
25 oder 50 Flaschen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einer Packung Karton (Verpackungen für Krankenhäuser).

Lagerbedingungen:
Im dunklen Ort bei einer Temperatur unter 25 ° C.
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:
4 Jahre.
Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Für Krankenhäuser
Registrationsnummer:П N012389 / 01
Datum der Registrierung:09.07.2007
Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sandoz GmbHSandoz GmbH Österreich
Hersteller: & nbsp;
SANDOZ, GmbH Österreich
Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.09.2015
Illustrierte Anweisungen
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