Substance activeLetrozoleLetrozole
Médicaments similairesDévoiler
  • Lestrodex
    pilules vers l'intérieur 
  • Letrosa®
    pilules vers l'intérieur 
    ANSTAR, AG     Suisse
  • Letrozole
    pilules vers l'intérieur 
    APF-TRADING, CJSC     Russie
  • Letrozole
    pilules vers l'intérieur 
    JODAS EKSPOIM, LLC     Russie
  • Letrozole
    pilules vers l'intérieur 
  • Letrozole
    pilules vers l'intérieur 
    Kern Pharma S.L.     Espagne
  • Letrozole
    pilules vers l'intérieur 
  • Letrozole
    pilules vers l'intérieur 
  • Letrozole-Teva
    pilules vers l'intérieur 
    TEVA, LLC     Russie
  • Letrosan
    pilules vers l'intérieur 
  • Letrotera
    pilules vers l'intérieur 
  • Loreta
    pilules vers l'intérieur 
  • Nexazole®
    pilules vers l'intérieur 
    GEDEON RICHTER, OJSC     Hongrie
  • Oreta®
    pilules vers l'intérieur 
  • Femara®
    pilules vers l'intérieur 
    Novartis Pharma AG     Suisse
  • Extrasia
    pilules vers l'intérieur 
    VEROPHARM SA     Russie
  • Estrolet®
    pilules vers l'intérieur 
    NATIVA, LLC     Russie
  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Substance active: Letrozole 2,5 mg.

    Excipientslactose monohydraté (Pharmatose 200M) -85,0 mg, croscarmellose sodique (AC-Di-sol) -5,0 mg, povidone (Plasdone K-29/32) 4,0 mg, colloïde de dioxyde de silicium (Aerosil 200) -2,0 mg, stéarate de magnésium -1,5 mg.

    Composition de la coquille Opadrai jaune 03B82401: hypromellose 6 cP - 60% mg, dioxyde de titane - 16%, oxyde de fer jaune - 11%, macrogol 400-8%, talc 5%.

    La description:Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'un film enduit de jaune foncé avec une teinte brunâtre, avec une facette et un "H" gravé sur un côté de la tablette et "5" sur l'autre. Sur la section transversale, le noyau est blanc.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antitumoral, inhibiteur de la synthèse des œstrogènes
    ATX: & nbsp

    L.02.B.G.04   Letrozole

    L.02.B.G   Inhibiteurs d'enzymes

    Pharmacodynamique:

    Un agent antinéoplasique, un inhibiteur sélectif de l'aromatase non stéroïdien, une enzyme de synthèse des œstrogènes, a un effet anti-oestrogénique. L'activité de l'aromatase est réduite en raison d'une liaison compétitive à la partie prothétique (hème) du cytochrome P450 (une sous-unité de cette enzyme). Chez les femmes ménopausées, les œstrogènes se forment principalement avec l'enzyme aromatase, qui transforme les androgènes synthétisés dans les glandes surrénales (principalement l'androstènedione et testostérone), en estrone et estradiol.

    L'administration quotidienne à des patients en post-ménopause à une dose de 0,1-5 mg / jour conduit à une diminution de la concentration d'estradiol, d'estrone et de sulfate d'estrone dans le plasma de 75-95% du contenu original; une faible concentration d'œstrogène est maintenue tout au long du traitement chez tous les patients. Chez les femmes atteintes de tumeurs malignes œstro-dépendantes qui se sont développées pendant la ménopause, la réduction de la concentration d'œstrogènes circulants et la suppression de leur synthèse dans le tissu tumoral entraînent une régression des tumeurs (dans 23% des cas) et une diminution du nombre de rechutes et décès. Possédant une haute spécificité par rapport à l'enzyme aromatase, ne provoque pas de perturbations dans la synthèse des hormones stéroïdiennes dans les glandes surrénales.

    Letrozole peut être utilisé lorsque le tamoxifène est inefficace chez les femmes ménopausées.

    Pharmacocinétique

    L'absorption est élevée (la nourriture ralentit le taux d'absorption); biodisponibilité - 99,9%; association avec des protéines plasmatiques - 60% (55% - avec albumine). Concentration dans les érythrocytes - 80% de son contenu dans le plasma. Le volume de distribution apparent pendant la période d'équilibre stable est d'environ 1,87 l / kg. Après une prise quotidienne à la dose de 2,5 mg / jour, la concentration d'équilibre dans le sang est atteinte dans les 2 à 6 semaines. Avec un traitement prolongé, le cumul ne se produit pas.

    Métabolisme - principalement dans le foie avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 avec la formation d'un dérivé de carbinol pharmacologiquement inactif.

    L'excrétion est principalement par les reins sous la forme de métabolites, et aussi par l'intestin.

    Demi vie (T1/2) - environ 48 h. Il est excrété par hémodialyse. En cas d'insuffisance rénale et hépatique, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas. En cas d'insuffisance hépatique modérée, l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) augmente légèrement, mais reste dans les limites déterminées pour la fonction hépatique normale. En cas d'insuffisance hépatique sévère (classe C selon la classification Child-Pug) ASC et T1/2 significativement augmenté, mais étant donné la bonne tolérabilité des doses élevées, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Les indications:

    Les premiers stades du cancer du sein chez les femmes ménopausées, dont les cellules ont des récepteurs pour les hormones (comme thérapie adjuvante).

    Les premiers stades du cancer du sein chez les femmes ménopausées après l'achèvement de la thérapie adjuvante standard avec le tamoxifène (comme un traitement adjuvant prolongé).

    Les formes hormonodépendantes communes du cancer du sein chez les femmes ménopausées (thérapie de 1ère ligne).

    Les formes courantes de cancer du sein chez les femmes ménopausées (naturelles ou induites artificiellement) qui ont reçu un traitement antérieur avec anti-œstrogènes.

    Contre-indicationsHypersensibilité au létrozole ou à un autre composant du médicament, statut endocrinien caractéristique de la période de reproduction, grossesse, allaitement, âge de moins de 18 ans.
    Soigneusement:Insuffisance hépatique et rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min). Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose.
    Dosage et administration:

    À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

    La dose recommandée est de 2,5 mg une fois par jour, quotidiennement, longtemps.

    En tant que traitement adjuvant prolongé, le traitement doit durer 5 ans (mais pas plus de 5 ans).

    Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté.

    Chez les patients âgés, ainsi qu'une insuffisance rénale / hépatique sévère, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire, cependant, les patients présentant une insuffisance rénale / hépatique sévère doivent être sous surveillance constante.

    Effets secondaires:

    L'incidence des réactions défavorables: "très souvent" -> 10%, "souvent" -> 1-10%, "rarement" -> 0.1% - <1%, "rarement" -> 0.01-0.1%, "très rarement "- <0,01%, y compris les messages individuels.

    Du côté du système digestif: souvent - nausée, vomissement, indigestion, constipation, diarrhée; rarement - douleur abdominale, stomatite, sécheresse de la bouche, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hépatite.

    Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges, dépression; rarement - anxiété, nervosité, irritabilité, somnolence, insomnie, troubles de la mémoire, dysesthésies, paresthésie, hypoesthésie, épisodes de troubles de la circulation cérébrale.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement, leucopénie.

    Du côté du système cardio-vasculaire: peu fréquentes - palpitations, tachycardie, thrombophlébite des veines superficielles et profondes, augmentation de la pression artérielle (BP), maladie coronarienne (angine de poitrine, infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque), thromboembolie; rarement - embolie de l'artère pulmonaire, thrombose des artères, accident vasculaire cérébral.

    Du système respiratoire: rarement - essoufflement, toux.

    De la peau et des phanères: souvent - alopécie, augmentation de la transpiration, éruption cutanée (y compris de l'érythème, maculopapulaire, vésiculaire, psoriasis-like); rarement - démangeaisons cutanées, peau sèche, urticaire; très rarement - angioedème, réactions anaphylactiques, syndrome de Lyell, syndrome de Stevens-Johnson.

    Du côté du système musculo-squelettique: très souvent - arthralgie; souvent - la myalgie, l'ossalgie, l'ostéoporose, les fractures des os, rarement - l'arthrite, le syndrome du canal carpien, le syndrome du canal cliquetant.

    Depuis les organes des sens: rarement - cataracte, irritation des yeux, vision floue, un trouble du goût.

    Du côté du système urinaire: peu fréquent - miction fréquente, infection des voies urinaires.

    Du côté du système reproducteur: rarement - saignement vaginal, écoulement du vagin, sécheresse du vagin, douleur dans les glandes mammaires.

    Autre: très souvent - sensations de chaleur («bouffées de chaleur»), souvent - fatigue accrue, asthénie, malaise, œdème périphérique, augmentation / diminution du poids corporel, hypercholestérolémie, anorexie, augmentation de l'appétit; rarement - soif, hyperthermie (pyrexie), muqueuses sèches, œdème généralisé, douleur dans les foyers tumoraux.

    Surdosage:

    Il y a des rapports séparés de cas de surdosage avec le létrozole.

    Une thérapie symptomatique et de soutien est indiquée.

    L'hémodialyse est efficace.

    Interaction:

    Etudes in vitro letrozole Il a supprimé l'activité des isoenzymes du cytochrome P450-CYP2A6 et CYP2C19 (modérément). Au moment de décider de la signification clinique de ces données, il convient de tenir compte du fait que l'isoenzyme CYP2A6 ne joue pas un rôle significatif dans le métabolisme des médicaments.

    Des interactions cliniquement significatives avec l'isoenzyme CYP2C19 sont peu probables. Néanmoins, la prudence s'impose dans l'utilisation combinée du létrozole et des médicaments métabolisés principalement par les isoenzymes précitées et ayant un index thérapeutique étroit.

    Instructions spéciales:

    Avant le début du traitement, il est recommandé d'étudier le statut des récepteurs d'oestrogène de l'organisme. L'opportunité de prescrire à des patients sans atteinte ganglionnaire est déterminée individuellement: le degré de malignité, la taille de la tumeur, la présence de récepteurs d'oestrogènes et l'âge sont pris en compte.

    Les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique doivent être sous surveillance médicale constante.

    Pendant le traitement, étant donné le risque de grossesse, les femmes en période de périménopause et en début de ménopause doivent utiliser des méthodes contraceptives fiables avant d'établir un état hormonal postménopausique stable.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue, la vitesse des réactions motrices et mentales (y compris la conduite ou la manipulation de machines).
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés 2,5 mg.

    Emballage:

    30 comprimés par bouteille de polyéthylène haute densité **.La bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Pour 7 comprimés dans le blister A1 / A1 * ou dans le blister de Triplex-A1 * ou dans le blister de PVDC / A1 **. Pour 4 blisters avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Pour 10 comprimés dans un blister A1 / A1 * ou dans le blister Tprisex-Al * ou dans le blister PODX / A1 **. Pour 3 ou 6 blisters avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    À l'emballage sur Open Company MAKIZ-PHARMA ", Russie

    7 comprimés dans une plaquette thermoformée. Pour 4 plaquettes thermoformées avec notice d'utilisation dans un emballage en carton.

    10 comprimés dans une plaquette thermoformée. Pour 3 ou 6 blisters avec instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

    1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:3 années.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001757
    Date d'enregistrement:02.07.2012 / 28.07.2016
    Date d'expiration:02.07.2017
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Hétérose Labs LimitedHétérose Labs Limited Inde
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.03.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up