Agir comme (Actastav)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Forme de dosage: & nbspcapsules
Composition:

Substance active - Stavudine 30 mg;

Excipients: lactose anhydre 214,48 mg, carboxyméthylamidon sodique 15,0 mg, laurylsulfate de sodium 12,52 mg, stéarate de magnésium 8,0 mg;

Coquille de capsule: dioxyde de titane 2,1119%, eau 14,5%, laurylsulfate de sodium 0,08%, gélatine à 100%, parahydroxybenzoate de méthyle 0,8%, parahydroxybenzoate de propyle 0,2%.

La description:

Capsules de gélatine dure n ° 2 en blanc, contenant une poudre blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antiviral (VIH)
Pharmacodynamique:

La stavudine (2'3'-didéshydro-3'-désoxythymidine) - un analogue synthétique du nucléoside thymidine, supprime la réplication du VIH dans les cellules humaines en culture et dans les lignées cellulaires in vitro. Après être entré dans la cage stavudine sous l'action des enzymes cellulaires est transformé en un métabolite actif de la stavudine triphosphate, qui supprime l'activité de la transcriptase inverse du VIH en raison de la compétition avec le substrat naturel de dioxytimidine triphosphate et perturbe la réplication du VIH. Stavudine triphosphate améliore également la terminaison des chaînes d'ADN virales en raison de l'absence des groupes 3'-hydroxyle dans la molécule nécessaire pour la construction de l'ADN. En outre, la stavudine triphosphate inhibe les ADN polymérases cellulaires β et γ et réduit nettement la synthèse de l'ADN mitochondrial.

Pharmacocinétique

Adultes. Stavudine rapidement absorbé lorsqu'il est pris par voie orale. La biodisponibilité absolue est d'environ 86,4%. Après une dose unique d'une concentration orale maximale de médicament (Cmax) dans le plasma sanguin est inférieure à 1 heure. Valeurs Смах augmenter proportionnellement à l'augmentation des doses du médicament. Le cumul de la stavudine dans son utilisation toutes les 6, 8 ou 12 heures n'est pas observé. L'utilisation du médicament après ou pendant les repas n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique.

Le médicament est également réparti entre les érythrocytes et les leucocytes. La liaison aux protéines sanguines est négligeable. Après une dose orale unique de 40 mg, la concentration dans le liquide céphalorachidien (LCR) était de 63 ng / ml (moyenne 44-71 ng / ml) pendant 4-5 heures. Le rapport CSF / concentration plasmatique est d'environ 40% (moyenne 31-45%).

Après administration orale, la demi-vie du médicament est de 1,4 heure et ne dépend pas de la dose. La clairance rénale était de 40% de la clairance totale et de près de deux fois la clairance de la créatinine endogène, ce qui indique la sécrétion tubulaire active dans la dérivation de la stavudine à travers les reins ainsi que la filtration glomérulaire.

Enfants La biodisponibilité absolue du médicament chez les enfants est en moyenne de 76,9%. La pharmacocinétique après une dose unique du médicament est similaire à la pharmacocinétique des adultes et est indépendante de la dose. La concentration du médicament dans le LCR après administration orale unique et répétée comprend de 16 à 125% par rapport à la concentration plasmatique. Le cumul de la stavudine avec une dose de 0,125 -2 mg / kg toutes les 12 heures n'est pas observé. La demi-vie est en moyenne de 1 heure. Environ 34,5% de la drogue est excrétée par les reins inchangés.

Avec le dysfonctionnement des reins, la clairance de la stavudine est réduite. Un ajustement de la dose est recommandé (voir Posologie et administration). Les patients présentant une insuffisance hépatique à l'état stable ne sont pas tenus d'ajuster la dose initiale du médicament.

Les indications:

Traitement de l'infection par le VIH (en association avec d'autres inhibiteurs nucléosidiques et non nucléosidiques de la transcriptase inverse et des inhibiteurs de la protéase du VIH).

Contre-indications

Hypersensibilité à la stavudine et / ou à l'un des excipients du médicament, enfants de moins de 3 ans (pour cette forme posologique).

Soigneusement:

Alcoolisme, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), insuffisance hépatique, neuropathie périphérique, application en association avec la didanosine, pancréatite.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Le moment de prendre le médicament ne dépend pas du moment de la consommation. La dose du médicament dépend du poids corporel.

Masse corporelle

Des doses

Adultes et enfants de plus de 12 ans

≥60 kg

40 mg toutes les 12 heures

Enfants de plus de 3 ans

<30 kg

1 mg / kg toutes les 12 heures

≥ 30 kg <60 kg

30 mg toutes les 12 heures

Si l'ingestion de gélules est difficile, vous devez ouvrir délicatement la gélule et prendre le contenu avec une petite quantité de nourriture.

Adultes avec insuffisance rénale il est recommandé de réduire la dose en dépendancede la clairance de la créatinine:

Clairance de la créatinine (ml / min)

Dosage en fonction du poids corporel

≥60 kg

<60 kg

> 50une

40 mg toutes les 12 heures

30 mg toutes les 12 heuresune

26-50

20 mg toutes les 12 heures

15 mg toutes les 12 heures

< 25b

20 mg toutes les 24 heures

15 mg toutes les 24 heures

une La dose habituelle, ajustement de la dose n'est pas nécessaire

b Les patients après une séance d'hémodialyse sont invités à prendre une dose quotidienne du médicament. Les jours où la dialyse n'est pas effectuée, le médicament doit être pris aux mêmes heures que les jours hémodialyse conduite.

Enfants atteints d'insuffisance rénale. Des recommandations précises pour ajuster la dose du médicament chez les enfants sont absentes. Il est possible de réduire la dose et / ou d'augmenter l'intervalle entre les doses du médicament.

Effets secondaires:

Lorsqu'il est utilisé en association avec d'autres médicaments ayant une toxicité similaire, le risque d'effets secondaires augmente.

La neuropathie périphérique est un effet secondaire grave et dose-dépendante du médicament. Le risque de développer cet effet augmente avec l'utilisation simultanée de la didanosine. La neuropathie périphérique s'accompagne généralement d'une sensation symétrique bilatérale d'engourdissement dans les membres: picotements et douleurs dans la plante des pieds et moins dans les mains. Dans les essais cliniques, la fréquence de ces réactions dépendait de la dose et / ou du stade de la maladie. Dans les premiers stades de la maladie, ces phénomènes sont moins fréquents.

Une pancréatite de gravité variable, y compris la mort, peut se développer chez le patient à différents stades du traitement et ne dépend pas de l'administration du médicament en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments ou du degré d'immunosuppression. Lors de l'utilisation du médicament en association avec la didanosine ou d'autres médicaments ayant un effet toxique sur le pancréas, le risque de développer une pancréatite augmente.

Acidose lactique. Des formes sévères de stéatose avec hépatomégalie, y compris la mort, sont notées lorsque des analogues nucléosidiques sont utilisés en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antiviraux, y compris stavudine. Avec l'utilisation de la stavudine en association avec la didanosine, le risque de dysfonctionnement hépatique augmente considérablement. Des nausées, des vomissements, des douleurs dans la région abdominale, une respiration rapide ou un essoufflement ou une faiblesse musculaire peuvent indiquer le développement d'une acidose lactique.

Autres effets indésirables: thrombocytopénie, hépatite, dysfonction hépatique, asthénie, céphalée, insomnie, vertiges; bouche sèche, perte d'appétit, diarrhée, pancréatite; augmentation de l'activité de "hépatique" transaminases, hyperbilirubinémie, neutropénie, réactions allergiques (éruption cutanée, fièvre), arthralgie, myalgie, frissons.

Enfants: dans les essais cliniques, les effets secondaires du médicament chez les enfants malades et les adultes étaient similaires. Le développement de la neuropathie périphérique chez les enfants était moins fréquent que chez les adultes. Cependant, les symptômes de la neuropathie périphérique chez les enfants étaient plus difficiles à identifier.

Surdosage:

Neuropathie périphérique et altération de la fonction hépatique.

Traitement: symptomatique.

La stavudine est éliminée pendant l'hémodialyse (le taux d'élimination est de 120±18 ml / min). La dialyse péritonéale n'est pas efficace.

Interaction:

Stavudine n'est pas recommandé avec la zidovudine. La conversion de la stavudine en un métabolite actif diminue en présence de zidovudine, la phosphorylation de la stavudine ralentit également en présence de doxorubicine et de ribavirine.

Simultanément accepté didanosine, lamivudine ou nelfinavir n'affecte pas l'efficacité du médicament. Le risque d'effets secondaires augmente avec l'utilisation simultanée de la didanosine.

Stavudine ne se lie presque pas aux protéines du sang, ce qui indique une faible probabilité d'interactions médicamenteuses impliquant le mécanisme de déplacement des sites de liaison.

L'utilisation concomitante de médicaments à l'origine de troubles neurologiques périphériques n'est pas recommandée (chloramphénicol, cisplatine, dapsone, éthambutol, éthionamide, hydralazine, isoniazide, lithium, métronidazole, nitrofurantoïne, phénytoïne, vincristine, zalcitabine).

Instructions spéciales:

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un risque accru de développer une neuropathie périphérique, une infection par le VIH évolutive, des antécédents de neuropathie périphérique et une association avec la didanosine. La sensation d'engourdissement, de picotement ou de douleur dans les membres peut indiquer le développement d'une neuropathie périphérique, qui peut disparaître immédiatement après l'arrêt du médicament. Si ces symptômes apparaissent, vous devez arrêter temporairement le traitement avec le médicament. La reprise du traitement avec le médicament ne peut se faire qu'après la disparition totale des symptômes. Une réduction de dose allant jusqu'à la moitié de la dose recommandée peut être nécessaire.

Le médicament doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant un risque accru de développer une pancréatite, avec une infection VIH progressive, alors que l'administration concomitante avec la didanosine. Lorsque les symptômes de la pancréatite apparaissent, le traitement médicamenteux doit être arrêté. Avec l'administration répétée du médicament pour exclure l'utilisation simultanée de didanosine et d'hydroxyurée.

Indépendamment de la façon dont le médicament est utilisé, sous forme de monothérapie ou en association avec d'autres médicaments, les paramètres biochimiques de la fonction hépatique peuvent augmenter. Aux fins de la détection précoce du développement de la pancréatite, il est souvent nécessaire de vérifier la fonction du pancréas.

Forme de libération / dosage:Capsules 30 mg.
Emballage:

Pour 60 capsules dans un sac en plastique. 1 paquet dans un récipient en polyéthylène haute densité avec un couvercle avec une languette détachable ou avec un bouchon à vis. Pour 60 capsules et un sac de gel de silice dans un récipient en polyéthylène haute densité avec un bouchon à vis en polyéthylène haute densité. 1 contenant avec les instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.Pour 112 paquets de carton, ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte de carton ondulé à 5 plis (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants!
Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
Numéro d'enregistrement:LSR-002037/08
Date d'enregistrement:21.03.2008
Date d'expiration:Illimité
Le propriétaire du certificat d'inscription:AKTAVIS GROUP, AO AKTAVIS GROUP, AO Islande
Fabricant: & nbsp
Représentation: & nbspACTAVIS GROUP AO ACTAVIS GROUP AO Islande
Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.07.2017
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