Substance activeGlibenclamideGlibenclamide
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Composition par un comprimé:

    Ingrédient actif: glibenclamide 1,75 mg, 3,5 mg, 5 mg

    Excipient: lactose monohydraté - 46,5 mg / 93,0 mg / 50,0 mg; povidone K30 - 1,75 mg / 3,5 mg / 5,0 mg; giprolose faiblement substitué - 11,5 mg / 23,0 mg / 23,0 mg; cellulose microcristalline - 23,5 mg / 47,0 mg / 47,0 mg; amidon carboxyméthylique de sodium 4,0 mg / 8,0 mg / 8,0 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 0,5 mg / 1,0 mg / 1,0 mg; stéarylfumarate de sodium 0,5 mg / 1,0 mg / 1,0 mg.

    La description:

    Comprimés 1,75 mg: comprimés ronds biconvexes blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre.

    Comprimés 3,5 mg: comprimés ronds cylindriques plats blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre avec un biseau.

    Comprimés 5 mg: comprimés ronds cylindriques plats blancs ou blancs avec une nuance de couleur jaunâtre avec un risque d'un côté et une facette.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant pour usage oral du groupe sulfonylurée de deuxième génération
    ATX: & nbsp

    A.10.B.B.01   Glibenclamide

    Pharmacodynamique:

    Le glibenclamide a des effets pancréatiques et extra-pancréatiques. Stimule la sécrétion d'insuline en abaissant le seuil de stimulation des cellules bêta pancréatiques par le glucose, augmente la sensibilité à l'insuline et le degré de liaison aux cellules cibles, augmente la libération d'insuline, augmente l'effet de l'insuline sur l'absorption du glucose par les muscles et le foie. effets pancréatiques). Il opère dans la deuxième étape de la sécrétion d'insuline. A l'action hypolipidémiante, réduit les propriétés thrombogènes du sang. L'effet hypoglycémique se développe après 2 heures, atteint un maximum après 7-8 heures et dure 12 heures. Le médicament fournit une augmentation progressive de la concentration d'insuline et une diminution progressive de la concentration de glucose dans le plasma sanguin, ce qui réduit le risque de conditions hypoglycémiques.L'activité du glibenclamide se manifeste avec la fonction endocrine préservée du pancréas.

    Pharmacocinétique

    Absorption

    Lorsqu'il est administré, l'absorption par le tractus gastro-intestinal est de 48 à 84%. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le sang (TmOh) - 1-2 heures La biodisponibilité du glibenclamide est de 100%. La prise alimentaire simultanée n'a pas d'effet significatif sur l'absorption du glibenclamide.

    Distribution

    Volume de distribution (Vd) 9-10 litres. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95-99%. La barrière placentaire passe mal.

    Métabolisme

    Le glibenclamide est presque entièrement métabolisé dans le foie avec la formation de deux métabolites inactifs.

    Excrétion

    L'un des métabolites inactifs est excrété par les reins, l'autre par l'intestin dans des proportions à peu près égales. La demi-vie (T1/2) - de 3 à 10-16 heures.

    Pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance hépatique

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'excrétion de la substance active du plasma sanguin est ralentie.

    Pharmacocinétique en cas d'insuffisance rénale

    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, l'excrétion des métabolites dans l'intestin est compensée. Lorsque la clairance de la créatinine est ≥ 30 ml / min, le taux global d'élimination du glibenclamide reste inchangé, avec une insuffisance rénale sévère, le cumul est possible.

    Les indications:

    Diabète sucré de type 2, en plus du régime alimentaire et de l'exercice, en monothérapie ou en association avec la metformine ou d'autres médicaments hypoglycémiants oraux, en plus des dérivés de sulfonylurée et des argiles.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au glibenclamide et / ou à toute substance auxiliaire du médicament;

    - hypersensibilité à d'autres dérivés de sulfonylurée; les sulfonamides; les diurétiques contenant un groupe sulfonamide dans la molécule; probénécide, t. il peut y avoir des réactions croisées;

    - Diabète sucré de type 1;

    - l'acidocétose diabétique, le pré-diabète et le coma;

    - état après résection du pancréas;

    insuffisance hépatique de degré sévère;

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min);

    - L'insuffisance surrénale d'un degré sérieux;

    - la décompensation du métabolisme glucidique dans les maladies infectieuses, les brûlures, les blessures ou après des interventions chirurgicales majeures, lorsqu'une insulinothérapie est indiquée;

    - l'obstruction intestinale, la parésie de l'estomac;

    - intolérance héréditaire au lactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose et lactose;

    - la grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - Les enfants de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non étudiées);

    - la porphyrie;

    - application simultanée avec bosentan.

    Soigneusement:

    Glibenclamide devrait être utilisé avec prudence dans le syndrome fébrile; les maladies de la glande thyroïde (avec une diminution de la fonction); insuffisance de la fonction du lobe antérieur de l'hypophyse ou du cortex surrénalien; insuffisance de glucose-6-déshydrogénase; alcoolisme chronique, intoxication alcoolique aiguë; les conditions associées à une altération de l'absorption des aliments et au risque d'hypoglycémie (inanition prolongée, absorption insuffisante de glucides par les aliments, exercice excessif, diarrhée ou vomissements); insuffisance rénale d'intensité légère à modérée (clairance de la créatinine ≥ 30 ml / min); insuffisance hépatique de légère et moderategvivity; l'athérosclérose cérébrale; Chez les patients âgés de plus de 65 ans en raison du risque de développer une hypoglycémie.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation du glibenclamide pendant la grossesse est contre-indiquée. Au début de la grossesse, le médicament doit être arrêté. Lors de la planification de la grossesse, le traitement hypoglycémique oral doit être remplacé par un traitement par insuline.

    On ne sait pas si le glibenclamide dans le lait maternel. Puisque d'autres dérivés des sulfonylurées pénètrent dans le lait maternel, l'utilisation du glibenclamide pendant la période d'allaitement est contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Le médicament doit être pris avant de manger, sans mâcher et pressé avec suffisamment de liquide. Le médicament doit être pris au même moment de la journée.

    La dose du médicament est sélectionnée individuellement en fonction de l'âge, la gravité de l'évolution du diabète, la concentration de glucose dans le sang à jeun et 2 heures après avoir mangé. Il est nécessaire de corriger la dose en changeant le poids et le style de vie du patient. Il est également nécessaire de surveiller régulièrement la concentration de glucose dans le sang et l'urine, l'hémoglobine glyquée, les indicateurs du métabolisme des lipides.

    Comprimés 5 mg. La tablette peut être divisée en 2 parties égales. La gamme de dose quotidienne est de ½ jusqu'à 3 comprimés (de 2,5 mg à 15 mg). La dose initiale est de 2,5 à 5 mg (½ - 1 comprimé) par jour. La dose quotidienne maximale est de 15 mg (3 comprimés).

    L'augmentation de la dose doit être effectuée à des intervalles de plusieurs jours à 1 semaine avant d'atteindre la dose thérapeutique requise, qui ne doit pas dépasser le maximum.

    Comprimés 1,75 mg. La dose initiale est généralement de 1 à 2 comprimés (1,75 mg - 3,5 mg) une fois par jour. La dose quotidienne moyenne est de 3,5 mg (2 comprimés). Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée jusqu'à ce qu'un contrôle glycémique adéquat soit atteint. La dose quotidienne maximale est de 6 comprimés (10,5 mg). Si plus de trois comprimés sont pris, ils passent à prendre les comprimés dans une dose de 3,5 mg.

    L'augmentation de la dose doit être effectuée à des intervalles de plusieurs jours à 1 semaine avant d'atteindre la dose thérapeutique requise, qui ne doit pas dépasser le maximum.

    Comprimés 3,5 mg. La dose initiale est habituellement ½ - 1 comprimé une fois par jour. La dose quotidienne moyenne est de 3,5 mg (1 comprimé). Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée jusqu'à l'obtention d'un contrôle glycémique adéquat. La dose quotidienne maximale est de 10,5 mg (3 comprimés).

    Les doses quotidiennes du médicament à 2 comprimés sont d'habitude prises 1 fois par jour - le matin. Des doses plus élevées sont divisées en 2 doses - les réceptions matin et soir dans un rapport de 2: 1.

    Si vous manquez une dose du médicament, la prochaine dose du médicament devrait être prise à l'heure habituelle, tandis que pas autorisé à prendre une dose plus élevée.

    Transition d'autres médicaments hypoglycémiants

    En passant d'autres agents hypoglycémiques avec un type d'action similaire glibenclamide nommer selon le schéma donné ci-dessus, et le médicament précédent est immédiatement annulé.

    Application en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants

    Le glibenclamide peut être utilisé en association avec la metformine et d'autres hypoglycémiants oraux qui ne stimulent pas la sécrétion d'insuline (gomme de guar ou acarbose). En cas d'intolérance à la metformine, une association de glibenclamide et de thiazolidinediones (rosiglitazone, pioglitazone), avec le stade initial de la résistance secondaire au glibencamide - avec de l'insuline.En cas de résistance secondaire complète au glibencamide, l'insuline en monothérapie.

    Utilisation chez les patients âgés et débilités et chez les patients ayant un régime alimentaire réduit

    Chez les patients âgés affaiblis ou chez les patients ayant un régime alimentaire réduit, les doses initiales et d'entretien doivent être réduites en raison du risque de développer une hypoglycémie.

    Enfants et adolescents

    Les données sur l'efficacité et l'innocuité du glibenclamide dans ce groupe d'âge ne sont pas disponibles.

    Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique

    L'utilisation du glibenclamide chez les patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique sévère est contre-indiquée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine ≥ 30 mL / min) et une insuffisance hépatique légère à modérée la gravité de la dose initiale et de la dose d'entretien doit être réduite en raison du risque de développer une hypoglycémie.

    Effets secondaires:

    Classification des effets indésirables en fonction de la fréquence de développement: souvent (> 1/100, <1/10), rarement (> 1/1000, <1/100), rarement (> 1/10000, <1/1000) , très rarement <1/10000), y compris les messages individuels.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition: souvent: hypoglycémie, prise de poids.

    Troubles du côté de l'organe de vision: très rarement: déficience visuelle et troubles de l'accommodation.

    Violations du système sanguin et lymphatique: rarement: thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, leucocytopénie; très rarement: leucopénie, agranulocytose, érythropénie, anémie hémolytique ou pancytopénie, anémie aplasique, aplasie médullaire, éosinophilie et troubles hémorragiques.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: rarement: nausées, brûlures d'estomac, anorexie, éructations, vomissements, goût «métallique» dans la bouche, sensation de lourdeur et de débordement dans l'estomac, douleurs abdominales et diarrhée; rarement - pancréatite.

    Troubles du foie et des voies biliaires: très rarement: augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques" (ACTE, ALT), la cholestase, l'hépatite cholestatique, l'hépatite granulomateuse et la bilirubinémie. Dans certains cas, l'hépatite, l'augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» et / ou la cholestase et la jaunisse peuvent entraîner une insuffisance hépatique menaçant le pronostic vital, mais peuvent régresser après l'arrêt de la prise de glibenclamide.

    Troubles des reins et des voies urinaires: très rare: augmentation de la diurèse, protéinurie transitoire.

    Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement: démangeaisons de la peau; urticaire; érythème nodal; éruption érythémateuse, maculopapuleuse ou bulleuse; réactions cutanées de type psoriasis.

    Troubles du système immunitaire: très rarement, les réactions d'urticaire peuvent déclencher le développement de conditions sévères, accompagnées d'essoufflement et d'une baisse de la pression artérielle jusqu'à l'apparition d'un état de choc mettant la vie en danger. Des cas isolés de réactions allergiques généralisées sévères avec éruption cutanée, douleur dans les articulations, fièvre, apparition de protéines dans l'urine et jaunisse sont décrits. Lorsque des symptômes d'urticaire apparaissent, consultez immédiatement un médecin. Une allergie croisée avec d'autres dérivés de sulfonylurée, sulfamides est possible.

    Dans certains cas, le développement de la vascularite allergique, dans certains cas - la vie en danger.

    Aux autres effets secondaires observés dans des cas isolés; sont photosensibilisation; hyponatrémie; Porphyrie de la peau tardive; symptômes semblables à la pellagrose. Peut-être le développement d'une réaction aiguë d'intolérance à l'alcool après son utilisation, exprimée par des complications des organes circulatoires et respiratoires (réaction de type disulfiramoïde: vomissements, sensation de chaleur dans le visage et le haut du corps, tachycardie, vertiges, maux de tête).

    Surdosage:

    En cas de surdosage, une hypoglycémie peut se développer. Cette condition peut prendre un caractère prolongé et favoriser le développement de conditions sévères jusqu'à un patient comateux, menaçant le pronostic vital ou finissant létal. Avec la polyneuropathie diabétique ou avec un traitement concomitant avec des médicaments sympatholytiques (voir la section «Interaction avec d'autres médicaments»), les précurseurs typiques de l'hypoglycémie peuvent être légers ou absents.

    Les symptômes de l'hypoglycémie: forte sensation de faim, sueurs abondantes soudaines, palpitations, pâleur et abaissement de la température de la peau, paresthésie de la muqueuse buccale, tremblement, anxiété générale, céphalée, somnolence pathologique, troubles du sommeil, peur, coordination des mouvements, troubles neurologiques temporaires, troubles visuels et du langage, manifestations de parésie et de paralysie, ou altération de la perception des sensations). Avec la progression de l'hypoglycémie, perte de maîtrise de soi et de la conscience est possible, une prédisposition aux convulsions se développe.

    Traitement: Pour l'hypoglycémie de sévérité légère ou modérée, le dextrose (glucose) ou une solution de sucre doit être pris en interne.

    En cas d'hypoglycémie sévère accompagnée d'une perte de conscience, solution à 40% de dextrose ou par voie intraveineuse glucagon intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée. Après avoir rétabli la conscience, le patient doit recevoir une alimentation riche en glucides, afin d'éviter le re-développement de l'hypoglycémie.

    Interaction:

    Le glibenclamide est métabolisé par le cytochrome CYP2C9, ce qui devrait être pris en compte lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inducteurs ou des inhibiteurs CYP2C9.

    Une augmentation de l'effet hypoglycémiant du glibenclamide est observée avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, d'agents anabolisants et d'hormones sexuelles mâles, d'autres médicaments hypoglycémiants oraux (par exemple acarbose, biguanides) et d'insuline, anti-inflammatoires non stéroïdiens. ), et azapropion. bêta-adrénobloquants, guanéthidine, quinine, dérivés de quinolone, chloramphénicol, clofibrate, dérivés de la coumarine, disopyramide, fenfluramine, phéniramidol, fluoxétine, inhibiteurs de la monoamine oxydase. antifongiques (miconazole, fluconazole), acide p-aminosalicylique, pentoxifylline (à fortes doses administrées par voie parentérale), dérivés de la perhexiline, pyrazolones, phénylbutazone, phosphamide (par exemple, cyclophosphamide, ifosfamide, trofosfamide), probénécide, salicylates, sulfinpirazona, sulfonamides, tétracyclines, clarithromycine et tritvaline.

    Agents acidifiants urinaires (chlorure d'ammonium, chlorure de calcium) augmentent l'effet du glibenclamide en raison d'une diminution du degré de sa dissociation et augmentent sa réabsorption. L'effet hypoglycémique du glibenclamide peut diminuer avec l'utilisation simultanée de barbituriques, isoniazide, cyclosporine, diazoxide, glucocorticostéroïdes, glucagon, épinéphrine, nicotinate (à fortes doses), phénytoïne, phénothiazines, rifampicine, ritordine, clonidine, diurétiques thiazidiques, acétazole amide, œstrogènes ( par exemple, les contraceptifs hormonaux oraux), les préparations d'hormones iodées de la glande thyroïde, les inhibiteurs des canaux calciques "lents", les agents sympathomimétiques et les sels de lithium.

    Avec l'utilisation simultanée avec la pentamidine dans des cas isolés, il peut y avoir une diminution ou une augmentation marquée de la concentration de glucose dans le sang.

    Les bloqueurs des récepteurs H2-histamine, la clonidine et réserpine sont capables, à la fois de renforcer et d'affaiblir l'action hypoglycémique du glibenclamide.

    Sous l'influence d'agents sympatholytiques, tels que les bêta-bloquants, la clonidine, guanéthidine et réserpine, les signes de contre-régulation adrénergique en réponse à l'hypoglycémie peuvent diminuer ou être absents.

    Une consommation unique ou chronique d'alcool peut à la fois renforcer et affaiblir l'effet hypoglycémiant du glibenclamide.

    Le glibenclamide peut renforcer ou affaiblir les effets des dérivés de la coumarine. Glibenclamide peut augmenter la concentration dans le plasma de cyclosporine et potentiellement conduire à une augmentation de sa toxicité, par conséquent, il est recommandé de surveiller la concentration et la correction de la dose de la cyclosporine lorsqu'il est utilisé simultanément avec le glibenclamide.

    Lorsque le glibenclamide était utilisé simultanément avec le bosentan, il y avait une augmentation de l'incidence de l'activité accrue des enzymes «hépatiques». glibenclamide et Bosentan inhiber le transfert des acides biliaires à partir des cellules hépatiques, ce qui conduit à leur accumulation intracellulaire et l'amélioration de leur effet cytotoxique. À cet égard, l'utilisation simultanée de glibenclamide et de bosentan est contre-indiquée.

    Les médicaments qui inhibent les hématopoïèses de la moelle osseuse augmentent le risque de myélosuppression.

    Instructions spéciales:

    Le médicament doit être pris régulièrement et, si possible, en même temps. Il est nécessaire d'observer attentivement le régime de la drogue et le régime alimentaire. Le médecin doit soigneusement envisager la mise en place d'un glibenclamide chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique et rénale, ainsi qu'une hypothyroïdie de la glande thyroïde, de l'hypophyse antérieure ou du cortex surrénalien. Il est nécessaire de corriger la dose de glibenclamide en cas de surmenage physique et émotionnel, de changement de régime.

    Les facteurs qui contribuent au risque de développer une hypoglycémie comprennent:

    - réticence ou incapacité du patient (plus souvent observée chez les patients âgés âge) de coopérer avec un médecin;

    - malnutrition, manger irrégulier ou sauter des repas;

    - déséquilibre entre les charges physiques et l'apport en hydrates de carbone;

    - changer le régime alimentaire;

    - boire de l'alcool, surtout lorsqu'il est combiné avec des repas manquants;

    - un dysfonctionnement rénal sévère;

    insuffisance hépatique sévère;

    - un surdosage de glibenclamide;

    - diarrhée, vomissements;

    - Certains troubles endocriniens décompensés qui perturbent le métabolisme des glucides ou la contre-régulation adrénergique en réponse à l'hypoglycémie (par exemple, certains troubles de la glande thyroïde et de l'hypophyse antérieure, insuffisance du cortex surrénalien);

    - Prise simultanée de certains médicaments.

    Les interventions chirurgicales de grande envergure et les traumatismes, les brûlures étendues, les maladies infectieuses avec syndrome fébrile peuvent nécessiter l'abolition des hypoglycémiants oraux et l'administration d'insuline.

    Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de rester au soleil pendant une longue période.

    L'utilisation de dérivés de sulfonylurée, qui comprennent glibenclamide, chez les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase peut conduire au développement de l'anémie hémolytique, par conséquent, des agents hypoglycémiants autres que les sulfonylurées doivent être utilisés.

    La réception simultanée de médicaments ayant un effet sur le système nerveux central, l'abaissement de la pression artérielle (y compris les bêta-bloquants) et la neuropathie autonome peuvent masquer les symptômes d'hypoglycémie.

    Chez les patients âgés, le risque de développer une hypoglycémie est légèrement plus élevé, donc une sélection plus soignée de la dose du médicament et un suivi régulier de la concentration de glucose dans le sang à jeun et après les repas, surtout en début de traitement.

    L'alcool peut déclencher le développement de l'hypoglycémie, ainsi que le développement d'une réaction semblable au disulfirame (nausées, vomissements, douleurs abdominales, sensation de fièvre dans le visage et le haut du corps, tachycardie, vertiges, maux de tête). boire de l'alcool pendant le traitement par le glibenclamide.

    A chaque changement de médecin (par exemple, à l'hospitalisation à l'hôpital, à la maladie en vacances), le patient doit nécessairement en informer le médecin traitant. qu'il a le diabète sucré.

    La fertilité

    Les données sur l'effet du glibenclamide sur la fertilité ne sont pas disponibles.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Lors de la prise de glibenclamide, une hypoglycémie peut se développer et, par conséquent, réaction et capacité à se concentrer, par conséquent, pendant le traitement avec le médicament, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant la concentration de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés à 1,75 mg, 3,5 mg et 5 mg.

    Emballage:

    Emballage primaire du médicament

    Pour 7, 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    25, 30, 50, 60, 75, 80, 84. 90, 100, 112, 120, 150, 180 ou 240 comprimés dans une boîte en polymère de polyéthylène avec un couvercle d'un pull-up avec le contrôle de la première ouverture. L'espace libre est rempli de coton. Les étiquettes sont apposées sur des canettes à partir d'étiquettes en papier ou écrites ou en matériaux polymères, auto-adhésives.

    Emballage secondaire du médicament

    Par 2, 6, 8 ou 10 emballages de cellules de 7 comprimés non-ovales avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton pour les récipients de consommation.

    Pour 2, 5 ou 10 packs contour de 10 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton pour les conteneurs de consommation.

    Sur 1 banque avec l'instruction sur la place de l'application dans le paquet du carton pour la tare du consommateur.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004405
    Date d'enregistrement:09.08.2017
    Date d'expiration:09.08.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Pharmasintez-Tyumen, société ouvertePharmasintez-Tyumen, société ouverte Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.09.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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