Cyproteron. Nach oraler Verabreichung wird es langsam aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Plasma ist nach 3-4 Stunden erreicht. Die Halbwertszeit beträgt etwa 38 Stunden. Cyproteron wird in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit, 15β-Hydroxypiproteron, besitzt antiandrogene Aktivität. Etwa 35% der Dosis werden in Form von freien und konjugierten Metaboliten im Urin ausgeschieden. Der Rest wird mit Kot ausgeschieden.
Ethinylestradiol. Bei oraler Einnahme Ethinylestradiol schnell und vollständig absorbiert. Maximale Konzentration in Blutplasma, etwa 71 pg / ml, wird nach 1,6 Stunden erreicht. Während der Resorption und der ersten Passage durch die Leber tritt der Metabolismus von Ethinylestradiol auf, was zu einer Bioverfügbarkeit von etwa 45% führt, wenn er eingenommen wird.
Es bindet an Albumin (ca. 98%) und induziert eine Erhöhung der Konzentration von Globulin, das die Sexualhormone im Blutplasma bindet. Die Gleichgewichtskonzentration wird in der zweiten Hälfte des Einnahmezyklus erreicht, wenn die Konzentration des Wirkstoffs im Blutserum um 60% höher ist als bei einer Einzeldosis.
Ethinylestradiol unterliegt sowohl in der Schleimhaut des Dünndarms als auch in der Leber einer präsystemischen Konjugation. Metabolisiert hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung, mit einer großen Anzahl von hydroxylierten und methylierten Metaboliten, sowohl frei als auch konjugiert mit Glucuroniden und Sulfaten. Die Clearance-Rate von Plasma beträgt 2,37 ml / min / kg.
Die Konzentration von Ethinylestradiol im Serum ist in 2 Phasen mit einer Halbwertszeit reduziert ungefähr 1 Stunde bzw. 10-20 Stunden. Ethinylestradiol wird nicht unverändert aus dem Körper ausgeschieden, seine Metaboliten werden im Verhältnis 4: 6 durch die Nieren und durch den Darm ausgeschieden Metaboliten sind ungefähr 24 Stunden.