Substance activeOctréotideOctréotide
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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et sous-cutanée
    Composition:

    1 ml de la solution contient:

    substance active: acétate d'octréotide (en termes d'octréotide) 0,050 mg, 0,100 mg et 0,300 mg;

    Excipients: chlorure de sodium 9,0 mg, eau pour injection jusqu'à 1,0 ml.

    La description:Liquide transparent, incolore et inodore.
    Groupe pharmacothérapeutique:Somatostatine analogue synthétique
    ATX: & nbsp

    H.01.C.B.02   Octréotide

    Pharmacodynamique:

    L'octréotide - un octapeptide synthétique, un dérivé de l'hormone naturelle somatostatine, a des effets pharmacologiques similaires, mais avec une durée d'action beaucoup plus longue. Octréotide supprime à la fois la sécrétion pathologiquement accrue de l'hormone de croissance (GH), et causée par l'arginine, l'exercice et l'hypoglycémie d'insuline. Le médicament inhibe la sécrétion de sérotonine, de gastrine, d'insuline et de glucagon et d'autres peptides produits dans le système endocrinien gastro-entéro-pancréatique. Chez les patients subissant une chirurgie pancréatique, l'utilisation de l'octréotide pendant et après la chirurgie réduit l'incidence des complications postopératoires typiques (pancréatite postopératoire aiguë, fistule pancréatique, abcès, septicémie).

    En cas de saignement des varices de l'œsophage et de l'estomac chez les patients atteints de cirrhose du foie, l'utilisation de l'octréotide dans le cadre d'un traitement complexe entraîne un arrêt efficace du saignement, prévenant une nouvelle hémorragie et améliorant la survie. Le mécanisme d'action de l'octréotide est associé à une diminution du débit sanguin des organes en supprimant les hormones vasoactives (peptide vasoactif intestinal, glucagon).

    Pharmacocinétique

    Après l'administration sous-cutanée l'octréotide rapidement et complètement absorbé. On sait que la concentration maximale dans le plasma est atteinte en 30 minutes. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 65%. La liaison de l'octréotide aux éléments formés du sang est extrêmement insignifiante.

    La majeure partie du médicament est excrétée par l'intestin, environ le tiers de l'octréotide administré est excrété sous forme inchangée par les reins. La demi-vie (T1/2) après injection sous-cutanée (SC) pendant environ 100 minutes. Après injection intraveineuse (IV), l'excrétion est réalisée en deux phases. Chez les patients âgés, la clairance diminue, la demi-vie augmente. En cas d'insuffisance rénale sévère, la clairance est réduite de moitié.

    Les indications:

    - L'entretien préventif et le traitement des complications après les opérations sur la zone du pancréas et gastroduodenal;

    - dans le cadre d'un traitement complexe visant à arrêter le saignement et à prévenir le saignement des varices de l'œsophage chez les patients atteints de cirrhose du foie;

    - le traitement de la pancréatite aiguë;

    - arrêter le saignement pour l'ulcère peptique et l'ulcère duodénal 12.
    Contre-indications

    Hypersensibilité aux composants du médicament.

    Soigneusement:

    Diabète sucré, lithiase biliaire.

    Grossesse et allaitement:

    Des études adéquates et contrôlées n'ont pas été menées. Application pendant la grossesse et l'allaitement uniquement sur des indications absolues, en tenant compte du rapport bénéfice / risque, c'est-à-dire lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque estimé pour le fœtus ou le nourrisson.

    Dosage et administration:

    Quand traitement de la pancréatite aiguë Octréotide injecté sc dans une dose de 100 mcg 3 fois / jour pendant 5-7 jours. Il est possible de fixer jusqu'à 1200 μg / jour, la sélection de dose est basée sur la détermination de la concentration d'amylase, de lipase, de cytokines inflammatoires du sang.

    Pour la prévention des complications après les opérations sur le pancréas La première dose d'octréotide est de 100 μg de SC injectée pendant 1 heure avant la laparotomie; puis, après l'opération, entrez sc 100 μg 3 fois par jour pendant 7 jours consécutifs.

    Pour arrêter le saignement des varices de l'œsophage le médicament est administré iv à la dose de 25 mcg / h sous la forme de perfusions continues pendant 5 jours.

    Pour arrêter de saigner avec un ulcère peptique et 12 ulcère duodénal il est recommandé de Octréotide sous la forme de perfusions intraveineuses à une dose de 25 mcg / h pendant 5 jours.

    Chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire de réduire la dose d'octréotide.

    Les patients avec insuffisance rénale correction de la posologie: l'octréotide n'est pas nécessaire.

    Les patients avec insuffisance hépatique la correction de la dose d'entretien est recommandée. il y a des données sur l'augmentation de T1/2 l'octréotide chez les patients atteints de cirrhose du foie.

    L'expérience avec l'octréotide chez les enfants est très limitée.

    Règles pour la préparation et l'administration d'une solution

    Pour réduire les effets de l'inconfort au site d'injection, la solution d'octréotide doit être à température ambiante avant l'administration.

    Avec n / à l'introduction médicament, plusieurs injections doivent être évitées au même endroit à de courts intervalles. Ampoules avec le médicament doit être ouvert immédiatement avant l'administration, la quantité de solution non utilisée doit être détruite.

    Avec introduction intraveineuse devrait inspecter soigneusement la solution pour la transparence, la présence de particules, de sédiments, de décoloration. Ne pas utiliser la drogue si elle est trouble, contient des particules, des sédiments. Octréotide pendant 24 heures, conserve la stabilité physique et chimique dans une solution stérile à 0,9% de chlorure de sodium à une température de 8 à 25 ° C. Pour éviter la contamination microbienne, des solutions diluées doivent être utilisées immédiatement après la préparation. Si la solution n'est pas utilisée immédiatement, elle doit être conservée à une température de 2 à 8 ° C jusqu'à son application. Avant utilisation, la solution doit être maintenue à température ambiante.

    Le temps total entre la dilution, le stockage dans le réfrigérateur et la fin de l'administration de la solution ne doit pas dépasser 24 heures.

    Si nécessaire, dans / dans l'injection, le contenu d'une ampoule contenant 300 μg d'octréotide doit être dilué dans 60 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%, la solution préparée doit être injectée par voie intraveineuse dans le goutte-à-goutte. Les perfusions sont répétées à la fréquence requise en fonction de la durée de traitement recommandée. Octréotide peut également être administré à des concentrations plus faibles.

    Effets secondaires:

    Réactions locales: au site d'injection, une douleur, des démangeaisons ou une sensation de brûlure, une rougeur et un gonflement sont possibles (habituellement dans les 15 minutes).

    Du tractus gastro-intestinal, du pancréas, du foie et de la vésicule biliaire: possible - anorexie, nausées, vomissements, crampes abdominales, sensation de ballonnement, formation excessive de gaz, selles molles, diarrhée et stéatorrhée. Bien que la libération de graisse avec les fèces puisse augmenter, rien n'indique qu'un traitement prolongé à l'octréotide puisse entraîner une diminution de l'absorption (malabsorption). Dans de rares cas, il peut y avoir des phénomènes évoquant une obstruction intestinale aiguë: ballonnements progressifs, douleurs sévères dans la région épigastrique, stress de la paroi abdominale.

    L'utilisation à long terme de l'octréotide peut entraîner la formation de calculs dans la vésicule biliaire.

    Il existe des cas isolés d'hépatite aiguë sans cholestase (normalisation des transaminases après abolition de l'octréotide), ainsi qu'une hyperbilirubinémie en association avec une augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, de la gamma-glutamyltransférase et d'autres transaminases.

    Des cas isolés de rares cas de pancréatite aiguë se sont manifestés au cours des premières heures ou jours de l'octréotide.

    Du côté du système cardio-vasculaire: dans certains cas - tachycardie, bradycardie.

    Du côté du métabolisme: une violation de la tolérance au glucose après avoir mangél'octréotide a un effet écrasant sur la formation de GR, de glucagon et d'insuline), d'hypoglycémie; Dans de rares cas, un traitement à long terme peut entraîner une hyperglycémie persistante.

    Autre: rarement - réactions allergiques, alopécie; dans certains cas - des réactions anaphylactiques.

    Surdosage:

    On sait que l'administration d'octréotide à une dose allant jusqu'à 2000 microgrammes sous la forme d'une injection sous-cutanée 3 fois pendant plusieurs mois a été bien tolérée.

    La dose unique maximale pour l'administration de bolus iv à un patient adulte était de 1000 μg. Des symptômes tels qu'une diminution du rythme cardiaque, des bouffées de sang au visage, des douleurs abdominales de nature spasmodique, de la diarrhée, des nausées, une sensation de vide dans l'estomac ont été notés. Tous ces symptômes ont disparu dans les 24 heures suivant l'administration du médicament.

    Un patient, par erreur avec la méthode de perfusion prolongée, a reçu une dose excessive d'octréotide 250 μg / h (au lieu de 25 μg / h), ce qui n'était pas accompagné d'effets secondaires.

    En cas de surdosage aigu, il n'y a pas eu de réactions potentiellement mortelles.

    Traitement: thérapie symptomatique.

    Interaction:

    L'octréotide réduit l'absorption de la cyclosporine, ralentit l'absorption de la cimétidine.

    Il est nécessaire d'ajuster les doses de diurétiques utilisés simultanément, les bêta-bloquants, les bloqueurs des canaux calciques «lents», l'insuline, les médicaments hypoglycémiants oraux.

    Avec l'utilisation simultanée de l'octréotide et de la bromocriptine, la biodisponibilité de ce dernier augmente.

    Médicaments métabolisés par les enzymes du système du cytochrome P450 et ayant une gamme de doses thérapeutiques étroite (par exemple, quinidine, terfénadine) doit être administré avec prudence.

    Instructions spéciales:

    Chez les patients diabétiques de type 1 (recevant de l'insuline), l'octréotide peut réduire le besoin d'insuline.Chez les patients sans atteinte au métabolisme des glucides et chez les patients atteints de diabète de type 2, l'administration du médicament peut entraîner une glycémie postprandiale. Les patients atteints de diabète sucré sur fond de thérapie hypoglycémique sont encouragés à surveiller les concentrations de glucose dans le sang.

    Chez certains patients l'octréotide peut changer l'absorption des graisses dans l'intestin. Dans le contexte de l'octréotide, une diminution de la teneur en cyanocobalamine B12) et l'écart par rapport à la norme des indices du test d'absorption de la cyanocobalamine (test de Schilling).

    Chez les patients présentant un déficit en vitamine B12 dans l'histoire de l'utilisation de l'octréotide est recommandé pour surveiller la teneur en cyanocobalamine.

    Si la bradycardie se développe avec l'utilisation de l'octréotide, il est nécessaire de réduire la dose de bêta-adrénobloquants, de bloqueurs des canaux calciques «lents» ou de médicaments agissant sur l'équilibre hydro-électrolytique.

    Avant la nomination de l'octréotide, les patients doivent subir une échographie initiale de la vésicule biliaire.

    Si les calculs biliaires sont détectés avant le traitement, la question de l'utilisation de l'octréotide est décidée individuellement, en fonction du rapport entre l'effet thérapeutique potentiel du médicament et les facteurs de risque possibles associés à la présence de calculs biliaires.

    Pendant le traitement par l'octréotide, l'échographie de la vésicule biliaire doit être effectuée avec un intervalle de 6 à 12 mois.

    Prise en charge des patients dont les calculs biliaires sont formés pendant le traitement par l'octréotide

    une) Pierres asymptomatiques de la vésicule biliaire.

    L'utilisation de l'octréotide peut être interrompue ou poursuivie - selon l'estimation du rapport bénéfice / risque. Dans tous les cas, aucune autre mesure n'est requise, sauf pour continuer les inspections, en les rendant, si nécessaire, plus fréquentes.

    b) Pierres de la vésicule biliaire avec symptômes cliniques.

    L'utilisation de l'octréotide peut être interrompue ou poursuivie - selon l'estimation du rapport bénéfice / risque. Dans tous les cas, le patient doit être traité de la même manière que dans les autres cas de lithiase biliaire avec manifestations cliniques.

    Les effets secondaires gastro-intestinaux peuvent être réduits si les injections d'octréotide sont effectuées entre les repas ou au coucher.

    Il est nécessaire de corriger le schéma posologique des diurétiques, des bêta-bloquants, des inhibiteurs calciques lents, de l'insuline, des hypoglycémiants oraux, du glucagon.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    À ce jour, il n'y a aucune preuve de l'effet de l'octréotide sur la capacité de conduire une voiture et de travailler avec des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour l'administration intraveineuse et sous-cutanée, 50 ug / ml, 100 ug / ml, 300 ug / ml.

    Emballage:

    Lors de la fabrication à Nativa, en Russie

    1 ml par ampoule de verre neutre HC-1 ou verre classe I hydrolytique. Il est possible d'emballer dans des ampoules ayant une bague de tension pour l'ouverture ou un point de rupture.

    5 ampoules par paquet de cellules de contour à partir d'un film de polymère.

    1 ou 2 paquets de cellules contiguës, un ouvre-ampoule ou un scarificateur d'ampoules et des instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Lorsque vous emballez la solution dans des ampoules munies d'un anneau de tension pour la dissection ou dans des ampoules avec un point de rupture, le couteau ou le scarificateur n'est pas injecté dans l'ampoule.

    En production chez OAO Farm-Standard-UfaVITA, Russie.

    1 ml par ampoule de verre I classe hydrolytique.

    5 ampoules par boîtier de circuit imprimé en film de polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium ou sans feuille.

    1 ou 2 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-003582/10
    Date d'enregistrement:29.04.2010 / 07.07.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NATIVA, LLC NATIVA, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.06.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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