Substance activeGranisetronGranisetron
Médicaments similairesDévoiler
  • Avomit®
    concentrer d / infusion 
    BIOCAD, CJSC     Russie
  • Granisetron
    concentrer d / infusion 
  • Granisetron
    pilules vers l'intérieur 
    ATOLL, LLC     Russie
  • Granisetron Kabi
    concentrer d / infusion 
  • Granisetron-Teva
    concentrer d / infusion 
  • Granisetron-TL
    pilules vers l'intérieur 
  • Kitryl®
    pilules vers l'intérieur 
  • Kitryl®
    concentrer d / infusion 
  • Notirol
    pilules vers l'intérieur 
  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: ranisetron 1 mg (sous forme de chlorhydrate de granisétron 1,12 mg);

    Excipients: lactose monohydraté 69,4 mg, hypromellose (3 mPa.s) 4,0 mg, amidon carboxyméthylé de sodium 5,0 mg, cellulose microcristalline 20,0 mg, stéarate de magnésium 0,5 mg;

    gaine: hypromellose (6 mPa.s), dioxyde de titane (E171), macrogol 400, polysorbate 80-3,0 mg; Un mélange prêt à l'emploi de composition identique Opadriy YS-1-18027-A peut être utilisé.

    La description:

    Comprimés de forme triangulaire, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche; d'un côté de la tablette est une gravure K1.

    Groupe pharmacothérapeutique:Moyens antiémétiques - antagoniste des récepteurs de la sérotonine
    ATX: & nbsp

    A.04.A.A.02   Granizetron

    Pharmacodynamique:

    Le granisétron est un antagoniste sélectif de la sérotonine (5-hydroxytryptamine) 5-HT3-récepteurs situés dans les terminaisons du nerf vague et la zone de déclenchement du fond du ventricule IV du cerveau (pratiquement n'affecte pas les autres récepteurs de la sérotonine), avec un effet antiémétique prononcé. Des études ont montré que Kitryl® a une faible affinité pour d'autres récepteurs, y compris d'autres types de récepteurs de la sérotonine et de la dopamine 2-receptors. Élimine les vomissements qui surviennent lors de l'excitation du système nerveux parasympathique en raison de la libération de sérotonine par les cellules entérochromaffines.

    Kitryl® élimine les nausées et les vomissements causés par la chimiothérapie cytotoxique, la radiothérapie et les nausées et vomissements postopératoires.

    Kitryl® n'affecte pas la concentration de prolactine et d'aldostérone dans le plasma sanguin.

    Kitryl® n'a pas d'effet mutagène dans vivo et dans in vitro. Lorsqu'il est administré à vie à fortes doses, il augmente le risque de tumeurs hépatocellulaires chez les animaux.

    Pharmacocinétique

    Succion

    L'absorption du granisétron après administration orale est rapide et complète, mais la biodisponibilité absolue est réduite à 60% en raison de l'effet du «premier passage» dans le foie. Manger n'affecte pas la biodisponibilité du granisétron.

    Distribution

    Le granisétron est distribué aux organes et aux tissus (y compris le plasma et les érythrocytes), le volume moyen de distribution est de 3 l / kg. La liaison avec les protéines plasmatiques est d'environ 65%.

    Métabolisme

    La biotransformation se produit principalement dans le foie par N-détylation et oxydation du cycle aromatique, suivie d'une conjugaison. Recherche dans in vitro ont montré que kétoconazole inhibe le métabolisme du granisétron, ce qui implique la participation des isoenzymes de la sous-famille CYP3UNE. D'autres études dans in vitro ont montré que granisétron n'affecte pas l'activité de l'isoenzyme CYP3 A4.

    Excrétion

    Les reins sous forme non modifiée sont présentés en moyenne 12% et sous forme de métabolites 47% de la dose. Les 41% restants sont excrétés dans les intestins sous forme de métabolites.

    La demi-vie à la prise orale est de 9 heures, avec une grande variabilité individuelle.

    Les concentrations de granisétron dans le plasma sont indistinctement corrélées avec son effet antiémétique. L'effet thérapeutique est observé même quand granisétron ne se trouve plus dans le plasma.

    La pharmacocinétique du granisétron administré par voie orale reste linéaire dans une gamme de doses jusqu'à 2,5 fois celle recommandée.

    Les indications:

    Prévention des nausées et des vomissements dans la conduite de la chimiothérapie cytostatique chez les adultes.

    Prévention et traitement des nausées et des vomissements pendant la radiothérapie chez l'adulte.
    Contre-indications

    Hypersensibilité au granisétron ou à l'un des composants du médicament dans l'anamnèse.

    Les réactions d'hypersensibilité à d'autres antagonistes sélectifs de la sérotonine 5-HT3-récepteurs dans l'anamnèse.

    Lactation.

    Enfants de moins de 12 ans (données insuffisantes pour établir le schéma posologique optimal pour ce groupe d'âge).

    Soigneusement:

    Obstruction intestinale partielle.

    Grossesse (pour les femmes, pendant la grossesse, Kitryl® n'est prescrit que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, Kitryl® n'a pas d'effets tératogènes sur les animaux, des études chez les femmes enceintes n'ont pas été réalisées).

    Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose.

    Dosage et administration:

    Schéma posologique standard

    Chimiothérapie cytostatique

    La prévention: à l'intérieur 1 mg 2 fois par jour ou 2 mg 1 fois par jour pas plus de 7 jours après le début du traitement cytostatique. La première dose doit être prise 1 heure avant le début du traitement cytostatique.

    Traitement: M.Il n'y a pas suffisamment de données pour recommander les comprimés Kitryl® pour le traitement des nausées et des vomissements lors de la chimiothérapie cytostatique chez les adultes.

    Radiothérapie

    Prévention et traitement: à l'intérieur de 2 mg une fois par jour pas plus de 7 jours après le début de la radiothérapie; avec la première dose à prendre 1 heure avant le début de la radiothérapie.

    Schéma posologique spécial

    Enfants

    Les comprimés de Kitryl® ne sont pas recommandés chez les enfants de moins de 12 ans, car les données sont insuffisantes pour établir le schéma posologique optimal pour ce groupe d'âge. Pour la prévention et le traitement des nausées et vomissements dans la conduite du traitement cytostatique chez les enfants, une autre forme posologique de la préparation Kitryl® est utilisée - un concentré pour la préparation d'une solution pour perfusions (voir les instructions pour un usage médical).

    Effets secondaires:

    Dans la plupart des cas, les effets secondaires de Kitryl® n'étaient pas graves et ont été tolérés par les patients sans interruption du traitement.

    Il y a eu des cas de manifestation d'hypersensibilité, y compris sévère (par exemple, l'anaphylaxie).

    Du système nerveux: maux de tête, insomnie, somnolence, faiblesse, anxiété, agitation, étourdissements, syndrome sérotoninergique (y compris les changements dans l'état mental, la dysfonction autonome et les troubles des systèmes nerveux et musculaire).

    Du système digestif: douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulence, dyspepsie, brûlures d'estomac, modification des sensations gustatives.

    Du foie et des voies biliaires: augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase) habituellement à l'intérieur de leurs valeurs normales (ne dépassant pas les limites supérieures de la norme).

    Du système immunitaire: éruption cutanée, hyperthermie, bronchospasme, urticaire, démangeaisons, réactions d'hypersensibilité.

    Du côté du système cardio-vasculaire: arythmie, douleur thoracique, diminution ou augmentation de la pression artérielle.

    Comme avec l'utilisation d'autres antagonistes de la sérotonine 5-HT3-récepteurs, avec la thérapie avec Kitryl®, il y avait des cas de changements dans les paramètres de l'électrocardiogramme (ECG), y compris des cas d'augmentation de l'intervalle QT. Ces changements étaient insignifiants et, en règle générale, n'avaient pas de signification clinique, en particulier, ne présentaient aucun signe d'effet pro-arythmogène.

    De la peau et de la graisse sous-cutanée: éruption cutanée, gonflement / gonflement du visage.

    De la part du corps dans son ensemble: syndrome grippal, y compris la fièvre et les frissons.

    Surdosage:

    Avec une seule injection intraveineuse de 38 mg de granisétron, aucun effet indésirable grave n'a été observé, à l'exception d'une légère céphalée. L'antidote spécifique de Kitryl® n'est pas connu. En cas de surdosage, le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Le granisétron n'affecte pas l'activité des isoenzymes CYP3UNE4 (responsable du métabolisme de certains analgésiques narcotiques). L'efficacité du granisétron peut être améliorée par l'administration intraveineuse de dexaméthasone (8-20 mg) avant la chimiothérapie. Recherche dans in vitro ont montré que kétoconazole inhibe le métabolisme du granisétron, ce qui implique la participation des isoenzymes de la sous-famille CYP3UNE. Des études spéciales pour interagir avec des fonds pour l'anesthésie générale n'ont pas été réalisées, mais granisétron bien toléré avec une utilisation simultanée avec des médicaments similaires et des analgésiques narcotiques.

    Lors de l'induction d'enzymes «hépatiques» avec le phénobarbital, une augmentation de la clairance du granisétron (avec administration intraveineuse) a été observée d'environ un quart.

    Il n'y avait pas d'interaction avec l'utilisation simultanée avec des benzodiazépines, des tranquillisants, des médicaments antiulcéreux du groupe des bloqueurs H2-gistaminovyh les récepteurs et les médicaments cytostatiques qui provoquent des vomissements.

    Comme avec l'utilisation d'autres antagonistes de la sérotonine 5-HT3-récepteurs, thérapie granisétron rapporté des cas de changements dans les paramètres ECG, y compris les cas d'augmentation de l'intervalle QT. Ces changements étaient insignifiants et, en règle générale, n'avaient pas de signification clinique, en particulier, ne présentaient aucun signe d'effet pro-arythmogène. Cependant, chez les patients recevant un traitement concomitant avec des médicaments ayant une capacité connue de prolonger l'intervalle QT et / ou l'activité arythmogène, les changements observés sur l'ECG avec un traitement au granisétron peuvent entraîner des conséquences cliniquement pertinentes.

    Comme avec d'autres antagonistes de la sérotonine 5-HT3-récepteurs, avec l'utilisation de Kitryl® en association avec d'autres médicaments sérotoninergiques, il y a eu des cas de développement du syndrome sérotoninergique (y compris des modifications de l'état mental, de la dysfonction autonome et des troubles des systèmes nerveux et musculaire).

    Instructions spéciales:

    Les patients présentant des signes d'obstruction partielle de l'intestin après l'administration de Kitryl® doivent être sous la surveillance d'un médecin, car Kitryl® peut réduire la motilité intestinale.

    Kitryl® est sans danger pour les personnes âgées et les patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique.

    Chez les volontaires sains, Kitril® administré par voie intraveineuse à une dose allant jusqu'à 200 μg / kg, n'a pas d'effet cliniquement significatif sur l'électroencéphalogramme ni sur les résultats des tests psychométriques.

    Comme avec l'utilisation d'autres antagonistes de la sérotonine 5-HT3-récepteurs, avec une thérapie avec Kitryl®, les changements dans les paramètres ECG ont été rapportés, y compris les cas d'augmentation de l'intervalle QT. Ces changements étaient insignifiants et, en règle générale, n'avaient pas de signification clinique, en particulier, ne présentaient aucun signe d'effet pro-arythmogène. Cependant, chez les patients présentant des arythmies préexistantes ou des maladies accompagnées d'anomalies de la conduction cardiaque, les changements observés dans les paramètres de l'ECG pendant le traitement par Kitryl® peuvent entraîner des conséquences cliniquement pertinentes. À cet égard, des précautions doivent être prises lors de la prescription de patients atteints d'une cardiopathie concomitante qui reçoivent une chimiothérapie cardiotoxique et / ou qui présentent des troubles électrolytiques associés. Cas de sensibilité croisée entre les antagonistes de la sérotonine 5-HT3récepteurs

    Les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas utiliser Kitryl®.

    Il est nécessaire d'observer l'état du patient dans le cas de la nécessité clinique de l'application simultanée de granisétron avec d'autres médicaments sérotoninergiques.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les données sur l'effet de Kitryl® sur la capacité de conduire un véhicule ne sont pas disponibles. Cependant, des précautions doivent être prises, en tenant compte du fait que, dans des cas isolés, on a rapporté que Kitil® était somnolent et étourdi.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 1 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / feuille d'aluminium.

    Un blister avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:П N016118 / 01
    Date d'enregistrement:13.11.2009 / 29.11.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Hoffmann-La Roche LtéeHoffmann-La Roche Ltée Suisse
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspF.Hoffmann-La Roche Ltée F.Hoffmann-La Roche Ltée Suisse
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.01.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up