L'octréotide est un octapeptide synthétique, qui est un dérivé de l'hormone naturelle somatostatine et a des effets pharmacologiques similaires, mais une durée d'action beaucoup plus longue.
Le médicament supprime la sécrétion pathologiquement accrue de l'hormone de croissance (GR), ainsi que les peptides et la sérotonine produite dans le système endocrinien gastro-entéro-pancréatique.
Chez les individus en bonne santé l'octréotide, comme la somatostatine, supprime la sécrétion de GH causée par l'arginine, l'exercice et l'hypoglycémie d'insuline; la sécrétion d'insuline, de glucagon, de gastrine et d'autres peptides du système endocrinien gastro-entéro-pancréatique provoquée par la prise de nourriture, ainsi que la sécrétion d'insuline et de glucagon stimulée avec l'arginine; sécrétion de thyrotropine, causée par la thyroïdine.
L'effet suppresseur sur la sécrétion de GH dans l'octréotide, contrairement à la somatostatine, est exprimé dans une mesure beaucoup plus grande que sur la sécrétion d'insuline. L'introduction de l'octréotide n'est pas accompagnée du phénomène d'hypersécrétion d'hormones par le mécanisme de rétroaction négative.
Chez les patients atteints d'acromégalie, l'administration d'octréotide entraîne, dans la grande majorité des cas, une diminution persistante du taux de GH et une normalisation de la concentration du facteur de croissance analogue à l'insuline 1 / somatomédine C (IGF-1).
Chez la plupart des patients atteints d'acromégalie l'octréotide réduit considérablement la gravité des symptômes tels que maux de tête, augmentation de la transpiration, paresthésie, fatigue, douleur dans les os et les articulations, neuropathie périphérique. Il a été rapporté que le traitement par l'octréotide de patients présentant des adénomes de la glande pituitaire sécrétant de la GH entraînait une diminution de la taille de la tumeur.
Dans les tumeurs carcinoïdes, l'utilisation de l'octréotide peut entraîner une diminution de la gravité des symptômes de la maladie, principalement des bouffées de chaleur et de la diarrhée. Dans de nombreux cas, l'amélioration clinique s'accompagne d'une diminution de la concentration plasmatique de sérotonine et de l'excrétion de l'acide 5-hydroxyindolacétique dans l'urine.
Dans les tumeurs caractérisées par une hyperproduction du peptide intestinal vasoactif (WIPOM), l'utilisation de l'octréotide chez la plupart des patients réduit la diarrhée sécrétoire sévère caractéristique de cette affection, qui à son tour conduit à une amélioration de la qualité de vie du patient. en même temps, il y a une diminution du déséquilibre électrolytique associé, par exemple, l'hypokaliémie, qui permet d'annuler l'administration entérale et parenterale de fluide et d'électrolytes. Selon la tomodensitométrie, chez certains patients, la progression de la tumeur ralentit ou s'arrête, et même la diminution de sa taille, en particulier les métastases au foie. L'amélioration clinique s'accompagne généralement d'une diminution (jusqu'à des valeurs normales) de la concentration du peptide intestinal vasoactif (VIP) dans le plasma.
Avec glucagonomes, l'utilisation de l'octréotide dans la plupart des cas conduit à une diminution marquée de l'éruption migrante nécrosante qui est caractéristique de cette condition. Octréotide n'a pas d'effet significatif sur la gravité du diabète sucré, souvent observé dans les glucagonomes, et n'entraîne habituellement pas de diminution du besoin d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants oraux. Chez les patients souffrant de diarrhée, l'octréotide provoque une diminution, qui s'accompagne d'une augmentation du poids corporel. Lorsque l'octréotide est utilisé, il y a souvent une diminution rapide de la concentration de glucagon dans le plasma. Cependant, avec un traitement prolongé, cet effet n'est pas conservé. Dans le même temps, l'amélioration symptomatique reste stable pendant longtemps.
Avec le syndrome gastrinome / Zollinger-Ellison l'octréotide, utilisé en monothérapie ou en association avec des bloqueurs H2-récepteurs et inhibiteurs de la pompe à protons, peuvent réduire la formation d'acide chlorhydrique dans l'estomac et conduire à une amélioration clinique, incl. et en relation avec la diarrhée. Il est également possible de réduire la sévérité et d'autres symptômes probablement associés à la synthèse de peptides par la tumeur, incl. les marées. Dans certains cas, une diminution de la concentration de gastrine dans le plasma.
Chez les patients avec insulinomes l'octréotide réduit le niveau d'insuline immunoréactive dans le sang. Chez les patients atteints de tumeurs opérables l'octréotide peut assurer la récupération et le maintien de la normoglycémie dans la période préopératoire. Chez les patients atteints de tumeurs bénignes et malignes inopérables, le contrôle de la glycémie peut s'améliorer sans diminution simultanée prolongée des taux d'insuline dans le sang.
Chez les patients atteints de tumeurs rares, facteur de libération de l'hormone de croissance hyper-production (somatoliberinomas), l'octréotide réduit la gravité des symptômes de l'acromégalie. Ceci, apparemment, est dû à la suppression de la sécrétion du facteur de libération de l'hormone de croissance et de l'hormone de croissance elle-même. À l'avenir, il est possible de réduire la taille de la glande pituitaire, qui ont été augmentés avant le traitement.