Thiopental-Natrium (Thiopental-Natrium)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzThiopental-NatriumThiopental-Natrium
Dosierungsform: & nbsp;Pulver zur Lösung für die intravenöse Verabreichung
Zusammensetzung:
Wirkstoff: Thiopental-Natrium - 0,5 g, 1 g,

Beschreibung:Das Pulver ist weiß oder fast weiß oder von gelblichweiß bis blass grüngelb. Hygroskopisch.
Pharmakotherapeutische Gruppe:Mittel zur nicht-induktions-Vollnarkose
ATX: & nbsp;

N.01.A.F   Barbiturate

N.01.A. F.03   Thiopental-Natrium

Pharmakodynamik:
Mittel zur nicht-induktions-Vollnarkose von ultrakurzen; Wirkung, ein Derivat von Thiobarbitursäure. Hat eine ausgeprägte hypnotische, einige schmerzlindernde und schwache analgetische Aktivität. Verlangsamt die Öffnungszeit von GABA-abhängigen - Kanälen auf der postsynaptischen Membran von Neuronen des Gehirns, verlängert die Eintrittszeit von Chloridionen in die Nervenzelle und verursacht Hyperpolarisation der Membran.
Unterdrückt die stimulierende Wirkung von Aminosäuren (Aspartat und Glutamat). In großen Dosen, die GABA-Rezeptoren direkt aktivieren, hat es eine GABA-stimulierende Wirkung.
Hat eine antikonvulsive Wirkung, erhöht die Erregbarkeitsschwelle der Neuronen und blockiert die Leitung und Ausbreitung des konvulsiven Impulses über das Gehirn.
Fördert die Muskelentspannung, unterdrückt polysynaptische Reflexe und verlangsamt die Einfügung des Rückenmarks durch die Neuronen.
Reduziert die Intensität der Stoffwechselprozesse im Gehirn, die Nutzung von Glukose und Sauerstoff durch das Gehirn.
Hat eine hypnotische Wirkung, die sich in einer Beschleunigung des Einschlafens und in der Veränderung der Schlafstruktur zeigt.
Unterdrückt (dosisabhängig) das Atemzentrum und verringert seine Empfindlichkeit gegenüber Kohlendioxid.
Bietet (dosisabhängigen) kardiodepressiven Effekt: reduziert das Schockvolumen des Blutes, winziges Blutvolumen, Blutdruck.
Erhöht die Kapazität des Venensystems, reduziert die Leberdurchblutung und die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration.
, Hat eine erregende Wirkung auf N.vagus und kann Laryngospasmus, eine reichlich vorhandene Sekretion von Schleim, verursachen.
Nach intravenöser Verabreichung entwickelt sich eine allgemeine Anästhesie nach 30-40 Sekunden; nach rektal - nach 8-10 Minuten, charakterisiert kurz (nach der Einführung der einmaligen Dosis des Generals, dauert die Anästhesie 10-30 Minuten) und erweckend mit etwas Schläfrigkeit und retrograde Amnesie. Nach dem Verlassen der Vollnarkose hört der analgetische Effekt gleichzeitig mit dem Erwachen des Patienten auf.
Pharmakokinetik:
Durch die intravenöse Injektion dringt es schnell in das Gehirn, die Skelettmuskulatur, die Nieren, die Leber und das Fettgewebe ein. Die Zeit der maximalen Konzentration beträgt 30 Sekunden (Gehirn), 15-30 Minuten (Muskeln). In Fettspeichern ist die Konzentration des Medikaments 6-12 mal höher als im Blutplasma. Das Verteilungsvolumen - 1,7-2,5 l / kg, während der Schwangerschaft - 4.1 l / kg, bei adipösen Patienten - 7.9 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 76-86%. Es dringt durch die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden.
Metabolisiert hauptsächlich in der Leber, mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, werden 3-5% der Dosis zu Pentobarbital entschwefelt, ein kleiner Teil wird in den Nieren und im Gehirn inaktiviert.
Die Halbwertszeit in der Verteilungsphase beträgt 5-9 Minuten, in der Eliminationsphase 3-8 Stunden (Verlängerung bis 10-12 Stunden, während der Schwangerschaft bis 26.1 Stunden, bei adipösen Patienten bis 27.5 Stunden), in Kinder - 6.1 h. Clearance - 1,6-4,3 ml / kg / min, während der Schwangerschaft - 286 ml / min. Es wird hauptsächlich von den Nieren durch glomeruläre Filtration ausgeschieden. Wenn wiederholte Verabreichung kumuliert wird (verbunden mit Akkumulation im Fettgewebe).

Indikationen:
Vollnarkose bei kurzfristigen chirurgischen Eingriffen, einleitender und grundlegender Vollnarkose (mit nachfolgender Anwendung von Analgetika und Muskelrelaxantien).
Große epileptische Anfälle (Grand Mal), epileptischer Status, erhöhter intrakranieller Druck, Prävention von Hirn-Hypoxie, (mit künstlichem Kreislauf, Carotis Endarterektomie, neurochirurgische Operationen an den Gefäßen des Gehirns), Drogen-Analyse und Arzneimittel-Synthese in der Psychiatrie.

Kontraindikationen:
Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels; Porphyrie, einschließlich akut intermittierend (einschließlich in der Anamnese des Patienten oder seiner unmittelbaren Familie); Krankheiten, die für die allgemeine Anästhesie kontraindiziert sind; Intoxikation mit Ethanol, narkotischen Analgetika, Hypnotika und Arzneimitteln für die Allgemeinanästhesie; Schock, asthmatischer Status, maligner Hypertonie, Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:
Chronische obstruktive Lungenerkrankungen, Asthma bronchiale, ausgedrückt.Störungen der myokardialen Kontraktilität, schweres kardiovaskuläres Versagen, arterielle Hypotonie, Kollaps, Hypovolämie, übermäßige Prämedikation, Leber- und / oder Nierenversagen, Morbus Addison, Myxödem, Diabetes mellitus, Anämie, Myasthenia gravis, Myotonie, Muskeldystrophie, Kachexie, febriles Syndrom, entzündlich Erkrankungen des Nasopharynx, Adipositas, Kinderalter.

Schwangerschaft und Stillzeit:
Eine Anwendung in der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Es wird empfohlen, das Stillen zu beenden, wenn es notwendig ist, das Medikament zu verschreiben. ’

Dosierung und Verabreichung:
Intravenös langsam (um Kollaps zu vermeiden), verwenden Erwachsene 2-2,5% Lösungen (weniger häufig, 5% Lösung - verwenden Sie das Verfahren der fraktionellen Verabreichung), Kinder und eine geschwächte ältere Patienten - 1% Lösung.
Die Lösungen werden unmittelbar vor Gebrauch auf sterilem Wasser zur Injektion vorbereitet. Die vorbereitete Lösung sollte absolut transparent sein. Mit der schnellen Einführung von Lösungen mit Konzentration! weniger als 2% * mögliche Entwicklung der Hämolyse. Vor der Verabreichung wird eine Prämedikation mit Atropin oder Methacin durchgeführt. Erwachsene für die Einführung einer Vollnarkose: eine Testdosis von 25-75 mg, gefolgt von einer Beobachtung für 60 Sekunden vor der Einführung der Hauptdosis. Einleitende Vollnarkose - 200-400 mg (50-100 mg in Intervallen von 30-40 Sekunden, um die gewünschte Wirkung zu erzielen, oder einmal in einer Dosis von 3-5 mg / kg). Um die Anästhesie aufrechtzuerhalten, 50-100 mg.
Krampfanfälle - 75-125 mg intravenös für 10 Minuten; die Entwicklung von Anfällen mit Lokalanästhesie - 125-250 mg für 10 Minuten.
Wenn Hypoxie des Gehirns für 1 Minute 1,5-3,5 mg / kg vor dem vorübergehenden Stop der Durchblutung verabreicht wird.
Arzneimittelanalyse - 100 mg für 1 min. Bieten Sie dem Patienten an, langsam von 100 bis 1 zu zählen. Unterbrechen Sie die Injektion, Thiopental unmittelbar vor dem Einschlafen. Der Patient sollte halbwach sein und Fragen beantworten können. '
Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min) - 75% der durchschnittlichen Dosis. ;
Die höchste Einzeldosis des Präparates für die Erwachsenen intravenös - 1 g (50 ml 2% die Lösung).
Geben Sie die Lösung intravenös langsam mit einer Geschwindigkeit von nicht mehr als 1 ml / min. Anfangs werden normalerweise 1-2 ml verabreicht, und nach 20-30 Sekunden - der Rest. - - Für Kinder - intravenös gesprüht, langsam für 3-5 Minuten, einmal für 3-5 mg / kg. Vor Durchführung der Inhalationsanästhesie ohne vorherige Prämedikation bei Neugeborenen -3-4 mg / kg, 1-12 Monate, 5-8 (mg / kg, 1-12 Jahre - 5-6 mg / kg, bei Vollnarkose bei Kindern, mit einem Körpergewicht von 30-50 kg - 4-5 mg / kg / Supporting Dosis - 25-50 mg Bei Kindern mit einer Abnahme der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min) - 75% der durchschnittlichen Dosis.
Nebenwirkungen:
Aus dem Herz-Kreislauf-System: Senkung des Blutdrucks, Herzrhythmusstörungen, Tachykardie; Zusammenbruch. "
Seitens der Atemwege: Husten, Niesen, Hypersekretion von Bronchialschleim Laryngospasmus, Bronchospasmus,. Hypoventilation der Lunge, Dyspnoe, Unterdrückung des Atemzentrums, Apnoe.
Von der Seite des Nervensystems: Kopfschmerzen, Muskelzuckungen, epileptische Anfälle, n.vagus Ton Anstieg, Schwindel, Retardierung, Ataxia, anterograde Amnesie, Schläfrigkeit beim
postoperativ Zeitraum, Angst, Besondere mit Schmerz, beim
postoperative Phase, selten postoperativ Delirium * Psychose (Rückenschmerzen, Angst, Verwirrung, Agitiertheit, Halluzinationen, Unruhe, Restless-Legs-Syndrom), Lähmung des N. radialis.
Seitens des Verdauungssystems: Hypersalivation, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen in der postoperativen Zeit.
Allergische Reaktionen: Hauthyperämie, Hautausschlag, Hautjucken, Nesselsucht, Rhinitis, anaphylaktischer Schock, selten - hämolytische Anämie mit eingeschränkter Nierenfunktion (Schmerzen im unteren Rücken, in den Beinen und im Magen, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, ungewöhnliche Schwäche, Fieber, blasse Haut ).
Andere: Schluckauf.
Lokale Reaktionen: bei intravenöser Anwendung - Schmerzen an der Injektionsstelle, Thrombophlebitis (Verabreichung von Lösungen mit hoher Konzentration des Arzneimittels), Vasospasmus und Thrombose an der Injektionsstelle, Gewebeiritation c. Ort der Injektion (Spülen und Abblättern, Haut), Nekrose; Nervenabwehr, passend zur Injektionsstelle.

Überdosis:
Symptome: Depression des Zentralnervensystems, Krämpfe, Muskelhyperreaktivität, Atemdepression bis hin zu Apnoe, Laryngospasmus, Wasser-Elektrolytstörungen, deutlicher Blutdruckabfall, Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstandes (toxische Wirkung bei Überdosierung ab den ersten Sekunden) Tachykardie;
postnarkotisches Delirium. Bei sehr hoher Dosis: Lungenödem, Kreislaufkollaps, Herzstillstand.
Behandlung: Gegenmittel - Bemegrid. Wenn die Atmung gestoppt wird - künstliche Beatmung, 100% Sauerstoff; mit Laryngospasmus - Muskelrelaxantien und 100% Sauerstoff unter
Druck; bei einem Zusammenbruch oder ausgedrückt. die Senkung des arteriellen Blutdrucks - plasmasubstituirujuschtschije die Lösungen, die Einführung vasopressornych der Präparate und \ oder der Präparate mit positiv inotropnoje die Effekte. Mit den Konvulsionen - intravenös diazepam; mit ihnen; Ineffizienz - künstliche Beatmung von Lungen und Muskelrelaxantien

Interaktion:
Die gemeinsame Anwendung mit Ethanol und Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem bedrücken, führt zu einer gegenseitigen Verstärkung der pharmakologischen Wirkung (sowohl zu einer signifikanten Hemmung des Zentralnervensystems, Atemfunktion, erhöhter blutdrucksenkender Effekt und der Grad der Anästhesie); c, Magnesiumsulfat - Intensivierung der Depression, Wirkung, auf das zentrale Nervensystem; mit gangioblokatorami, Diuretika, etc. 'blutdrucksenkende Medikamente - Stärkung der blutdrucksenkenden Wirkung; Methotrexat - erhöhte toxische Wirkung der letzteren.
Reduziert die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien (Cumarinderivaten), Griseofulvin, Kontrazeptiva, Glukokortikosteroiden. '
Stärkt die Wirkung von Medikamenten, die zur Entwicklung von Hypothermie beitragen. Es zeigt Antagonismus mit dem Bemegrid.
Opioid-Analgetika reduzieren die Stärke der analgetischen Wirkung.
Ketamin erhöht das Risiko der Senkung des Blutdrucks und der Atemdepression, Verlängerung der Erholungszeit der Funktionen nach dem Verlassen der Vollnarkose. Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren (Probenecid), und H1-Histaminoblockers verstärken die Wirkung; Aminophyllin, Analeptika, einige Antidepressiva - schwächen.
Diazoxid erhöht das Risiko, den Blutdruck zu senken.
Pharmazeutisch unverträglich mit Antibiotika (Amikacin, Benzylpenicillin, Cefapyrin), anxiolytisch medizinisch Mittel (Tranquilizer), Muskelrelaxantien (SuxamethoniumchloridTubocurarinchlorid), narkotische Analgetika (Kodein, Morphium), Ephedrin, Epinephrin, Ascorbinsäure, Dipyridamol, Chlorpromazin, Ketamin, Atropin, Scopolamin und Tubocurarinchlorid (sollte nicht in der gleichen Spritze gemischt und durch eine einzelne Nadel mit sauren Lösungen injiziert werden).

Spezielle Anweisungen:
Um nur in den Bedingungen einer spezialisierten Abteilung von Anästhesisten-Beatmungsgeräten zu verwenden, mit der Verfügbarkeit von Mitteln, um die Herzaktivität zu erhalten und Atemwegsdurchgängigkeit, künstliche Beatmung. Es sollte bedacht werden, dass das Erreichen und Aufrechterhalten einer Vollnarkose der erforderlichen Tiefe und Dauer von der Menge des Arzneimittels und von der individuellen Empfindlichkeit gegenüber dem Patienten abhängt.
Bei entzündlichen Erkrankungen, den oberen Atemwegen, wird gezeigt, dass die oberen Atemwege bis zur Intubation der Luftröhre passierbar sind.
Unbeabsichtigte, intraarterielle Verabreichung verursacht einen sofortigen Krampf des Gefäßes, begleitet von einer Durchblutungsstörung distal der Injektionsstelle (mögliche Thrombose des Hauptgefäßes, gefolgt von der Entwicklung von Nekrose, Gangrän). Das erste Anzeichen davon bei Patienten, die bei Bewusstsein sind: Beschwerden eines brennenden Gefühls, das sich entlang des Arterienverlaufs ausbreitet; bei Patienten in einem Zustand der allgemeinen Anästhesie sind die ersten Symptome vorübergehendes Blanchieren, gepunktete Zyanose oder dunkle Hautfarbe.
Behandlung: Stoppen Sie die Einführung, geben Sie intraarteriell an die Stelle der Läsionslösung von Heparin, gefolgt von Antikoagulanzien Therapie; 1, Glukokortikosteroidlösung gefolgt von systemisch, Therapie; eine sympathische Blockade oder Blockade des Plexus brachialis durchführen (intraarterielle Verabreichung von Procain).
Bei einer chemischen Reizung der Gewebe (verbunden mit einem hohen pH - Wert der Lösung (10-11) wird bei Kontakt eine Lösung unter die Haut, ein Lokalanästhetikum injiziert, um das Infiltrat schnell aufzulösen, und es erfolgt eine Erwärmung (Aktivierung von die lokale Zirkulation).
Zeichen der Extravasation - subkutane Schwellung!
Im Falle eines intravenösen Bolus von Kindern unter 18 Jahren erfordert eine sorgfältige Überwachung des Patienten zum Zwecke der Früherkennung von Symptomen der Atemdepression, Hämolyse, Blutdrucksenkung, Extravasation.
Anästhetische Wirkung ist unzuverlässig bei Personen, die Ethanol missbrauchen.
Es ist notwendig, die Dosis bei Patienten zu reduzieren, die nehmen DigoxinDiuretika; bei Patienten, die eine Prämedikation erhalten haben Morphiumund auch nach der Verabreichung von Atropin, Diazepam.
Prämedikation - alle gängigen Medikamente außer Phenothiazinderivaten. ,
Bei längerer Anästhesie, wenn die hypnotische Wirkung von Natrium Thiopental, durch intravenöse Anwendung von lang wirkenden Anästhetika und / oder Anästhesiegase, aufgrund der Gefahr einer kumulativen Wirkung Dosis Thiopental Natrium aufrechterhalten sollte nicht mehr als 1 g
Es kann in Kombination mit Muskelrelaxantien verwendet werden, vorausgesetzt, dass eine künstliche Beatmung zur Verfügung steht. ' .
Erhöht die .tonus n.vagus daher sollte vor der Verabreichung eine angemessene Dosis von Atropin verabreicht werden. Unmittelbar nach Beginn der Vollnarkose ist es notwendig, die Durchgängigkeit der Atemwege zu gewährleisten. Es kann Sucht geben.
Thiopental beeinflusst nicht den Ton einer schwangeren Frau. Nach intravenöser Gabe wird die maximale Konzentration in der Nabelschnur nach> 2-3 min notiert. Die maximal zulässige Dosis beträgt 250 mg. In der Geburtshilfe und in der gynäkologischen Chirurgie kann es bei Neugeborenen zu einer Depression des Zentralnervensystems führen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:
Nach der ambulanten Behandlung sollten die Patienten nur mit einer Begleitperson gehen und 24 Stunden lang vorsichtig sein, wenn sie Fahrzeuge fahren und potenziell gefährliche Aktivitäten ausführen, die eine erhöhte konzentrierte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:
Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung 0,5 g, 1 g. '

Verpackung:
0,5 g Wirkstoff in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml oder 20 ml, 1 g Wirkstoff in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 20 ml, hermetisch verschlossen mit Stopfen aus Gummi, Bördelkappen aus Aluminium oder Kappen aus kombiniertem Aluminium mit Kunststoffkappen.
1. 5 oder 10 Flaschen mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gelegt.
50 Flaschen mit 5 Gebrauchsanweisungen werden in einem Karton zur Lieferung an Krankenhäuser gelegt.

Lagerbedingungen:
Liste № 1 HINZUFÜGEN. In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort, bei einer Temperatur nicht höher
25 ° C
Von Kindern fern halten. '
Das Medikament gehört zur Liste der potenten Substanzen Nr. 1 des Ständigen Ausschusses für Drogenkontrolle M3 RF.

Haltbarkeit:
2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum. ’

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
Registrationsnummer:LS-000748
Datum der Registrierung:23.07.2010
Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESE, JSC Aktiengesellschaft Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland
Hersteller: & nbsp;
Darstellung: & nbsp;SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte SYNTHESIS JSC Joint-Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte Russland
Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.09.2015
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