Nicergoline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:L'alpha-adrénobloquant est un dérivé synthétique des alcaloïdes de l'ergot, avec le résidu d'acide nicotinique bromé substitué. Améliore la circulation cérébrale, active le métabolisme cérébral.Réduit la résistance des vaisseaux sanguins du cerveau, augmente le flux sanguin artériel et la consommation d'oxygène et de glucose par les tissus du cerveau. Réduit la résistance des vaisseaux pulmonaires. Augmente le débit sanguin dans les vaisseaux des membres supérieurs et inférieurs, surtout s'il y a une perturbation de la circulation sanguine. Réduit l'agrégation plaquettaire et améliore les performances hémorhéologiques. Les patients souffrant d'hypertension peuvent provoquer une diminution progressive de la pression artérielle. Le reste de l'acide nicotinique a un effet antispasmodique myotropique sur les vaisseaux résistifs (particulièrement actifs contre les vaisseaux cérébraux et les membres), augmente leur perméabilité au glucose. Il bloque les réactions vasoconstrictrices des vaisseaux cérébraux causés par la sérotonine. Il améliore le flux sanguin rénal, normalise la circulation des extrémités dans l'artériopathie spastique.

Pharmacocinétique

Les principaux produits du métabolisme de la nicergoline: 1,6 diméthyl-8ß-hydroxyméthyl-10α- méthoxyergoline (MMDL, produit d'hydrolyse) et 6-méthyl-8ß-hydroxy-méthyl-10α- méthoxyergoline (MDL, le produit de la déméthylation sous l'action de l'isoenzyme CYP_2D6). Le rapport des valeurs de l'aire sous la courbe "concentration - temps" (AUC) pour MMDL et MDL avec l'administration intraveineuse de nicergoline indique un métabolisme prononcé au premier passage. Des études confirment l'absence d'accumulation d'autres métabolites (y compris MMDL) en sang. Nicergoline Active (> 90%) se lie aux protéines plasmatiques, et le degré de son affinité pour αglycoprotéine acide plus que la sérum albumine. Montré, que nicergoline et ses métabolites peuvent être distribués dans les cellules sanguines. La pharmacocinétique de la nicergoline avec des doses allant jusqu'à 60 mg est linéaire et ne varie pas avec l'âge du patient.

La biodisponibilité est de 60%. La concentration maximale est déterminée après 1 - 1,5 heure.

La demi-vie du médicament est de 2,5 heures. Il est excrété sous forme de métabolites, principalement par les reins (environ 80 % de la dose totale), et dans une petite quantité - l'intestin (10-20%). Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, une diminution significative du taux d'excrétion des produits métaboliques a été observée par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale.

Les indications:

Troubles métaboliques et vasculaires cérébraux aigus et chroniques (dus à l'athérosclérose, à l'hypertension artérielle, à la thrombose ou à l'embolie des vaisseaux cérébraux, y compris l'attaque cérébrale transitoire, la démence vasculaire et les céphalées provoquées par un vasospasme).

Troubles métaboliques et vasculaires périphériques aigus et chroniques (artériopathies organiques et fonctionnelles des extrémités, maladie de Raynaud, syndromes dus à une insuffisance du débit sanguin périphérique).

Comme un outil supplémentaire dans le traitement des crises hypertensives.

Contre-indications

Hypersensibilité à la nicergoline ou d'autres composants du médicament, a récemment subi un infarctus du myocarde, des saignements aigus, une bradycardie sévère, une violation de la régulation orthostatique, l'âge de 18 ans.

Soigneusement:

Hyperuricémie ou goutte dans l'anamnèse et / ou en combinaison avec des médicaments qui perturbent le métabolisme et l'excrétion de l'acide urique.

Grossesse et allaitement:Pendant la grossesse doit être utilisé seulement s'il y a un besoin évident et sous la supervision directe d'un médecin.Pour la période de traitement, il est nécessaire de refuser l'allaitement nicergoline et les produits de son métabolisme pénètrent dans le lait maternel.

Dosage et administration:

Intramusculaire: la dose recommandée est de 2 à 4 mg de médicament 2 fois par jour. 4 mg de médicament sont dissous dans 2 ou 4 ml de solution de chlorure de sodium pour injection à 0,9%, la solution résultante a une concentration de 2 mg / ml et 1 mg / ml, respectivement.

Intraveineusement: la dose recommandée de 4-8 mg du médicament injecté goutte à goutte, tel que prescrit par la perfusion médecin peut être répétée plusieurs fois par jour.

2 ou 8 mg de médicament sont dissous dans 100 ml d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou d'une solution de dextrose (glucose) 5-10 %, la solution préparée a une concentration de 0,04 mg / ml et 0,08 mg / ml, respectivement.

Intra-artériel: la dose recommandée de 4 mg du médicament, administrée pendant 2 minutes. 4 mg du médicament sont dissous dans 10 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%, la solution préparée a une concentration de 0,4 mg / ml.

La dose, la durée du traitement et le mode d'administration dépendent de la nature et de la gravité de la maladie. Dans certains cas, il est préférable de commencer la thérapie par administration parenterale suivie d'une administration orale.

Dans l'insuffisance rénale chronique (créatine sérique 2 mg / dL ou plus), le médicament est recommandé pour être utilisé à des doses thérapeutiques plus faibles.

Effets secondaires:

Du système nerveux et des organes sensoriels: maux de tête, vertiges, troubles du sommeil (somnolence ou insomnie), sensation de fatigue, agitation, anxiété, évanouissement.

Du système cardiovasculaire et du système sanguin: Hypotension orthostatique, attaque d'angine de poitrine, diminution de la viscosité du sang, extrémités froides.

De la part des organes du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, diminution de l'appétit, diarrhée, douleurs abdominales, augmentation de l'acidité du suc gastrique.

Réactions allergiques démangeaisons et hyperémie du visage et du haut du corps, érythème, urticaire.

Autre: transpiration, douleur dans les extrémités, fièvre.

Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:Symptômes: transitoire, diminution marquée de la pression artérielle.

Traitement: mettre le patient pendant quelques minutes dans une position horizontale. Dans des cas exceptionnels, avec une violation aiguë de l'approvisionnement en sang pour le cerveau et le coeur, il est recommandé l'introduction de médicaments sympathomimétiques sous le contrôle constant de la pression artérielle.

Interaction:

Renforce les effets des médicaments antihypertenseurs.

Il est impossible d'exclure la possibilité de l'interaction de la nicergoline avec des médicaments métabolisés par le cytochrome CYP_2D6

Instructions spéciales:

Après l'administration intraveineuse pour prévenir l'hypotension orthostatique, le patient est recommandé d'être dans une position horizontale pendant 10-15 minutes. Le médicament agit graduellement, il doit donc être pris pendant une longue période, tandis que le médecin doit périodiquement (au moins tous les 6 mois) évaluer l'effet du traitement et l'opportunité de sa poursuite.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire les véhicules et les mécanismes, ainsi que d'effectuer un travail qui nécessite une concentration élevée d'attention et la rapidité de la réaction psychomotrice.

Forme de libération / dosage:

Lyophilizate pour solution injectable 4 mg.

Emballage:

Par 4 mg de substance active dans des flacons de 10 ml, scellés hermétiquement avec des bouchons en caoutchouc, des bouchons serties en aluminium ou des bouchons combinés en aluminium avec des bouchons en plastique.

1, 4, 5, 10 bouteilles avec les instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

50 bouteilles avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).

Solvant:

"Solvant de chlorure de sodium pour la préparation de formes médicinales pour injection 0,9%" dans des ampoules de verre de 5 ml.

1 bouteille avec la préparation, 1 ou 2 ampoules avec un solvant dans un paquet de cellules profilées d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium imprimé laqué.

1 emballage de cellules de contour, scarificateur d'ampoule, instructions pour l'usage dans un paquet de carton.

1 bouteille avec le médicament, 1 ou 2 ampoules avec un solvant, mode d'emploi, ampoule scapegrator dans un emballage ou une boîte de carton.

4 flacons avec le médicament dans un emballage cellulaire profilé en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium laquée.

1 pack de cellules de contour (4 flacons chacune) avec la préparation, 1 ou 2 packs de cellules de contour (4 ampoules chacun) avec un solvant, un scapulaire ampoule, des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

5 bouteilles avec la préparation dans une boîte de cellule de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

1 paquet de cellules de contour (5 flacons chacun) avec la préparation, 1 ou 2 carrés de contour (5 ampoules chacun) avec un solvant, une instruction sur l'utilisation du médicament dans un paquet de carton.

Lors de l'utilisation d'ampoules avec un anneau de pliage ou avec une encoche et un point, l'ampoule n'est pas insérée.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

La solution préparée pour l'administration intramusculaire doit être conservée dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C pendant 48 heures.

Les solutions préparées pour l'administration intraveineuse et intra-artérielle ne doivent être utilisées que fraîchement préparées.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'étiquette.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001811

Date d'enregistrement:27.08.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp31.07.2015

Instructions illustrées

Instructions

Nicergoline (Nicergoline)