Substance activeGlibenclamideGlibenclamide
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:
    Substance active: glibenclamide 5 mg;
    Excipients: lactose monohydraté (lait sucré) - 74 770 mg, fécule de pomme de terre - 62 373 mg, stéarate de magnésium - 1 200 mg, amidon carboxyméthylique de sodium (amidon glycolate de sodium, primogel) - 3 000 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone à faible masse moléculaire) - 3 630 mg, colorant azorubine (E122) -0,027 mg.
    La description:

    Rond, plat-cylindriquecomprimés roses avec inclusionsdans un ton plus clair et plus sombre, avec une facette et un risque.

    Groupe pharmacothérapeutique:hypoglycémiant pour l'administration orale du groupe sulfonylurée de deuxième génération.
    ATX: & nbsp

    A.10.B.B.01   Glibenclamide

    Pharmacodynamique:

    Glibenclamide a des effets pancréatiques et extra-pancréatiques. Il stimule la sécrétion d'insuline en abaissant le seuil de stimulation du glucose des cellules bêta pancréatiques et augmente la sensibilité à l'insuline et le degré de liaison aux cellules cibles augmente la sécrétion d'insuline, augmente l'effet de l'insuline sur l'absorption du glucose par les muscles et le foie. dans les tissus adipeux (effets extra-pancréatiques). Il opère dans la deuxième étape de la sécrétion d'insuline. A l'action hypolipidémiante, réduit les propriétés thrombogènes du sang.

    L'effet hypoglycémique se développe après 2 heures, atteint un maximum après 7-8 heures et dure 12 heures. Le médicament fournit une augmentation douce de la concentration d'insuline et une diminution progressive de la concentration de glucose dans le plasma sanguin, ce qui réduit le risque de conditions hypoglycémiques. L'activité du glibenclamide se manifeste avec la fonction endocrine préservée du pancréas.

    Pharmacocinétique

    Lorsqu'il est administré, l'absorption par le tractus gastro-intestinal est de 48 à 84%. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le sang (TMax) - 1-2 heures, le volume de distribution est de 9-10 litres. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95-99%. La biodisponibilité du glibenclamide est de 100. La barrière placentaire passe mal. Presque complètement métabolisé dans le foie avec la formation de deux métabolites inactifs, dont l'un est excrété par les reins, et l'autre - avec la bile. Demi vie (T1/2) - de 3 à 10-16 heures.

    Les indications:

    Le diabète sucré de type 2 avec l'inefficacité de la thérapie de régime.

    Contre-indications
    • diabète sucré de type 1;
    • l'acidocétose diabétique, le pré-diabète et le coma;
    • état après résection du pancréas
    • dysfonctionnement grave du foie et / ou du rein;
    • connu de l'histoire d'hypersensibilité au glibenclamide et / ou d'autres dérivés de sulfonylurée, de sulfonamides, de diurétiques contenant un groupe sulfonamide dans la molécule, et de probénécide;
    • la décompensation du métabolisme glucidique dans les maladies infectieuses ou après des opérations chirurgicales majeures, lorsqu'une insulinothérapie est indiquée;
    • la leucopénie;
    • obstruction intestinale, parésie de l'estomac;
    • conditions, accompagnées d'une violation de la prise alimentaire et le développement de l'hypoglycémie;
    • la grossesse et la période d'allaitement maternel;
    • intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.
    Soigneusement:Avec le syndrome fébrile, les maladies thyroïdiennes (avec altération de la fonction), l'hypofonction du lobe antérieur de l'hypophyse ou du cortex surrénalien, l'alcoolisme, chez les patients âgés en raison du risque de développer une hypoglycémie.
    Grossesse et allaitement:
    Ne pas utiliser pendant la grossesse. Il y a des informations sur l'apparition de défauts dans l'oreillette du fœtus, le développement de l'hypoglycémie fœtale, la mort fœtale lors de la prise de glibenclamide pendant la grossesse.
    Il n'y a pas d'information sur la pénétration du glibenclamide dans le lait maternel. Si vous devez utiliser le médicament gOrefeeding devrait être arrêté.
    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Les comprimés doivent être pris entiers, avec une petite quantité de liquide pendant 20-30 minutes avant les repas. La dose du médicament est choisie individuellement en fonction de l'âge, de la gravité de l'évolution du diabète, de la concentration de glucose dans le sang à jeun et 2 heures après le repas.La dose initiale est de 2,5 mg (1/2 comprimé) par jour. Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée de 2,5 mg (1/2 comprimé) par semaine jusqu'à ce que le métabolisme glucidique soit compensé. La dose quotidienne d'entretien du médicament est habituellement de 5 à 10 mg (1-2 comprimés). La dose quotidienne maximale est de 15 mg (3 comprimés).

    Une dose de plus de 15 mg est utilisée dans de rares cas et ne provoque pas d'augmentation significative de l'effet hypoglycémiant.

    Pour les patients âgés, la dose initiale est de 1 mg par jour.

    Multiplicité de prendre le médicament -1-3 fois par jour.

    Effets secondaires:

    L'effet indésirable le plus fréquent dans le traitement de Glybenklamidom est l'hypoglycémie. Cette condition peut prendre un caractère prolongé et contribuer au développement de conditions sévères jusqu'à un patient comateux, représentant un danger pour la vie ou se terminant de façon létale. Avec la polyneuropathie diabétique ou avec un traitement concomitant avec des médicaments sympatholytiques (voir la section «Interaction avec d'autres médicaments»), les précurseurs typiques de l'hypoglycémie peuvent être légers ou absents.

    Les raisons du développement de l'hypoglycémie peuvent être: surdose de médicament; manque de preuves pour sa nomination; manger irrégulier; patients âgés; vomissement; la diarrhée; grand effort physique; les maladies, réduisant le besoin d'insuline (violations de la fonction hépatique et rénale, hypofonction du cortex surrénalien, de l'hypophyse ou de la glande thyroïde); l'abus d'alcool, ainsi que l'interaction avec d'autres médicaments.

    Les symptômes de l'hypoglycémie sont: forte sensation de faim, transpiration abondante soudaine, palpitations, pâleur et diminution de la température cutanée, paresthésie de la muqueuse buccale, tremblements, anxiété générale, céphalée, somnolence pathologique, troubles du sommeil, sentiments de peur, coordination altérée des mouvements, des troubles neurologiques temporaires (par exemple, des troubles visuels et de la parole, des manifestations de parésie et de paralysie, ou une altération de la perception des sensations). Avec la progression de l'hypoglycémie, les patients peuvent perdre le contrôle de soi et la conscience, une prédisposition aux convulsions se développe.

    Avec l'hypoglycémie sont possibles:

    De la part du système digestif: nausées rares, éructation, vomissements, goût «métallique» dans la bouche, sensation de lourdeur et de plénitude dans l'estomac, douleurs abdominales et diarrhée. Dans certains cas, une augmentation temporaire de l'activité des enzymes «hépatiques» (glutamino-oxaloacétique aminotransférase, glutamino-pyruvique aminotransaminase, phosphatase alcaline) dans le sérum sanguin, l'hépatite médicamenteuse et la jaunisse.

    Réactions allergiques cutanées: Rares, démangeaisons de la peau, urticaire, rougeur de la peau, œdème de Quincke, hémorragies cutanées aiguës, éruptions squameuses sur de grandes surfaces cutanées et photosensibilité peuvent rarement survenir. Très rarement, les réactions cutanées peuvent être le début du développement de conditions sévères, accompagnées d'un essoufflement et d'une baisse de la pression artérielle jusqu'au début du choc, ce qui menace la vie du patient. Des cas isolés de réactions allergiques généralisées sévères avec éruption cutanée, douleur dans les articulations, fièvre, apparition de protéines dans l'urine et jaunisse sont décrits.

    De la part du système de l'hémopoïèse: rarement, il y a une thrombocytopénie ou très rarement une leucocytopénie, une agranulocytose. Dans des cas isolés, une anémie hémolytique ou une pancytopénie se développe.

    Les autres effets indésirables observés dans des cas isolés incluent un léger effet diurétique, l'apparition temporaire d'une protéine dans l'urine, une vision et un accommodation altérées, ainsi qu'une réaction aiguë d'intolérance à l'alcool après son utilisation, exprimée par des complications circulatoires et respiratoires (réaction semblable au disulfirame: vomissements, sensation de fièvre dans le visage et le haut du corps, tachycardie, vertiges, maux de tête).

    Si des effets secondaires se produisent, parlez-en à votre médecin.

    Surdosage:

    En cas de surdosage, une hypoglycémie peut se développer.

    Avec l'hypoglycémie de gravité légère ou modérée, le glucose ou une solution de sucre doit être ingéré.

    En cas d'hypoglycémie grave accompagnée d'une perte de conscience, une solution à 40% de dextrose (glucose) administrée par voie intraveineuse ou glucagon intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée. Après la restauration de la conscience, le patient doit donner de la nourriture riche en hydrates de carbone, afin d'éviter le re-développement de l'hypoglycémie.

    Interaction:

    On observe une augmentation de l'effet hypoglycémiant du glibenclamide avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, d'anabolisants, d'autres médicaments hypoglycémiants oraux (par exemple, acarbose, biguanides) et d'insuline, anti-inflammatoires non stéroïdiens, azapropion, bêta-adrénobloquants. , quinine, dérivés de quinolone, chloramphénicol, clofibrate, dérivés de la coumarine, disopyramide, fenfluramine, feniramidola, fluoxétine, inhibiteurs de la monoamine oxydase, miconazole, acide p-aminosalicylique, pentoxifylline (à fortes doses administrées par voie parentérale), dérivés de la perhexiline, pyrazolones, phénylbutazone, phosphamide ( par exemple, le cyclophosphamide, l'ifosfamide, le trofosfamide), le probénécide, les salicylates, la sulfinpyrazone, les sulfonamides, les tétracyclines et la tritvaline. Le risque d'hypoglycémie augmente avec l'abus d'alcool. Agents acidifiants urinaires (chlorure d'ammonium, chlorure de calcium) augmentent l'effet du glibenclamide en raison d'une diminution du degré de sa dissociation et augmentent sa réabsorption.

    Les médicaments qui inhibent les hématopoïèses de la moelle osseuse augmentent le risque de myélosuppression.

    Avec l'augmentation de l'action hypoglycémiante, les bêta-bloquants, la clonidine, guanéthidine et réserpine, ainsi que les médicaments avec un mécanisme d'action central, peuvent affaiblir la sensation des précurseurs de l'hypoglycémie.

    L'effet hypoglycémique du glibenclamide peut diminuer avec l'utilisation simultanée de barbituriques, d'isoniazide, de cyclosporine, de diazoxide, de glucocorticostéroïdes, de glucagon, de nicotinate (à fortes doses), de phénytoïne, de phénothiazines, de rifampicine, de salurétiques, d'acétazolamide, d'hormones sexuelles (contraceptifs hormonaux) des hormones thyroïdiennes contenant de l'iode, des bloqueurs des canaux calciques "lents", des agents sympathomimétiques, de l'indométhacine et des sels de lithium. L'abus chronique d'alcool et de laxatifs peut aggraver la violation du métabolisme des glucides.

    Antagonistes de H2les récepteurs peuvent, d'un côté, s'affaiblir et, d'autre part, augmenter l'effet hypoglycémiant du glibenclamide. La pentamidine dans quelques cas peut provoquer une forte diminution ou augmentation de la concentration de glucose dans le sang. L'effet des dérivés de la coumarine peut être amélioré ou affaibli.

    Instructions spéciales:
    Le médicament doit être pris régulièrement et, si possible, en même temps.
    Il est nécessaire d'observer attentivement le régime de la drogue et le régime alimentaire.
    Le médecin doit envisager soigneusement le rendez-vous du glibenclamide chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, ainsi que l'hypothyroïdie de la glande thyroïde, de l'hypophyse antérieure ou du cortex surrénalien. Il est nécessaire de corriger la dose de glibenclamide en cas de surmenage physique et émotionnel , changement de régime. Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de rester au soleil pendant une longue période. Les grandes interventions chirurgicales et les traumatismes, les brûlures étendues, les maladies infectieuses avec syndrome fébrile peuvent nécessiter l'abolition des médicaments glycopoliques par voie orale et l'administration d'insuline.
    Les patients doivent être avertis du risque accru d'hypoglycémie dans les cas de prise d'éthanol, d'anti-inflammatoires non stéroïdiens et de jeûne.
    Lors de la prise de médicaments contenant de l'éthanol et de l'éthanol, il est possible de développer des réactions de type disulfirame: douleurs abdominales, nausées, vomissements, maux de tête.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Au début du traitement, lors de la sélection d'une dose, il est déconseillé aux patients prédisposés à l'hypoglycémie de pratiquer des activités nécessitant une attention et une rapidité accrues des réactions psychomotrices (y compris les mécanismes de conduite et de manipulation).
    Forme de libération / dosage:
    Comprimés 5 mg.
    Emballage:
    10 comprimés dans un emballage de cellule planaire fait de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium laqué.
    1, 2, 3, 4 ou 5 paquets de cellules de contour avec des instructions pour l'usage médical du médicament sont placés dans un paquet de carton
    Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-002056
    Date d'enregistrement:30.12.2011
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.04.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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