Pectrol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Médicaments similairesDévoiler

Forme de dosage: & nbspcomprimés à libération prolongée

Composition:1 comprimé d'action prolongée contient

Substance active: isosorbide-5-mononitrate 40,0 mg ou 60,0 mg

Excipients: hypromellose, cire de carnauba, acide stéarique purifié, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium purifié, talc, dioxyde de titane, Macrogol 4000, colorant rouge d'oxyde de fer.

La description:

comprimés 40 mg - comprimés ronds, légèrement biconcaves, recouverts d'une membrane de couleur crème de couleur crème avec l'inscription "1M 40" d'un côté, avec des taches possibles.

comprimés 60 mg - comprimés ovales, légèrement biconcaves, recouverts d'une pellicule de couleur crème, avec une encoche sur les deux côtés et avec l'inscription "60" d'un côté, avec des taches possibles.

Groupe pharmacothérapeutique:vasodilatateur - nitrate

Pharmacodynamique:Vasodilatateur périphérique avec effet prédominant sur les vaisseaux veineux. Stimule la formation d'oxyde nitrique (facteur relaxant endothélial) dans l'endothélium vasculaire, ce qui provoque l'activation de la guanylate cyclase intracellulaire, ce qui entraîne une augmentation de GMPc (un médiateur de la vasodilatation). La vasodilatation réduit le retour veineux vers le cœur (précharge), réduisant la charge sur le cœur, ce qui réduit le besoin de myocarde en oxygène. L'effet dilatant des nitrates sur les artères et les artérioles réduit la résistance à l'éjection (post-charge). Dilatation coronaire des poumons. Réduit le flux sanguin vers l'oreillette droite, aide à réduire la pression dans un petit cercle de circulation et régresse les symptômes d'œdème pulmonaire. Favorise la redistribution du flux sanguin coronaire dans la région avec une circulation sanguine réduite. Augmente la tolérance à l'activité physique chez les patients atteints de cardiopathie ischémique (DHI), angine de poitrine. Il dilate les vaisseaux du cerveau, la dure-mère, qui peut être accompagnée d'un mal de tête. Inhibe l'agrégation plaquettaire, réduit la synthèse intra-plaquettaire du thromboxane. Comme d'autres nitrates, la tolérance croisée se développe. Après l'annulation (interruption du traitement), la sensibilité est rapidement rétablie. L'effet anti-angineux se produit 30-40 minutes après l'ingestion et dure jusqu'à 8-10 heures.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le mononitrate d'isosorbide est rapidement et complètement adsorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). A la biodisponibilité absolue - environ 100%, car il n'y a aucun effet de "premier passage" à travers le foie. La libération de mononitrate d'isosorbide à partir de comprimés ne dépend pas de l'apport alimentaire, du péristaltisme ou du pH dans l'intestin. Le mononitrate d'isosorbide est distribué dans le liquide total du corps, et seulement 5% se lie aux protéines plasmatiques. La concentration thérapeutique de -100 ng / ml est atteinte 30 minutes après le rendez-vous. Le mononitrate d'isosorbide est métabolisé par dénitrification et conjugaison avec l'acide glucuronique. Un métabolite inactif est excrété par les reins. Clairance rénale 115 ml / min. La demi-vie est comprise entre 4 et 10 heures. En cas d'insuffisance hépatique et rénale, la pharmacocinétique du mononitrate d'isosorbide ne change pas de manière significative.

Les indications:

- Prévention des crises d'angine chez les patients atteints de cardiopathie ischémique

- Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie)

Contre-indications

Hypersensibilité au mononitrate d'isosorbide, à d'autres composés nitrés et aux composants du médicament; hypotension artérielle sévère et hypovolémie (tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg, tension artérielle diastolique inférieure à 60 mmHg, pression veineuse centrale inférieure à 4-5 mmHg); insuffisance cardiaque aiguë, choc (y compris choc cardiogénique), collapsus vasculaire, insuffisance ventriculaire gauche à faible pression diastolique, infarctus aigu du myocarde (hypotension artérielle sévère), sténose mitrale sévère et / ou grave, cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GOKMP), tamponnade cardiaque, péricardite constrictive, œdème pulmonaire toxique, anémie sévère, utilisation concomitante avec des inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (PDE-5) (sildénafil, vardénafil, tadalafil), la période d'allaitement, l'âge de 18 ans (efficacité et innocuité non établies), l'intolérance au lactose, la carence en lactase, le syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:prolapsus valvulaire mitral, sténose aortique et / ou mitrale, propension aux troubles orthostatiques de la régulation vasculaire, patients âgés, thyréotoxicose, glaucome à angle fermé, insuffisance rénale sévère, insuffisance hépatique (risque de méthémoglobinémie), des maladies accompagnées d'une augmentation de la pression intracrânienne (y compris un AVC hémorragique, une lésion cranio-cérébrale), une hypothyroïdie, une malnutrition.

Grossesse et allaitement:L'utilisation du mononitrate d'isosorbide n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et / ou l'enfant.

Dosage et administration:

Les comprimés doivent être pris par voie orale, entiers, avec de l'eau pendant 1 heure avant ou 2 heures après avoir mangé.

La dose initiale est de 1 comprimé (40 mg) une fois par jour, le matin.

Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 60 mg une fois par jour. Dans le cas d'attaques nocturnes d'angine, les comprimés doivent être pris le soir. La dose du médicament et la fréquence d'admission sont déterminées individuellement, en fonction de la gravité de la maladie. Selon la sévérité de l'effet clinique de 3 à 5 jours de traitement, une dose unique peut être augmentée jusqu'à 60 à 80 mg (dans des cas particuliers jusqu'à 80 mg / jour - 1 comprimé 40 mg deux fois par jour). Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique est habituellement initié à l'hôpital, où la dose est choisie en tenant compte de l'effet thérapeutique et de l'effet secondaire.

Pectrol® doit être pris 1 comprimé (40 mg ou 60 mg) une fois par jour ou 1 comprimé (40 mg) deux fois par jour (1 comprimé le matin et le deuxième en environ 7 heures). L'intervalle entre la prise de la dernière dose du médicament le soir et la première dose du médicament le lendemain matin - au moins 12 heures.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: céphalée «nitrate», vertiges, hyperémie transitoire de la peau du visage, sensation de chaleur, tachycardie, diminution marquée de la tension artérielle (TA). Dans de rares cas - augmentation des crises d'angine de poitrine (réaction paradoxale), collapsus orthostatique.

Du tube digestif: la nausée, le vomissement, il peut y avoir une sensation de légère brûlure de la langue, la bouche sèche;

Du système nerveux central: raideur, somnolence, vision floue, diminution de la capacité à provoquer des réactions mentales et motrices rapides (en particulier au début du traitement). Dans de rares cas - ischémie du cerveau.

Réactions allergiques Éruption cutanée, dans certains cas - dermatite exfoliative.

Autre: le développement de la tolérance (y compris le passage à d'autres nitrates).

Surdosage:

Symptômes: Maux de tête, vertiges, palpitations, hyperthermie, rougeur de la peau, transpiration, nausées, vomissements, diarrhée, méthémoglobinémie (cyanose, anoxie), hyperpnée, dyspnée, bradycardie, convulsions, troubles visuels, augmentation de la pression intracrânienne, collapsus, évanouissement, paralysie, coma.

Traitement: lavage gastrique, avec méthémoglobinémie - à l'intérieur ou à l'intérieur acide ascorbique - 1 g iv / solution à 1% de bleu de méthylène 1-2 mg / kg. Traitement symptomatique de l'hypotension artérielle sévère - IV phényléphrine (mezaton), (épinéphrine et les composés apparentés sont inefficaces).

Interaction:

Augmente la concentration de dihydroergotamine dans le plasma sanguin. Les barbituriques accélèrent la biotransformation et réduisent la concentration de mononitrate d'isosorbide dans le plasma sanguin. Avec utilisation simultanée avec des vasodilatateurs, antipsychotiques (antipsychotiques), antidépresseurs tricycliques, procaïnamide, éthanol, quinidine, bêta-adrénobloquants, bloqueurs des canaux calciques «lents», diurétiques, dihydroergotamine, inhibiteurs de la PDE-5 (incl. sildénafil, vardénafil, tadalafil) peut augmenter l'effet hypotenseur. Avec l'utilisation simultanée de l'amiodarone, du propranolol, des bloqueurs des canaux calciques "lents" (vérapamil, nifédipine et d'autres) et le mononitrate d'isosorbide, un effet antiangineux peut augmenter. Sous l'influence de bêta-adrénomimétiques, alpha-adrénobloquants (dihydroergotamine, etc.), il est possible de réduire l'effet anti-angineux (tachycardie, diminution de la pression artérielle excessive) .Lorsqu'il est utilisé simultanément avec m-holinoblokatorami (atropine et d'autres) augmente la probabilité d'augmentation de la pression intraoculaire. Les adsorbants, les astringents et les agents enveloppants réduisent l'absorption du mononitrate d'isosorbide dans le tractus gastro-intestinal.

Il est possible de réduire l'effet thérapeutique de la norépinéphrine (noradrénaline). Avec l'utilisation simultanée de tous les agents vasodilatateurs, dont l'action est associée à l'oxyde nitrique, y compris les donneurs classiques d'oxyde nitrique (par exemple, nitroglycérine, dinitrate d'isosorbide, mononitrate d'isosorbide, nitroprussiate de sodium, molsidomine), etc., avec de la saproptérine (coenzyme de l'oxyde nitrique synthétase) est augmentée risque le développement de l'hypotension artérielle.

Instructions spéciales:

Le médicament Pectrol n'est pas destiné au soulagement des crises d'angine.

Pendant la thérapie, il est nécessaire de surveiller la pression artérielle et la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque). En cas de nécessité de l'application de la préparation sur le fond de l'hypotension artérielle, il est nécessaire d'appliquer simultanément les moyens médicinaux (ЛС), en possédant un effet inotrope positif.

L'utilisation adéquate de Pectrol® permet d'obtenir une période de faible concentration en mononitrate d'isosorbide, nécessaire pour prévenir le développement d'une tolérance aux nitrates. Comme pour tous les nitrates, il est important de suivre strictement le schéma posologique et un intervalle de 12 heures entre les utilisation de Pectrol®. Dans ce cas, une période de faible concentration (inférieure à 100 ng / L) est atteinte, tandis qu'un effet thérapeutique est maintenu. Il est nécessaire d'éviter l'arrêt brusque de Pectrol® et de réduire la dose progressivement. L'utilisation fréquente et des doses élevées peuvent causer la tolérance, dans ce cas il est recommandé d'annuler le médicament pendant 24-48 h ou une pause pendant 3-5 jours après 3-6 semaines d'admission régulière, en remplaçant pour ce temps le mononitrate d'isosorbide par d'autres antiangineux Les JIC. Lors du transfert d'un patient du traitement par dinitrate d'isosorbide à Pectrol®, la dose quotidienne totale doit être calculée à l'avance. On sait que 10 mg de mononitrate d'isosorbide correspondent à 20 mg de dinitrate d'isosorbide.

Il est possible de développer une hypoxémie transitoire due à la redistribution du flux sanguin vers les segments alvéolaires d'hypoventilation.Pendant la période d'application de la préparation Pectrol®, il est nécessaire d'exclure l'utilisation d'alcool.

Avec l'utilisation simultanée du médicament Pectrol® avec la saproptérine, il est recommandé de surveiller la pression artérielle.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Peut-être une diminution de la capacité de réactions mentales et motrices rapides, de sorte que vous devez gérer soigneusement les véhicules et s'engager dans des activités potentiellement dangereuses pendant la pharmacothérapie.

Forme de libération / dosage:Comprimés d'action prolongée de 40 mg et 60 mg.

Emballage:10 comprimés dans une plaquette thermoformée. 3 ou 10 ampoules dans une boîte en carton avec instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N011751 / 01

Date d'enregistrement:04.03.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

VALPHARMA, S.A. République de Saint-Marin

Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.10.2014

Instructions illustrées

Instructions

Pectrol® (Pektrol®)