Nicergoline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

A une action vasodilatatrice (y compris par rapport aux artères du cerveau). Améliore la microcirculation. Le résidu d'acide nicotinique contenu a un effet spasmolytique myotropique direct sur l'enveloppe musculaire des vaisseaux résistifs, augmente leur perméabilité au glucose (nivellement de l'effet opposé de l'anneau ergoline), ce qui est le plus prononcé par rapport aux vaisseaux du cerveau et des extrémités . Il améliore le flux sanguin cérébral, pulmonaire et rénal, augmente l'apport d'oxygène et de glucose. Améliore la circulation sanguine dans les extrémités, en particulier en cas d'insuffisance circulatoire due à une artériopathie fonctionnelle.

PharmacocinétiqueL'absorption est élevée. La biodisponibilité est d'environ 60%. La concentration maximale dans le plasma sanguin après 2-4 heures. Nicergoline se lie activement aux protéines plasmatiques, tout en présentant une affinité plus prononcée pour l'alpha 1 glycoprotéine acide que pour la sérumalbumine. La concentration de glycoprotéines dans le plasma augmente avec l'âge à la suite de processus inflammatoires aigus, de néoplasmes malins ou de stress. De telles conditions entraînent une diminution de la concentration de nicergoline dans le plasma sanguin. 90% de la dose administrée est métabolisée, principalement par hydrolyse et déméthylation. Le processus de déméthylation est déterminé par l'activité catalytique de l'isoenzyme CYP2D6. Nicergoline est exposée métabolisme présystémique. Les principaux métabolites de la nicergoline, formés au cours du métabolisme pré-systémique, sont le MMDL (1,6-diméthyl-8ß-hydroxyméthyl-10).α-méthoxyergoline) et MDL (6-méthyl-8ß-hydroxyméthyl-10α-méthoxyergoline). Montré, que nicergoline et ses métabolites peuvent être distribués dans les cellules sanguines. Environ 80% de la nicergoline et de ses métabolites sont excrétés dans l'urine, le reste - avec les fèces. Nicergoline et le MMDL subissent une élimination rapide T_1/2 est de 2,5 heures pour la nicergoline et de 2 à 4 heures pour le MMDD), alors que la MDL est plus lente T_1/2 est de 10-12 heures). La pharmacocinétique avec l'utilisation de doses allant jusqu'à 60 mg est linéaire et ne change pas en fonction de l'âge du patient. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, il y avait une diminution significative du degré d'élimination des produits métaboliques dans l'urine par rapport à patients avec une fonction rénale normale.

Les indications:

Violation de la circulation périphérique.

Déficience cognitive chez les personnes âgées.

Contre-indications

Hypersensibilité, hypotension, athérosclérose vasculaire périphérique, cardiopathie organique, infarctus du myocarde, angine, déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose, grossesse, allaitement, enfants de moins de 18 ans, hémorragie sévère, bradycardie sévère, application simultanée avec des sympathomimétiques (agoniste alpha et bêta-adrénergique).

Soigneusement:

L'hyperuricémie ou l'histoire de la goutte et / ou une combinaison avec des médicaments perturbent le métabolisme et l'excrétion de l'acide urique.

Dosage et administration:

Le médicament est dissous dans la solution de chlorure de sodium fixée à 0,9%.

Par voie intramusculaire 4 mg deux fois par jour.

Intraveineuse: perfusion lente - 4-8 mg par 100 ml de solution de chlorure de sodium pour perfusion de 0,9%; Sur prescription du médecin, cette dose peut être administrée plusieurs fois par jour.

Intra-artériel - 4 mg dans 10 ml de chlorure de sodium du solvant pour la préparation de formes médicinales pour injection 0,9%, le médicament est administré pendant 2 minutes.

Les patients avec la fonction rénale diminuée (creatinine de sérum 2 mg / dL et plus) le médicament est recommandé pour employer aux doses thérapeutiques inférieures.

Il est recommandé d'utiliser la solution médicamenteuse immédiatement après la préparation.

La dose, la durée du traitement, la voie d'administration dépend de la gravité de la maladie. Il est préférable de commencer par un traitement parentéral, puis de passer à l'administration orale.

Effets secondaires:Très rarement (<0,01%), les effets indésirables suivants peuvent apparaître: hyperémie de la peau du visage et du haut du corps, fièvre, agitation psychomotrice, troubles du sommeil, baisse de la tension artérielle, céphalées, étourdissements, confusion, angine, démangeaison, éruption cutanée, réactions allergiques, augmentation de la concentration d'acide urique dans le plasma sanguin (l'effet ne dépend pas de la dose et de la durée du traitement), symptômes d'ergotisme: dyspepsie (nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales), vasoconstriction des vaisseaux périphériques, refroidissement à raréfaction , la douleur dans les extrémités, la paresthésie, l'anxiété, la peur, la perte de conscience, un changement d'humeur ou de comportement, le développement de crises.

Surdosage:

Symptômes: une diminution transitoire et marquée de la pression artérielle (PA).

Traitement: mettre le patient dans une position horizontale, si nécessaire - sympathomimétiques sous le contrôle de la pression artérielle.

Interaction:

La nicergoline peut améliorer l'effet des médicaments antihypertenseurs, des tranquillisants et des neuroleptiques.

Adrenomimetics avec application simultanée peut provoquer idiosyncrasie.

Avec l'utilisation simultanée d'acide acétylsalicylique, d'autres agents antiplaquettaires, ainsi que d'anticoagulants, une augmentation du temps de saignement est possible. Nicergoline métabolisé par l'isoenzyme CYP2D6, il est donc impossible d'exclure la possibilité de son interaction avec des médicaments qui sont métabolisés avec la participation de cette enzyme.

La prudence devrait être exercée en employant simultanément avec des médicaments qui affectent le métabolisme de l'acide urique.

La nicergoline augmente l'effet des bêta-adrénobloquants sur le cœur.

Instructions spéciales:

Après l'administration intraveineuse du médicament pour prévenir l'hypotension orthostatique, le patient est recommandé d'être en position horizontale pendant 10-15 minutes.

Avec les effets secondaires exprimés réduire la dose ou arrêter de prendre le médicament. En doses thérapeutiques nicergoline n'affecte pas la pression artérielle systémique. Cependant, chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, le médicament peut entraîner une diminution graduelle de la pression modérée.

Il y avait des cas de fibrose (par exemple, poumons, cœur, valvules cardiaques ou fibrose rétropéritonéale) associés à l'action des alcaloïdes de l'ergot sur la sérotonine 5-HT_2B-receptors.

Lors de l'utilisation d'alcaloïdes de l'ergot et de leurs dérivés, des symptômes d'ergotisme (notamment des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des douleurs abdominales, une vasoconstriction des vaisseaux périphériques) ont été documentés.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et de la vitesse de la réaction psychomotrice.

Forme de libération / dosage:

Lyophilisat pour la préparation d'une solution injectable de 4 mg en ampoules.

Emballage:

Par 5 ampoules du médicament et 5 ampoules du solvant ("chlorure de sodium solvant pour la préparation de formes posologiques pour injection 0,9%" - 5 ml dans une ampoule) dans un paquet de carton, avec les instructions d'utilisation et une ampoule ampoule ou scarificateur.

Lors du conditionnement d'ampoules munies d'un anneau de rupture ou d'un point d'ouverture, le couteau d'ampoule ou le collecteur d'ampoules ne sont pas mis en place.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température non supérieure à 10 ° C

La congélation n'est pas autorisée.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LC-000517

Date d'enregistrement:26.07.2010 / 20.09.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:MICROGEN FGUP Association scientifique et de production MICROGEN FGUP Association scientifique et de production Russie

Fabricant: & nbsp

MICROGEN FGUP ONG Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.06.2018

Instructions illustrées

Instructions

Nicergoline (Nicergoline)