Substance activeFlutamideFlutamide
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    Composition:
    1 comprimé contient:
    Substance active: flutamide - 250,0 mg;
    Excipients: lactose anhydre - 221,7 mg, laurylsulfate de sodium - 15,0 mg, cellulose microcristalline - 100,0 mg, amidon prégélatinisé - 162,5 mg, dioxyde de silicium - 0,4 mg, stéarate de magnésium - 0,4 mg.

    La description:
    Comprimés ronds biconvexes de couleur jaune clair avec un risque sur un côté et gravure "SP" de l'autre côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral, antiandrogène.
    ATX: & nbsp

    L.02.B.B.01   Flutamide

    Pharmacodynamique:
    Le flutamide est un médicament antitumoral anti-androgène non stéroïdien. Bloque de manière compétitive l'interaction des androgènes avec leurs récepteurs cellulaires. Le mécanisme d'action est basé sur l'inhibition de l'absorption des androgènes et / ou l'inhibition de la liaison des androgènes dans les noyaux des cellules cibles. Sa capacité à inhiber l'action de la testostérone au niveau cellulaire s'ajoute à la «castration» médicamenteuse provoquée par les agonistes de la gonadolibérine (GnRH). Les organes cibles de l'action pharmacologique du flugamide sont la prostate et les vésicules séminales. Flutamide ne possède pas d'activité œstrogénique, anti-œstrogénique, progestative et anti-gestagène.

    Pharmacocinétique
    Lorsqu'il est ingéré, le médicament est complètement et rapidement absorbé, subissant une biotransformation dans le foie pour former un dérivé hydroxylé biologiquement actif (2-hydroxy-flutamide). Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de métabolites actifs est de 2 heures, la liaison avec les protéines est de 94-96%. Du corps, le médicament est excrété principalement par les reins. Environ 4,2% sont sécrétés par l'intestin dans les 72 heures. La demi-vie du métabolite actif du plasma est d'environ 6 heures (chez les patients âgés - 8 heures après une dose unique et 9,6 heures à une concentration stable). Après administration répétée de flutamide 250 mg trois fois par jour, un niveau stable de concentration du médicament et son métabolite actif dans le plasma ont été atteints après une quatrième dose de flutamide.

    Les indications:
    Traitement du cancer de la prostate métastatique lorsque la suppression de la testostérone est indiquée:
    • au début du traitement en combinaison avec des agonistes de la GnRH;
    • en tant que traitement supplémentaire pour les patients recevant déjà un traitement avec des agonistes de HNRH;
    • chez les patients avec castration chirurgicale;
    • traitement des patients chez qui d'autres types d'hormonothérapie étaient inefficaces - ou intolérants à un tel traitement.

    Contre-indications
    • hypersensibilité au flutamide ou à d'autres composants du médicament;
    • insuffisance hépatique sévère;
    • enfance.

    Soigneusement:
    • fonction hépatique anormale;
    • propension à la thrombose;
    • maladies cardiovasculaires concomitantes;
    • Etats prédisposant à l'intoxication à l'aniline (un des métabolites flutamide - dérivé de méthylaniline): carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, tabagisme, hémoglobinopathie (M-hémoglobine).

    Dosage et administration:
    À l'intérieur, 250 mg 3 fois par jour - toutes les 8 heures.
    En cas de réalisation d'un effet positif, le médicament est utilisé jusqu'à ce que des signes de progression de la tumeur se développent.
    En cas de traitement combiné avec des agonistes de la GnRH, les deux médicaments peuvent être administrés en même temps, ou Flucin® est administré 24 heures avant la première administration de l'agoniste de la GnRH.
    Dans la nomination de la radiothérapie, la préparation Flucin® est prescrite 8 semaines avant le début du traitement et la préparation de la préparation Flucin® est poursuivie pendant toute la durée de la radiothérapie.

    Effets secondaires:
    Avec une monothérapie Les événements indésirables les plus fréquents sont la gynécomastie et / ou la douleur dans les glandes thoraciques, parfois accompagnées de galactorrhée. Ces phénomènes disparaissent à l'arrêt ou après une réduction de la dose. Diarrhée moins fréquente, nausée, vomissement, augmentation de l'appétit, insomnie, fatigue, dysfonction hépatique transitoire, hépatite.
    Dans de rares cas, les effets secondaires suivants sont notés: diminution de la libido, troubles gastro-intestinaux (manque d'appétit, brûlures d'estomac, constipation, douleur semblable à la douleur ulcéreuse), œdème périphérique, hémorragie sous-cutanée, zona, démangeaison, syndrome lupique, céphalée, vertiges, faiblesse, acuité visuelle, soif, douleur thoracique, anxiété, dépression, œdème lymphangiectasique, changement de la couleur de l'urine (de l'ambre au jaune-vert). Avec un traitement prolongé, la suppression de la spermatogenèse a été notée.
    Les effets indésirables spontanés suivants ont également été observés: anémie hémolytique, anémie macrocytaire, méthémoglobinémie, sulfémoglobinémie, réactions de photosensibilité accrues (y compris érythème, ulcération, éruption bulleuse, nécrolyse épidermique), ictère obstructif, encéphalopathie hépatique, nécrose hépatique, augmentation des taux d'azote uréique et de créatinine . Ces effets secondaires surviennent généralement après l'arrêt du traitement. Cependant, il y a des rapports d'une issue fatale en raison de graves dommages au foie causés par l'administration de flutamide. Très rarement, il y a une hyperglycémie et une exacerbation du diabète sucré.
    Lorsqu'il est traité en combinaison avec des agonistes de la GnRH. Le plus souvent, des «bouffées de chaleur» (fièvre, transpiration), diminution de la libido, impuissance, diarrhée, nausées, vomissements sont possibles. L'incidence de ces effets secondaires, à l'exception de la diarrhée (plus prononcée en association avec le flutamide), est la même chose qu'avec la monothérapie avec les agonistes de la GnRH. L'incidence de la gynécomastie associée à une polythérapie est significativement plus faible qu'en monothérapie et comparable à l'incidence du placebo.
    Rarement, les effets secondaires suivants peuvent survenir: anémie, leucopénie, thrombocytopénie, troubles gastro-intestinaux d'étiologie peu claire, manque d'appétit, œdème périphérique, symptômes de troubles neuromusculaires, ictère, symptômes de troubles du système génito-urinaire, hypertension artérielle et effets secondaires système nerveux (somnolence, dépression, confusion, anxiété, névrose). Dans de très rares cas, des maladies pulmonaires interstitielles, une hépatite et une augmentation de la photosensibilité peuvent survenir.

    Surdosage:
    Dans les essais cliniques menés en utilisant des doses allant jusqu'à 1500 mg par jour pendant jusqu'à 36 semaines, aucun effet secondaire sérieux n'a été rapporté. Les effets secondaires enregistrés incluaient la gynécomastie, la sensibilité des seins et une légère augmentation de l'activité de l'aspartate aminotransférase.
    Si le patient est conscient et sans vomissements spontanés, vous devriez provoquer le vomissement. Possible lavage gastrique. Il est nécessaire d'appliquer la thérapeutique symptomatique avec la surveillance constante des fonctions vitales. L'hémodialyse est inefficace en raison du haut degré de liaison du médicament aux protéines.

    Interaction:
    Compte tenu de l'amélioration possible de l'effet anticoagulant avec l'utilisation simultanée d'anticoagulants indirects (par exemple, la warfarine) et de flutamide, une dose d'anticoagulant doit être choisie sous le contrôle du temps de prothrombine.
    Avec l'utilisation combinée de théophylline et de flutamide, la concentration de deophylline dans le sang peut augmenter.

    Instructions spéciales:
    Le traitement doit être effectué sous le contrôle de l'activité des enzymes «hépatiques» dans le sang une fois par mois pendant les 4 premiers mois puis régulièrement tous les mois.
    En cas d'activité accrue des enzymes hépatiques 2 à 3 fois par rapport à la limite supérieure des valeurs normales et / ou l'apparition d'un ictère en l'absence de métastases dans le foie, l'utilisation de Flucin® doit être arrêtée.
    Les patients doivent recevoir une recommandation de consulter immédiatement un médecin dès l'apparition des premiers symptômes de dysfonction hépatique, tels que prurit, obscurcissement des urines, nausées, vomissements, perte persistante d'appétit, ictère cutané ou sclérotique, douleur dans l'hypochondre droit ou symptômes pseudo-grippaux.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Les effets de la drogue sur la capacité de conduire et d'autres mécanismes ne sont pas identifiés.

    Forme de libération / dosage:
    Comprimés de 250 mg.
    Emballage:
    Pour 10 ou 20 comprimés dans un blister, en PVC et feuille d'aluminium. 5 (20 comprimés chacun) et 10 (10 comprimés) de blisters ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:
    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C
    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    5 années. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N012620 / 01
    Date d'enregistrement:26.03.2011
    Date d'annulation:2016-03-11
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MSD FARMASYUTIKALS, LLC MSD FARMASYUTIKALS, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMSD Pharmaceuticals Ltd.MSD Pharmaceuticals Ltd.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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