Flutamide - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Un comprimé contient: ingrédient actif: flutamide 250 mg, excipients: lactose monohydraté 200 mg, fécule de pomme de terre 80 mg, cellulose microcristalline 80 mg, laurylsulfate de sodium 15 mg, amidon de maïs 70 mg povidone KZO -25 mg, colloïde de dioxyde de silicium-5 mg, cross-povidone-20 mg, stéarate de magnésium-5 mg

La description:

Rond biconvexe de jaune pâle à des pilules jaunes avec un risque.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral, antiandrogène.

ATX: & nbsp

L.02.B.B.01 Flutamide

Pharmacodynamique:

Le flutamide est un médicament antitumoral anti-androgène non stéroïdien. Bloque de manière compétitive l'interaction des androgènes avec leurs récepteurs cellulaires. Le mécanisme d'action est basé sur l'inhibition de l'absorption des androgènes et / ou l'inhibition de la liaison des androgènes dans les noyaux des cellules cibles. Sa capacité à inhiber l'action de la testostérone au niveau cellulaire s'ajoute à la «castration» médicamenteuse provoquée par les agonistes de la gonadolibérine (GnRH). L'organe cible de l'action pharmacologique du flutamide est la prostate et les vésicules séminales. Flutamide ne possède pas d'activité œstrogénique, anti-œstrogénique, progestative et anti-gestagène.

Pharmacocinétique

Le médicament est complètement et rapidement absorbé après ingestion, subissant une biotransformation dans le foie. Le principal métabolite présent dans le plasma sanguin, dont la concentration maximale est atteinte après 2 heures, est un dérivé biologiquement actif hydroxylé (2-oxyflutamide). 94-96% flutamide et 92-94% du métabolite a-hydroxylé se lie aux protéines plasmatiques.Du corps, le médicament est excrété principalement par les reins, environ 4,2% est excrété par l'intestin dans les 72 heures. La demi-vie du métabolite actif du plasma est d'environ 6 heures (chez les patients âgés - 8 heures après une dose unique et 9,6 heures à une concentration à l'équilibre). Après l'administration multiple de flutamide 250 mg trois fois par jour, un niveau stable de concentration de médicament et son métabolite actif dans le plasma est atteint après une quatrième dose de flutamide.

Les indications:

Traitement du cancer de la prostate métastatique lorsque la suppression de la testostérone est indiquée:

au début du traitement en combinaison avec des agonistes de la GnRH;
en tant que traitement supplémentaire pour les patients recevant déjà un traitement avec des agonistes de la GnRH;
chez les patients avec castration chirurgicale;
traitement des patients chez qui d'autres types d'hormonothérapie étaient inefficaces ou en cas d'intolérance à un tel traitement.

Contre-indications

Hypersensibilité au flutamide ou à tout autre composant du médicament.
Insuffisance hépatique sévère.
Âge de l'enfant (sécurité et efficacité non établies)

Soigneusement:

chez les patients présentant une insuffisance hépatique, présentant une tendance à la thrombose et aux maladies cardiovasculaires, ainsi que dans des conditions prédisposant à l'intoxication aniline (un des métabolites flutamide - dérivé méthylaniline): déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, tabagisme, hémoglobinopathie (M - l'hémoglobine).

Dosage et administration:

À l'intérieur, 250 mg 3 fois par jour toutes les 8 heures. En cas de réalisation d'un effet positif, le médicament est utilisé jusqu'à ce que des signes de progression de la tumeur se développent.

Dans le cas d'un traitement combiné avec des agonistes de la GnRH, les deux médicaments peuvent être administrés en concomitance, ou Flutamide est administré trois jours avant la première administration de l'agoniste de la GnRH.

Effets secondaires:

L'incidence des effets secondaires est décrite selon la gradation suivante: le plus souvent (10% et plus), moins souvent (de 1 à 10%), rarement (moins de 1%).

Lors de l'utilisation du médicament en monothérapie

Le plus souvent: gynécomastie et / ou douleur dans la région du sein, parfois accompagnée de galactorrhée. Ces phénomènes disparaissent après l'arrêt du traitement. ou une réduction de dose.

Moins souvent: diarrhée, nausée, vomissement, augmentation de l'appétit, insomnie, fatigue, dysfonction hépatique transitoire, hépatite.

Rarement: hépatite ou ictère (y compris cholestatique), nécrose hépatique, encéphalopathie hépatique, augmentation de l'activité transaminase (ces effets secondaires sont généralement réversibles après l'arrêt du traitement, mais des cas d'issue fatale dus à une insuffisance hépatique sévère avec flutamide ont été signalés); hémorragie sous-cutanée, zona, démangeaisons cutanées, syndrome lupus; l'anorexie, les brûlures d'estomac, la constipation, l'indigestion; diminution de la libido, maux de tête, bouffées de chaleur (fièvre, transpiration accrue), augmentation de la tension artérielle, vertiges, faiblesse, acuité visuelle, soif, douleur thoracique, gonflement (doigts, pieds, tibias), anxiété, dépression et thrombocytopénie. Avec un traitement prolongé, la suppression de la spermatogenèse a été notée. Certains cas d'anémie hémolytique, d'anémie macrocytaire, de méthémoglobinémie, de réaction d'augmentation de la photosensibilité (y compris érythème, ulcération de la peau, éruption bulleuse, nécrolyse épidermique) ont été notés. Parfois, chez les patients, il y a un changement de la couleur de l'urine de l'ambre au jaune-vert.

Lorsqu'il est traité en combinaison avec des agonistes, GYRH

Le plus souvent: «bouffées de chaleur» (fièvre, augmentation de la transpiration), diminution de la libido, impuissance, diarrhée, nausées, vomissements. L'incidence de ces effets secondaires, à l'exception de la diarrhée (plus prononcée en association avec le flutamide), est la même que celle de la monothérapie avec des agonistes de la GnRH.

Moins, souvent: gynécomastie, anémie, leucopénie, thrombocytopénie, manque d'appétit, gonflement, symptômes de troubles neuromusculaires, difficulté à uriner, augmentation de la tension artérielle et effets secondaires du système nerveux central (somnolence, dépression, confusion, anxiété, névrose).

Rarement: insuffisance respiratoire, insuffisance hépatique, hépatite,

Ictère cholestatique, nécrose hépatique, encéphalopathie hépatique, augmentation de la photosensibilité, méthémoglobinémie.

Surdosage:

Symtomas (lorsqu'il est pris à une dose de 1500 mg / jour pendant 36 semaines): gynécomastie, oppression thoracique, augmentation de l'activité de l'aspartate aminotransférase.

En cas de surdosage, si le patient est conscient et sans vomissements spontanés, des vomissements doivent être induits. Il est nécessaire d'utiliser une thérapie symptomatique avec un suivi constant du patient et des fonctions vitales. En raison du degré élevé d'association avec les protéines plasmatiques, l'hémodialyse est pratiquement inefficace.

Interaction:

Compte tenu de l'amélioration possible de l'effet anticoagulant avec l'utilisation simultanée de warfarine et de flutamide, la dose d'anticoagulant doit être choisie sous le contrôle du temps de prothrombine.

Instructions spéciales:

Le traitement par le flutamide doit être effectué sous le contrôle de l'activité des enzymes «hépatiques» dans le sérum sanguin (une fois par mois pendant les 4 premiers mois puis régulièrement).

En cas d'augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» 2-3 fois par rapport à la limite supérieure des valeurs normales et / ou l'apparition d'un ictère en l'absence de métastases dans le foie, Flutamide doit être arrêté. Les patients doivent recevoir une recommandation de consulter immédiatement un médecin dès l'apparition des premiers symptômes de dysfonction hépatique, tels que prurit, obscurcissement des urines, nausées, vomissements, perte d'appétit persistante, jaunisse de la peau ou sclérotique, douleur dans l'hypochondre droit ou symptômes pseudo-grippaux.

Pendant le traitement avec Flutamide, la somnolence, la névrose et la confusion peuvent se produire, par conséquent, il est recommandé de s'abstenir de conduire et de faire d'autres activités qui exigent une concentration élevée de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 250 mg.

Emballage:

10 comprimés dans une plaquette thermoformée. Pour 2 ou 10 blisters avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000156

Date d'enregistrement:13.01.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:MEDINTORG, ZAO MEDINTORG, ZAO Russie

Représentation: & nbspMEDINTORG, ZAOMEDINTORG, ZAO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Flutamide (Flutamide)