Substance activeMidazolamMidazolam Médicaments similairesDévoiler Dormicum® Solution w / m dans / dans Hoffmann-La Roche Ltée Suisse Midazolam Solution w / m dans / dans MOSCOW ENDOCRINE FACTORY, FSUE Russie Midazolam Hamelin Solution w / m dans / dans Fusionné Solution w / m dans / dans Ranbaxy Laboratories Limited Inde Forme de dosage: & nbspSolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire 1 mg / ml, 5 mg / ml. Composition:Une solution de 5 mg / ml (ampoules):Chaque ml de la solution contient:Midazolam (sous forme de chlorhydrate) 5 mgExcipients: édétate disodique 0,10 mg, chlorure de sodium pour injection 8 mg, acide chlorhydrique 1,683 μL, eau pour injection jusqu'à 1,00 ml.Solution 1 mg / ml (flacons):Chaque ml de la solution contient:Midazolam (sous forme de chlorhydrate) 1 mgExcipients: alcool benzylique 0,01 ml, édétate disodique 0,10 mg, chlorure de sodium pour injection 8 La description:Transparent du liquide incolore au jaune clair. Groupe pharmacothérapeutique:Somnifères. ATX: & nbspN.05.C.D.08 Midazolam Pharmacodynamique:Fulsé (midazolam) appartient à la liste des médicaments puissants BACCH. Midazolam est un dérivé d'imidazole d'une benzodiazépine à action brève. En raison de la présence de l'anneau imidazole, à pH bas (<4), il est facilement soluble dans l'eau (cycle imidazole ouvert) et à pH physiologique (> 4), il est facilement soluble dans les graisses (cycle imidazole fermé) .Comme les autres benzodiazépines, la liaison au récepteur correspondant améliore l'action de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), ce qui conduit à l'activation du canal chlore. On suppose également qu'il existe des récepteurs pour les benzodiazépines non liées au GABA.Le midazolam a des somnifères prononcés, une action relaxante centrale, une action anxiolytique et anticonvulsivante. A un effet déprimant sur le système cardiovasculaire, provoque une amnésie antérograde. Les effets pharmacologiques sont caractérisés par un début rapide et une courte durée d'action.Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse à petites doses, il provoque une relaxation des muscles squelettiques et une amnésie pré et postopératoire, le plus prononcé 2-5 minutes après l'administration, avec la capacité préservée de communiquer avec le médecin (sédation avec préservation de la conscience). Après environ 3 heures à partir du moment de l'administration du médicament, le patient restaure complètement son activité psychomotrice.Après l'administration intraveineuse pour potentialiser les effets des anesthésiques généraux en combinaison avec la prémédication des opioïdes, la dépression réflexe ciliaire survient dans environ 1,5 minutes, et chez les patients sans prémédication, de 2 à 2,5 minutes. Les ovules facilitent l'induction de l'anesthésie générale et peuvent réduire la dose de la drogue, accélérer le sommeil et réduire la différence dans la réaction individuelle à la drogue.L'utilisation d'un type différent de prémédication (médicaments du groupe des benzodiazépines ou d'autres hypnotiques et sédatifs) n'améliore pas l'effet du midazolam. Midazolam provoque une diminution légère (modérée) de la pression artérielle, du débit cardiaque et de la résistance vasculaire périphérique.Administré par voie intraveineuse à la dose de 0,1 mg / kg de poids corporel midazolam provoque une diminution du volume respiratoire compensée par une augmentation de la fréquence respiratoire, réduit la sensibilité du centre respiratoire au dioxyde de carbone, en particulier chez les patients présentant une insuffisance respiratoire concomitante. Après l'introduction de midazolam, l'apnée peut se produire; la menace d'apnée augmente avec l'augmentation de la dose du médicament et du taux d'administration, et elle est également plus élevée chez les patients ayant déjà reçu une injection d'analgésiques narcotiques.Midazolam dans une petite mesure réduit la pression intracrânienne, sauf pour les patients après un traumatisme au crâne, qui ont une légère augmentation de la pression intracrânienne.Midazolam dans une petite mesure réduit le débit sanguin cérébral et la consommation d'oxygène. Un peu plus fort que le thiopental réduit le flux sanguin rénal.Le médicament apparaît après environ 15 minutes, et atteint un maximum dans la période de 30 à 60 minutes après l'injection intramusculaire. PharmacocinétiqueAprès injection intramusculaire, 80% à 100% de la dose de midazolam administrée est absorbée et la concentration plasmatique maximale est atteinte après environ 45 minutes. La pharmacocinétique du médicament utilisé en perfusion continue correspond à la pharmacocinétique après l'administration d'une dose unique.Le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 0,95 à 6,61 l / kg. Chez les personnes âgées, il est augmenté, pour les femmes et les obèses plus que pour les hommes et les individus maigres.La connexion avec les protéines plasmatiques est de 96%. Dans l'insuffisance rénale chronique, le degré de liaison diminue.On trouve de petites concentrations de midazolam dans le liquide céphalo-rachidien.Le midazolam s'est biotransformé principalement en alpha-hydroxyimidazolam et, sous la forme de ce métabolite, 50 à 70% de la dose est excrétée par les reins dans les 24 heures suivant l'administration; alors que sous la forme de 4-hydroxymidazolam - dose de 3% et alpha-hydroxymidazolam -1%. De petites quantités sont excrétés dans l'urine inchangée. La demi-vie du midazolam et de ses métabolites est d'environ 1,2 à 12,3 heures. La demi-vie du médicament est prolongée chez les personnes obèses et les personnes âgées. La clairance plasmatique totale chez les personnes en bonne santé est de 0,15-0,77 L / h / kg et diminue chez les patients âgés.Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, la fraction libre de midazolam dans le plasma, le volume de distribution et la clairance plasmatique sont augmentés, l'état de la fonction hépatique n'affecte pas le taux de son élimination.Le midazolam pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. Les indications:Intramusculaire:Prémédication avant l'anesthésie générale.Intraveineusement:- L'induction d'une anesthésie générale avant d'utiliser un autre médicament pour l'anesthésie générale ou l'anesthésie de soutien avec des anesthésiques par inhalation pendant des manipulations chirurgicales à court terme.- Avant le diagnostic et les petites interventions chirurgicales réalisées sous anesthésie locale ou par conduction.- Insomnie (traitement à court terme) - pour obtenir une sédation rapide. Contre-indicationsHypersensibilité aux benzodiazépines ou à d'autres composants du médicament. Insuffisance respiratoire aiguë, choc, coma, intoxication alcoolique aiguë, myasthénie grave, glaucome à angle fermé, troubles du sommeil dans les psychoses et dépression sévère, dystrophie musculaire, maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) (évolution grave), grossesse (trimestre), naissance , la période d'allaitement. Soigneusement:Maladies organiques du cerveau, insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, insuffisance cardiaque chronique, insuffisance respiratoire, obésité, syndrome d'apnée (pendant le sommeil), âge des enfants. Grossesse et allaitement:Les benzodiazépines, utilisées au premier trimestre de la grossesse, augmentent le risque de malformations congénitales. L'utilisation de midazolam pendant la grossesse est permise seulement s'il n'y a aucune possibilité d'introduire un médicament alternatif, et l'utilisation de midazolam est absolument nécessaire en rapport avec l'état du patient. Il est nécessaire d'informer le patient du risque associé à l'utilisation du midazolam pendant la grossesse.Le midazolam pénètre dans la barrière placentaire. Les benzodiazépines, utilisées dans les dernières semaines de grossesse, peuvent provoquer une dépression du SNC chez un nouveau-né.Il n'est pas recommandé d'utiliser midazolam dans la période de l'accouchement.Le midazolam est excrété dans le lait maternel. Femme recevant midazolam, ne devrait pas allaiter. Dosage et administration:La dose doit être sélectionnée individuellement.Dosage chez les adultes:1. Prémédication avant l'anesthésie générale (intramusculaire):Patients en bon état général: 0,07 à 0,08 mg / kg de poids corporel (environ 5 mg), profondément dans le muscle, environ 60 minutes avant le début de l'anesthésie.Chez les patients atteints de BPCO, âgés de plus de 60 ans, appauvris, atteints d'insuffisance rénale, qui a été suivie d'une prémédication supplémentaire avec des opiacés ou d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central, il est nécessaire de réduire la dose.2. Induction de l'anesthésie générale (intraveineuse):Fulsed peut réduire considérablement la dose initiale d'autres médicaments pour l'anesthésie générale.sans prémédication:- Patients de moins de 55 ans: habituellement administrés par voie intraveineuse à raison de 0,3 à 0,35 mg / kg de poids corporel pendant 5 à 30 secondes; il est nécessaire d'attendre environ 2 minutes jusqu'à ce que l'effet soit atteint; si une injection supplémentaire est nécessaire pour une induction complète, elle est administrée à une dose d'environ 25% de la dose initiale, ou commence l'anesthésie par inhalation; parfois même des doses allant jusqu'à 0,6 mg / kg de poids corporel sont nécessaires, mais elles peuvent ralentir le processus d'éveil du patient.- Patients de plus de 55 ans: dose initiale de 0,15-0,3 mg / kg de poids corporel.- Patients décimés, avec insuffisance rénale: 0,15-0,25 mg / kg de poids corporel. après prémédication, en particulier les analgésiques narcotiques:- Patients de moins de 55 ans: une dose initiale de 0,15-0,25 mg / kg de poids corporel.- Patients âgés de plus de 55 ans en bon état général (ASA I et II): 0,2 mg / kg de poids corporel.- Patients âgés de plus de 55 ans, souffrant de malnutrition, avec insuffisance rénale: 0,15 mg / kg de poids corporel.3. Atteindre un effet sédatif durable dans les unités de soins intensifs:Fulsed doit être administré par voie intraveineuse sous la forme d'injections uniques ou d'une perfusion continue. Les doses dans chaque cas sont déterminées individuellement en fonction de l'état clinique et de l'âge du patient, ainsi que des médicaments actuellement pris.avec une seule injection:- Sans médicaments supplémentaires: réintroduire de petites doses de Fulceda 1 mg - 2 mg jusqu'à obtention d'un effet sédatif.- Avec l'utilisation d'opiacés: tout d'abord, vous devez vous injecter un analgésique, puis Fulsed dans une dose de 1 mg - 2 mg, en répétant l'introduction avant d'obtenir un effet sédatif.avec administration intraveineuse continue:- Dose 1-2,5 mg administré pendant 20-30 secondes toutes les 5 minutes, la dose totale de charge - 0,03-0,3 mg / kg, mais pas plus de 15 mg. Dose d'entretien: 0,03 - 0,2 mg / kg / heure. L'introduction devrait commencer avec de faibles doses. La dose doit être réduite ou à partir d'une dose d'entretien tout à fait abandonnée chez les patients présentant une hypovolémie, un spasme des vaisseaux sanguins ou une hypothermie.- En association avec des opioïdes, il est recommandé d'administrer Fulzed à faible dose de 0,01 à 0,1 mg / kg / h. Le taux de perfusion avec l'utilisation combinée de Fulceda et d'opiacés devrait être réduit.4.Effet sédatif avec préservation de la conscience dans les manipulations diagnostiques et chirurgicales sous anesthésie locale et conductrice:La graine de beffroi devrait être administrée par voie intraveineuse lentement, à petites doses, en adaptant la dose à la réponse individuelle du patient. La réaction individuelle dépend de l'âge, de l'état de santé et de l'administration simultanée d'autres médicaments. La prémédication avec d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central peut réduire le besoin de Fulceda de 50%. Pour maintenir un effet sédatif, des doses supplémentaires peuvent être nécessaires, tout en tenant compte de l'état du patient et en accordant une attention particulière à ce que les doses supplémentaires ne dépassent pas 25% de la dose causant l'effet de la parole «confuse».Adultes de moins de 60 ans en bonne condition générale: la dose initiale d'environ 1 mg à 2,5 mg maximum (0,035 mg / kg de poids corporel) est administrée par voie intraveineuse lentement pendant 2 à 3 minutes.Les injections de la drogue devraient être répétées jusqu'à ce que le développement du discours "confus". Pour évaluer complètement la sédation, attendez 2 minutes ou plus. Si l'administration subséquente du médicament est nécessaire, il doit être utilisé à de faibles doses (environ 1 mg ou moins), en faisant une pause de 2 minutes après chaque dose régulière, généralement suffisante pour obtenir un effet de dose allant jusqu'à 5 mg.Les patients âgés sont épuisés avec une insuffisance rénale: une dose initiale d'environ 1-1,5 mg, après une attente de 2 minutes, la dose suivante peut être administrée. Habituellement, une dose allant jusqu'à 3,5 mg est suffisante pour obtenir l'effet.Dosage chez les enfants:La dose du médicament doit être réglée individuellement.Prémédication: par voie intraveineuse, habituellement de 0,08 mg / kg de poids corporel à 0,2 mg / kg de poids corporel.Anesthésie générale: par voie intraveineuse, habituellement 0,05 mg / kg de poids corporel à 0,2 mg / kg de poids corporel. Effets secondaires:Falsed peut provoquer une diminution du volume respiratoire et de la fréquence respiratoire (dans 23,3% des cas après l'administration intraveineuse et dans 10,8% des cas après l'injection intramusculaire), des fluctuations de la pression sanguine et du pouls. Chez certains patients, la saturation en oxygène de l'hémoglobine inférieure à 80% peut diminuer. Le but de l'oxygène compense rapidement cette baisse.Après l'administration intramusculaire de Fulceda, un mal de tête (environ 1,3%) est observé. Chez les personnes âgées ou à haut risque, l'activité respiratoire et cardiovasculaire peut être supprimée, dans la plupart des cas, lorsque d'autres médicaments déprimant le système nerveux central, en particulier le centre respiratoire (analgésiques narcotiques) sont introduits.Se produisent également: hoquet (environ 4%), nausées et vomissements (2-3%), toux (1,3%), sédation excessive (1,5%), somnolence après le réveil (1,2%).Moins fréquemment observé (<1%)Du système respiratoire: spasme du larynx, respiration étroite, bronchospasme, dyspnée, hyperventilation (tachypnée), respiration superficielle.Du système cardiovasculaire: extrasystole, jusqu'à bigemini, bradycardie, parfois tachycardie, abaissant la pression artérielle, arrêtant le coeur.Du tractus gastro-intestinal: goût "aigre" dans la bouche, hypersalivation, éructations.Du système nerveux: amnésie rétrograde, amnésie antérograde, euphorie, hallucinations, confusion, réactions dysphoriques, anxiété, troubles vestibulaires, instabilité de la marche, idées délirantes, agitation dans la dérivation de l'anesthésie générale, éveil prolongé après une anesthésie générale, mouvements athétosiques, ataxie, vertiges, dysphorie, paresthésie , troubles du sommeil, cauchemars après l'arrêt du médicament.Depuis les organes des sens: vision floue ou diplopie, nystagmus, constriction des pupilles, paupières qui bougent, vision floue, difficulté à focaliser la vision, sensation de plénitude des oreilles.De la peau: gonflement ou sensation de brûlure, chaleur ou froid au site d'injection.Réactions d'hypersensibilité réactions allergiques, y compris réactions anaphylactiques, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons.Autres: trop profond, long sommeil, frissons, sensation de faiblesse, douleur dentaire, évanouissement, usage prolongé - toxicomanie, syndrome de sevrage (abstinence).La douleur au site d'administration intraveineuse est rare et la phlébite se développe dans environ 0,4% des cas. Surdosage:Il n'y a pas d'information sur le surdosage aigu de midazolam.Les symptômes de surdosage correspondent à un effet thérapeutique plus profond: effet sédatif trop fort, affaiblissement des réflexes, ralentissement du pouls et de la respiration, coma.Tactiques thérapeutiquesComme avec un surdosage d'autres médicaments du groupe des benzodiazépines, la surveillance de la respiration du patient, du pouls et de la tension artérielle est nécessaire, et un traitement symptomatique en soins intensifs est indiqué. Une attention particulière devrait être accordée au maintien de la perméabilité des voies respiratoires et à la ventilation auxiliaire. Avec une diminution de la pression artérielle, l'administration intraveineuse de solutions, la position du corps du patient avec des membres inférieurs surélevés, l'utilisation de médicaments vasoconstricteurs est recommandée. Les données sur l'efficacité de la diurèse forcée, de la dialyse péritonéale et de l'hémodialyse sont insuffisantes.Un antidote spécifique est flumazenil, un antagoniste des récepteurs des benzodiazépines, qui est prescrit en cas d'empoisonnement aux benzodiazépines confirmé ou soupçonné et supprime l'effet inhibiteur des benzodiazépines sur le système nerveux central. Avant l'administration de flumazénil, il est nécessaire d'assurer la perméabilité des voies respiratoires et l'accès à la veine. La durée d'action du flumazénil est plus courte que celle du midazolam; par conséquent, en cas de récidive de dépression du SNC, il est nécessaire de répéter l'administration de flumazénil. Flumazenil est un complément au traitement et ne remplace pas la thérapie symptomatique correspondante.L'administration de flumazénil est associée au risque de convulsions, en particulier chez les personnes prenant des benzodiazépines depuis longtemps, et à un surdosage d'antidépresseurs cycliques. Interaction:Midazolam renforce l'influence de l'alcool sur le système nerveux central, tout en prenant avec de l'alcool - amnésie période pré et postopératoire. Midazolam intensifie l'effet oppressant sur le système nerveux central des analgésiques narcotiques, des antidépresseurs, des neuroleptiques, des barbituriques, des antiépileptiques, des antihistaminiques et d'autres médicaments sédatifs et analgésiques, ce qui peut entraîner une dépression respiratoire profonde et prolongée. L'administration simultanée de midazolam et d'une forte dose de fentanyl peut entraîner une réduction significative de la tension artérielle.Prédication par l'utilisation d'analgésiques narcotiques (par exemple, morphine, fentanyl), les barbituriques ou le fentanyl avec le dropéridol, réduit le besoin de midazolam. Il y a une diminution modérée du besoin de thiopente de sodium (environ 15%) après l'administration intramusculaire de midazolam dans la composition de la prémédication. L'administration intraveineuse de midazolam réduit la concentration alvéolaire proportionnellement minimum (MAC) d'halothane nécessaire pour maintenir l'anesthésie générale proportionnellement à la dose.Tachycardie et l'hypertension provoquée par la kétamine à des doses pour l'anesthésie générale diminuent avec midazolam. Avec l'utilisation du midazolam, il y a une diminution de l'incidence des réactions psychotiques après l'anesthésie à la kétamine. Erythromycine, cimétidine, amiodarone et les médicaments antipsychotiques peuvent provoquer une diminution de la clairance plasmatique du midazolam. Instructions spéciales:L'injection par injection n'est pas destinée à l'anesthésie rachidienne péridurale et sous-durale.En tenant compte des différences individuelles significatives dans la réaction au médicament, la dose de Fulcea doit être fixée individuellement. Il y a eu des cas de complications sérieuses après administration intraveineuse de midazolam, à savoir: la dépression du système cardiovasculaire et respiratoire (jusqu'à l'apnée et asystole). Seuls les anesthésistes expérimentés peuvent injecter Fuldsed par voie intraveineuse, dans des conditions permettant une réanimation rapide (ventilation pulmonaire artificielle, suivi des fonctions vitales). Pendant l'anesthésie et pendant le rétablissement de l'anesthésie, une surveillance étroite du patient est nécessaire. À l'exécution intempestive des actions correspondantes probablement le développement de l'hypoventilation ou l'apnée avec l'apparition ultérieure de l'hypoxie ou l'arrêt de la circulation du sang.Dans des cas isolés, lors des manipulations chirurgicales et diagnostiques après l'administration de midazolam, une baisse de la pression artérielle a été observée, nécessitant des mesures médicales urgentes. Avec l'utilisation de la méthode de sédation avec la préservation de la conscience, ces complications se sont développées principalement chez les patients après une prémédication opiacée. Dans cette procédure, vous ne pouvez pas utiliser midazolam méthode d'administration intraveineuse rapide. Attention: Fulsed n'empêche pas l'augmentation de la pression intracrânienne et artérielle, ainsi que la tachycardie, qui se produisent souvent avec l'intubation de la trachée dans des conditions d'anesthésie générale de surface. Des précautions particulières doivent être prises lors de l'administration du médicament chez les patients atteints de MPOC, compte tenu du risque de dépression respiratoire.Chez les patients présentant un risque élevé de dépression respiratoire, de personnes âgées, de malnutrition, d'insuffisance rénale et d'insuffisance cardiaque congestive, Fulsed doit être utilisé avec prudence à faible dose.Ne prenez pas d'alcool avant et dans les 8 heures suivant l'administration de Fulcea.On ne sait pas quelles conséquences l'administration intra-artérielle du midazolam peut causer, par conséquent, il faut faire particulièrement attention à ne pas introduire de Fulsed par voie intra-artérielle. Moins de 1% des patients peuvent présenter une réaction paradoxale au médicament (agitation, anxiété, peur, comportement parfois agressif, mouvements involontaires possibles: tremblements musculaires, convulsions tonico-cloniques). La cause peut être une dose ou une méthode d'administration inappropriée.Il est nécessaire d'examiner la possibilité de développer une hypoxie cérébrale ou des réactions à d'autres médicaments pris en combinaison avec Fulced (y compris les anesthésiques locaux) .Il existe des preuves de l'efficacité du flumazénil en cas de réactions paradoxales à midazolam.Un soin particulier doit être apporté aux patients présentant un déséquilibre électrolytique, qui reçoivent des Fulsed par voie intraveineuse. Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Le temps qui doit s'écouler de l'introduction de Fulzed jusqu'à la restauration des fonctions nécessitant une pleine performance mentale, comme la gestion des véhicules et les mécanismes de maintenance, doit être établi individuellement, en particulier dans les cas d'usage ambulatoire. Il devrait prendre en compte l'effet d'autres médicaments prescrits en même temps. Il est difficile de prédire que le taux de réponse d'un patient sous stress ne sera pas lent. Il est généralement admis que la gestion du véhicule et l'entretien des mécanismes ne sont pas autorisés pendant 8 heures ou plus après l'administration du médicament, sauf si les effets de ses effets ont disparu (se manifestant, par exemple, par la somnolence). Forme de libération / dosage:Solution pour injection 1 mg / ml.Solution pour injection 5 mg / ml. Emballage:Solution pour injection 1 mg / ml: pour 5 ou 10 ml dans des bouteilles de verre I de type ambre, scellées avec un bouchon gris en caoutchouc halobutyle muni d'un couvercle détachable; 5 bouteilles sur un support en carton avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.Solution pour injection 5 mg / ml: 1 ml en ampoules de verre transparent de type I avec des anneaux verts sur le cou; 10 ampoules sur un support en carton, ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton. Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler. Garder hors de la portée des enfants. Durée de conservation:2 ans.Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage. Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription Numéro d'enregistrement:N ° N011911 / 01 Date d'enregistrement:26.05.2006 / 19.07.2011 Date d'expiration:Illimité Le propriétaire du certificat d'inscription:Ranbaxy Laboratories LimitedRanbaxy Laboratories Limited Inde Fabricant: & nbspRANBAXY LABORATORIES, Ltd. Inde Représentation: & nbspLABORATOIRE RABBAYS LIMITEDLABORATOIRE RABBAYS LIMITED Date de mise à jour de l'information: & nbsp2016-10-03 Instructions illustrées × Instructions illustrées Instructions