Substance activePhosphomycinePhosphomycine
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    Composition:

    Une bouteille contient:



    0,5 g

    1 g

    2 grammes

    Substance active:




    Phosphomycine disodique

    0,66 g

    1,32 g

    2,64 g

    (en termes de phosphomycine)

    (0,5 g)

    (1,0 g)

    (2,0 g)

    Excipient:




    Acide citrique anhydre

    20 mg

    40 mg

    80 mg

    La description:

    La poudre est blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:antibiotique
    ATX: & nbsp

    J.01.X.X.01   Phosphomycine

    Pharmacodynamique:

    Agent antibactérien d'un large spectre d'action. Le mécanisme d'action est associé à la suppression de la première étape de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Étant un analogue structurel du phosphoénolpyruvate, inhibe de manière compétitive et irréversible l'enzyme uridine triphosphate-N-acétylglucosamienol-acétylglucosaminol-pyrdiable transferase, qui catalyse la réaction de formation uridine triphosphate-N-acétyle-3-O- (1-carboxyvinyle) -RÉ-glucosamine de phosphoénolpyruvate et uridine triphosphate-N-acétyl-O-glucosamine.

    La fosfomycine est active in vitro, et dans les conditions de la pratique clinique dans le traitement d'un certain nombre d'infections) contre les aérobies à Gram positif - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (y compris les souches résistantes à la méthicilline), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae. Enterococcus fécal est, Gram négatif aérobies - Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencici (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrheae. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp. et Yersinia enterocolitica. La plupart des souches Klebsiella spp. et Providencici spp. modérément sensible à la drogue.

    Stable Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Treponema spp., Borrelia spp. et Mycobacterium spp.

    La résistance secondaire des micro-organismes est rare. Une propriété précieuse de la drogue est le manque de résistance croisée avec d'autres agents antibactériens. Lorsqu'il est combiné avec bêta-lactames, fluoroquinolones, glycopeptides ou aminoglycosides, on observe une synergie prononcée de l'action antibactérienne par rapport à une large gamme de bactéries aérobies Gram-positives et Gram-négatives.

    Pharmacocinétique
    1. Concentration du médicament dans le plasma sanguin

    30 minutes après l'administration intraveineuse (iv) de 1 g du médicament - dans les 5 minutes, la concentration de phosphomycine dans le sérum est de 74 ug / ml; demi-vie (T1 / 2) - 1,7 heure. À un lent (dans 1 h) dans / dans l'introduction du médicament à la dose de 2 g, la concentration maximale de phosphomycine était de 157,3 μg / ml, T1/2- 1,8 heure. À un lent (dans 1 heure) dans / dans l'introduction du médicament à une dose de 2 g, la concentration maximale de phosphomycine était de 98,3 μg / ml. T1/2- 1,7 heure.

    0,5 à 1 heure après l'administration intraveineuse de 1 g de phosphomycine pendant 4 minutes chez des enfants pesant de 20 à 37 kg, la concentration de phosphomycine dans le sérum était de 93,8 à 107 μg / ml, T1 / 2.- 1,3 heure

    2. Liaison aux protéines plasmatiques

    Le degré de liaison de la phosphomycine aux protéines plasmatiques est faible - 2,16% de la dose administrée.

    3. Concentration de médicament dans les expectorations

    Chez cinq patients présentant des infections respiratoires trois heures après l'administration intraveineuse de 1,0 g de phosphomycine, la concentration dans les expectorations était de 7,0 μg / ml.

    Métabolisme et excrétion

    En raison de son faible poids moléculaire phosphomycine bien distribué dans de nombreux organes et tissus du corps. Les concentrations bactéricides sont déterminées dans les tissus du poumon, du liquide pleural, du liquide péritonéal, de la bile, du tissu adipeux sous-cutané, des muscles, des os, du liquide synovial, des tissus oculaires, du coeur valvulaire endocardique; pénètre rapidement la barrière hémato-encéphalique. La concentration du médicament dans le liquide céphalo-rachidien augmente significativement avec l'inflammation des méninges. Pénètre et s'accumule dans les phagocytes (neutrophiles et macrophages). Pénètre dans le placenta. En petites concentrations pénètre dans le lait maternel.

    Affiché phosphomycine principalement des reins sous une forme inchangée avec la création de fortes concentrations d'antibiotiques dans l'urine. Dans des études menées avec la participation de volontaires sains adultes, après perfusion intraveineuse de 1 g de phosphomycine pendant une heure ou de 2 g de phosphomycine pendant 2 heures, l'excrétion urinaire était de 95-99% dans les 10-11 heures suivant l'administration.

    Une petite partie de la dose administrée est excrétée par l'intestin, mais cette forme d'élimination n'a pas de signification significative. Phosphomycine peut être facilement retiré du plasma par hémodialyse.

    Les indications:

    Maladies inflammatoires infectieuses causées par des pathogènes sensibles aux médicaments:

    • les infections des tissus mous, y compris chez les patients présentant une insuffisance de la circulation périphérique (diabète sucré, maladies artérielles des membres inférieurs), les infections de brûlures;

    • infection des os et des articulations;

    • les infections des voies respiratoires inférieures, y compris la pneumonie et les infections chez les patients atteints de fibrose kystique;

    • infections intra-abdominales: cholécystite aiguë, cholangite, péritonite;

    • maladies infectieuses et inflammatoires des organes pelviens: salpingite, endométrite, pelvicpéritonite;

    • infection des voies urinaires, y compris aiguë et exacerbation de la pyélonéphrite chronique.

    Avec les maladies suivantes en combinaison avec d'autres médicaments antibactériens:

    • infection du système nerveux central - méningite bactérienne secondaire, incl. postopératoire;

    • état septique;

    • endocardite bactérienne.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au composant actif ou à la substance auxiliaire du médicament.

    Soigneusement:

    Prédisposition dans l'anamnèse à l'allergie maladies (cettekim, comme l'asthme bronchique, l'urticaire), la maladie du foie, l'insuffisance cardiaque et rénale, l'âge avancé, l'hypertension.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de Fosmicin® n'est pas recommandée chez les femmes enceintes ou chez les femmes ayant une grossesse probable en raison de données insuffisantes sur l'efficacité et l'innocuité.

    Pendant la grossesse, la préparation Fosmicin® peut être prescrite si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. La thérapie dans de tels cas devrait être menée sous la supervision d'un médecin.

    S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté pendant toute la durée du traitement.

    Dosage et administration:

    Intraveineusement.

    Adultes:

    - La dose unique moyenne du médicament Fosmicin est de 2-4 g, qui est administré toutes les 6-8 heures.

    Les patients avec l'insuffisance rénale et les patients sur l'hémodialyse exigent une correction des régimes d'administration de la préparation Fosmicin (voir le tableau):

    Clairance de la créatinine

    40-20 ml / min

    20-10 ml / min

    <10 ml / min

    Dose / régime

    2-4 g toutes les 12 heures

    2-4 g toutes les 24 heures

    2-4 g toutes les 48 heures

    Les patients sous hémodialyse reçoivent 2-4 g de médicament après chaque procédure de dialyse.

    Pour les enfants:

    - À partir de la période des nouveau-nés, entrez au taux de 200-400 mg / kg de poids corporel par jour. La dose quotidienne est divisée en 3 injections; les intervalles entre administrations sont de 8 heures.

    La durée du traitement avec Fosmicin et le régime posologique sont fixés individuellement, en fonction de la localisation du processus pathologique et de la gravité de la maladie.

    Pour prévenir l'émergence de micro-organismes pharmacorésistants, le traitement doit être effectué après confirmation de la sensibilité de l'agent pathogène à la phosphomycine, et sa durée doit être limitée au temps minimum nécessaire pour le traitement du patient.

    Procédé de préparation de solutions et administration:

    pour l'administration directe de liquide intraveineux 2 g de la drogue Fosmicin dissoudre dans 20 ml d'eau pour l'injection; Administrer lentement pendant 5 minutes la posologie recommandée - 2 g toutes les 6-8 heures);

    pour une perfusion intraveineuse rapide 4 g de la drogue Fosmicin pré-dissoudre dans l'eau pour injection (pour chaque 2 g 10 ml d'eau pour injection); ajouter la solution résultante à 100-200 ml de liquide de perfusion compatible; injecté pendant 0,5 à 1 heure (schéma posologique recommandé 4 g toutes les 6-8 heures);

    pour perfusion intraveineuse 4 g (dans certains cas cliniquesthés - 8 g) de la préparation Fosmicin pré-dissoudre dans l'eau pour préparations injectables (pour chaque 2 g 10 ml d'eau pour préparations injectables); la solution obtenue avantcheville à 200-500 ml d'un fluide de perfusion compatible; introduire pour -3 heures (le schéma posologique recommandé est de 4 g toutes les 6 à 8 heures)

    Lors de la dissolution de Fosmicin, une réaction exothermique est possible.

    Fluides compatibles pour la perfusion:

    • Solution à 0,9% de chlorure de sodium;

    • Solution de dextrose à 5%;

    • La solution de Ringer;

    • La solution de Ringer de lactate;

    • Solution de bicarbonate de sodium à 1,4%.

    Effets secondaires:

    Les effets indésirables suivants sont présentés selon les systèmes d'organes en fonction de la fréquence de gradation suivante de leur occurrence: très fréquent - plus de 10% (> 1/10); fréquent - plus de 1%, moins de 10% (> 1/100 à <1/10); peu fréquent - plus de 0,1%, mais moins de 1% (> 1/1 000 à <1/100); rare - plus de 0,01%, mais moins de 0,1% (> 1/10000 à <1/1000); très rare - moins de E.01% (<1/10000); inconnu (ne peut être évalué, basé sur le secret disponible).

    Troubles du système immunitaire: rarement des réactions aiguës d'hypersensibilité (y compris le choc anaphylactique). Avec le développement de tout symptôme de réactions anaphylactiques telles que: douleur thoracique, dyspnée, hypotension, cyanose, urticaire, malaise sévère, il est nécessaire d'annuler l'introduction du médicament et de commencer la thérapie symptomatique appropriée.

    MINISTERE DE LA RUSSIE LP-00320 7 - 1 7091 5

    morsure, urticaire, exanthème, rougeur de la peau, érythème, fréquence inconnue - angioedème

    Troubles du système digestif: rarement - diarrhée, nausée, vomissement, douleur abdominale, anorexie, changement de goût, diminution de l'appétit, rarement - stomatite, colite sévère avec présence de sang dans les selles, colite pseudomembraneuse. Lorsque les patients ont des douleurs abdominales ou des selles fréquentes, il est nécessaire d'annuler le médicament et de commencer la thérapie symptomatique appropriée.

    Troubles du foie et des voies biliaires: augmentation souvent transitoire de l'activité des enzymes hépatiques (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, phosphatase alcaline), augmentation peu fréquente de la lactate déshydrogénase, bilirubine, rarement des violations de la fonction du foie, jaunisse, fréquence inconnue - hépatite cholestatique. Dans de tels cas, les patients doivent être sous la supervision d'un médecin. Dans le cas de toute violation de la fonction hépatique, il est nécessaire d'annuler le médicament et de commencer la thérapie symptomatique correspondante.

    Système nerveux altéré: rarement - l'engourdissement, la tête SOL, le vertige, la sensibilité diminuée, la fréquence inconnue - la fatigue augmentée, la confusion, les convulsions. En cas de crises, il est nécessaire d'annuler le médicament et de commencer la thérapie appropriée approprié.

    Perturbations du système respiratoire, organes du thorax et du médiastin: rarement - l'essoufflement, rarement - la toux, l'attaque aiguë des bronchesl'asthme, l'inconfort dans la poitrine, une sensation de compressions thoraciques.

    Violations du système sanguin et lymphatique: rarement - leucopénie. anémie, granulocytopénie, leucopénie, éosinophilie, pancytopénie, agranulocytose ou thrombocytopénie, très rarement - anémie aplasique. Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la formule sanguine du patient. Dans le développement de tous les troubles, il est nécessaire d'annuler le médicament et de commencer la thérapie symptomatique correspondante.

    Troubles du système cardio-vasculaire: rarement - thrombophlébite, rarement - palpitations cardiaques, douleur dans les vaisseaux, hyperémie.

    Troubles des reins et des voies urinaires: rarement - dysfonction rénale, œdème, augmentation de la concentration d'urée dans le sang, protéinurie.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: rarement - une augmentation de la température du corps, la douleur dans le site d'injection, rarement - phlébite, soif, hmaladie générale

    Données de laboratoire et instrumentales: rarement - hypernatrémie, hypokaliémie, déséquilibre électrolytique.

    Surdosage:

    Aucun cas de surdosage de phosphomycine n'a été signalé. Les manifestations probables d'un surdosage aigu sont des symptômes d'hypernatrémie (faiblesse, agitation neuromusculaire, somnolence, confusion).

    Traitement: thérapie symptomatique et de soutien, administration de liquide compensatoire et diurèse forcée; dans les cas graves - hémodialyse

    Interaction:

    En association avec les pénicillines, les céphalosporines, les carbapénènes, les aminoglycosides, les glycopeptides et les fluoroquinolones phosphomycine développementlIl y a un effet synergique prononcé; cette propriété du médicament est utilisée dans le traitement des infections graves, ainsi que des infections causées par des agents pathogènes multirésistants (staphylocoques résistants à la méthicilline, entérocoques, entérobactéries, Pseudomonas aeruginosa et etc.).

    En raison d'une incompatibilité physicochimique, il ne doit pas être mélangé dans une seringue avec de l'ampicilline, de la gentamicine, de la streptomycine, de la kanamycine et de la rifampicine.

    Instructions spéciales:

    Précautions nécessaires

    En raison du fait qu'il n'existe actuellement aucune méthode, capable de prédire de manière fiable la possibilité de développer un choc anaphylactique ou d'autres réactions allergiques graves à l'administration du médicament Fosmicin, les précautions suivantes doivent être observées:

    1. Avant de prescrire le médicament, le patient doit soigneusement recueillir une anamnèse allergique afin d'identifier les cas de choc anaphylactique ou d'autres réactions allergiques à l'administration d'antibiotiques.

    2. Avant chaque injection du médicament, il est nécessaire de vérifier la disponibilité et l'exhaustivité du "Kit Antishock" à l'endroit de la procédure de traitement.

    3. Le patient doit être sous la supervision du personnel médical dès le début et jusqu'à la fin du médicament, surtout au tout début de son administration.

    Puisque la préparation Fosmicin contient 14,5 mEq de sodium par gramme de substance active, il faut prendre soin d'administrer le médicament aux patients souffrant d'insuffisance cardiaque, d'insuffisance rénale, d'hypertension artérielle et dans les autres cas où une restriction de l'administration de sodium est requise.

    Précautions concernant l'administration du médicament

    Le médicament Fosmicin devrait être administré seulement par voie intraveineuse, avec de préférence son introduction lente et goutte à goutte. Avec l'injection par injection intraveineuse, il est possible de développer une phlébite et une sensibilité au site d'injection. Pour prévenir les cas de médicament ekstavazatsii Fosmicin doit être administré très lentement et avec soin.

    Lors de la dissolution du médicament, de la chaleur est libérée, ce qui n'affecte pas ses propriétés et son efficacité.

    Autres précautions

    En cas de traitement prolongé par la fosmicine doit surveiller périodiquement la fonction du foie, des reins (y compris le test sanguin biochimique: la teneur en électrolytes, l'azote uréique, la bilirubine, l'activité enzymatique hépatique), ainsi que des tests sanguins généraux.

    Application la patients âgés, la les patients avec l'arrêt du coeur, l'insuffisance rénale

    Étant donné que le médicament est principalement excrété par les reins (voir la section «Pharmacocinétique»), il doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés, car la fonction rénale est souvent diminuée, ce qui augmente la probabilité de développer des réactions indésirables. Les patients âgés ont besoin d'une sélection soigneuse de la dose, en particulier pour les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, d'insuffisance rénale, d'hypertension artérielle, et dans d'autres cas nécessitant une restriction de l'administration de sodium.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'effet de la phosphomycine sur l'aptitude à conduire des véhicules et / ou d'autres mécanismes n'a pas été signalé. Cependant, il convient de garder à l'esprit que l'utilisation de la phosphomycine peut être accompagnée de phénomènes indésirables tels que des vertiges, des maux de tête. Lorsque ces phénomènes indésirables apparaissent, il faut s'abstenir de ces activités.

    Forme de libération / dosage:Poudre pour solution pour administration intraveineuse 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g.
    Emballage:

    - 0,5 g (en termes de phosphomycine) dans des flacons en verre d'une contenance d'environ 18 ml, scellés avec du caoutchouc butyle et des bouchons, serties de capuchons en aluminium avec des étiquettes protectrices. Pour 10 flacons ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    - 1 g (en termes de phosphomycine) en stebouteilles de cantine avec capacité environ 34 ml, bouchons en caoutchouc butyle ukuporennye, sertis avec des bouchons en aluminium avec des autocollants de protection. Pour 10 flacons ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    - 2 g (en termes de phosphomycine) dans des flacons en verre d'une contenance d'environ 34 ml. Bouclé avec des bouchons en caoutchouc butyle, serti avec des bouchons en aluminium avec des étiquettes de protection. Pour 10 flacons ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans l'emballage d'origine à une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants

    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003207
    Date d'enregistrement:17.09.2015
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Meiji Seika Pharma Co., Ltd.Meiji Seika Pharma Co., Ltd. Japon
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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