Amikacin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Antibiotique semi-synthétique à large spectre issu du groupe des aminoglycosides III, il agit comme bactéricide. Communiquer avec 30S Sous-unité de ribosomes, empêche la formation d'un complexe d'ARN de transport et de matrice, bloque la synthèse de protéines, et détruit également les membranes cytoplasmiques des bactéries.

Très actif contre les microorganismes aérobies à Gram négatif - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; certains micro-organismes Gram-positifs - Staphylococcus spp. (y compris ceux résistants à la pénicilline, certaines céphalosporines); modérément actif contre Streptocoque spp..

En cas d'administration concomitante avec la benzylpénicilline, il a un effet synergique sur les souches Enterococcus faecalis.

N'affecte pas les microorganismes anaérobies.

L'amicacine ne perd pas son activité sous l'action d'enzymes qui inactivent d'autres aminoglycosides et peut rester active contre les souches Pseudomonas aeruginosa, résistant à la tobramycine, à la gentamycine et à la nétilmicine.

Pharmacocinétique

Après intramusculaire (injection IM) absorbé rapidement et complètement. La concentration maximale (C_m_Oh) avec une injection IM de 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, après 30 minutes d'infusion intraveineuse (IV) 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_m_Oh) - environ 1,5 heure après l'introduction de / m. Connexion avec des protéines plasmatiques -4-11%.

Il est bien réparti dans le liquide extracellulaire (contenu des abcès, épanchement pleural, ascitique, péricardique, synovial, liquide lymphatique et péritonéal); en fortes concentrations se trouve dans l'urine; dans le bas - dans la bile, le lait maternel, l'humidité oculaire aqueuse, la sécrétion bronchique, les expectorations et le liquide céphalo-rachidien (LCR). Il pénètre bien dans tous les tissus du corps, où il s'accumule intracellularly; des concentrations élevées sont notées dans les organes ayant une bonne irrigation sanguine: poumons, foie, myocarde, rate, et surtout dans les reins où elle s'accumule dans le cortex, des concentrations plus faibles - dans les muscles, le tissu adipeux et les os.

Au rendez-vous dans les doses de sredneverapepticheskih (dans la norme ou le taux) aux adultes Amikacine ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique (BBB), avec une inflammation des méninges, la perméabilité augmente légèrement. Chez les nouveau-nés, des concentrations plus élevées sont atteintes dans le LCR que chez les adultes; traverse le placenta - se trouve dans le sang fœtal et le liquide amniotique. Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants de 0,2 à 0,4 l / kg, chez les nouveau-nés de moins de 1 semaine et pesant moins de 1500 g - jusqu'à 0,68 l / kg, moins d'une semaine et sur le corps poids 1500 g - jusqu'à 0,58 l / kg, chez les patients atteints de fibrose kystique - 0,3 - 0,39 l / kg.La concentration thérapeutique moyenne par injection IV ou IM est maintenue pendant 10-12 heures.

Il n'est pas métabolisé. Demi vie (T_1/2) chez les adultes de 2 à 4 heures, chez les nouveau-nés de 5 à 8 heures, chez les enfants plus âgés de 2,5 à 4 heures. La valeur finale de T_1/2 - plus de 100 heures (libération du dépôt intracellulaire).

Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (65 - 94%) la plupart du temps inchangé. Clairance rénale - 79-100 ml / min.

T_1/2chez les adultes atteints de dysfonction rénale varie selon le degré de déficience - jusqu'à 100 h, chez les patients atteints de fibrose kystique - 1 - 2 h, chez les patients souffrant de brûlures et d'hyperthermie T_1/2 peut être plus courte par rapport à la moyenne en raison de l'augmentation de la clairance.

Il est excrété en hémodialyse (50% en 4-6 h), la dialyse péritonéale est moins efficace (25 % pendant 48 - 72 heures).

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes Gram négatif (résistants à la gentamycine, à la sisomycine et à la kanamycine) ou à des associations de microorganismes Gram positif et Gram négatif: infections des voies respiratoires (bronchite, pneumonie, empyème pleural, abcès pulmonaire), septicémie, endocardite septique infections de la cavité abdominale (y compris la péritonite), des infections des voies urinaires (pyélonéphrite, cystite, urétrite, prostatite, gonorrhée), de la peau purulente et des infections des tissus mous (y compris les brûlures infectées, les ulcères infectés et les infections). escarres de divers genèse), les infections des voies biliaires, les os et les articulations (y compris l'ostéomyélite), l'infection de la plaie, les infections postopératoires, l'otite moyenne.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris à d'autres aminoglycosides dans l'anamnèse), névrite du nerf auditif, insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie, grossesse.

Soigneusement:Myasthénie, parkinsonisme, botulisme (aminoglycosides peuvent causer une violation de la transmission neuromusculaire, ce qui conduit à un affaiblissement supplémentaire des muscles squelettiques), déshydratation, insuffisance rénale, la période des nouveau-nés, prématurité des enfants, âge avancé, lactation.

Grossesse et allaitement:

En présence d'indications, il peut être utilisé pendant l'allaitement (les aminoglycosides pénètrent le lait maternel en petites quantités, mais ils sont mal absorbés par le tractus gastro-intestinal, et les complications qui leur sont associées chez les nourrissons n'ont pas été enregistrées).

Dosage et administration:

Par voie intramusculaire (en / m), par voie intraveineuse (intraveineuse) (struyno, pendant 2 min ou goutte à goutte). Adultes et enfants de plus de 6 ans à raison de 5 mg / kg toutes les 8 heures ou de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures; infections bactériennes des voies urinaires (non compliquées) - 250 mg toutes les 12 heures; après la séance d'hémodialyse, une dose supplémentaire de 3 à 5 mg / kg peut être prescrite. La dose maximale pour les adultes est de 15 mg / kg / jour, mais pas plus de 1,5 g / jour pendant 10 jours.

Durée du traitement par introduction IV - 3 - 7 jours, avec un / m - 7 - 10 jours.

Prématurés avec une dose initiale de 10 mg / kg, puis 7,5 mg / kg toutes les 18-24 heures; nouveau-nés et enfants de moins de 6 ans: la dose initiale est de 10 mg / kg, puis de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures pour 7-10 journées.

Les patients atteints d'insuffisance rénale nécessitent une correction du schéma posologique: une réduction de la dose ou une augmentation de l'intervalle entre administrations est nécessaire. Le traitement doit être effectué sous le contrôle du contenu du médicament dans le plasma sanguin (thérapeutique est la concentration 15-25 pg / ml).

Les patients souffrant de brûlures peuvent avoir besoin d'une dose de 5 à 7,5 mg / kg toutes les 4 à 6 heures en raison d'une demi-vie plus courte (1 à 1,5 heure) chez ces patients.

Pour l'introduction intraveineuse, on utilise les mêmes solutions que pour IM, préalablement diluées avec 200 ml de solution de dextrose à 5% ou de chlorure de sodium à 0,9%. La concentration d'amikacine dans la solution pour administration intraveineuse ne doit pas dépasser 5 mg / ml.

Effets secondaires:

Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, altération de la fonction hépatique (augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie).

De l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, granulocytopénie, cytopénie.

Du système nerveux: maux de tête, somnolence, effet neurotoxique (contractions musculaires, engourdissements, picotements, crises d'épilepsie), violation de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire).

Depuis les organes des sens: ototoxicité (perte auditive, troubles vestibulaires et labyrinthiques, surdité irréversible), effet toxique sur l'appareil vestibulaire (discoordination des mouvements, vertiges, nausées, vomissements).

Du système urinaire: néphrotoxicité - une violation de la fonction rénale (oligurie, protéinurie, microhématurie).

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, fièvre, œdème de Quincke.

Local: phlébite, périphlébite, douleur dans le site de l'introduction / m.

Surdosage:

Symptômes: réactions toxiques (perte auditive, ataxie, vertiges, troubles de la miction, soif, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, bourdonnement ou sensation dans les oreilles, insuffisance respiratoire).

Traitement: pour l'élimination du blocus de la transmission neuromusculaire et ses conséquences - hémodialyse ou dialyse péritonéale; médicaments anticholinestérasiques, sels de calcium, ventilation artificielle, autres traitements symptomatiques et de soutien.

Interaction:

Pharmaceutiquement incompatible avec les pénicillines, l'héparine, les céphalosporines, la capréomycine, l'amphotéricine B, l'hydrochlorothiazide, l'érythromycine, la nitrofurantoïne, les vitamines des groupes B et C, le chlorure de potassium.

Présente une interaction synergique avec la carbénicilline, la benzylpénicilline et les céphalosporines (chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique sévère lorsqu'ils sont associés à des bêta-lactamines, l'efficacité des aminosides peut être diminuée).

L'acide nalidixique, polymyxine À, cisplatine et vancomycine augmenter le risque d'oto et de néphrotoxicité.

Diurétiques (en particulier furosémide), les céphalosporines, les pénicillines, les sulfamides et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, en compétition pour la sécrétion active dans les tubules du néphron, bloquent l'élimination des aminoglycosides, augmentent leur concentration dans le sérum, renforcent la néphro- et la neurotoxicité.

Renforce l'effet relaxant musculaire des médicaments de type curare.

Méthoxyflurane, polymyxines pour l'administration parentérale, la capréomycine et d'autres médicaments qui bloquent la transmission neuromusculaire (hydrocarbures halogénés sous forme d'anesthésiques inhalés, analgésiques opioïdes), la transfusion de grandes quantités de sang avec des conservateurs citratés augmentent le risque d'arrêt de la respiration.

L'administration par voie parentérale d'indométhacine augmente le risque d'action toxique des aminosides (augmentation de la demi-vie et diminution de la clairance).

Réduit l'effet des médicaments antimiasthéniques.

Instructions spéciales:

Avant utilisation, la sensibilité des pathogènes isolés est déterminée à l'aide de disques contenant 30 μg d'amikacine. Avec un diamètre d'une zone sans croissance de 17 mm ou plus, le microorganisme est considéré comme sensible, de 15 à 16 mm - modérément sensible, stable à moins de 14 mm.

La concentration d'amikacine dans le plasma n'est pas devrait dépasser 25 μg / ml (la concentration thérapeutique est de 15-25 μg / ml).

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des reins, du nerf auditif et de l'appareil vestibulaire au moins une fois par semaine.

La probabilité de néphrotoxicité était plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi qu'à des doses élevées et pendant une longue période (dans cette catégorie de patients, une surveillance quotidienne de la fonction rénale peut être nécessaire).

Lorsque les tests audiométriques insatisfaisants, la dose du médicament est réduite ou arrêtée.

Les patients souffrant de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide.

En l'absence de dynamique clinique positive doit être rappelé la possibilité de développer des micro-organismes résistants. Dans de tels cas, il est nécessaire d'annuler le traitement et de commencer la thérapie appropriée. Le bisulfite de sodium contenu dans les ampoules de sodium Il peut provoquer le développement de complications allergiques chez les patients (jusqu'à des réactions anaphylactiques), en particulier chez les patients ayant des antécédents d'allergie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices, qui est associée à un risque d'effets secondaires du système nerveux.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 250 mg / ml.

Emballage:

2 ml par ampoule de verre neutre. 10 ampoules par paquet de cellules de contour. 1 ou 2 carrés de contour, ainsi que des instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules (en cas d'utilisation d'ampoules avec un point ou un anneau de rupture, le couteau n'est pas inséré) est placé dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002348/08

Date d'enregistrement:02.04.2008 / 17.03.2014

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:PROTEK-SVM, LLC PROTEK-SVM, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi, Co.Ltd. Chine

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Amikacin (Amikacin)