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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour perfusion et injection intramusculaire
    Composition:

    Dans 1 ml de solution contient:

    substance active: sulfate d'amikacine (en termes de base d'amikacine) - 250 mg;

    Excipients: citrate de sodium, métabisulfite de sodium, acide sulfurique concentré, eau pour injection.

    La description:Liquide transparent incolore ou légèrement jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-aminoglycoside
    ATX: & nbsp

    J.01.G.B.06   Amikacin

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique semi-synthétique d'un large spectre d'action, agit bactéricide. Communiquer avec 30S Sous-unité de ribosomes, empêche la formation d'un complexe d'ARN de transport et de matrice, bloque la synthèse de protéines, et détruit également les membranes cytoplasmiques des bactéries.

    Très actif contre les micro-organismes aérobies à Gram négatif Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; certains micro-organismes Gram-positifs - Staphylococcus spp. (y compris ceux résistants à la pénicilline, certaines céphalosporines); modérément actif contre Streptocoque spp..

    En cas d'administration concomitante avec la benzylpénicilline, il a un effet synergique sur les souches Enterococcus faecalis.

    N'affecte pas les microorganismes anaérobies.

    L'amicacine ne perd pas son activité sous l'action d'enzymes qui inactivent d'autres aminoglycosides et peut rester active contre les souches Pseudomonas aeruginosa, résistant à la tobramycine, à la gentamycine et à la nétilmicine.

    Pharmacocinétique

    Après l'injection intramusculaire (en / m) de l'injection est absorbée rapidement et complètement. La concentration maximale (Cmah) avec une injection IM de 7,5 mg / kg - 21 mcg / ml, après 30 min perfusion IV 7,5 mg / kg - 38 mcg / ml. Temps pour atteindre la concentration maximale (Tcmah) - environ 1,5 heure après l'introduction de / m. Connexion avec les protéines plasmatiques - 4-11%.

    Il est bien distribué dans le liquide extracellulaire (contenu des abcès, épanchement pleural, liquide ascitique, péricardique, synovial, lymphatique et péritonéale); en fortes concentrations se trouve dans urine; à faible - à bile, lait maternel, l'humidité oculaire aqueuse, la sécrétion bronchique, l'expectoration et le liquide céphalo-rachidien (LCR). Il pénètre bien dans tous les tissus du corps, où il s'accumule intracellularly; haute les concentrations sont notées dans les organes avec une bonne irrigation sanguine: poumons, foie, myocarde, rate, et surtout dans les reins où elle s'accumule dans le cortex, des concentrations plus faibles - dans les muscles, le tissu adipeux et les os.

    Au rendez-vous dans les doses de sredneverapepticheskih (dans la norme ou le taux) aux adultes Amikacine ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique (BBB), avec une inflammation des méninges, la perméabilité augmente légèrement. Chez les nouveau-nés, des concentrations plus élevées sont atteintes dans le LCR que chez les adultes; traverse le placenta - se trouve dans le sang fœtal et le liquide amniotique. Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants de 0,2-0,4 l / kg, chez les nouveau-nés - moins de 1 semaine et pesant moins de 1500 g - jusqu'à 0,68 l / kg, moins d'une semaine et pesant plus de 1500 grammes - jusqu'à 0,58 l / kg, chez les patients atteints de fibrose kystique - 0,3-0,39 l / kg. La concentration thérapeutique moyenne avec injection IV ou IM est maintenue pendant 10-12 heures.

    Il n'est pas métabolisé. La demi-vie (T1 / 2) chez les adultes est de 2 à 4 heures, chez les nouveau-nés de 5 à 8 heures, chez les enfants plus âgés de 2,5 à 4 heures. La valeur finale de T1 / 2 est supérieure à 100 heures (libération des dépôts intracellulaires).

    Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (65-94%), principalement inchangé. Clairance rénale - 79-100 ml / min.

    T1 / 2 chez les adultes atteints de dysfonction rénale varie selon le degré de déficience - jusqu'à 100 h, chez les patients atteints de fibrose kystique - 1 -2 h, chez les patients souffrant de brûlures et d'hyperthermie T1 / 2 peut être plus courte par rapport aux valeurs moyennes En raison d'un dégagement élevé.

    Il est excrété pendant l'hémodialyse (50% pendant 4-6 heures), la dialyse péritonéale est moins efficace (25% pendant 48-72 heures).

    Les indications:

    Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des microorganismes Gram négatif (résistants à la gentamycine, à la sizomycine et à la kanamycine) ou associations de microorganismes Gram positif et Gram négatif: infections des voies respiratoires (bronchite, pneumonie, empyème pleural, abcès pulmonaire), septicémie, endocardite septique Infections du système urinaire (y compris méningite), infections abdominales (y compris péritonite), infections des voies urinaires (pyélonéphrite, cystite, urétrite, prostatite, gonorrhée), infections purulentes de la peau et des tissus mous (y compris brûlures, ulcères et escarres). genèse), les infections des voies biliaires, les os et les articulations (y compris l'ostéomyélite), l'infection de la plaie, les infections postopératoires, l'otite moyenne, etc.

    Contre-indications

    Hypersensibilité (y compris à d'autres aminoglycosides dans l'anamnèse), névrite du nerf auditif, insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie, grossesse.

    Soigneusement:Myasthénie, parkinsonisme, botulisme (aminoglycosides peuvent causer une violation de la transmission neuromusculaire, ce qui conduit à un affaiblissement supplémentaire des muscles squelettiques), déshydratation, insuffisance rénale, la période des nouveau-nés, prématurité des enfants, âge avancé, lactation.
    Dosage et administration:

    Dans / m, in / in (struyno, pendant 2 min ou goutte à goutte), 5 mg / kg toutes les 8 heures ou 7,5 mg / kg toutes les 12 heures; infections bactériennes des voies urinaires (non compliquées) - 250 mg toutes les 12 heures; après la séance d'hémodialyse, une dose supplémentaire de 3-5 mg / kg peut être prescrite. La dose maximale pour les adultes est de 15 mg / kg / jour, mais pas plus de 1,5 g / jour pendant 10 jours.

    La durée du traitement avec introduction iv est de 3-7 jours, avec un / m - 7-10 jours.

    Nouveau-nés prématurés avec une dose initiale de 10 mg / kg, puis 7,5 mg / kg toutes les 18-24 heures; nouveau-nés la dose initiale est de 10 mg / kg, puis 7,5 mg / kg toutes les 12 heures pendant 7-10 jours.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale nécessitent une correction du schéma posologique.

    Les patients ayant des brûlures peuvent nécessiter une dose de 5-7,5 mg / kg toutes les 4 à 6 heures en raison d'un T1 / 2 plus court (1-1,5 h) chez ces patients.

    Pour l'introduction intraveineuse, on utilise les mêmes solutions que pour l'IM, préalablement diluées avec 200 ml d'une solution de dextrose à 5% ou une solution à 0,9% NaCl. La concentration d'amikacine dans la solution pour administration intraveineuse ne doit pas dépasser 5 mg / ml.

    Effets secondaires:

    De la part du système digestif: nausée, vomissement, altération de la fonction hépatique (activité accrue des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie).

    De la part des organes de l'hématopoïèse: anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

    Du côté du système nerveux: maux de tête, somnolence, effet neurotoxique (contractions musculaires, engourdissements, picotements, crises d'épilepsie), violation de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire).

    A partir des organes des sens: ototoxicité (perte auditive, vestibulaire et troubles labyrinthiques, surdité irréversible), effet toxique sur l'appareil vestibulaire (discoordination des mouvements, vertiges, nausées, vomissements).

    Du système urinaire: néphrotoxicité - une violation de la fonction rénale (oligurie, protéinurie, microhématurie).

    Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, fièvre, œdème de Quincke.

    Surdosage:

    Symptômes: réactions toxiques (perte auditive, ataxie, vertiges, troubles de la miction, soif, perte d'appétit, nausées, vomissements, bourdonnement ou sensation dans les oreilles, insuffisance respiratoire). Traitement: pour supprimer le blocus de la transmission neuromusculaire et ses conséquences - hémodialyse ou dialyse péritonéale; médicaments anticholinestérasiques, sels de Ca2 +, ventilation pulmonaire artificielle, autres traitements symptomatiques et d'entretien.

    Interaction:

    Pharmaceutiquement incompatible avec les pénicillines, l'héparine, les céphalosporines, la capréomycine, l'amphotéricine B, l'hydrochlorothiazide, l'érythromycine, la nitrofurantoïne, les vitamines des groupes B et C, le chlorure de potassium.

    Il présente une synergie dans l'interaction avec la carbénicilline, la benzylpénicilline et les céphalosporines (chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique sévère associée à des antibiotiques bêta-lactamines, une diminution de l'efficacité des aminosides est possible).

    L'acide nalidixique, polymyxine À, cisplatine et vancomycine augmenter le risque d'oto et de néphrotoxicité.

    Diurétiques (en particulier furosémide), les céphalosporines, les pénicillines, les sulfamides et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, en compétition pour la sécrétion active dans les tubules néphrons, bloquent l'élimination des aminoglycosides, augmentent leur concentration sérique, améliorant la néphrotoxicité et la neurotoxicité.

    Renforce l'effet relaxant musculaire des médicaments de type curare.

    Méthoxyflurane, polymyxines pour administration parentérale la capréomycine et d'autres médicaments qui bloquent la transmission neuromusculaire (hydrocarbures halogénés comme médicaments pour l'anesthésie par inhalation, analgésiques opioïdes), la transfusion de grandes quantités de sang avec des conservateurs citratés augmentent le risque d'arrêt respiratoire (surtout avec l'administration intrapéritonéale d'amikacine).

    L'administration par voie parentérale d'indométhacine augmente le risque d'action toxique des aminoglycosides (augmentation de la demi-vie d'élimination de la période et diminution de la clairance).

    Réduit l'effet des médicaments antimiasthéniques.

    Instructions spéciales:

    Avant utilisation, la sensibilité des pathogènes isolés est déterminée à l'aide de disques contenant 30 μg d'amikacine. Avec un diamètre d'une zone sans croissance de 17 mm ou plus, le microorganisme est considéré comme sensible, de 15 à 16 mm - modérément sensible, moins de 14 mm - résistant.

    La concentration d'amikacine dans le plasma ne doit pas dépasser 25 mcg / ml (la concentration thérapeutique est de 15-25 mcg / ml).

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des reins, du nerf auditif et de l'appareil vestibulaire au moins une fois par semaine.

    La probabilité de néphrotoxicité était plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi qu'à des doses élevées et pendant une longue période (dans cette catégorie de patients, une surveillance quotidienne de la fonction rénale peut être nécessaire).

    Lorsque les tests audiométriques sont insuffisants, la dose du médicament est réduite ou terminer le traitement.

    Si les indications de la vie sont disponibles, elle peut être utilisée chez les femmes enceintes et allaitantes (les aminosides pénètrent le lait maternel en petites quantités. mal absorbé par le tractus gastro-intestinal, et les complications qui leur sont associées chez les nourrissons n'ont pas été enregistrées).

    Les patients souffrant de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre une quantité accrue de liquide.

    En l'absence de dynamique clinique positive doit être rappelé la possibilité de développer des micro-organismes résistants. Dans de tels cas, il est nécessaire d'annuler le traitement et de commencer la thérapie appropriée.

    Le bisulfite de sodium contenu dans les ampoules de sodium peut provoquer le développement de complications allergiques chez les patients (jusqu'à des réactions anaphylactiques), en particulier chez les patients souffrant d'anamnèse allergique.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Forme de libération / dosage:

    Solution injectable 500 mg / 2 ml en flacons.

    Emballage:Les bouteilles de 100 pièces ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans un emballage en carton.
    Conditions de stockage:

    Liste B. Dans un endroit protégé de la lumière, inaccessible aux enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Durée de conservation:

    3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011383 / 01
    Date d'enregistrement:10.06.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Medocemi Co., Ltd.Medocemi Co., Ltd. Chypre
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMEDOKEMI LTD. MEDOKEMI LTD. Chypre
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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