Substance activePhosphomycinePhosphomycine
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  • Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse
    Composition:

    substance active: Phosphomycine disodique (en termes de phosphomycine) 2,0 g

    substance auxiliaire: acide succinique 0,04 g

    La description:

    poudre blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:antibiotique
    ATX: & nbsp

    J.01.X.X.01   Phosphomycine

    Pharmacodynamique:

    L'action bactéricide de la phosphomycine est basée sur une violation (dans les premiers stades) de la synthèse du peptidoglycane de la paroi cellulaire bactérienne. Pénétrer dans une cellule microbienne par les systèmes de transport -glucose-b-phosphate, la préparation inhibe de façon irréversible l'enzyme uridine triphosphate-N-Acetylglucosaminenol pyruvyl transferase, qui catalyse la formation d'uridine triphosphateN-acétyl-3-O- (1 -carboxvinyl) -D-Glucosamine du phosphoénolpyruvate et de l'uridine triphosphateN-acétyle-RÉ- glucosamine.

    La fosfomycine est active in vitro, et dans les conditions de la pratique clinique dans le traitement d'un certain nombre d'infections) contre les aérobies à Gram positif - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (y compris les souches résistantes à la méthicilline), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Aérobies à Gram négatif - Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providence (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp, Campylobacter spp, et Yersinia enterocolitica. La plupart des souches Klebsiella spp et Providencia spp. modérément sensible à la drogue.

    Stable Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasme spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. et Mycobacterium spp.

    La résistance secondaire des micro-organismes à la phosphomycine est rare. Une propriété précieuse de la drogue est le manque de résistance croisée avec d'autres agents antibactériens. Lorsqu'il est combiné avec des bêta-lactamines, des fluoroquinolones, des glycopeptides ou des aminoglycosides, une synergie marquée de l'effet antimicrobien est observée par rapport à une large gamme de bactéries aérobies Gram-positives et Gram-négatives.

    PharmacocinétiqueH15 minutes après l'administration intraveineuse (iv) de 1 g de phosphomycine, la concentration d'antibiotique dans le sérum est de 46 mg / l; en une heure il est réduit de moitié. Avec une perfusion IV lente (dans les 30-40 minutes) de fortes doses de médicament (4 g toutes les 6 heures), des concentrations maximales d'au moins 250 mg / l; dans les intervalles entre administrations, la teneur en phosphomycine dans le plasma ne descend pas en dessous de 20 mg / l. Chez les enfants ayant une perfusion intraveineuse lente (dans les 60 min) à raison de 25 mg / kg et de 50 mg / kg, après 30 minutes, les concentrations sériques sont de 55,5 mg / l et de 118,8 mg / l; en une heure - 34,2 mg / l et 89,7 mg / l, respectivement.

    Le degré de liaison de la phosphomycine aux protéines plasmatiques est faible - 1% de la dose administrée.

    En raison de son faible poids moléculaire, phosphomycine bien distribué dans de nombreux organes et tissus du corps. Les concentrations bactéricides sont déterminées dans le tissu pulmonaire, le liquide pleural, le liquide péritonéal, la bile, la graisse sous-cutanée, les muscles, les os, le liquide synovial, les tissus oculaires, les valves valvulaires endocardiques; pénètre rapidement la barrière hémato-encéphalique.La concentration du médicament dans le liquide céphalo-rachidien augmente significativement avec l'inflammation des méninges. Pénètre et s'accumule dans les phagocytes (neutrophiles et macrophages). Pénètre dans le placenta. En petites concentrations pénètre dans le lait maternel.

    La demi-vie (T1 / 2) est en moyenne de 1,5 à 2 heures chez l'adulte et de 0,69 à 1,04 heure, selon la dose, chez l'enfant. La principale voie d'excrétion de la phosphomycine est rénale (90-100% de la dose administrée pendant la journée). Le médicament est excrété par les reins inchangés, avec de fortes concentrations d'antibiotiques dans l'urine. Une petite partie de la dose administrée est excrétée par l'intestin, mais cette forme d'élimination n'a pas de signification significative. Phosphomycine peut être facilement retiré du plasma pendant l'hémodialyse.

    Les indications:ETMaladies inflammatoires infectieuses causées par des pathogènes sensibles aux médicaments:
    • les infections des tissus mous, y compris chez les patients présentant une insuffisance de la circulation périphérique (diabète sucré, maladies artérielles des membres inférieurs), les infections de brûlures;

    • infection des os et des articulations;

    • les infections des voies respiratoires inférieures, y compris la pneumonie et les infections chez les patients atteints de fibrose kystique;

    • infections intra-abdominales: cholécystite aiguë, cholangite, péritonite;

    • maladies infectieuses et inflammatoires des organes pelviens: salpingite, endométrite, pelvicpéritonite;

    • infection des voies urinaires, y compris aiguë et exacerbation de la pyélonéphrite chronique.

    Dans les maladies suivantes, l'utilisation de combinaisons d'Urophosfabol® avec des antibiotiques d'autres groupes est recommandée:

    • infections du système nerveux central: méningite bactérienne, y compris postopératoire;

    • endocardite bactérienne;

    • état septique.

    Contre-indications

    Hypersensibilité individuelle à la phosphomycine, à l'acide succinique.

    Soigneusement:

    Les réactions allergiques aux médicaments dans l'histoire; insuffisance cardiaque et rénale; âge avancé (lorsqu'il est administré à fortes doses); hypertension artérielle.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation d'Urophosfabol® chez les femmes enceintes est possible dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, et devrait être réalisée sous la supervision d'un médecin.

    Phosphomycine en très petites concentrations pénètre dans le lait maternel. Lors de la prescription d'Urophosfabol® pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    Intraveineusement.

    Adultes:

    - La dose unique moyenne d'Urophosfabol® est de 2 à 4 g, administrée toutes les 6 à 8 heures.

    Chez les patients insuffisants rénaux et hémodialysés, une correction des schémas d'administration d'Urophosphabol® est nécessaire (voir tableau):

    Dégagement créatinine

    40-20 ml / min

    20-10 ml / min

    <10 ml / min




    Dose / régime

    2-4 g toutes les 12 heures

    2-4 g toutes les 24 heures

    2-4 g toutes les 48



    heures

    heures

    Les patients sous hémodialyse reçoivent 2 à 4 g après chaque dialyse.

    Pour les enfants:

    - À partir de la période des nouveau-nés, entrez au taux de 200-400 mg / kg de poids corporel par jour. La dose quotidienne est divisée en 3 injections; les intervalles entre administrations sont de 8 heures. La durée du traitement avec Urofosfabol® et le schéma posologique sont fixés individuellement en fonction de la localisation du processus et de la sévérité de la maladie.

    Procédé de préparation de solutions et introduction

    • pour l'injection intraveineuse directe, 2 g de médicament se dissolvent dans 20 ml d'eau pour injection; Administrer lentement pendant 5 minutes (le schéma posologique recommandé est de 2 g toutes les 6-8 heures);

    • pour une perfusion intraveineuse rapide, 4 g de médicament sont pré-dissous dans de l'eau pour injection (pour chaque 2 g de 10 ml d'eau pour injection); ajouter la solution résultante à 100-200 ml de milieu de perfusion compatible; Entrez pendant 0,5-1 heure (le régime de dosage recommandé est de 4 g toutes les 6-8 heures);

    • pour l'introduction par perfusion intraveineuse 4 g (dans certains cas cliniques - 8 g) du médicament préalablement dissous dans l'eau pour injection (pour chaque 2 g 10 ml d'eau pour injection); Ajouter la solution résultante à 200-500 ml de liquide de perfusion compatible; Entrez pendant 1 à 3 heures (mode recommandé - 4 g toutes les 6-8 heures).

    Lors de la dissolution d'Urophosfabol®, une réaction exothermique est possible.

    Fluides compatibles pour la perfusion:

    • Solution à 0,9% de chlorure de sodium (solution saline),

    • 5% de solution de dextrose,

    • La solution de Ringer,

    • La solution de Ringer de lactate,

    • Solution d'hydrogénocarbonate de sodium à 1,4%
    Effets secondaires:

    Les effets indésirables suivants sont présentés selon les systèmes d'organes selon la fréquence de gradation suivante de leur occurrence: très fréquent - plus de 1/10 (plus de 10%); fréquent - plus de 1/100 mais moins de 1/10 (plus de 1%, mais moins de 10%); peu fréquent - plus de 1/1000 mais moins de 1/100 (plus de 0,1%, mais moins de 1%); rare - plus de 1/10000 mais moins de 1/1000 (plus de 0,01%, mais moins de 0,1%); très rare - moins de 1/10000 (moins de 0,01%); Inconnu (basé sur les données disponibles ne peut être estimé):

    Réactions allergiques: rarement - une éruption, des réactions d'hypersensibilité aiguë (y compris le choc anaphylactique).

    De la peau et du tissu sous-cutané: éruption peu fréquente; la fréquence est inconnue - angioedème, démangeaisons, urticaire.

    Du système digestif: rarement - le changement du goût, la réduction de l'appétit, la nausée, le vomissement, la diarrhée.

    Du foie et des voies biliaires: rarement - une augmentation transitoire de l'activité des enzymes hépatiques (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, phosphatase alcaline); la fréquence n'est pas connue - l'hépatite cholestatique, la jaunisse.

    Du système nerveux: rarement - maux de tête, vertiges; très rarement - déficience visuelle transitoire; fréquence inconnue - fatigue accrue, paresthésie, confusion, convulsions (avec l'administration rapide de fortes doses).

    De la part du système respiratoire: rarement - essoufflement; fréquence inconnue - bronchospasme.

    Les réactions locales: rarement - thrombophlébite.

    Changements dans les performances du laboratoire: rarement hypernatrémie, hypokaliémie.

    De la part du système sanguin: très rarement - l'anémie aplasique; la fréquence est inconnue - l'éosinophilie, la granulocytopénie, la leucopénie, la thrombocytopénie, la pancytopénie et l'agranulocytose.

    Du côté du système cardio-vasculaire: la fréquence est inconnue - tachycardie.

    Surdosage:

    Il n'y a aucun rapport d'un surdosage de phosphomycin. Les manifestations probables d'un surdosage aigu sont des symptômes d'hypernatrémie (faiblesse, agitation neuromusculaire, somnolence, confusion).

    Traitement: thérapie symptomatique et de soutien, administration de liquide compensatoire et diurèse forcée; dans les cas graves - hémodialyse.

    Interaction:

    En association avec des pénicillines, des céphalosporines, des carbapénèmes, des aminoglycosides, des glycopeptides et des fluoroquinolones phosphomycine montre un effet synergique prononcé; cette propriété du médicament est utilisée dans le traitement des infections graves, ainsi que des infections causées par des agents pathogènes multirésistants (staphylocoques résistants à la méthicilline, entérocoques, entérobactéries, Pseudomonas aeruginosa et etc.). Il est pharmaceutiquement compatible avec la pénicilline, la carbénicilline, le chloramphénicol et la streptomycine. Ne pas mélanger la solution d'Urophosfabol® avec des solutions d'autres antibiotiques

    Instructions spéciales:

    Précautions nécessaires.

    Urophosfabol® contenant 14,5 mEq de sodium par gramme de médicament, des perturbations électrolytiques sont possibles. Il faut prendre une dose lors du choix d'une dose chez les patients âgés qui ont besoin de réduire la consommation de sodium due à une insuffisance cardiaque ou rénale, hypertension, etc.

    Avant l'introduction du médicament Urophosfabol®, il est nécessaire de clarifier l'anamnèse allergique du patient afin d'évaluer le risque de développer une anaphylaxie.

    Précautions concernant l'administration du médicament.

    Pour prévenir le développement d'une phlébite ou d'une douleur au site d'injection, l'administration intraveineuse directe recommande l'utilisation de grandes quantités de solvant et la vitesse d'administration doit être aussi lente que possible; il est préférable d'injecter des doses élevées par voie intraveineuse avec goutte-à-goutte.

    Autres précautions

    Dans le cas d'un traitement à long terme avec ce médicament, il est recommandé de surveiller périodiquement la fonction hépatique et rénale (y compris l'analyse biochimique sanguine: teneur en électrolytes, azote uréique, bilirubine, activité enzymatique hépatique), ainsi que des tests sanguins généraux.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Il n'y a pas de données indiquant un effet négatif de la phosphomycine sur la capacité de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices. Cependant, les patients qui ont des vertiges devraient s'abstenir de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes potentiellement dangereux.

    Forme de libération / dosage:

    Poudre pour solution pour injection intraveineuse, 2,0 g.


    Emballage:Par 2,0 g de substance active dans des bouteilles en verre d'une capacité de 20 ml, hermétiquement fermées avec des bouchons en caoutchouc, serties avec des bouchons en aluminium ou des capsules serties (aluminium avec des bouchons en plastique de sécurité).
    1 Le flacon de la préparation ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:2 de l'année. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-002661
    Date d'enregistrement:29.03.2012
    Le propriétaire du certificat d'inscription:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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