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  • Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    Par 1 bouteille:

    Substance active: sulfate d'amikacine (en termes d'amikacine) 250 mg, 500 mg, 1000 mg

    La description:Poudre cristalline de couleur blanche ou presque blanche, hygroscopique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-aminoglycoside
    ATX: & nbsp

    J.01.G.B.06   Amikacin

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique semi-synthétique d'un large spectre d'action, agit bactéricide. Communiquer avec 30S Sous-unité de ribosomes, empêche la formation d'un complexe d'ARN de transport et de matrice, bloque la synthèse de protéines, et détruit également les membranes cytoplasmiques des bactéries.

    Très actif contre les microorganismes aérobies à Gram négatif: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp.. Shigella spp.; certains micro-organismes gram-positifs: Staphylococcus spp. (y compris ceux résistants à la pénicilline, certaines céphalosporines); modérément actif contre Streptocoque spp.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la benzylpénicilline, il a un effet synergique sur les souches Enterococcus faecalis.

    N'affecte pas les microorganismes anaérobies.

    L'amicacine ne perd pas son activité sous l'action d'enzymes qui inactivent d'autres aminoglycosides et peut rester active contre les souches Pseudomonas aeruginosa, résistant à la tobramycine, à la gentamycine et à la nétilmicine.

    Pharmacocinétique

    Après l'injection intramusculaire (en / m) est absorbé rapidement et complètement. La concentration maximale (Cma) avec une injection intramusculaire à la dose de 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, après 30 min d'infusion intraveineuse 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Temps pour atteindre la concentration maximale (TCmah) environ 1,5 heure après l'introduction de / m. Connexion avec les protéines plasmatiques - 4-11%.

    Il est bien distribué dans le liquide extracellulaire (contenu des abcès, épanchement pleural, liquide ascitique, péricardique, synovial, lymphatique et péritonéale); en fortes concentrations se trouve dans l'urine; dans le bas - dans la bile, le lait maternel, l'humidité oculaire aqueuse, la sécrétion bronchique, les expectorations et le liquide céphalo-rachidien (LCR). Il pénètre bien dans tous les tissus du corps, où il s'accumule intracellularly; des concentrations élevées sont notées dans les organes ayant une bonne irrigation sanguine: poumons, foie, myocarde, rate, et surtout dans les reins où elle s'accumule dans le cortex, des concentrations plus faibles - dans les muscles, le tissu adipeux et les os.

    Lorsqu'il est utilisé chez des volontaires adultes en bonne santé à des doses médicamenteuses Amikacine ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique (BBB), avec une inflammation des méninges, la perméabilité augmente légèrement. Chez les nouveau-nés, des concentrations plus élevées sont atteintes dans le LCR que chez les adultes; traverse le placenta - se trouve dans le sang fœtal et le liquide amniotique. Le volume de distribution chez les adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants de 0,2-0,4 l / kg, chez les nouveau-nés de moins de 1 semaine et pesant moins de 1500 g - jusqu'à 0,68 l / kg, en âge inférieur à 1 semaine et poids de plus de 1500 g - jusqu'à 0,58 l / kg, chez les patients atteints de fibrose kystique - 0,3-0,39 l / kg.La concentration thérapeutique moyenne par injection IV ou IM est maintenue pendant 10-12 heures.

    Il n'est pas métabolisé. Demi vie (T1/2) chez les adultes - 2-4 heures, chez les nouveau-nés - 5-8 heures, chez les enfants plus âgés - 2,5-4 heures. La valeur finale T1/2 - plus de 100 heures (libération du dépôt intracellulaire).

    Il est excrété par les reins par filtration glomérulaire (65-94%), principalement inchangé. Clairance rénale - 79-100 ml / min.

    T1/2 chez les adultes atteints de dysfonction rénale varie selon le degré de déficience - jusqu'à 100 heures, chez les patients atteints de fibrose kystique - 1-2 heures, chez les patients souffrant de brûlures et d'hyperthermie T1/2 peut être plus courte par rapport à la moyenne en raison de l'augmentation de la clairance.

    Il est excrété pendant l'hémodialyse (50% pendant 4-6 heures), la dialyse péritonéale est moins efficace (25% pendant 48-72 heures).

    Les indications:

    Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des microorganismes Gram négatif (résistants à la gentamycine, à la sizomycine et à la kanamycine) ou associations de microorganismes Gram positif et Gram négatif: infections des voies respiratoires (bronchite, pneumonie, empyème pleural, abcès pulmonaire), septicémie, endocardite septique infections du système nerveux central) (y compris la méningite), infections de la cavité abdominale (y compris la péritonite), infections urinaires (pyélonéphrite, cystite, urétrite), infections purulentes de la peau et des tissus mous (brûlures, ulcères et escarres infectés). de diverses genèses), les infections des voies biliaires, les os et les articulations (y compris l'ostéomyélite), l'infection de la plaie, les infections post-opératoires.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'amikacine, composants médicamenteux, autres aminoglycosides dans l'histoire, névrite du nerf auditif, insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et urémie, grossesse, période d'allaitement.

    Soigneusement:

    Myasthénie, parkinsonisme, botulisme (aminoglycosides peuvent causer une violation de la transmission neuromusculaire, ce qui conduit à un affaiblissement supplémentaire des muscles squelettiques), la déshydratation, l'insuffisance rénale, la période néonatale, la prématurité des enfants, l'âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de la drogue pendant la grossesse est contre-indiquée.

    Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement est interrompu.

    Dosage et administration:

    Par voie intramusculaire (en / m), par voie intraveineuse (iv) (goutte à goutte pendant 30-60 minutes).

    Adultes et enfants de plus de 6 ans - 5 mg / kg toutes les 8 heures ou 7,5 mg / kg toutes les 12 heures; infections bactériennes des voies urinaires (non compliquées) - 250 mg toutes les 12 heures; après la séance d'hémodialyse, une dose supplémentaire de 3-5 mg / kg peut être prescrite. La dose maximale pour les adultes est de 15 mg / kg / jour, mais pas plus de 1,5 g / jour pendant 10 jours.

    La durée du traitement avec introduction iv est de 3-7 jours, avec un / m - 7-10 jours. Nouveau-nés prématurés avec une dose initiale de 10 mg / kg, puis 7,5 mg / kg toutes les 18-24 heures; Chez les nouveau-nés et les enfants de moins de 6 ans, la dose initiale est de 10 mg / kg, puis de 7,5 mg / kg toutes les 12 heures pendant 7 à 10 jours.

    Les patients brûlés peuvent avoir besoin d'une dose de 5-7,5 mg / kg toutes les 4 à 6 heures en raison de T1/2 (1-1,5 h) chez ces patients.

    Pour l'introduction de / m, utiliser une solution préparée en ajoutant 2-3 ml d'eau pour injection au contenu du flacon (250 mg ou 500 mg) et pour le dosage de 1000 mg - 4-5 ml d'eau pour injection.

    Pour l'injection IV (goutte-à-goutte), le contenu du flacon est dissous dans 200 ml d'une solution à 5% de dextrose (glucose) ou d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%. La concentration d'amikacine dans la solution pour perfusion intraveineuse ne doit pas dépasser 5 mg / ml.

    Chez les enfants, le volume de liquide injecté doit être réduit en fonction de la dose de l'antibiotique. La durée de IV dans l'introduction des nouveau-nés est de 1-2 heures.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale nécessitent une correction du schéma posologique: une réduction de la dose ou une augmentation de l'intervalle entre administrations est nécessaire.

    Dans le cas d'une augmentation de l'intervalle entre administrations (si le niveau de clairance de la créatinine n'est pas connu et que l'état du patient est stable), l'intervalle entre les doses est fixé comme suit:

    Intervalle (heures) = concentration sérique de créatinine x 9.

    Si la concentration sérique de créatinine est de 2 mg / 100 ml, la dose unique recommandée (7,5 mg / kg) doit être administrée toutes les 18 heures.

    Lorsque l'intervalle est augmenté, la dose unique n'est pas modifiée.

    Dans le cas d'une réduction de dose unique avec un schéma posologique inchangé, la première dose pour les patients atteints d'insuffisance rénale est de 7,5 mg / kg.

    Pour calculer les doses suivantes, il est nécessaire de séparer la valeur de la clairance de la créatinine (ml / min) chez les patients pour la clairance de la créatinine, puis de multiplier le chiffre obtenu par la quantité de la dose initiale en mg, soit:

    La dose suivante (mg), administré toutes les 12 heures = Clairance de la créatinine, révélé chez le patient (ml / min) / Clairance de la créatinine normale (ml / min) initiale dose (mg)

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausées, vomissements, altération de la fonction hépatique (augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie).

    Du système nerveux: maux de tête, somnolence, effet neurotoxique (contractions musculaires, engourdissements, picotements, crises d'épilepsie), violation de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire).

    Depuis les organes des sens: ototoxicité (perte auditive, troubles vestibulaires et labyrinthiques, surdité irréversible), effet toxique sur l'appareil vestibulaire (discoordination des mouvements, vertiges, nausées, vomissements). L'incidence des troubles vestibulaires et auditifs augmente chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

    Du système urinaire: néphrotoxicité, altération de la fonction rénale (oligurie, protéinurie, microhématurie, hypercreatininémie, azotémie).

    De l'hématopoïèse: Anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, éosinophilie.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, fièvre, œdème de Quincke, arthralgie.

    Les réactions locales: douleur au site d'injection, dermatite, phlébite et périphyse (avec administration intraveineuse).

    Surdosage:

    Symptômes: réactions toxiques (perte auditive, ataxie, vertiges, troubles de la miction, soif, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, bourdonnements ou sensation dans les oreilles, insuffisance respiratoire).

    Traitement: supprimer le blocage de la transmission neuromusculaire et ses conséquences - hémodialyse ou dialyse péritonéale; inhibiteurs de la cholinestérase, les sels de calcium (Ca2+), ventilation artificielle, autres thérapies symptomatiques et de soutien.
    Interaction:

    Pharmaceutiquement incompatible avec les pénicillines, l'héparine, les céphalosporines, la capréomycine, l'amphotéricine B, l'hydrochlorothiazide, l'érythromycine, la nitrofurantoïne, les vitamines des groupes B et C, le chlorure de potassium.

    Présente une interaction synergique avec la carbénicilline, la benzylpénicilline et les céphalosporines (chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique sévère lorsqu'ils sont associés à des bêta-lactamines, l'efficacité des aminosides peut être diminuée).

    L'acide nalidixique, polymyxine À, cisplatine et vancomycine augmenter le risque d'oto et de néphrotoxicité.

    Diurétiques (en particulier furosémide), les céphalosporines, les pénicillines, les sulfamides et les anti-inflammatoires non stéroïdiens, en compétition pour la sécrétion active dans les tubules du néphron, bloquent l'élimination des aminoglycosides, augmentent leur concentration dans le sérum, améliorant la néphro - et la neurotoxicité.

    L'amikacine améliore l'effet relaxant musculaire des myorelaxants non dépolarisants.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'amikacine méthoxyflurane, les polymyxines pour l'administration par voie parentérale, la capréomycine et d'autres médicaments qui bloquent la transmission neuromusculaire (hydrocarbures halogénés - anesthésiques par inhalation, analgésiques opioïdes), la transfusion de grandes quantités de sang avec des conservateurs de nitrate augmentent le risque d'arrêt de la respiration.

    L'administration par voie parentérale d'indométacine augmente le risque d'effets toxiques des aminosides (une augmentation T1/2 et dégagement réduit).

    L'amikacine réduit l'efficacité des médicaments anti-myasthéniques.

    Instructions spéciales:

    Avant utilisation, la sensibilité des pathogènes isolés est déterminée à l'aide de disques contenant 30 μg d'amikacine. Avec un diamètre d'une zone sans croissance de 17 mm ou plus, le microorganisme est considéré comme sensible, de 15 à 16 mm - modérément sensible, moins de 14 mm - résistant.

    La concentration d'amikacine dans le plasma ne doit pas dépasser 25 mcg / ml (la concentration thérapeutique est de 15-25 mcg / ml).

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des reins, du nerf auditif et de l'appareil vestibulaire au moins une fois par semaine.

    La probabilité de néphrotoxicité était plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi qu'à des doses élevées et pendant une longue période (dans cette catégorie de patients, une surveillance quotidienne de la fonction rénale peut être nécessaire).

    Lorsque les tests audiométriques insatisfaisants, la dose du médicament est réduite ou arrêtée.

    Les patients présentant des maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont invités à prendre la quantité accrue de liquide à une diurèse adéquate.

    En l'absence de dynamique clinique positive doit être rappelé la possibilité de développer des micro-organismes résistants. Dans de tels cas, il est nécessaire d'annuler le traitement et de commencer la thérapie appropriée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Poudre pour la préparation de solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 250 mg, 500 mg, 1000 mg.

    Emballage:

    Pour 250 mg, 500 mg, 1000 mg dans des bouteilles d'une capacité de 10 ml de verre, hermétiquement fermées avec des bouchons en caoutchouc, serties avec des bouchons en aluminium.

    Chaque étiquette est étiquetée avec du papier pour les publications de haute qualité ou une étiquette auto-adhésive selon les spécifications de l'entreprise.

    1 bouteille avec le médicament, ainsi que des instructions d'utilisation, est placé dans un paquet de carton.

    Cinq flacons de médicament sont placés dans un emballage à mailles de contour constitué d'un film de chlorure de polyvinyle.

    Cinq flacons de médicament sont placés dans un emballage à mailles de contour constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'un emballage souple à base de feuille d'aluminium ou d'un matériau d'emballage combiné sur une base de papier.

    1 ou 2 packs de cellules profilées avec des flacons ainsi que des instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Emballage pour les hôpitaux

    Pour 10 packs de contour avec des flacons et un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans une boîte de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002171
    Date d'enregistrement:05.08.2013 / 03.07.2017
    Date d'expiration:05.08.2018
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BRYNTSALOV-A, CJSC BRYNTSALOV-A, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.08.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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