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    Composition:

    Substance active - sulfate d'amikacine (en termes d'amikacine) - 250 mg, 500 mg.

    La description:La poudre est blanche ou presque blanche, hygroscopique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-aminoglycoside
    ATX: & nbsp

    J.01.G.B.06   Amikacin

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique semi-synthétique d'un large spectre d'action, agit bactéricide. Communiquer avec 30S Sous-unité de ribosomes, empêche la formation d'un complexe d'ARN de transport et de matrice, bloque la synthèse de protéines, et détruit également les membranes cytoplasmiques des bactéries.

    Très actif contre les microorganismes aérobies à Gram négatif - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serrada spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; certains micro-organismes Gram-positifs - Staphylococcus spp. (y compris ceux résistants à la pénicilline, certaines céphalosporines); modérément actif contre Streptocoque spp.

    En cas d'administration concomitante avec la benzylpénicilline, il a un effet synergique sur les souches Enterococcus faecalis.

    N'affecte pas les microorganismes anaérobies.

    L'amicacine ne perd pas son activité sous l'action d'enzymes qui inactivent d'autres aminoglycosides et peut rester active contre les souches Pseudomonas aeruginosa, résistant à la tobramycine, à la gentamycine et à la nétilmicine.

    Pharmacocinétique

    Après l'injection intramusculaire (en / m) est absorbé rapidement et complètement.

    La concentration maximale (Cmah) avec une injection IM de 7,5 mg / kg - 21 mcg / ml, après 30 min perfusion IV 7,5 mg / kg - 38 mcg / ml. Temps pour atteindre la concentration maximale (Tcmah) - environ 1,5 heure après l'introduction de / m. Connexion avec les protéines plasmatiques - 4-11%.

    Il est bien distribué dans le liquide extracellulaire (contenu des abcès, épanchement pleural, liquide ascitique, péricardique, synovial, lymphatique et péritonéale); en fortes concentrations se trouve dans l'urine; dans le bas - dans la bile, le lait maternel, l'humidité oculaire aqueuse, la sécrétion bronchique, les expectorations et le liquide céphalo-rachidien (LCR). Il pénètre bien dans tous les tissus du corps, où il s'accumule intracellularly; des concentrations élevées sont notées dans les organes avec une bonne irrigation sanguine: les poumons, le foie, le myocarde, la rate, et surtout dans les reins où il s'accumule dans le cortex, des concentrations plus faibles - dans les muscles, le tissu adipeux et les os.

    Au rendez-vous dans les doses de sredneverapepticheskih (dans la norme ou le taux) aux adultes Amikacine ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique (BBB), avec une inflammation des méninges, la perméabilité augmente légèrement. Chez les nouveau-nés, des concentrations plus élevées sont atteintes dans le LCR que chez les adultes; passe à travers le placenta) - se trouve dans le sang fœtal et le liquide amniotique. Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants de 0,2-0,4 l / kg, chez les nouveau-nés de moins de 1 semaine et pesant moins de 1500 g - jusqu'à 0,68 l / kg, moins d'une semaine et poids plus de 1500 g - jusqu'à 0,58 l / kg, chez les patients atteints de fibrose kystique - 0,3-0,3 l / kg. La concentration thérapeutique moyenne avec injection IV ou IM est maintenue pendant 10-12 heures.

    Il n'est pas métabolisé. La demi-vie (T1 / 2) chez les adultes est de 2 à 4 heures, chez les nouveau-nés de 5 à 8 heures, chez les enfants plus âgés de 2,5 à 4 heures. La valeur finale de T1 / 2 est supérieure à 100 heures (libération des dépôts intracellulaires).

    Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (65-94%), principalement inchangé. Clairance rénale - 79-100 ml / min.

    T1 / 2 chez les adultes atteints de dysfonction rénale varient selon le degré de déficience - jusqu'à 100 h, chez les patients atteints de fibrose kystique - 1-2 h, chez les patients souffrant de brûlures et d'hyperthermie T1 / 2 peut être plus courte par rapport à la moyenne augmentation de la clairance.

    Il est excrété pendant l'hémodialyse (50% pendant 4-6 heures), la dialyse péritonéale est moins efficace (25% pendant 48-72 heures).

    Les indications:

    Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des microorganismes Gram négatif (résistants à la gentamycine, à la sizomycine et à la kanamycine) ou associations de microorganismes Gram positif et Gram négatif: infections des voies respiratoires (bronchite, pneumonie, empyème pleural, abcès pulmonaire), septicémie, endocardite septique infections du système nerveux central) (y compris méningite), infections de la cavité abdominale (y compris la péritonite), infections des voies urinaires (pyélonéphrite, cystite, urétrite), infections purulentes de la peau et des tissus mous (brûlures, ulcères et escarres infectés). de diverses genèses), infections des voies biliaires, des os et des articulations (y compris l'ostéomyélite), infection de la plaie, infections postopératoires.

    Contre-indications

    Hypersensibilité (y compris à d'autres aminoglycosides dans l'anamnèse), névrite du nerf auditif, insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie, grossesse.

    Soigneusement:

    Myasthénie, parkinsonisme, botulisme (aminoglycosides peuvent causer une violation de la transmission neuromusculaire, ce qui conduit à un affaiblissement supplémentaire des muscles squelettiques), déshydratation, insuffisance rénale, la période des nouveau-nés, prématurité des enfants, âge avancé, lactation.

    Grossesse et allaitement:

    En présence d'indications vitales, le médicament peut être utilisé chez les femmes qui allaitent (les aminoglycosides pénètrent dans le lait maternel en petites quantités, cependant, ils mal absorbé par le tractus gastro-intestinal, et les complications qui leur sont associées chez les nourrissons n'ont pas été enregistrées).

    Dosage et administration:

    En / m, in / in (struyno, pendant 2 minutes, ou goutte à goutte), les adultes et les enfants de plus de 6 ans - 5 mg / kg toutes les 8 heures ou 7,5 mg / kg toutes les 12 heures; infections bactériennes des voies urinaires (non compliquées) - 250 mg toutes les 12 heures; après la séance d'hémodialyse, une dose supplémentaire de 3-5 mg / kg peut être prescrite.

    La dose maximale pour les adultes est de 15 mg / kg / jour, mais pas plus de 15 g / jour pendant 10 jours.

    La durée du traitement avec introduction iv est de 3-7 jours, avec un / m - 7-10 jours.

    Nourrissons prématurés avec une dose initiale de -10 mg / kg, puis 7,5 mg / kg toutes les 18-24 heures; Nouveau-nés et enfants de moins de 6 ans, la dose initiale est de 10 mg / kg, puis de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures dans les 7-10 jours.

    Les patients ayant des brûlures peuvent avoir besoin d'une dose de 5-7,5 mg / kg toutes les 4 à 6 heures en raison d'un T1 / 2 plus court (1-1,5 h) chez ces patients.

    Pour l'introduction de / m, utilisez une solution préparée en ajoutant 250 mg ou 500 mg d'eau au contenu du flacon pour injection.

    Intraveineuse Amikacine goutte à goutte injecté pendant 30-60 minutes, si nécessaire - jet.

    Pour l'administration intraveineuse (jet), utiliser une solution préparée en ajoutant 250 mg ou 500 mg de 2-3 ml d'eau pour injection ou une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou 5% de solution de dextrose au contenu du flacon.

    Pour l'administration intraveineuse (goutte-à-goutte), le contenu du flacon est dissous dans 200 ml d'une solution de dextrose à 5% ou d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%.

    La concentration d'amikacine dans la solution pour administration intraveineuse ne doit pas dépasser 5 mg / ml.

    En violation de la fonction excrétoire des reins il est nécessaire de réduire les doses ou d'augmenter les intervalles entre les administrations.

    Dans le cas d'une augmentation de l'intervalle entre administrations (si le niveau de clairance de la créatinine n'est pas connu et que l'état du patient est stable), l'intervalle entre les prises de médicament s'établit comme suit:

    Intervalle (heures) = concentration sérique de créatinine x 9.

    Si la concentration sérique de créatinine est de 2 mg / 100 ml, la dose unique recommandée (7,5 mg / kg) doit être administrée toutes les 18 heures.

    Lorsque l'intervalle est augmenté, la dose unique n'est pas modifiée.

    En cas de réduction de la dose unique avec le même schéma posologique.

    La première dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale est de 7,5 mg / kg.

    Pour calculer les doses suivantes, il est nécessaire de séparer la valeur de la clairance de la créatinine (ml / min) chez les patients pour la clairance de la créatinine, puis de multiplier le chiffre obtenu par la quantité de la dose initiale en mg, soit:

    La dose suivante (mg), administrée toutes les 12 h = Clairance de la créatinine détectée chez le patient (ml / min) / Clairance de la créatinine normale (ml / min) X dose initiale (mg).

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausées, vomissements, altération de la fonction hépatique (augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie).

    De la part des organes de l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

    Du système nerveux: maux de tête, somnolence, effet neurotoxique (contractions musculaires, engourdissements, picotements, crises d'épilepsie), violation de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire).

    Depuis les organes des sens: ototoxicité (perte auditive, troubles vestibulaires et labyrinthiques, surdité irréversible), effet toxique sur l'appareil vestibulaire (discoordination des mouvements, vertiges, nausées, vomissements).

    Du système urinaire: néphrotoxicité - une violation de la fonction rénale (oligurie, protéinurie, microhématurie).

    Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, fièvre, œdème de Quincke.

    Local: douleur au site d'injection, dermatite, phlébite et périhélite (avec administration intraveineuse).

    Surdosage:

    Symptômes: réactions toxiques (perte auditive, ataxie, vertiges, troubles de la miction, soif, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, bourdonnements ou sensation dans les oreilles, insuffisance respiratoire). Traitement: pour supprimer le blocus de la transmission neuromusculaire et ses conséquences - hémodialyse ou dialyse péritonéale; anticholinesterasemeans, sels de calcium (Ca2+), ventilation artificielle, autres thérapies symptomatiques et de soutien.

    Interaction:

    Pharmaceutiquement incompatible avec les pénicillines, l'héparine, les céphalosporines, la capréomycine, l'amphotéricine B, l'hydrochlorothiazide, l'érythromycine, la nitrofurantoïne, les vitamines des groupes B et C, le chlorure de potassium.

    Présente une interaction synergique avec la carbénicilline, la benzylpénicilline et les céphalosporines (chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique sévère lorsqu'ils sont associés à des bêta-lactamines, l'efficacité des aminosides peut être diminuée).

    L'acide nalidixique, polymyxine À, cisplatine et vancomycine augmenter le risque d'oto et de néphrotoxicité.

    Diurétiques (en particulier furosémide), les céphalosporines, les pénicillines, les sulfamides et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, en compétition pour la sécrétion active dans les tubules néphrons, bloquent l'élimination des aminoglycosides, augmentent leur concentration sérique, améliorant la néphrotoxicité et la neurotoxicité.

    Renforce l'effet relaxant musculaire des médicaments de type curare. Méthoxyflurane, polymyxines pour l'administration parentérale, la capréomycine et d'autres médicaments qui bloquent la transmission neuromusculaire (hydrocarbures halogénés comme anesthésiques par inhalation, analgésiques opioïdes), la transfusion de grandes quantités de sang avec des conservateurs citratés augmentent le risque d'arrêt de la respiration.

    L'administration par voie parentérale d'indométhacine augmente le risque d'action toxique des aminosides (augmentation de la demi-vie et diminution de la clairance).

    Réduit l'effet des médicaments antimiasthéniques.

    Instructions spéciales:

    Avant utilisation, la sensibilité des pathogènes isolés est déterminée à l'aide de disques contenant 30 μg d'amikacine. Avec un diamètre d'une zone sans croissance de 17 mm ou plus, le microorganisme est considéré comme sensible, de 15 à 16 mm - modérément sensible, moins de 14 mm - résistant.

    La concentration d'amikacine dans le plasma ne doit pas dépasser 25 mcg / ml (la concentration thérapeutique est de 15-25 mcg / ml).

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des reins, du nerf auditif et de l'appareil vestibulaire au moins une fois par semaine.

    La probabilité de développer une néphrotoxicité est plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que lors de la sélection de doses élevées ou pour une longue période (cette catégorie de patients peut nécessiter une surveillance quotidienne de la fonction rénale).

    Lorsque les tests audiométriques insatisfaisants, la dose du médicament est réduite ou arrêtée.

    Les patients souffrant de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide.

    En l'absence de dynamique clinique positive doit être rappelé la possibilité de développer des micro-organismes résistants. Dans de tels cas, il est nécessaire d'annuler le traitement et de commencer la thérapie appropriée.

    Forme de libération / dosage:Poudre pour la préparation de solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 250 mg, 500 mg.
    Emballage:

    250 mg, 500 mg d'amikacine dans des bouteilles d'une capacité de 10 ml.

    1, 5, 10 bouteilles avec les instructions d'utilisation sont placés dans des paquets de carton.

    50 bouteilles avec 5 instructions d'utilisation sont placées dans des boîtes en carton pour la livraison aux hôpitaux.

    Conditions de stockage:

    Liste B. Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N001175 / 01
    Date d'enregistrement:02.10.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.08.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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