Wimpat® (Vimpat®)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzLacosamidLacosamid
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    • Dosierungsform: & nbsp;Sirup
    Zusammensetzung:1 ml Sirup enthält: aktive Substanz: Lacosamid 15,00 mg. Hilfsstoffe: Glycerin, Natriumcarmellose, flüssiges Sorbitol (kristallin), Macrogol 4000, Natriumchlorid, Zitronensäure, wasserfrei, Kaliumacesulfam, Natriumpropylparahydroxybenzoat, Natriummethylparahydroxybenzoat, Erdbeeraroma 501440 T, Maskierungsaroma 501521 T, gereinigtes Wasser.
    Beschreibung:Eine klare, leicht viskose Flüssigkeit von farblos bis gelb oder gelb-braun mit einem charakteristischen fruchtigen Geruch.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptisches Mittel
    ATX: & nbsp;

    N.03.A.X   Andere Antiepileptika

    N.03.A.X.18   Lacosamid

    Pharmakodynamik:
    Der genaue Mechanismus der antiepileptischen Wirkung von Lacosamid ist nicht erwiesen. Lacosamid erhöht selektiv die langsame Inaktivierung von spannungsgesteuerten Natriumkanälen, was zur Stabilisierung von übererregbaren Neuronenmembranen führt. Außerdem, Lacosamid assoziiertes Phosphoprotein mit CRMP-2, das vorwiegend im Nervensystem exprimiert wird und an der Regulation der neuronalen Differenzierung und des Neuritenwachstums beteiligt ist.
    Dargestellt, dass Lacosamid verzögerte die Entwicklung einer erhöhten Krampfbereitschaft.
    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Lacosamid wird nach der Einnahme schnell und vollständig absorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Lacosamid in Tabletten beträgt ungefähr 100%. Nach oraler Gabe steigt die Konzentration von Lacosamid im Plasma rasch an, die maximale Konzentration (Cmah) ist nach 0,5-4 Stunden erreicht. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst nicht die Geschwindigkeit und den Grad der Absorption.

    Verteilung

    Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 0,6 l / kg, der Grad der Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt weniger als 15%. Bei zweimal täglicher Anwendung werden Gleichgewichtskonzentrationen im Plasma innerhalb von 3 Tagen erreicht. Die Kumulation wird von einem Anstieg der Konzentration im Plasma um etwa das 2-fache begleitet.

    Stoffwechsel

    95% der Dosis werden über die Nieren sowohl in unveränderter Form (etwa 40% der Dosis) als auch in Form von Metaboliten (O-Desmethyl-Metabolit - weniger als 30%) ausgeschieden. Die Bildung des O-Desmethyl-Metaboliten erfolgt hauptsächlich unter Einwirkung von Cytochrom-Isoenzymen CYP2C19, 2C9 und 3A4. Andere Enzyme, die am Metabolismus von Lacosamid beteiligt sind, wurden nicht festgestellt. Die Konzentration des O-Desmethyl-Metaboliten im Plasma beträgt ungefähr 15% der Konzentration von Lacosamid. Dieser Metabolit hat keine pharmakologische Aktivität.

    Der Anteil der polaren Fraktion im Urin (vermutlich Serinderivate) betrug ca. 20%, wurde jedoch bei einigen Patienten nur in geringen Mengen (0 - 2%) im Plasma nachgewiesen. Andere Metabolite werden im Urin in einer Menge von 0,5-2% bestimmt.

    Ausscheidung

    Lacosamid wird über die renale Ausscheidung und Biotransformation ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt ungefähr 13 Stunden. Die pharmakokinetischen Parameter sind direkt proportional abhängig von der verwendeten Dosis, verändern sich nicht mit der Zeit und zeichnen sich durch geringe individuelle Variabilität aus.

    Indikationen:In der komplexen Therapie von partiellen Krampfanfällen, begleitet oder nicht begleitet von sekundären Generalisierung, bei Patienten mit Epilepsie im Alter von 16 Jahren und älter.
    Kontraindikationen:
    Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels. Atrioventrikulärer Block von II oder Grad III. Alter bis 16 Jahre.
    Hereditäre Fruktoseintoleranz, Saccharase-Isomaltase-Mangel, Glucose-Galactose-Malabsorption (wie in der Zusammensetzung des Sirups enthalten) Fructose). Phenylketonurie (da die Zusammensetzung des Sirups enthalten ist Aspartam).
    Vorsichtig:
    Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml / min), mit Leitungsstörungen, Herzinsuffizienz und Myokardinfarkt in der Anamnese. Besondere Vorsicht ist geboten bei älteren Menschen, die ein erhöhtes Risiko für Herzerkrankungen haben, sowie bei der Anwendung von Lacosamiden in Kombination mit Arzneimitteln, die eine Verlängerung des PR-Intervalls bewirken.
    Schwangerschaft und Stillzeit:
    Schwangerschaft
    Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Lacosamid bei Schwangeren vor. In tierexperimentellen Studien wurden keine teratogenen Wirkungen festgestellt, jedoch wurde bei Verwendung hoher (toxischer) Dosen eine Embryotoxizität festgestellt. Lacosamid Verwenden Sie nicht während der Schwangerschaft, außer wenn der Nutzen für die Mutter eindeutig das mögliche Risiko für den Fötus überwiegt. Wenn eine Frau eine Schwangerschaft plant, ist es notwendig, die Vorteile der Verwendung des Medikaments für die Mutter und das mögliche Risiko für den Fötus zu korrelieren.
    Stillzeit
    Daten zur Ausscheidung von Lacosid mit menschlicher Muttermilch fehlen. In Studien an Tieren wurde die Ausscheidung von Lacosamid mit Milch festgestellt.Während der Behandlung mit Lacosamid sollte das Stillen abgebrochen werden.
    Dosierung und Verabreichung:Innerhalb. Die Tagesdosis wird in 2 Dosen aufgeteilt - morgens und abends, unabhängig von der Mahlzeit. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 50 mg 2 mal täglich. Nach 1 Woche wird die Dosis auf 100 mg 2 mal täglich erhöht. Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Erhaltungsdosis wöchentlich um 50 mg bis zu einer maximalen Tagesdosis von 400 mg / Tag (200 mg zweimal täglich) erhöht werden. Zur Abschaffung von Wimpat® wird nach und nach empfohlen, die Dosis um 200 mg pro Woche zu reduzieren.

    Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz

    Patienten mit leichter und mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance> 30 ml / min) benötigen keine Dosisanpassung. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ≤30 ml / min) beträgt die maximale Dosis 300 mg / Tag. Jla- Kosamid wird während der Hämodialyse aus dem Plasma entfernt, innerhalb von 4 Stunden nach dem Eingriff nimmt die Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve um etwa 50% ab. Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wird empfohlen, unmittelbar nach dem Eingriff weitere 50% einer Einzeldosis zu verabreichen. Die Behandlung von Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollte mit Vorsicht durchgeführt werden, da die klinische Erfahrung der Verwendung des Arzneimittels bei solchen Patienten gering ist und möglicherweise die Akkumulation eines Metaboliten, der keine ausgeprägte pharmakologische Aktivität aufweist, ist. Alle Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten mit Vorsicht titriert werden.

    Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung brauchen keine Dosisanpassung.

    Titrieren Sie die Dosis bei solchen Patienten mit Vorsicht, da die Verletzung der Leberfunktion oft mit einer Verletzung der Nierenfunktion einhergeht.

    Die Pharmakokinetik von Lacosid bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wurde nicht untersucht.

    Anwendung bei älteren Menschen

    Ältere Menschen, eine Dosisreduktion ist nicht erforderlich. Die Erfahrungen mit Lacosamid bei älteren Patienten mit Epilepsie sind begrenzt. Bei älteren Menschen ist die Möglichkeit einer altersbedingten Abnahme der renalen Clearance und damit eine Erhöhung der Lacosamidkonzentration im Blutplasma zu berücksichtigen.

    Verwenden Sie bei Kindern

    Lacosamide werden nicht für Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren empfohlen, da die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels in diesen Altersgruppen nicht untersucht wurden.

    Nebenwirkungen:

    Bei der Behandlung von Lacosamiden waren die häufigsten Nebenwirkungen Schwindel (auch der Hauptgrund für die Abschaffung von Lacosamid), Kopfschmerzen, Übelkeit und Diplopie. In der Regel waren sie mild oder moderat. Die Schwere einiger Nebenwirkungen hing von der Dosis ab und nahm nach der Reduktion ab. Die Häufigkeit und der Schweregrad von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (ZNS) und des Gastrointestinaltraktes nahmen gewöhnlich mit der Zeit ab. Die Anwendung von Lacosamid wird von einer dosisabhängigen Verlängerung des Intervalls begleitet PR, so dass die Entwicklung von klinischen Zuständen wie atrioventrikuläre Blockade, Ohnmacht und Bradykardie möglich ist.

    Nebenwirkungen, die bei mehr als 1% der Patienten in klinischen Studien festgestellt wurden, sind nachstehend aufgeführt. Nebenwirkungen werden nach Häufigkeit in folgende Kategorien eingeteilt:

    Häufig (>1/10);

    Oft (mehr als 1/100 und weniger als 1/10);

    Selten (mehr ≥1/1000 und weniger als <1/100).

    Aus dem zentralen Nervensystem und der Psyche

    Sehr oft: Schwindel, Kopfschmerzen.

    Häufig: Depression, Reizbarkeit, Ungleichgewicht, gestörte Bewegungskoordination, Gedächtnisstörungen, Aufmerksamkeitsstörungen, kognitive Störungen, Hypästhesie, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Tremor, Nystagmus, Dysarthrie.

    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

    Bradykardie (Häufigkeit nicht festgelegt).

    Von der Seite des Sehorgans

    Sehr oft: Diplopie.

    Oft: verschwommenes Sehen.

    Von der Seite des Gehörs und der vestibulären Organe

    Oft: Schwindel, Lärm in den Ohren.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt

    Sehr oft: Übelkeit.

    Oft: Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, Verdauungsstörungen, trockener Mund.

    Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe

    Oft: Juckreiz.

    Ausschlag (Häufigkeit nicht festgelegt).

    Vom Muskel-Skelett-System

    Oft: Muskelkrämpfe.

    Andere

    Häufig: Gangstörung, Asthenie, Müdigkeit, Stürze, erhöhtes Verletzungsrisiko (durch gestörte Bewegungskoordination und Schwindelgefühl).

    Überdosis:Die klinischen Daten zur Überdosierung von Lacosamid sind begrenzt. Nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 1200 mg / Tag wurden die klinischen Symptome hauptsächlich durch das zentrale Nervensystem und den Magen-Darm-Trakt (Schwindel und Übelkeit) dargestellt und verschwanden nach einer Dosisreduktion. Während der klinischen Studien wurde eine einmalige Einnahme von 12 g Lacosamid registriert, die zusammen mit toxischen Dosen anderer Antiepileptika eingenommen wurde. Der Patient fiel in ein Koma, erholte sich dann aber völlig ohne Folgen. Das Gegenmittel von Lacosamid existiert nicht. Die Behandlung der Überdosierung ist symptomatisch. Bei Bedarf ist Hämodialyse möglich.
    Interaktion:
    Die Studienergebnisse weisen auf eine geringe Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung von Lacosamid mit anderen Arzneimitteln hin.
    In präklinischen Studien Lacosamid hatte eine synergistische oder additive antikonvulsive Wirkung in Kombination mit Levetiracetam, Carbamazepin, Phenytoin, Valproinsäure, Lamotrigin, Topiramat oder Gabapentin. Lacosamid sollte vorsichtig in Kombination mit Arzneimitteln, die eine Verlängerung des PR-Intervalls verursachen (z. B. Carbamazepin, Lamotrigin, Pregabalin) und Klasse-I-Antiarrhythmika verwendet werden.In klinischen Studien gab es jedoch keine zusätzliche Verlängerung des PR-Intervalls bei gleichzeitig verabreichten Patienten Lacosamid in Kombination mit Carbamazepin oder Lamotrigin. Lacosamid ist ein Substrat von Cytochrom-P450-Isoenzymen (CYP2C19). Leistungsstarke Induktoren mikrosomaler Leberenzyme, wie z Rifampicin oder Johanniskraut (Hypericum perforatum), kann eine moderate Abnahme der systemischen Konzentration von Lacosid verursachen. In dieser Hinsicht, wenn verschreibungspflichtige Medikamente oder deren Entzug sollte vorsichtig sein.

    Antiepileptika

    Lacosamid in jeder therapeutischen Dosis beeinflusst nicht die Gleichgewichtskonzentration von Levetiracetam, Carbamazepin, Carbamazepinepoxid, Lamotrigin, Topiramat, Oxcarbazepin, Phenytoin, Valproinsäure, Phenobarbital, Gabapentin, Clonazepam und Zonisamid.

    Carbamazepin und Valproinsäure hatte keinen Einfluss auf die Konzentration von Lacosamid im Plasma.

    Die gleichzeitige Behandlung mit Antiepileptika, die mikrosomale Leberenzyme (Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital, in verschiedenen Dosen) induzieren, reduzierte die Gesamtsystexposition von Lacosamid um 25%.

    Orale Kontrazeptiva

    Es gab keine Anzeichen für eine signifikante Wechselwirkung zwischen Lacosamid und oralen Kontrazeptiva: diese sind weder Laestradiol noch Levonorgestrel. Lacosamid beeinflusst nicht die Konzentration von Progesteron.

    Andere

    Lacosamid beeinflusst die Pharmakokinetik von Digoxin nicht. Klinisch signifikante Wechselwirkungen zwischen Lacosamid und Metformin wurden nicht festgestellt. Zur Wechselwirkung von Lacosid mit Alkohol liegen keine Daten vor.

    Omeprazol in einer Dosis von 40 mg einmal täglich erhöht die Fläche unter der Kurve "Konzentrations-Zeit" von Lacosamid um 19%. Dieser Effekt ist möglicherweise nicht von klinischer Bedeutung. Bei Einnahme einer Einzeldosis Lacosamid hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Omeprazol. Die Wirkung anderer Isoenzyme von Cytochrom P450 und anderen Enzymen auf den Metabolismus von Lacosamid wurde nicht genau festgestellt. Lacosamid ist kein Substrat oder ein Inhibitor von P-Glykoprotein.

    Der Bindungsgrad von Lacosamid an Plasmaproteine ​​beträgt weniger als 15%. In dieser Hinsicht ist eine klinisch signifikante Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln, die an Proteine ​​binden, unwahrscheinlich.

    Spezielle Anweisungen:

    Die Behandlung mit Lacosamid kann mit Schwindel einhergehen, was zu Verletzungen und Stürzen führen kann. In dieser Hinsicht sollten Patienten vorsichtig sein.

    Die Analyse klinischer Versuche mit Antiepileptika deutet auf eine leichte Zunahme des Risikos für Suizidgedanken und suizidales Verhalten hin. Der Mechanismus der Risikoerhöhung ist nicht klar, die vorliegenden Daten erlauben nicht, das Vorliegen eines solchen Risikos bei der Einnahme von Lacosamid zu leugnen. Personen, die Patienten betreuen, sollten vor dem bestehenden Risiko und der Notwendigkeit einer fachärztlichen Beratung bei suizidalem Verhalten gewarnt werden. Patienten, die mit Lacosamid behandelt werden, sollten sorgfältig überwacht und auf die Notwendigkeit einer Konsultation mit einem Spezialisten im Falle von Suizidgedanken hingewiesen werden.

    Angesichts der Möglichkeit, das PR-Intervall vor dem Hintergrund der Therapie mit Wimpat® zu verlängern, wird den Patienten empfohlen, das EKG regelmäßig zu überwachen.

    Der Sirup enthält Natriumhilfsmittel Propylparahydroxybenzoat (E217) und Natriummethylparahydroxybenzoat (E219), die allergische Reaktionen hervorrufen können (einschließlich verzögerter Typ). Der Sirup enthält 3,7 g Sorbit (E 420) pro 200 mg Lacosamid, was 9,7 kcal entspricht. Der Sirup enthält 1,06 mmol (oder 25,2 mg) Natrium pro 200 mg Lacosamid. Dies sollte berücksichtigt werden, wenn der Patient eine Diät mit reduzierter Natriumzufuhr beobachtet.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Die Droge kann die Fähigkeit beeinflussen, ein Auto zu fahren oder hoch entwickelte Technologie zu verwenden. Die Behandlung mit diesem Medikament kann von der Entwicklung von Schwindel, Sehstörungen und anderen Nebenwirkungen begleitet sein. Dementsprechend wird Patienten nicht empfohlen, ein Auto zu fahren oder komplexe Geräte zu bedienen.
    Formfreigabe / Dosierung:Sirup 15 mg / ml.
    Verpackung:200 ml Sirup in einer Glasflasche aus dunklem Glas oder in einer Polyethylenterephthalat (PET) -Flasche mit einer verschraubten weißen Kappe aus Polypropylen mit einer Verschlussmembran, mit einer ersten Öffnungskontrolle (Farbring) und Kinderschutz. Für 1 Flasche komplett mit einem Messbecher und Anleitung für die Verwendung in einem Kartonbündel.
    Lagerbedingungen:Liste B. Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
    Haltbarkeit:
    2 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum. Verwenden Sie innerhalb von 4 Wochen nach dem ersten Öffnen der Durchstechflasche.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-005993/10
    Datum der Registrierung:25.06.2010
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats: YUSB Farma S.A. YUSB Farma S.A. Belgien
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;YUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.02.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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