Substance activeFlutamideFlutamide
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 film enduit de comprimé contient:

    substance active:

    flutamide 250 mg

    Excipients: cellulose microcristalline 140 mg, lactose monohydraté 250 mg, sodium croscarmellose 17 mg, stéarate de magnésium 2 mg, dioxyde de silicium colloïdal 1 mg.

    Composition de la coquille de film:

    hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 2910 - 9 mg, giprolase (hydroxypropylcellulose) 400 CPS - 5 mg, macrogol (polyéthylèneglycol) 3350 - 2 mg, dioxyde de titane (E 171) - 5,94 mg, laque d'aluminium basée sur le colorant Jaune d'Honolin (E 104) 0,06 mg, cire de carnauba 0,033 mg

    La description:

    Comprimés ronds biconvexes, lumière pelliculéecouleur lol-jaune. D'un côté gravure fait des inscriptions "FLUT" et "250", séparés par une ligne horizontale, de l'autre côté de la gravure: "NU" ou "APO", ou "PRO".

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral, antiandrogène.
    ATX: & nbsp

    L.02.B.B.01   Flutamide

    Pharmacodynamique:

    Le flutamide est un médicament antitumoral anti-androgène non stéroïdien. Bloque de manière compétitive l'interaction des androgènes avec leurs récepteurs cellulaires. Le mécanisme d'action est basé sur l'inhibition de l'absorption des androgènes et / ou l'inhibition de la liaison des androgènes dans les noyaux des cellules cibles. Sa capacité à inhiber l'action de la testostérone au niveau cellulaire s'ajoute à la «castration» médicamenteuse provoquée par les agonistes de la gonadolibérine (GnRH). L'organe cible de l'action pharmacologique du flutamide est la prostate et les vésicules séminales. Flutamide ne possède pas d'activité oestrogénique, anti-oestrogénique, progestative et anti-gestagène.


    PharmacocinétiqueLe médicament est complètement et rapidement absorbé après ingestion, subissant une biotransformation dans le foie. Le principal métabolite présent dans le plasma sanguin, dont la concentration maximale est atteinte après 2 heures, est un dérivé biologiquement actif hydroxylé (2-hydroxyflutamide). 94-96% de flutamide et 92-94% de métabolite a-hydroxylé se lient aux protéines. Du corps, le médicament est excrété principalement par les reins, environ 4,2% est sécrété par l'intestin dans les 72 heures. La demi-vie du métabolite actif du plasma est d'environ 6 heures (chez les patients âgés - 8 heures après une dose unique et 9,6 heures à une concentration stable). Après avoir pris du flutamide par voie intraveineuse, 250 mg 3 fois par jour, un niveau de concentration stablede la drogue et de son métabolite actif dans le plasma est atteint après une quatrième dose du médicament.
    Les indications:
    Traitement du cancer de la prostate métastatique lorsque la suppression de la testostérone est indiquée:
    • au début du traitement en combinaison avec des agonistes de la GnRH;
    • en tant que traitement supplémentaire pour les patients recevant déjà un traitement avec des agonistes de la GnRH;
    • chez les patients avec castration chirurgicale;
    • traitement des patients chez lesquels d'autres types d'hormonothérapie étaient inefficaces ou en cas d'intolérance à ce traitement.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au flutamide ou à tout autre composant de la drogue.

    - Hépatique prononcée sousstatique.

    - Enfance (sécurité et efficacité non établie).

    Soigneusement:

    chez les patients avec diminution de la fonction hépatique, avec susceptibilité à la thrombose et avecdes maladies cardiovasculaires, et également dans des conditions, prédisposantintoxication à l'aniline (un des métabolites du flutamide -dérivé de méthylaniline): carence en glucose-6-phosphate dehydrogenase, tabagisme, hémoglobinopathie (M-hémoglobine).

    Dosage et administration:

    À l'intérieur pour 250 mg 3 fois par jour chacunles 8 dernières heures. Si s'applique jusqu'à l'apparition des signes progression de la tumeur maladie.

    Dans le cas de la thérapie combinée avec des agonistes de la GnRH, les deux médicaments peuvent être assigné en même temps ou réception flutamide commence trois jours avant la première admission de l'agoniste GnRH.

    Effets secondaires:

    La fréquence du développement des effets secondaires est indiqué conformément à ce qui suitgradation: le plus souvent (10 % et plus haut), moins souvent (de 1 à 10%), rarement (moins de 1%).

    Lorsque le médicament est utilisé dans monothérapie

    Le plus souvent: gynécomastie et / ou douleur dans la glande mammaire, parfois suivi de galactorrhée. Celles-ci les phénomènes disparaissent après l'abolition duréduction de dose.

    Moins souvent: diarrhée, nausées, vomissements, augmentation de l'appétit, insomnie, fatigue accrue, dysfonction transitoire du foie.

    Rarement: hépatite ou ictère (y compris cholestatique), nécrose hépatique, encéphalopathie hépatique, augmentation de l'activité transaminase (ces effets secondaires sont généralement réversibles après l'arrêt du traitement, mais des cas d'issue fatale dus à une insuffisance hépatique sévère avec flutamide ont été signalés); hémorragies sous-cutanées, zona, démangeaisons cutanées, syndrome lupus; l'anorexie, les brûlures d'estomac, la constipation, la diarrhée; diminution de la libido, maux de tête, bouffées de chaleur (fièvre, sudation), augmentation de la tension artérielle, vertiges, faiblesse, acuité visuelle, soif, douleur thoracique, enflure (doigts, pieds, tibias), anxiété, dépression et thrombocytopénie. Avec un traitement prolongé, la suppression de la spermatogenèse a été notée. Certains cas de développement d'anémie hémolytique, d'anémie macrocytaire, de méthémoglobinémie, de réaction de photosensibilité accrue (y compris érythème, ulcération de la peau, éruption bulleuse, nécrolyse épidermique) ont été notés. Parfois, les patients éprouvent un changement dans la couleur de l'urine de l'ambre au jaune-vert.

    Lorsqu'il est traité en association avec des agonistes de la GnRH

    Le plus souvent: «bouffées de chaleur» (fièvre, augmentation de la transpiration), diminution de la libido, impuissance, diarrhée, nausées, vomissements. L'incidence de ces effets secondaires, à l'exception de la diarrhée (plus prononcé lorsqu'il est utilisé en conjonction avec des flutamines - maison), est la même que dans la monothérapie avec des agonistes G nRG.

    Moins souvent: gynécomastie, anémie, leucopénie, thrombocytopénie, manque d'appétit, gonflement, symptômes de troubles neuromusculaires, difficulté à uriner, augmentation de la tension artérielle et effets secondaires système nerveux (somnolence, dépressioncela, la confusion, l'anxiété, névrose).

    Rarement: respiration altérée, hépatiqueinsuffisance, hépatite, cholesjaunisse tatatique, nécrose du foie, encéphalopathie hépatique, augmentéephotosensibilité, methemoglobinémie.

    Surdosage:
    En cas de surdosage, si le patient est conscient et sans vomissements spontanés, des vomissements doivent être induits. Il est nécessaire d'utiliser une thérapie symptomatique avec un suivi constant du patient et des fonctions vitales.

    Interaction:
    Compte tenu de l'augmentation possible de l'action anticoagulante avec l'utilisation simultanée d'anticoagulants indirects et de flutamide, la dose d'anticoagulant doit être choisie sous le contrôle du temps de prothrombine.

    Instructions spéciales:
    Le traitement par le flutamide doit être effectué sous le contrôle de l'activité enzymatique hépatique dans le sérum sanguin (une fois par mois pendant les 4 premiers mois puis régulièrement).
    Si l'activité des enzymes hépatiques est augmentée de 2 à 3 fois par rapport à la limite supérieure des valeurs normales et / ou l'apparition d'un ictère en l'absence de métastases dans le foie, l'utilisation du flutamide doit être interrompue. Les patients doivent recevoir une recommandation de consulter immédiatement un médecin dès l'apparition des premiers symptômes de dysfonction hépatique, tels que prurit, obscurcissement des urines, nausées, vomissements, perte d'appétit persistante, jaunisse de la peau ou sclérotique, douleur dans l'hypochondre droit ou symptômes pseudo-grippaux.

    Forme de libération / dosage:
    Les comprimés couverts d'une couverture sur 250 mg.
    Emballage:
    Pour 10,20,30,50,84, 90, 100 et 500 comprimés dans des bouteilles en polyéthylène haute pression, scellé avec des couvercles.
    1 bouteille avec instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton
    Conditions de stockage:
    Dans un endroit sec et sombre, à une température de 15 à 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants. Liste B.

    Durée de conservation:
    3 années.
    Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N014283 / 01
    Date d'enregistrement:16.01.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:New Farm Inc.New Farm Inc.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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