Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antiepileptika

In der Formulierung enthalten
  • Valopixime
    Pillen nach innen 
    Sandoz d.     Slowenien
  • Valparin®
    Lösung nach innen 
  • Valparin® XP
    Pillen nach innen 
  • Valproinsäure
    Pillen nach innen 
    R-PHARMA, CJSC     Russland
  • Valproinsäure
    Pillen nach innen 
    Leben Sainses OHCF     Russland
  • Depakin®
    Lyophilisat in / in 
    Sanofi-Aventis Frankreich     Frankreich
  • Depakin®
    Sirup nach innen 
    Sanofi-Aventis Frankreich     Frankreich
  • Depakin® Chrono
    Pillen nach innen 
    Sanofi Winthrop Industrie     Frankreich
  • Depakin® Chronosphäre
    Granulat nach innen 
    Sanofi-Aventis Frankreich     Frankreich
  • Depakin® Enteric 300
    Pillen nach innen 
    Sanofi Winthrop Industrie     Frankreich
  • Convullex®
    Kapseln nach innen 
    VALEANT, LLC     Russland
  • Convullex®
    Sirup d / Kinder nach innen 
    VALEANT, LLC     Russland
  • Convullex®
    Tropfen nach innen 
    VALEANT, LLC     Russland
  • Convullex®
    Pillen nach innen 
    VALEANT, LLC     Russland
  • Convullex®
    Lösung in / in 
    VALEANT, LLC     Russland
  • Convulsofin®
    Pillen nach innen 
  • Convulsofin retard
    Pillen nach innen 
  • Enkorat
    Pillen nach innen 
  • Enchorat Chrono
    Pillen nach innen 
  • In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    N.03.A.G.01   Valproinsäure

    Pharmakodynamik:

    pharmakologischer Effekt - Antiepileptikum, Muskelrelaxans, Beruhigungsmittel.

    Hemmt GABA-Transferase, erhöht den Inhalt in zentrales Nervensystem Gamma-Aminobuttersäure, die eine Verringerung der Erregbarkeitsschwelle und der Krampfbereitschaft der motorischen Zonen des Gehirns bewirkt. Wenn es eingenommen wird, dissoziiert es zum Valproat-Ion, das in das Blutplasma absorbiert wird. Nahrung verringert die Absorptionsrate.

    Pharmakokinetik:

    Valproinsäure wird schnell und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt bei Aufnahme etwa 93%. Essen hat keinen Einfluss auf den Grad der Absorption. Maximale Konzentration in Blutplasma wird in 1-3 Stunden erreicht. Die therapeutische Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma beträgt 50-100 mg / l.

    Css wird am 2.-4. Behandlungstag in Abhängigkeit von den Dosierungsintervallen erreicht. Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt 80-95%. Die Konzentrationen in der Cerebrospinalflüssigkeit korrelieren mit der Größe der Protein-ungebundenen Fraktion. Valproinsäure dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

    Metabolisiert durch Glucuronisierung und Oxidation in der Leber.

    Valproinsäure (1-3%) und ihre Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden. Halbwertzeit mit Monotherapie und bei gesunden Probanden ist 8-20 Stunden.

    In Kombination mit anderen DrogenEliminationshalbwertszeit kann 6-8 Stunden aufgrund der Induktion von Stoffwechselenzymen sein.

    Indikationen:

    Epileptische Anfälle: generalisiert, fokal (fokal, partiell) mit einfacher und komplexer Symptomatik, klein. Convulsive Syndrom mit organischen Gehirnerkrankungen. Verhaltensstörungen im Zusammenhang mit Epilepsie. Manisch-depressive Psychose mit bipolarem Verlauf, nicht behandelbar mit Lithiumdrogen oder anderen Drogen. Fieberkrämpfe bei Kindern, Kinderteakholz.

    V. F30-F39.F31   Bipolare affektive Störung

    V. F90-F98.F95   Tiki

    VI.G40-G47.G40   Epilepsie

    XVIII.R25-R29.R25.2   Krampf und Krampf

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit, inkl. "Familie" (Tod von nahen Verwandten gegen die Aufnahme von Valproinsäure), Leber-und Pankreas-Erkrankungen (bei einigen Patienten, eine signifikante Abnahme des Metabolismus in der Leber), hämorrhagische Diathese. Kontraindikationen für Verletzungen der Leberfunktion, akute und chronische Hepatitis.Verwenden Sie bei Lebererkrankungen in der Geschichte mit Vorsicht.

    Vorsichtig:

    Es sollte berücksichtigt werden, dass das Risiko von Nebenwirkungen aus der Leber erhöht ist, wenn eine Kombinationstherapie mit Antikonvulsiva durchgeführt wird. Während der Behandlung ist es notwendig, die Leberfunktion regelmäßig zu überwachen.

    Bei Verstößen gegen die Nierenfunktion mit Vorsicht anwenden.

    Kinder haben ein erhöhtes Risiko, schwere oder lebensbedrohliche hepatotoxische Wirkungen zu entwickeln. Bei Patienten unter 2 Jahren und bei Kindern, die eine Kombinationstherapie erhalten, ist das Risiko noch höher, aber mit zunehmendem Alter nimmt sie ab.

    Sie werden mit Vorsicht bei Patienten mit pathologischen Veränderungen im Blut, mit organischen Erkrankungen des Gehirns, Lebererkrankungen in der Geschichte, Hypoproteinämie, Nierenfunktionsstörungen verwendet.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Aktionskategorie für den Fötus nach Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde - D. ПAnwendung während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Es sollte berücksichtigt werden, dass Valproinsäure kann eine Vielzahl von angeborenen Anomalien verursachen, insbesondere Spina bifida.

    Valproinsäure wird in die Muttermilch ausgeschieden. Es gibt Berichte, dass die Konzentrationen von Valproat in der Muttermilch 1-10% der Konzentration im Blutplasma der Mutter betrugen. Während der Laktation ist die Anwendung in extremen Fällen möglich.

    Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung wird empfohlen, zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung zu verwenden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Innerhalb, während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit. Tägliche Einnahme für Erwachsene am Anfang Die Behandlung beträgt 0,3-0,6 g, für 1-2 Wochen es wird schrittweise auf 0,9-1,5 g erhöht, eine Einzeldosis für Erwachsene beträgt 0,3-0,45 g. Die tägliche Dosis für Kinder beträgt 15-50 mg / kg (am Anfang - 15 mg / kg, dann eine allmähliche Erhöhung für 5-10 mg / kg pro Woche).

    Nebenwirkungen:

    Von der Seite zentrales Nervensystem: möglicherweise zitternde Hände oder Hände; selten - Veränderungen im Verhalten, Stimmung oder Geisteszustand, Diplopie, Nystagmus, Flecken vor den Augen, Bewegungskoordinationsstörungen, Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerzen, ungewöhnliche Unruhe, motorische Angst oder Reizbarkeit.

    Aus dem Verdauungssystem: Leichte Krämpfe im Bauchraum oder im Bauchbereich, Appetitlosigkeit, Durchfall, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Erbrechen; selten - Verstopfung, Pankreatitis.

    Von der Seite des Blutgerinnungssystems: Thrombozytopenie, Verlängerung der Blutungszeit.

    Von der Seite des Stoffwechsels: ungewöhnliche Abnahme oder Zunahme des Körpergewichts.

    Aus dem gynäkologischen Status: Störungen des Menstruationszyklus.

    Dermatologische Reaktionen: Alopezie.

    Allergische Reaktionen: Hautausschlag.

    Überdosis:

    Tritt auf, wenn die Konzentration des Medikaments im Blut 100-150 μg / ml übersteigt.

    Durchfall, Atemversagen, Muskelhypotonie, Hyporeflexie, Miosis, Koma (auf dem Elektroenzephalogramm - Intensivierung der langsamen Wellen und Hintergrundaktivität).

    Die Behandlung ist symptomatisch; Hämodialyse. Spezifische Behandlung mit schwerer Depression zentrales Nervensystem verbringe Naloxon. Vorsicht ist geboten, Provokation von Krämpfen ist möglich!

    Interaktion:

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Neuroleptika, Antidepressiva, Monoaminoxidase-Hemmern, Benzodiazepin-Derivaten, Ethanol, die drückende Wirkung auf zentrales Nervensystem.

    Bei der gleichzeitigen Anwendung der medikamentösen Mittel, die die hepatotoxische Wirkung besitzen, ist die Verstärkung der hepatotoxischen Wirkung möglich.

    Bei gleichzeitiger Anwendung werden die Wirkungen von Thrombozytenaggregationshemmern (einschließlich Acetylsalicylsäure) und Antikoagulanzien verstärkt.

    Bei gleichzeitiger Anwendung erhöht sich die Konzentration von Zidovudin im Blutplasma, was zu einer Erhöhung seiner Toxizität führt.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Carbamazepin nimmt die Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma aufgrund einer Erhöhung der Stoffwechselrate ab, die durch die Induktion von mikrosomalen Enzymen der Leber unter dem Einfluss von Carbamazepin verursacht wird. Valproinsäure potenziert die toxische Wirkung von Carbamazepin.

    Bei gleichzeitiger Anwendung wird der Metabolismus von Lamotrigin verlangsamt und seine Halbwertszeit erhöht sich.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Mefloquin erhöht sich der Metabolismus von Valproinsäure im Blutplasma und das Anfallsrisiko steigt.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Meropenem ist eine Abnahme der Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma möglich; mit Primidon - eine Erhöhung der Konzentration von Primidon im Blutplasma; mit Salicylaten - es ist möglich, die Wirkungen von Valproinsäure aufgrund ihrer Verdrängung durch Salicylate aus der Verbindung mit Plasmaproteinen zu verstärken.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Felbamat erhöht sich die Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma, begleitet von toxischen Wirkungen (Übelkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Abnahme der Thrombozytenzahl, kognitive Beeinträchtigung).

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Phenytoin in den ersten Wochen kann die Gesamtkonzentration von Phenytoin im Blutplasma aufgrund seiner Verdrängung von den Bindungsstellen zu Plasmaproteinen durch Natriumvalproat, der Induktion mikrosomaler Leberenzyme und der Beschleunigung des Stoffwechsels abnehmen von Phenytoin. Dann kommt es zu einer Hemmung des Metabolismus von Phenytoin durch Valproat und dadurch zu einer Erhöhung der Konzentration von Phenytoin im Blutplasma. Phenytoin reduziert die Konzentration von Valproat im Blutplasma wahrscheinlich aufgrund einer Erhöhung seines Metabolismus in der Leber. Es wird angenommen, dass Phenytoin als Induktor von Leberenzymen, kann auch die Bildung eines sekundären, aber hepatotoxischen, Valproinsäure-Metaboliten erhöhen.

    Bei gleichzeitiger Anwendung Valproinsäure vertreibt Phenobarbital aus der Verbindung mit Plasmaproteinen erhöht sich dadurch seine Konzentration im Blutplasma. Phenobarbital erhöht die metabolische Rate von Valproinsäure, was zu einer Abnahme seiner Konzentration im Blutplasma führt.

    Es gibt Berichte über erhöhte Wirkungen von Fluvoxamin und Fluoxetin bei gleichzeitiger Anwendung mitAlproinsäure. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluoxetin kam es bei einigen Patienten zu einer Erhöhung oder Verringerung der Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Cimetidin, Erythromycin, ist es möglich, die Konzentration von Valproinsäure im Plasma zu erhöhen, indem der Metabolismus in der Leber reduziert wird.

    Spezielle Anweisungen:

    Bei Patienten, die andere Antikonvulsiva erhalten, sollte die Behandlung mit Valproinsäure schrittweise begonnen werden und innerhalb von 2 Wochen eine klinisch wirksame Dosis erreichen. Dann wird eine allmähliche Aufhebung anderer Antikonvulsiva durchgeführt. Bei Patienten, die nicht mit anderen Antikonvulsiva behandelt wurden, sollte nach 1 Woche eine klinisch wirksame Dosis erreicht werden.

    Es sollte berücksichtigt werden, dass das Risiko von Nebenwirkungen aus der Leber erhöht ist, wenn eine Kombinationstherapie mit Antikonvulsiva durchgeführt wird.

    Während der Behandlung ist es notwendig, regelmäßig die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, den Zustand des Blutgerinnungssystems (besonders während der ersten 6 Monate der Behandlung) zu überwachen.

    Kinder haben ein erhöhtes Risiko, schwere oder lebensbedrohliche hepatotoxische Wirkungen zu entwickeln. Bei Patienten unter 2 Jahren und bei Kindern, die eine Kombinationstherapie erhalten, ist das Risiko noch höher, aber mit zunehmendem Alter nimmt sie ab.

    Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

    Während des Behandlungszeitraums sollte beim Führen von Fahrzeugen und anderen Aktivitäten, die eine hohe Aufmerksamkeitskonzentration und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

    Anleitung
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